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Hipoglucemiantes orales

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Hipoglucemiantes orales

  1. 1. HIPOGLUCEMIANTES ORALES Dr. Daniel Barajas Ugalde Residente de Segundo Año Medicina Interna
  2. 2. MANEJO DE LA DIABETES. El objetivo deseado es la normalización de las cifras de glucosa sérica como un medio de prevención de las complicaciones a corto y largo plazo. La reducción de peso, así como el manejo nutricional, pueden ser suficientes para lograr dicho objetivo.
  3. 3. TRATAMIENTO DE LA DIABETESGENERAL Dieta Actividad fisica Autocontrol EducacionFARMACOLOGICO Hipoglucemianes Orales Insulina
  4. 4. DIETA PARA EL DIABÉTICOCALORIAS ADECUADASSEGUN PESO Deficit de peso = Dieta hipercalorica Sobrepeso= Dieta hipocalorica Peso normal= Dieta normocaloricaSEGUN ACTIVIDADSEGÚN SITUACION BIOLOGICA
  5. 5. DIETA PARA EL DIABÉTICO•HIDRATOS DE CARBONO 50-60 %• GRASAS 25-30 %• PROTEINAS 15 % (1g/kg)• FIBRA 15 – 20 g
  6. 6. ••La hemoglobina glucosilada (HbA1c) es elmejor índice de control de la diabetes, ya queinforma sobre el grado de control glucémicode los últimos dos a tres meses.
  7. 7. PRINCIPIOS GENERALES DEL TRATAMIENTOPor lo menos 30 min/día es muy beneficioso, puesto que disminuye la glucemia al aumentar la sensibilidad a la insulina,Mejora el perfil lipídico,Reduce la presión arterial,Contribuye a la reducción ponderal y mejora el estado cardiovascular.
  8. 8.  Los objetivos individuales deben considerar:  La Edad.  Enfermedades Asociadas.  La Capacidad de la persona para entender y llevar el régimen de tratamiento.  Factores Socioeconómicos que puedan influir en dificultar el plan de manejo.
  9. 9. PERFIL IDEAL DE UN ANTIDIABÉTICO ORAL Su objetivo deben ser las causas subyacentes a la diabetes tipo2:- insulinorresistencia - disfunción célula B Buen perfil de seguridad y de tolerabilidad. Control glucémico efectivo y sostenido en monoterapia y combinación. Debe reducir las complicaciones micro y macrovasculares. Debe aminorar o revertir la progresión de la enfermedad.
  10. 10. EL CONTROL ÓPTIMO DE LA DIABETESTIPO 2, ESTÁ ASOCIADO A LA PREVENCIÓN Y/O RETRASO DE LAS COMPLICACIONES CRÓNICAS.
  11. 11. HIPOGLUCEMIANTES ORALES. INHIBIDORES DE LA α BIGUANIDAS GLUCOSIDASA ESTIMULANTES DE LA TIAZOLIDINEDIONAS SECRECIÓN DE INSULINA.
  12. 12. Estimulantes de la secreción de insulina.Sulfonilureas Meglitinidas Glibenclamida (gliburida) Repaniglida Glipizida Nateglinida Glimepirida
  13. 13. ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA. Actúan en la célula β del páncreas. Requieren la existencia de células β funcionales. Tienen el potencial de producir hipoglucemia.
  14. 14.  Reducen la glucosa sanguínea incrementando la liberación de insulina y aumentando la sensibilidad de los tejidos a la insulina. A altas dosis reduce la liberación hepática de glucosa. (Sulfonilureas)
  15. 15. GLIBENCLAMIDA. Es metabolizada en el hígado. Vida media de 10-16 horas. Su duración promedio de acción es de 10 a 24 hrs. Se excreta por vía urinaria. Primera elección en pacientes no obesos con glicemias menores a 200mg/dL.
  16. 16. DOSIFICACIÓN Rango de Dosis: 1.5 – 20 mg por día. Dosis inicial: 2.5 mg por día (o menos). Dosis de mantenimiento: 5-10mg por día.  Administrado una sola vez al día por la mañanas. Dosis efectiva máxima: 20 mg por día.
