Antidepresivos

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Antidepresivos

  1. 1. ANTIDEPRESIVOSDocente: Dr. Matías Gerardo Magino SuyónAlumno: Huamaní Zambrano Dante
  2. 2. SALUD MENTAL• La salud mental, según la definición propuestapor la OMS : “Se define como un estado debienestar en el cual el individuo es conscientede sus propias capacidades, puede afrontarlas tensiones normales de la vida, puedetrabajar de forma productiva y fructífera y escapaz de hacer una contribución a sucomunidad”.
  3. 3. DEPRESIONEs una alteración patológica del estado de animocon descenso del humor que termina en tristeza,acompañada de diversos síntomas y signos detipo vegetativo, emocionales, del pensamiento,del comportamiento y de los ritmos vitales quepersisten por tiempo habitualmente prolongado( a lo menos de 2 semanas). Con frecuenciatiende a manifestarse en el curso de la vida, conaparición de varios episodios, adquiriendo uncurso fásico o recurrente con tendencia a larecuperación entre ellos.
  4. 4. SINTOMAS•Tristeza•Autoculpabilidad•Insomnio o sensación de sueño.•Trastornos en la alimentación•Pensamientos sobre la muerte.•Ideas suicidas•Fobias, ansiedad,desesperación, miedoirracional.• Trastornos obsesivo-compulsivos
  5. 5. TIPOS DE DEPRESION1. La depresión severaSe manifiesta por unacombinación de síntomas queinterfieren con la capacidadpara trabajar, estudiar, dormir,comer y disfrutar de actividadesque antes eran placenteras. Unepisodio muy incapacitantepuede ocurrir una sola vez en lavida, pero por lo general ocurrevarias veces en el curso de lavida.
  6. 6. 2. La distimiaEs un tipo de depresión menosgrave, que incluye algunossíntomas crónicos que se presentana largo plazo, tales como lossentimientos intermitentes detristeza, el cansancio, o ladesmotivación, pero por lo generalno resultan incapacitantes,aunque sí interfieren en el bienestarde la persona.
  7. 7. 3. El trastorno bipolarTambién se le llama enfermedadmaníaco - depresiva. Éste no estan frecuente como los otrostrastornos depresivos.El trastorno bipolar se caracterizapor cambios cíclicos en el estadode ánimo: fases de granexaltación o euforia (manía) yfases con el estado de ánimobajo (depresión).
  8. 8. TIPOS DE ANTIDEPRESIVOSA) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NAD) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)E) Inhibidores de la recaptación de NAF) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAOH) Otros fármacos
  9. 9. A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):- Antidepresivos tricíclicos (ATC):1) Amitriptilina2) Clomipramina3) Desipramina4) Doxepina5) Nortriptilina6) Imipramina7) Trimipramina- Otros:8) Amoxapina9) Dosulepina10) Maprotilina  tetracíclico11) Mianserina12) Trazodona13) Bupropión  inhibidor de la recaptación de NA y DA
  10. 10. B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)14) Citalopram15) Escitalopram16) Fluoxetina17) Fluvoxamina18) Paroxetina19) Sertralina
  11. 11. C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA:20) Duloxetina21) Milnacipram22) VenlafaxinaD) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa):23) MirtazapinaE) Inhibidores de la recaptación de NA:24) ReboxetinaF) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):25) MoclobemidaG) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:26) TranilciprominaH) Otros fármacos:27) L-5 hidroxitriptófano
  12. 12. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
  13. 13. Estos ADT se caracterizan por quese absorben completamente en el intestino.Estas sustancias llegan muybien al cerebro,debido a que son muysolubles en lípidos, atraviesanmuy bien la BHE.CONTRAINDICACIONES: Infarto de miocardio reciente, feocromocitoma,nunca usar ADT conjuntamente con los IMAO.Indicaciones:Depresión(en cualquiera desus formas).o Depresión bipolar.o Síndromes fóbicos.o Síndrome del niño hiperactivo.ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
