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Anestésicos locales

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Farmacocinetica, farmacodinamia, clasificación y mecanismo de acción de los anestésicos locales. Listado de cada anestésico con sus propiedades farmacológicas, dosis y uso

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Anestésicos locales

  1. 1. FARMACOLOGÍA GERARDO DANIEL MENDOZA GARCÍA FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  2. 2.  Erythroxylon Coca Anestésicos Locales 2FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES Albert Niemann Sigmund Freud Carl Koller
  3. 3. Anestésicos Locales 3FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  4. 4. Anestésicos Locales 4FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  5. 5. Bloqueo Nervioso Diferencial Anestésicos Locales 5FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES ANALGESIA
  6. 6. Tópica Infiltrativa Bloqueo nervioso regional Epidural Subaracnoidea Anestésicos Locales 6FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  7. 7. Propiedades Fisicoquímicas 7FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES EFECTO ANESTÉSICO Período De Latencia
  8. 8. Clasificación 8FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES AMIDA ÉSTER BChE Microsomas Hepáticos
  9. 9. Acción corta y potencia anestésica baja • Procaína • Cloroprocaína Acción media y potencia anestésica intermedia • Lidocaína • Mepivacaína • Prilocaína Acción larga y potencia anestésica elevada • Tetracaína • Bupivacaína • Etidocaína • Ropivacaína • Levobupivacaína 9FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES Clasificación Según Su Duración De Acción y Potencia Anestésica
  10. 10. Catiónica No Ionizada Clorhidrato Mecanismo De Acción 10FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES NA+
  11. 11. Catiónica Mayor Bloqueo Nervioso No Ionizada Mecanismo De Acción 11FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  12. 12. Catiónica No Ionizada Benzocaína Mecanismo De Acción 12FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  13. 13. Catiónica No Ionizada Mecanismo De Acción 13FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  14. 14.  Período de latencia Farmacocinética 14FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES CONCENTRACIÓN - PERÍODO DE LATENCIA
  15. 15. Lugar de administración Dosis y concentración Características fisicoquímicas del anestésico Adición de vasoconstrictor Farmacocinética Absorción 15FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  16. 16.  Epinefrina Farmacocinética Prolongación De Acción Por Vasoconstrictores 16FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES DURACIÓN DE ACCIÓN - TIEMPO DE CONTACTO
  17. 17. Coeficiente de solubilidad Grado de unión a proteínas Farmacocinética Distribución 17FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES BARRERA HEMATOENCEFALICA BARRERA PLACENTARIA
  18. 18. Cloroprocaína Procaína Tetracaína Farmacocinética Metabolismo Y Eliminación 18FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES AMIDAÉSTER BChE Microsomas Hepáticos ORINA ÁCIDA
  19. 19. Dosis Pequeñas • Sedante • Anticonvulsivo Dosis Medias • Nauseas • Vomito • Confusión • Temblores • Convulsiones Dosis Elevadas • Paro respiratorio • Coma • Muerte Efectos Generales SNC 19FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  20. 20. Corazón • Antiarrítmico • Lidocaína Vasos • Dilatación arteriolar • Excepto cocaína Dosis Elevadas • Hipotensión Efectos Generales Cardiovascular 20FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  21. 21. Bloqueo • R. Nicotínicos • R. Muscarínicos • R. Histamínicos • R. Serotonínicos Placa Motora • Efecto curarizante Efectos Generales SN Autónomo y Placa Motora 21FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  22. 22. Toxicidad 22FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SNC • Nauseas • Vomito • Confusión • Temblores • Convulsiones • Paro respiratorio • Coma • Muerte Cardiovascular • Depresión • Contractilidad • Excitabilidad • Velocidad • Disminución vol./min. • Hipotensión • Bradicardia sinusal • Colapso Locales • Déficit sensitivo motor prolongado • Lesión muscular Alérgicas • Prurito • Edema • Urticaria • Broncoespasmo • Shock anafiláctico METAHEMOGLOBINEMIA
  23. 23.  Diazepam  Tiopental Sodico  Atropina  Efedrina  Teofilina Toxicidad Tx 23FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  24. 24. Cocaína Procaína Cloroprocaína Tetracaína Benzacaína ÉSTERES 24FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  25. 25. Cocaína 25FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES Vasoconstricción Anestesia tópica de las vías respiratorias superiores Clorhidrato de cocaína 1, 4 o 10% aplicación tópica