  17. 17. EFECTOS ADVERSOS Hipoglucemia.  Insuficiencia renal  Insuficiencia hepática. Molestias gastrointestinales ligeras Reacciones de hipersensibilidad. Toxicidad medular  Anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis. Aumento de peso.
  18. 18. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS. El aumento en el efecto hipoglucemiante puede resultar de interacciones medicamentosas:Inducción enzimática (Reduce la actividad hipoglucemiante):alcohol, rifampicina y fenobarbital.Desplazamiento del hipoglucemiante de los sitios de unión a proteínasen plasma por sulfonamidas, ácido acetilsalisílico, fenilbutazona.Inhibición de la biotransformación: pirazolidinedionas, dicumarol ycloramfenicolInhibición de la secreción renal: altas dosis de salicilatos, probenecid ypirazolidinedionas.
  19. 19.  Los factores que predicen una buena respuesta al medicamento son: - Diagnóstico reciente de DM2 - Niveles de hiperglucemia de 220 a 240 mg/dL - Función conservada de las células beta del páncreas - Pacientes sin antecedentes de terapia con insulina.
  20. 20. Tipos más comunes de sulfonilureasNombre Dosis diaria Dosis dia Efecto hrs. Eliminacióngenérico mgs R=renal, H=hepáticaCLORPRO 100-750 1 24-72 H70%PAMIDA R30%tolbutamida 250-3000 1-3 6-10 R 100% 2.5-20 1-2 16-24 H50%glibenclamida R50%GLIPIZIDA 2.5-40 1-2 12-16 H80% R20%GLIMEPIRI 1.0-8 1 24 H42%DE R58%
  21. 21. Efectos indeseables Hipoglucemia Poco frecuentes: Anemia Problemas cutáneos Trastornos hepáticos Trastornos gastrointestinales (no es una buena opción en personas de edad avanzada o en quienes tienen problemas renales.
  22. 22. BIGUANIDAS (ANTIHIPERGLUCEMIANTES) Inhibe la producción hepática de glucosa. Aumenta la sensibilidad de los tejidos a la acción de la insulina. Los beneficios secundarios del tratamiento incluyen: disminución de peso y mejoría en los perfiles lipídicos.  reducen las concentraciones de triglicéridos en un 20-25% y el LDL en un 5-10%.
  23. 23. DOSIFICACIÓN Vida media aproximada de 2 horas. Rango de dosis: 500mg – 2.5 grs/día. Dosis inicial: 500mg por día. Se recomienda un inicio gradual hasta alcanzar una dosis tope de 3 grs. divididos en tres dosis al día.
  24. 24. EFECTOS ADVERSOS Ocurren en cerca del 20% de los pacientes.  Diarrea.  Molestias abdominales.  Náusea.  Sabor metálico.  Anorexia.  Decremento de la absorción intestinal de vitamina B12 y folato.
  25. 25. CONTRAINDICACIONES Insuficiencia renal (creatinina > 1,4 mg/dl) Hepatopatía avanzada Insuficiencia respiratoria y/o cardíaca graves Alcoholismo Situaciones que supongan un estrés importante (IAM, traumatismos graves)
  26. 26. Características de las biguanidas Las biguanidas no dan lugar a hipoglucemias a menos que se utilicen en combinación con otros hipoglucemiantes (sulfonilureas o insulina). Son sensibilizadores a las insulinas.
  27. 27. Tipos de biguanidas Dosis Presentació Dosis Duracción n tabs. en el díacompuesto rango acción 500- 500 a 3 a 6 hrsMetformín 850mg 2500mg 2-3 50mg 50- 7afenformín 150mg 12hrs. 2
  28. 28. TIAZOLIDINEDIONAS Actúan reduciendo la resistencia a la insulina. Su acción primaria es la regulación nuclear de los genes involucrados en el metabolismo de los lípidos y la glucosa y en la diferenciación de los adipocitos. Estos receptores se encuentran en el músculo, la grasa y el hígado.