  14. 14. MECANISMO DE ACCIONLos Antidepresivostricíclicos Inhiben larecaptación de NA,los de aminaterciaria tambiéninhiben larecaptación deserotonina
  15. 15. ANTIDEPRESIVOSTRICÍCLICOSMecanismo de acción:- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, y en menormedida de dopamina- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos- Bloqueo de los receptores de histamina H1- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos
  16. 16. EFECTOS SECUNDARIOSa) Anticolinérgicas:Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento,disuria, retención urinaria, incremento de la PIOb) CV:Taquicardia, hipotensión, arritmiasECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT(retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias)c) Cutáneas:Prurito, exantemad) Digestivas:Naúseas, vómitos, diarrea,aumento apetito, incremento peso
  17. 17. - Nombre: AMITRIPTILINA- Nombres comerciales: Mutabase (+ perfenazina)Nobritol (+ medacepam)Tryptizol-Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis)- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche)- Dosis máxima: 300 mg/día- Forma farmacéutica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mgcápsulas de 12,5 y 25 mggrageas de 10 y 25 mg
  18. 18. - Nombre: CLOMIPRAMINA- Nombres comerciales: Anafranil-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por lanoche, con alimentos)- Dosis máxima: 250 mg/día- Forma farmacéutica: comprimidos de 75 mg.grageas de 10 y 25 mg.ampollas de 25 mg/2ml
  19. 19. - Nombre: IMIPRAMINA- Nombres comerciales: TofranilTofranil Pamoato-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta150-200 mg/día- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día- Dosis máxima: 300 mg/día- Forma farmacéutica: grageas de 10, 25 y 50 mgcápsulas de 75 y 150 mg
  20. 20. - Nombre: MAPROTILINA- Nombres comerciales: Ludiomil-Dosis de inicio: 25-75 mg/día- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una nocturna)- Dosis máxima: 225 mg/día- Forma farmacéutica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg
  21. 21. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LARECAPTACIÓN DE SEROTONINA(ISRS)
  22. 22. Los ISRS, también denominados Antidepresivos de tercera generación, se desarrollaroncon la intención de obtener fármacos que solo bloquearan la receptación de serotonina,y así evitar las molestias RAMS de los Antidepresivos tricíclicos.Los ISRS, por su bajasolubilidad en agua, precisan dela unión a proteínas plasmáticaspara ser distribuidos. La unióna proteínas plasmáticas esespecialmente elevada para tresde ellos: la fluoxetina, la paroxetinay la sertralina, con valores superioresal 90%.RAMS:Incluyen nauseas ,aumentodel ritmo intestinal,ansiedad,cefalea, insomnio y aumento dela sudoración.Suelen crear dependencia dosisaumentadas gradualmente.INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓNDE SEROTONINA (ISRS)
  23. 23. Algunos ISRS pueden inhibir algunos componentes delcitocromo P450.VIA DE ADMINISTRACION: TODOS LOS ISRS SE ADMINISTRAN POR VO.ABSORCION:VO ,TMAX : 4-8 H)LOS ALIMENTOS NO ALTERANLA ABSORCION,EXCEPTOEL CASO DE SERTRALINACUYA ABSORCION SE VEFAVORECIDA POR LOSALIMENTOS.DISTRIBUCION:SON COMPUESTOSRELATIVAMENTELIPOSOLUBLESPOR LO QUE ATRAVIEZANLA BHE..METABOLISMO YEXCRECION:POSEEN METABOLISMOHEPATICO Y ALGUNOSDE ELLOS DAN ORIGENA METABOLITOS ACTIVOS.FARMACOCINETICA
  24. 24. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LARECAPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)- Los Antidepresivos más frecuentemente usados.- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros yeficaces.- Pocas interacciones medicamentosas.- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta.- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a produciralteraciones de la conducción cardiaca.- En la mayoría de pacientes  efectos secundarios mínimos ypasajeros.- Todos los ISRS  perfil similar de eficacia y de efectos secundarios.