  26. 26.  Hidrolizada en PABA Clorhidrato De Procaína 26FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES PRESENTACIONES SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO 0.5% - 1% Infiltración Bloqueo Periférico Dx 2% 5% Dosis Máxima 500 mg / 700 mg con adrenalina Acción corta y potencia anestésica baja
  27. 27. Cloroprocaína 27FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES PRESENTACIONES SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO 1% Infiltración 2% Bloqueo Periférico Epidural 3% Epidural Dosis Máxima 600 mg / 800 mg con adrenalina Anestesia Obstétrica  Dorsalgia  Semivida plasmática: 25 s  Acción corta y potencia anestésica baja Conservado con EDTA
  28. 28.  Acción larga y potencia anestésica elevada Tetracaína 28FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO 1% Subaracnoidea 2% Subaracnoidea Dosis Máxima 20 mg Duración 2-3 hrs
  29. 29.  Tópica Tetracaína 29FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLUCIÓN Ungüento 1% Solución 0.5% OFTÁLMICA Crema 2-5%
  30. 30.  Anestesia tópica  Ungüento  Gel  Inicio de acción 30 seg.  Duración 10-15 min  5% y 20%  Odontológica y Gingival Benzocaína 30FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  31. 31. Presentaciones usuales 31FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  32. 32. Lidocaína Prilocaína Mepivacaína Bupivacaína Etidocaína Ropivacaína Levobupivacaína AMIDAS 32FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  33. 33. Lidocaína 33FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO 0.25% - 0.5% Regional IV 0.5% Infiltración 1% - 1.5% Bloqueo periférico 1% - 2% Epidural 5% 10% Dosis Máxima 300 mg / 500 mg con adrenalina Acción media y potencia anestésica intermedia CYP Xilidida de monoetilglicina Xilidida de glicina
  34. 34.  Parche transdérmico  Neuralgia posherpética Lidocaína 34FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES Adultos Hasta 3 parches sobre la piel intacta para cubrir la zona hasta un máximo de 12 horas en un período de 24 horas.  + Tetracaína  + Prilocaína
  35. 35. Lidocaína 35FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES  Gel  2%  Pomada  5%  Aerosol  10% Adultos y niños Aplicar una solución o pomada (2-5%) a las membranas orales o de mucosa cada 3-4 horas.
  36. 36.  Regional intravenosa  50mg a 300mg en solución a 0,5%  Percutánea  5mg a 300mg en solución a 0,5% o 1% Lidocaína 36FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES Duración 30 - 60 min 2-6 h con Adrenalina
  37. 37. Prilocaína 37FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO 0.5% Infiltración Regional IV 1% Infiltración Bloqueo periférico 2% Bloqueo periférico 3% Bloqueo periférico 4% Odontología Dosis Máxima 400 mg / 600 mg con adrenalina Poca Vasodilatación Acción media y potencia anestésica intermedia
  38. 38. Mepivacaína 38FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO 2% Infiltración Bloqueo periférico 3% Infiltración Bloqueo periférico Dosis Máxima 400 mg / 600 mg con LEVONORDEFRINAAcción media y potencia anestésica intermedia
  39. 39. Acción larga y potencia anestésica elevada Bupivacaína 39FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO 0.25% Infiltración Bloqueo periférico 0.5% Bloqueo periférico Epidural Subaracnoidea Caudal 0.75% Epidural Subaracnoidea Caudal Dosis Máxima 150 mg / 175 mg con adrenalina SOLUCIÓN CON ADRENALINA 1:200 000 0.25% 0.5% 0.75%
  40. 40. Bupivacaína 40FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES Dolor postoperatorio Anestesia Obstétrica  LIDOCAÍNA  Arritmias Parenteral Duración 2-4 h
  41. 41.  UP: 94%  S-enantómero puro Ropivacaína 41FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO 0.2% Epidural Dolor postoperatorio 0.75% Epidural Dolor postoperatorio 1% Epidural Dolor postoperatorio Acción larga y potencia anestésica elevada
  42. 42. Ropivacaína 42FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES Aδ C
  43. 43. Etidocaína 43FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO 0.5% Infiltración Bloqueo periférico 1% Epidural Caudal 1.5% Epidural Caudal Dosis Máxima 200 mg / 300 mg con adrenalina Anestesia Caudal
  44. 44.  S-enantómero de Bupivacaína Levobupivacaína 44FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES SOLUCIÓN 0.25% 0.5% 0.75% Usos Anestésia quirúrgica Infiltración Bloqueo de plexo braquial Bloqueo peribulbar Bloqueo ileolingual Bloqueo ileohipogastrico Epidural Dolor postoperatorio +opioides
  45. 45. Presentaciones usuales 45FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES
  46. 46.  Goodman y Gilman. (2012). Bases farmacológicas de la terapéutica . México : Mc Graw Hill  Katzung G. Bertram. (2016). Farmacología Básica y Clínica. México: McGraw-Hill.  Velázquez . (2010). Farmacología básica y clínica . Madrid : Médica Panamericana Bibliografía 46FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

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