  29. 29. Las Tiazolidinediones o glitazonas  Reducen la producción de glucosa por el hígado.  No estimulan la secreción de insulina.  Ayudan a reducir la hiperglucemia en DM2.
  30. 30.  Se metabolizan en hígado. Vida media plasmática de 2-3 hrs. Los efectos biológicos tardan varias semanas en ser significativos. (6 a 12).
  31. 31. ROZIGLITAZONAAprobada para su Se puede combinar uso como con sulfonilureas, monoterapia. metformia e insulina. Puede causar Usualmente se incremento administra una o modesto de las dos veces por día LDL y TGC (4-8 mg)
  32. 32. PIOGLITAZONA Se puede combinar conAprobada para su uso sulfonilureas, como monoterapia. metformia e insulina. Puede causar Usualmente seincremento modesto de administra una las LDL y decremento vez por día leve de TGC (15-30 mg)
  33. 33. ¿CUALES SON ?  ROSIGLITAZONA :aumenta el colesterol bueno (HDL) y el malo (LDL) y disminuye los triglicéridos.  PIOGLITAZONA: aumenta el colesterol bueno (HDL) pero no tiene efecto en el colesterol malo, disminuye los triglicéridos.
  34. 34. EFECTOS ADVERSOSUsualmente causan edema (puede ser severo).Discreto aumento de peso (independiente dela retención hídrica).Daño hepático. •Anemia.Expansión del volumen plasmático.Cambios en la ultraestructura histológica deltejido cardiaco
  35. 35. Tipos de glitazonasNombre Nombre Dosis Dosis Excreción H=hepáticaGen. Com. rango día R=renal Avandia 2-8mg 1-2 R66%rosiglitazona H25%PIOGLITA- ZACTOS 15- 1 R100%ZONA 45MG
  36. 36. CONTRAINDICACIONES Y EFECTOS ADVERSOS  Personas con enfermedad hepática activa o con anormalidad en las pruebas de funcionamiento hepático.  Insuficiencia cardiaca congestiva.  Aumento de peso en grado variable.
  37. 37. INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDASA α Su acción primaria es la de disminuir la hiperglucemia postprandial. Disminuyen la tasa de absorción de los carbohidratos del tracto intestinal.
  38. 38.  Así mismo la de almidón y dextrina. Cabe pensar en ellos como fármacos únicos en ancianos o en pacientes que de manera predominante presentan hiperglucemia posprandial.
  39. 39. Los inhibidores de las alfas glucosidasas  Reducen la digestión y la absorción de los hidratos de carbono.  Reduce la hiperglucemia.  Una mayor parte se excreta por el tracto gastrointestinal.
  40. 40. ACARBOSA Oligasacarido con alta afinidad por la glucosidasa alpha. Poca absorción sistémica (- 2%) Se excreta sin cambios por las heces. Lo absorbido se excreta vía renal.
  41. 41. MIGLITOL En contraste con acarbosa su actividad es mayormente sistémica. Inhibe a la maltasa y la sucrasa en mayor proporción que la acarbosa. No se metaboliza y se excreta sin cambios vía renal.
  42. 42. EFECTOS ADVERSOS Se pueden prevenir iniciando con dosis Mala Flatulencia. bajasabsorción. avanzando la dosis mientras se desarrolla tolerancia. Meteorismo Diarrea. abdominal. (25 mg al principio de una comida, durante cuatro a ocho semanas, seguidos por aumentos a intervalos de cuatro a ocho semanas, hasta 75 mg antes de cada comida)
  43. 43. Tipos de inhibidores de las alfa glucosidasas Nombre dosis Dosiscompuesto comercial presentación díaacarbosa glucobay 50 y 100 75- 3 mg 300mgMiglitol diastabol 50 y 75- 3 100mg 300mgTOMAR CON EL 1° CADA AL DIA BOCADO COMIDA
  44. 44. INCRETINAS  A partir de una sustancia encontrada en la saliva del lagarto (monstruo de Gila),llamada exedin-4 una hormona con importantes acciones para tratar la diabetes.
