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Unidad 7 farmacología de digestivo 1º parte

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Unidad 7 farmacología de digestivo 1º parte

  1. 1. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO1º PARTE
  2. 2. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO• Fármacos que afectan ESTÓMAGO• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
  3. 3. • ESTIMULANTES DEL APETITO• ANOREXÍGENOSFármacos que actúan sobre el aparato digestivoGENCIANAELFAZEPAMOXAZAPAMDIAZEPAMCIPROHEPTADINA (antiserotoninérgica: inhibe saciedad)ANFETAMINAS (inhibe recaptación de Nadr: suprime señales de apetito)FENFLURAMINA (aumenta descarga de serotonina e inhibe su recaptación: sensación de saciedad)DIETILPROPION (derivado de anfetamina)
  4. 4. APETITONAdrDOPAMINASEROTONINAGABA
  5. 5. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO• Fármacos que afectan ESTÓMAGO• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
  6. 6. • SIÁLICOS• ANTISIÁLICOSFármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
  7. 7. • SIÁLICOS: son estimulantes amargos, estimulan la fasecefálica de la digestiónFármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGOGENCIANACUASIACOLOMBONUEZ VÓMICACHINCHONAPARASIMPATICOMIMÉTICOSINHIBIDORES DE LA CHE
  8. 8. • SIÁLICOS• ANTISIÁLICOSFármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGOATROPINA
  9. 9. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO• Fármacos que afectan ESTÓMAGO• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
  10. 10. FARMACOLOGÍA GÁSTRICA1. Secreción de sustancias2. Contener la ingestaFármacos relacionados con el ÁCIDOFármacos relacionados con la MOTILIDAD
  11. 11. Fármacos relacionados con el ÁCIDOCOMIDAANSIEDADAINEs• ÚLCERA GÁSTRICA• ÚLCERA DUODENAL• ESOFAGITIS DE REFLUJOHelicobacter pyloriFactores de Defensa:-Secreción de MOCO- Secreción de BICARBONATO- Producción de PGE2 y PGI2Fármacos destinados a:-Neutralizar el ÁCIDO- Disminuir la producción de ÁCIDO- Aumentar la capacidad defensiva de la mucosa
  12. 12. Fármacos relacionados con el ÁCIDOANTIÁCIDOSINHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDAPROTECTORES DE LA MUCOSA
  13. 13. “G”(gastrina)
  14. 14. Célula ParietalCACO2H2O
  15. 15. H2CO3H+HCO-3
  16. 16. H+Molécula deintercambio iónicoCl - Conducto de laglándula gástricaK+HCl
  17. 17. HClK+GastrinaH+Distensión estomacal¡Importante!: animal con gastritis: AYUNO(para evitar distensión gástrica y liberación de Gastrina)
  18. 18. ClK+ECLGastrinaHistaminaH+H2RANITIDINAH+H+ANTIÁCIDOSpH BÁSICOACIDOSIS PARADÓJICAOMEPRAZOL
  19. 19. ClK+ECLH+H+H+M3AChH+
  20. 20. HClK+SUCRALFATO
  21. 21. ClH+H+H+H+HCO-3PGE2PGI2MISOPROSTOL
  22. 22. • Neutralizan el ácido producido• Complemento de fármacos que disminuyen oanulan la formación del ácido• Acción sintomáticaANTIÁCIDOSClasificación según mecanismo de acción: ABSORBIBLES o SISTÉMICOS NO ABSORBIBLES o LOCALESBicarbonato de SodioCarbonato de CalcioHidróxido de AluminioHidróxido de MagnesioMagaldrato
  23. 23. Antiácidos gástricos absorbibles o sistémicosBICARBONATO DE SODIO• Efecto: muy corta duraciónNaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O• pH se eleva: ACIDEZ de “REBOTE”• Puede pasar a circulación (absorbible): ALCALOSIS
  24. 24. • Neutralizan el ácido producido• Complemento de fármacos que disminuyen oanulan la formación del ácido• Acción sintomáticaANTIÁCIDOSClasificación según mecanismo de acción: ABSORBIBLES o SISTÉMICOS NO ABSORBIBLES o LOCALESBicarbonato de SodioCarbonato de CalcioHidróxido de AluminioHidróxido de MagnesioMagaldrato
  25. 25. Antiácidos gástricos no absorbibles o localesCARBONATO DE CALCIO• Acción rápida y efectivaCaCO3 + 2 HCl Cl2Ca + CO2 + H2O• pH se eleva: liberación de GASTRINA= ÁCIDO (repetir medicación)