  25. 25. - Nombre: FLUVOXAMINA- Nombres comerciales: DumiroxFluvoxamina SandozFluvoxamina Teva- Dosis de inicio: 50-100 mg/día- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día- Dosis máxima: 300 mg/día- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg- EA + frecuentes: * naúseas*somnolencia, cefalea* astenia
  26. 26. - Nombre: PAROXETINA- Nombres comerciales: ParoxetPaxil- Indicaciones: Depresión,Trastorno de angustia con/sin agorafobia, TOC,Fobia social, TAG y TEPT.- Dosis de inicio: 10-20 mg/día- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.- EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito* astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,cefalea* retraso en la eyaculación* precaución en hepatopatía e IR
  27. 27. - Nombre: FLUOXETINA- Nombres comerciales: ProzacAdofen- Metabolito principal: Norfluoxetina- Indicaciones: Depresión, TOC, Bulimia-Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día)- Dosis máxima: 80 mg/día- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mgsolución 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90 mg- EA + frecuentes: * anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor,mareos, cefalea* sudoración, astenia
  28. 28. - Nombre: SERTRALINA- Nombres comerciales: AremisBesitran- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)- Indicaciones: Depresión, Trastorno de angustia con/sin agorafobia, TOC enniños y adultos, TPEP.- Dosis de inicio: 50 mg/día- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día- Dosis máxima: 200 mg/día- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg.gotas 20 mg/ml- EA + frecuentes: * naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos,sequedad de boca* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia* astenia, sudoración, retraso eyaculación
  29. 29. ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- IndicacionesFLUVOXAMINAMínima: 100 mgMáxima: 300 mgFLUOXETINAPAROXETINASERTRALINACITALOPRAMSÍ (las 2)T.O.C. FobiaSocialTrastornoAngustiaMínima: 20 mgMáxima: 80 mgMínima: 20 mgMáxima: 60 mgMínima: 50 mgMáxima: 200 mgMínima: 20 mgMáxima: 60 mgTrastorno por estréspostraumático:Trastorno Ansieda dgeneralizada
  30. 30. Inhibidores de laMonoaminooxidasa(IMAOs)
  31. 31. Los IMAO se deben considerar de primera elección en ladepresión con una marcada ansiedad.La moclobemida es efectiva en eltratamiento de la depresión endógenaY no endógena y ha sido utilizada enensayos de tto de fobias.CONTRAINDICACIONES: En ancianos débiles y pacientes contrastornos graves hepáticos o renales, ICC, feocromocitoma,HTA, enfermedades cardiovasculares .RAMS: las mas frecuentes es lasequedad bucal (xerostomía), queocurre en mas de 28% de pctes.Visión borrosa.Inhibidores de laMonoaminooxidasa(IMAOs)
  32. 32. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs1. Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:- Moclobemida- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.2. Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:- Selegilina- Pargilina3.Inhibidores Selectivos e Irreversibles:- Clorgilina- Harmalina4. Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:- Tranilcipromina
  33. 33. En humanos existen dos tipos de MAO: MAO-A yMAO-B.• Ambas se encuentran tanto en neuronas comoen la astroglía.• Fuera del sistema nervioso central:– MAO-A también se encuentra en el hígado, tractogastrointestinal y la placenta.– MAO-B se encuentra mayormente en la sangre ylas plaquetasANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
  34. 34. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs-Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas- La MAO-A  fundamentalmente extracerebralsustratos preferentes: serotonina y NA-La MAO-B  cerebrosustratos: feniletilamina y bencilaminaSe encargan de la degradación de la dopamina y la tiraminaLos IMAOs inhiben la MAO mitocondrial  aumento deneurotransmisores en el espacio sináptico
  35. 35. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs- Farmacocinética:• Buena absorción oral• Biodisponibilidad del 90%• Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción• Metabolización: hidrólisis- Indicaciones:• Depresión• Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina)• Enfermedad de Parkinson (Selegilina):- potencia selectivamente el tono dopaminérgico central- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvantede la L-dopa
  36. 36. PRECAUCIONES• Para los pacientes que toman IMAO espeligrosa la ingesta de alimentos quecontienen niveles elevados de tiramina . Lareacción peligrosa se explica porque latiramina, al no ser neutralizada (oxidada) porla monoaminooxidasa del cuerpo, provocauna reducción del diámetro de los vasossanguíneos con lo cual la presión arterialaumenta y puede llevar a un accidentecerebro - vascular.