  45. 45. Acción de las incretinas Incentivar la secreción de insulina en humanos. Estimula la recuperación y el nuevo crecimiento de las células beta. Disminuye la producción post pandrial de glucagón. Retarda el vaciamiento gástrico. Baja de peso. Nombre comercial: exenatide Administración: inyectada vía subcutánea.
  46. 46. INSULINOTERAPIA
  47. 47. El milagro de la Insulina Descubierta por Banting, Best y Mc Leod en 1921 Usada por primera vez en un perro con resultado exitoso Reciben el premio Nobel de Medicina Banting y Mc Leod. Lo comparten con Best.
  48. 48. TIPOS DE INSULINASEGÚN SU ORIGEN BOVINAS PORCINAS HUMANAS ANALOGOSSEGÚN SU VELOCIDAD Y DURACION DE ACCION ULTRARAPIDAS RAPIDAS INTERMEDIAS LENTAS ULTRALENTASSEGÚN SU CONCENTRACION 40 UI 80 UI 100 UI
  49. 49. Análogos de la insulinaPequeños cambios estructurales traen grandes ventajasfarmacocinéticasLa sustitución/transposición/adición de aminoácidos modificael perfil farmacocinético de la insulinaAnálogos de acción ultrarrápida Insulina lispro Insulina aspartica Insulina glulisinaAnalogos de accion prolongada Insulina glargina Insulina detemir
  50. 50. INSULINA LISPRO ANALOGO ULTRARAPIDO ALFA 7 20 7 20 PRO PRO LIS LIS 30 BETAInvierte Aminoacidos 28-29Prolina – LisinaLisina – Prolina (LIS-PRO)Analogo Ultrarapido
  51. 51. INSULINA ASPARTICA ANALOGO ULTRARAPIDO ALFA7 207 20 PRO ASP 30 BETA Remplaza Aminoacido 29 Prolina x Aspartato Analogo Ultrarapido
  52. 52. INSULINA DETEMIR ANALOGO ULTRALENTO ALFA 7 20 7 20 30 BETA ACIDO GRASODESPLAZA TREONINA B-30INCORPORA ACIDO GRASO
  53. 53. INSULINA GLARGINA ANALOGO ULTRALENTO ALFA 7 20 ALA GLI 7 20 30 ARG BETA ARGREMPLAZO GLICINA A-21 POR ALANINAAGREGA 2 ARGININAS EN B-30
  54. 54. INSULINA TIEMPO DE ACCIONINSULINAS RAPIDAS Insulinas cristalinas Analogos ultrarapidos (Aspartica – Lispro)INSULINAS INTERMEDIAS NPH (Neutral Protamine Hagedorn) LentaINSULINAS LENTAS Ultralenta Analogos Ultralentos (Glargina – Detemir)INSULINAS MIX Mixtas: Rapidas + Lentas (10/90 20/80 30/70)
  55. 55. • Insulina Regular (Accion corta) 0 3 6 12 18 24• Analogos Rapidos• NPH (Intermedias) 01 3 6• Analogos Lentos Glargina, Detemir 6 12 0 6 12 18 24
  56. 56. INSULINATIEMPO DE ACCION
  57. 57. Insulina rapida Soluble Cristalina Comienzo: 30 minutos Pico: 1 - 3 horas Duracion 8 horas Puede usarse IV MEDINFO/BEVL/0066 September 2003
  58. 58. Analogos Rapidos Lispro - AsparticaSolubleCristalinaComienzo: 10 - 20 min.Pico : 1 - 3 hsDuracion: 5 hsNovoRapid, Humalog MEDINFO/BEVL/0066 September 2003
  59. 59. Insulinas Intermedias Cristales en suspension Turbia NPH (NPH) Neutral Protamine Hagedorn Comienzo: 1 1/2 hs Pico: 4 - 12 hs Duration: 24 hs MEDINFO/BEVL/0066 September 2003
  60. 60. Combinaciones premezcaldasTurbio3 diferentes combinaciones(25, 30, 50)Comienzo: 10 - 20 minPico: 1 - 4 hsDuracion: 24 hsEG NovoMix 30, Humalog Mix 25 MEDINFO/BEVL/0066 September 2003
  61. 61. Tiempo de Acción Inicio de Tiempo de Insulina Pico Accion accion Rápida 30’ 3h 6hIntermedia 90’ 8h 18 hProlongada 3h 12 h 20 h Analogos 15’ 1h 3 hsUltrarapidos Analogos 3 hs No pico 36 hs Ultralentos