  26. 26. Antiácidos gástricos no absorbibles o localesHIDRÓXIDO DE ALUMINIO• Además: Protector de mucosaAl(OH)3 + 3 CIH Cl3 Al + 3 H2O• Acción colateral: Constipación
  27. 27. Antiácidos gástricos no absorbibles o localesHIDRÓXIDO DE MAGNESIO(“Leche de magnesia”)• Menos efectivoMg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O• Acción colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio)• Se absorbe 10 – 15 %: depresión del SNC (insuf. Renal)
  28. 28. Antiácidos gástricos no absorbibles o localesMAGALDRATO• Es un complejo de Hidróxido de aluminio y magnesio(acción superior asociadas que separadas)
  29. 29. • RECORDAR:La ALCALINIZACIÓN del pH del estómago puede:- Disminuir la absorción de algunos fármacos como: KETOCONAZOL AMPICILINA- Formar quelatos con TETRACICLINASANTIÁCIDOS
  30. 30. Fármacos relacionados con el ÁCIDOANTIÁCIDOSINHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDAPROTECTORES DE LA MUCOSA
  31. 31. INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA- Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones- Clasificación : ANTIHISTAMÍNICOS H2 INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasaANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOSCIMETIDINAFAMOTIDINARANITIDINAPIRENZEPINAOMEPRAZOL
  32. 32. ANTIHISTAMÍNICOS H2• Antagonistas competitivos de la HISTAMINA• Actúan sobre receptores H2 del estómago• Cimetidina: Inhibidor enzimático (microsomas hepáticos),retrasa el metabolismo de: DIAZEPÁN LIDOCAÍNA METRONIDAZOL TEOFILINA PROPANOLOLCIMETIDINAFAMOTIDINARANITIDINA
  33. 33. ANTIHISTAMÍNICOS H2• INDICACIONES: GASTRITIS ÚLCERA GASTRODUODENAL ESOFAGITIS DE REFLUJOCIMETIDINAFAMOTIDINARANITIDINADROGA CANINOS FELINOS EQUINOSCimetidina10 mg/kg (PO)5 mg/kg (IV)2.5 mg/kg (PO)18 mg/kg (PO)4 mg/kg (IV)Ranitidina 1- 2 mg/kg (PO)(IV)3 mg/kg (PO)10 mg/kg (PO)1.5 mg/kg (IV)
  34. 34. INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa• Inestable en medio ácido (cápsulas con recubrimiento entérico)• Eficacia superior a los antihistamínicos H2• Se acumula en cél. parietales: efecto antisecretor dura 2 – 3díasOMEPRAZOL
  35. 35. ClK+ECLGastrinaHistaminaH+H2H+H+OMEPRAZOLInhibe bomba H+/K+/ATPasaÁc. sulfénicoSulfenamida
  36. 36. DROGA CANINOS EQUINOSOmeprazol0.7 – 1 mg/kg (PO) 1 – 2 mg/kg (PO)INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
  37. 37. ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOSPIRENZEPINA
  38. 38. Receptores muscarínicos selectivos• 4 Subtipos: M 1 (Gástrico) M 2 (Cardíaco) M 3 (Muscular Liso) M 4 (Glandular)Ácido Clorhídrico y PepsinaPIRENZEPINA
  39. 39. • Poco uso clínico• Acciones colaterales: sequedad de boca, constipaciónANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOSPIRENZEPINA
  40. 40. Fármacos relacionados con el ÁCIDOANTIÁCIDOSINHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDAPROTECTORES DE LA MUCOSA
  41. 41. -Defienden la mucosa de la acción agresora del HCl y PEPSINAPROTECTORES DE LA MUCOSACOMPUESTOS DE BISMUTOSUCRALFATOMISOPROSTOLCARBENOXOLONA
  42. 42. - Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori)• Compuestos de Bismuto: SALICILATO HIDRÓXIDO (crema de bismuto) SUBNITRATO CARBONATO DICITRATO TRIPOTÁSICO DE BISMUTOPROTECTORES DE LA MUCOSACOMPUESTOS DE BISMUTO
  43. 43. En contacto con las proteínas de la úlcera, y a pH ácido,forman QUELATOS que actúan como barreray protegen el cráter del ÁCIDO y la PEPSINA
  44. 44. DROGA CANINOS FELINOSSales de Bismuto 0.3 – 2 g TOTAL (PO) 0.1 – 0.3 g TOTAL (PO)Crema de Bismuto 10 – 20 ml TOTAL (PO) 10 – 20 ml TOTAL (PO)