  37. 37. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOsINTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (ABSOLUTAS):Anestésicos (pueden utilizarse lidocaína y procaína)AntiasmáticosAntihipertensivos: alfametildopa, guanetidinaLevodopaL-triptófanoOpiáceosSimpaticomiméticosBuspironaAnticongestivos nasales y antigripalesISRS y Clomipramina (Ads de acción serotoninérgica)
  38. 38. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOsINTERACCIONES DIETÉTICAS DE LOS IMAOs(Absolutas  evitar)Carne y pescado no frescoBebidas alcohólicas. Cerveza sin alcoholConcentrados de carneHabasSalsa de sojaQuesos fermentadosHígado, patéConservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)Arenques y caviarPaté de hígado y foiegrasEmbutidos fermentadosGinsengPlátanos
  39. 39. ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica- También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas- A dosis terapéuticas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado6-8 semanas- Por sus interacciones y efectos adversos  fármacos de 2ª o 3ª línea
  40. 40. FÁRMACOS ANTI MANIACOS
  41. 41. crisis maníaca• Su forma pura se asocia con:– incremento de la actividad psicomotriz.– extroversión social excesiva.– menor necesidad de dormir.– impulsividad y afección de la capacidad dejuicio.– estado de ánimo expansivo, a veces irritable y aveces eufórico.• En la manía grave, puede haber ideasdelirantes y paranoides, indistinguibles delas asociadas a la esquizofrenia.
  42. 42. SALES DE LITIO• 1949 J. CADE :sedante y efecto desintoxicante de carbonato de litiomejora de la manía en un ensayo clínico• 1957 M. SCHOU: demostró eficacia en el tratamiento de los brotesde agitación maníacos• Uso prevenir la recurrencia de la manía y episodios de depresiónLitio: el efecto estabilizador del estado de ánimo.
  43. 43. MODO DE ACCION• Incierto• Antiadrenérgico (recaptaciónneuronal de catecolaminas,liberación de NA ydesensibiliza los receptorespostsinápticos NA)mejora el funcionamiento de lainhibición de la conducta de 5-HT.
  44. 44. Hipótesis de la depleción de inositol• La enzima inositol monofosfatasa(IMPasa), una enzima queescinde el inositol monofosfato en inositol libre y fosfato. Estáimplicado en la transducción de señales y se cree que crea undesequilibrio en los neurotransmisores de los pacientes detrastorno bipolar. Se piensa que el ion litio produce un efectoestabilizante inhibiendo la IMPasa por sustitución de uno delos dos iones magnesio que están normalmente en el lugaractivo de la IMPasa, disminuyendo su velocidad catalítica.
  45. 45. Absorción, distribución yeliminación• Se absorbe con facilidad en el tubo digestivoen un plazo aproximado de 8 hrs.• Se distribuye por el liquido intersticial paraluego pasar a los tejidos• Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica• El 95% se elimina por la orina
  46. 46. Litheum ® Frasco con 50comprimidos de 300 mgCarbolit ® Caja con 50comprimidos de 300 mg de300 mgLITOCARBEstá indicado como un agente de primera elección para el tratamiento de losepisodios hipomaníacos y maníacos en el trastorno bipolar, y para el tratamiento demantenimiento para ayudar a disminuir la intensidad y frecuencia de los episodiosmaníacos posteriores en los pacientes con una historia de manía.LITOCARB® es usado en algunos pacientes como el agente de elección en laprevención de la depresión bipolar. Los clínicos también han observado unadisminución en la intensidad y frecuencia de los episodios depresivos severos.
  47. 47. EFECTOS TOXICOS•Náusea, vómito, diarrea, confusión mental,somnolencia, poliuria, polidipsia, temblor,convulsiones, coma muerte.• Retención de sodio: incrementasecreción de aldosterona.
  48. 48. TRATAMIENTOAntipsicóticos (empleado + rápida y seguraen el inicio del tratamiento o cuando el litio noes eficaz)Carbamazepina (puede estar asociado conlitio o neurolépticos en casos graves)Las sales de litiootros: otros anticonvulsivos (valproico Ac.),bloqueadores de los canales de calcio.
  49. 49. TRATAMIENTO INTEGRAL• FarmacológicoUso de anfetaminas para una respuesta másrápida.• Psicológico• ElectroconvulsivoProfundamente deprimidos
  50. 50. La diferencia entre una personaoptimista y una pesimista esta en lasmoléculas químicas de su cerebro: Losneurotransmisores
  51. 51. BIBLIOGRAFIA• http://bvs.minsa.gob.pe/local/PROMOCION/820_MS-PROM14.pdf• http://www.redsalud.gov.cl/archivos/guiasges/depresion.pdf• M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de Psicofarmacología.Editorial Médica Panamericana. 2006• J.R. Azanza: Guía práctica de Farmacología del SistemaNervioso Central. 9ª edición. Pfizer. Madrid. 2007• Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman, David Nutt.Atlas de Farmacoterapia Psiquiátrica. 2ª edición. Ed Informa.2006

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