  62. 62. INSULINOTERAPIA Dosis en U/kg de peso: 0,3 – 0,5 U/kg/peso/día Distribución de la dosis diaria calculada: 2/3 por la mañana y 1/3 por la noche (al acostarse) Se puede comenzar con NPH o Mix En lo posible comenzar con minimo 2 dosis (Desayuno y Cena)
  63. 63. LAPICERAS
  64. 64. APLICACION CON JERINGAS
  65. 65. Sitios de Inyeccion
  66. 66. Terapia con Insulina combinaciones Insulina Endogena 1 InyeccionEfecto Insulina NPH x 1 NPH D A C N
  67. 67. Terapia con Insulina combinaciones Insulina Endogena 2 InyeccionesEfecto Insulina NPH x 2 NPH NPH D A C N
  68. 68. Terapia con Insulina combinaciones Insulina Endogena 1 InyeccionEfecto Insulina Analogo Ultralento x 1 Glargina D A C S
  69. 69. Terapia con Insulina combinaciones Insulina Endogena 4 InyeccionesEfecto Insulina Rapida Rapida Rapida x 2 NPH x 2 NPH NPH D A C N
  70. 70. Terapia con Insulina combinaciones Insulina Endogena 5 InyeccionesEfecto Insulina Lispro Lispro Lispro Lispro x 3 NPH x 2 NPH NPH D A C N
  71. 71. Terapia con Insulina combinaciones Insulina Endogena 4 InyeccionesEfecto Insulina Lispro/Aspart Ultrapida x 3 Analogo Ultralento x 1 Glargina D A C S
  72. 72. INDICACIONES DE INSULINA Diabetes Tipo 1 Diabetes Tipo 2 con control inadecuado Diabetes Tipo 2 en embarazo Cirugia en diabeticos Enfermedades Agudas en diabeticos Post IAM o ACV
  73. 73. INSULINOTERAPIA Problemas en su aplicacion•Inyección invasiva•Causa de rechazo al tratamiento•Inyección SC tiene una absorción retrasada y variable•La insulinización hepática adecuada se alcanza a costa de unahiperinsulinemia Periférica•Imitarla secrecion normal requiere varias inyecciones y combinarinsulinas rapidas con lentas•Inyección repetida contribuye a la antigenicidad de la insulína•Lahiperinsulinemia periférica y las variaciones en la absorción,provocan hipoglucemias
  74. 74. INSULINOTERAPIA CONSIDERACIONES PRACTICASElegir tipo de Insulina Insulina Humana o Porcina Evitar la Bovina Usar Insulina 100 UIUsar 2 a 3 Inyecciones diariasCombinar Insulinas de Accion larga o Intermedia con Insulinas de accion rapidaLos Analogos permiten en general un mejor manejo de la glucemiaControlar con Monitoreo glucemico 2 a 3 x dia o masLos tratamientos intensificados permiten mejor control
  75. 75. Automonitoreo glucemico •1 a 4 controles diarios •Mas informacion •Mejor control •Previene altas y bajas •Mayor seguridad •Mayor costo •Dolor
  76. 76. Monitor Continuo de glucemia
  77. 77. Otros medios de administracion insulinica •Lapiceras. •Insulinainhalada. •Infusores (Bomba de Insulina) •Páncreas artificial
  78. 78. Bombas de Insulina Historia
  79. 79. BOMBAS DE INSULINA Bomba de Infusion Continua Opera con Baterias Programable Insulina Basal durante el dia Bolos de insulina antes comidas Agujas y cateteres cambiables cada 3 dias
  80. 80. Terapia con Insulina Bomba de insulina Insulina Endogena BOMBAEfecto Insulina D A C HS
  81. 81. INSULINA INHALADA
  82. 82. INSULINA INHALATORIA
  83. 83. PANCREAS ARTIFICIAL

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