  45. 45. • Compuesto de HIDRÓXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATODE SACAROSA• A pH < 4 (como en estómago), se POLIMERIZA formandouna PASTA o GEL, que se une al cráter de la úlcera y no esdesplazada por los alimentos• Absorción mínima, por lo que no hay efectos sistémicos• ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros fármacos(especialmente los que aumentan el pH del estómago)PROTECTORES DE LA MUCOSASUCRALFATO
  46. 46. HClK+SUCRALFATO
  47. 47. DROGA CANINOS FELINOS EQUINOSSucralfato 0.5 – 1 g TOTAL (PO) 0.25 g (PO) 2 – 4 g TOTAL (PO)
  48. 48. • PROSTAGLANDINA SINTÉTICA (análoga de la PGE1)• Inhibe la producción de H+• Efecto: Aumenta el FLUJO SANGUÍNEO Aumenta el MOCO Aumenta el BICARBONATO• Reacciones adversas: Cólicos, Diarrea, ABORTO!!!PROTECTORES DE LA MUCOSAMISOPROSTOL
  49. 49. ClH+H+H+H+HCO-3PGE2PGI2MISOPROSTOL
  50. 50. DROGA CANINOSMisoprostol 2 – 5 μg/kg (PO)
  51. 51. FARMACOLOGÍA GÁSTRICA1. Secreción de sustancias2. Contener la ingestaFármacos relacionados con el ÁCIDOFármacos relacionados con la MOTILIDAD
  52. 52. Fármacos relacionados con la MOTILIDADDEPRESORES DE LA MOTILIDADPROCINÉTICOSEMÉTICOSANTIEMÉTICOS
  53. 53. BLOQUEANTES MUSCARÍNICOSOPIOIDESDEPRESORES DE LA MOTILIDAD-Uso: cuando úlcera cursa con dolor y espasmos
  54. 54. • Impiden acción de Ach sobre el ML:- Reducen tono muscular- Reducen frecuencia y amplitud de contraccionesBUTILESCOPOLAMINAMETILBROMURO DE HOMATROPINABLOQUEANTES MUSCARÍNICOS
  55. 55. - Disminuyen la motilidad intestinal DIFENOXILATO LOPERAMIDAOPIOIDES
  56. 56. Fármacos relacionados con la MOTILIDADDEPRESORES DE LA MOTILIDADPROCINÉTICOSEMÉTICOSANTIEMÉTICOS
  57. 57. • Aumentan la MOTILIDAD• Favorecen el VACIADO GÁSTRICO• Favorecen el tránsito del contenido gástrico hacia elintestinoPROCINÉTICOSMETOCLOPRAMIDACISAPRIDADOMPERIDONA
  58. 58. • Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4 Sensibiliza a los receptores colinérgicos a la acción de Ach Antagonista D2 central y periférico• Indicaciones:- Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evitareflujo)- Acción antieméticaPROCINÉTICOSMETOCLOPRAMIDA
  59. 59. METOCLOPRAMIDAACh
  60. 60. Aumenta TONORELAJAAumenta CONTRACCIONESSe acelera elVACIADO GÁSTRICODisminuye elREFLUJO ESOFÁGICO
  61. 61. • No es antagonista de Dopamina: no es antiemético• Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4• Aumenta motilidad de: estómago, duodeno y colon• Indicaciones:- Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo)- Megacolon e íleo paralíticoPROCINÉTICOSCISAPRIDA
  62. 62. METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA
  63. 63. • Mecanismo de acción: Bloqueante de R dopaminérgicosperiféricos• Eficacia menor• Buen antieméticoPROCINÉTICOSDOMPERIDONA
  64. 64. DROGA CANINOS Y FELINOS EQUINOSMetoclopramida0.25 – 0.5 mg/kg (PO) (SC)0.02 mg/kg/h (IV)0.25 – 0.5 mg/kg (IV) (SC)
  65. 65. Fármacos relacionados con la MOTILIDADDEPRESORES DE LA MOTILIDADPROCINÉTICOSEMÉTICOSANTIEMÉTICOS
  66. 66. • Provocan náuseas y vómitos como un efecto deseado yprincipal (no como reacción adversa)EMÉTICOS• Mecanismo de Acción: De acción CENTRAL De acción CENTRAL y PERIFÉRICA De acción PERIFÉRICA
  67. 67. ZQGCV
  68. 68. ECL dañada5 – HTN. Vagales
  69. 69. • Común en CARNÍVOROS y PORCINOS• RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasalal rumen• EQUINOS no vomitan: disposición del esfínter esofágicoinferior (regurgitación: ruptura de estómago)• Fármacos con reacción adversa: VÓMITO: Glucósidos cardiotónicos Xilazina Antineoplásicos Opiáceos
  70. 70. EMÉTICOS De acción CENTRAL De acción CENTRAL y PERIFÉRICA De acción PERIFÉRICAAPOMORFINAXILAZINAEMETINACEFELINASULFATO DE COBRESULFATO DE CINC
  71. 71. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL• Opioide (potente acción emética, poca acción depresora o analgésica)• Mecanismo de acción: estimulación de los receptoresdopaminérgicos de ZQG• Efecto rápido: vómito a los 2 – 5 minutos• Gatos: excitación de SNCAPOMORFINA
  72. 72. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL•Depresora de SNC (en anestesia: vómito es acción colateral)• Gatos: droga de elección para provocar vómito• Meanismo de acción: Agonista de R α2 de ZQGXILAZINA
  73. 73. DROGA CANINOS FELINOSApomorfina 0.1 mg/kg (SC) -Xilazina0.5 mg/kg (SC) (IM)0.2 mg/kg (EV)0.5 mg/kg (SC) (IM)0.2 mg/kg (EV)
  74. 74. EMÉTICOS De acción CENTRAL De acción CENTRAL y PERIFÉRICA De acción PERIFÉRICAAPOMORFINAXILAZINAEMETINACEFELINASULFATO DE COBRESULFATO DE CINC
  75. 75. • Orígen: Cephaelis ipecacuanhaEMETINACEFELINA• Mecanismo de acción: irritación de la mucosa gástrica que,por vía refleja, produce vómito.EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL Y PERIFÉRICA
  76. 76. EMÉTICOS De acción CENTRAL De acción CENTRAL y PERIFÉRICA De acción PERIFÉRICAAPOMORFINAXILAZINAEMETINACEFELINASULFATO DE COBRESULFATO DE CINC
  77. 77. EMÉTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA• No son muy confiablesSULFATO DE COBRESULFATO DE CINC
  78. 78. EMÉTICOSNO!!!!! INCONSCIENTES CONVULSIONES SHOCK Ingestión de: sust. CORROSIVAS o PUNZANTES KEROSENE
  79. 79. Fármacos relacionados con la MOTILIDADDEPRESORES DE LA MOTILIDADPROCINÉTICOSEMÉTICOSANTIEMÉTICOS
  80. 80. ANTIEMÉTICOS• Se emplean ante VÓMITOS INCOERCIBLES
  81. 81. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS-Antagonistas 5 –HT3- Antagonistas H1- Antagonistas MUSCARÍNICOS• Otros de mecanismo incierto:-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOLONDANSETRÓNDIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINAESCOPOLAMINAGLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES
  82. 82. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS-Antagonistas 5 –HT3- Antagonistas H1- Antagonistas MUSCARÍNICOS• Otros de mecanismo incierto:-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
  83. 83. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG• Además agoniza al R 5-HT4 (procinético: estimula peristalsis gástrica yevita reflejo de vómito)METOCLOPRAMIDACLORPROMAZINA, ACEPROMAZINADOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
  84. 84. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG• Además antagonista de R muscarínicos y H1METOCLOPRAMIDACLORPROMAZINA, ACEPROMAZINADOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
  85. 85. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos• Inhibe al R D2 a nivel de ZQGMETOCLOPRAMIDACLORPROMAZINA, ACEPROMAZINADOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
  86. 86. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS-Antagonistas 5 –HT3- Antagonistas H1- Antagonistas MUSCARÍNICOS• Otros de mecanismo incierto:ONDANSETRÓN
  87. 87. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas 5 – HT3•Mecanismo de acción: Antagoniza R 5- HT3ONDANSETRÓN
  88. 88. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS-Antagonistas 5 –HT3- Antagonistas H1- Antagonistas MUSCARÍNICOS• Otros de mecanismo incierto:DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA
  89. 89. • Inhiben el vómito provocado por HISTAMINA(CINETOSIS)• Efecto máximo: a las 4 hsANTIEMÉTICOS: Antagonistas H1DIMENHIDRINATODIFENHIDRAMINAPROMETAZINA
  90. 90. ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS-Antagonistas 5 –HT3- Antagonistas H1- Antagonistas MUSCARÍNICOS• Otros de mecanismo incierto:ESCOPOLAMINA
  91. 91. ANTIEMÉTICOS: Antagonista MUSCARÍNICOSESCOPOLAMINA
  92. 92. DROGA CANINOSMetoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (SC) (IM) (PO)Acepromazina0.05 – 0.2 mg/kg (SC) (IM)1 – 2 mg/kg (PO)Domperidona0.1 – 0.5 mg/kg (IM)0.5 – 1 mg/kg (PO)Ondansetrón 0.1 – 0.2 mg/kg (PO)Difenhidramina 2 – 4 mg/kg (PO)

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