Los anestésicos locales son sustancias que bloquean reversiblemente la conducción nerviosa, causando parálisis de los nervios sensitivos sin afectar la conciencia. Los principales anestésicos locales son la cocaína, procaína, lidocaína, bupivacaína y otros ésteres y amidas del ácido benzoico o paraminobenzoico. Se clasifican según su estructura química, duración de la acción y potencia.

1. ANESTÉSICOS
LOCALES
M. V. Paula Mariana Manghera

2. ANESTÉSICOS LOCALES
Conquista de Perú (1532): Pizarro vé que mascan
coca y pueden hacer trabajos fcos. extraordinarios
Niemann (1858) qco. Alemán
aísla ppo. activo cocaína
Freud menciona capacidad de cocaína
para insensibilizar las mucosas

3. ANESTÉSICOS LOCALES
Carl Koller
Sin reacción a
estímulos dolorosos
Descubre Anestesia local

4. ANESTÉSICOS LOCALES
Bloqueo reversible
de impulsos aferentes
SNC
Bloqueo: Selectivo, reversible y temporario
NO INFLUYEN SOBRE
LA CONCIENCIA
Nervios sensoriales y motores
Piel, mucosas y músculos
No inyectar directamente en el nervio
Difunde a través de grasa,
tej. conectivo, vasos…
(período de latencia)
Supresión de sensibilidad
dolorosa (táctil, térmica, propioceptiva)
en una región

5. • Ésteres
• Amidas
CLASIFICACIÓN
(Estructura química)
ANESTÉSICOS LOCALES
AMÍNICOS TERCIARIOS
AMÍNICOS SIMPLES
Del ÁC. BENZOICO
Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)
COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA Poco solubles, poco potentes, útiles para uso tópico
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

6. • Acción Corta y Potencia Baja
• Acción Media y Potencia Intermedia
• Acción Larga y Potencia Elevada
CLASIFICACIÓN
(Duración de acción y Potencia)
ANESTÉSICOS LOCALES
PROCAÍNA
ROPIVACAÍNA
BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA
BUPIVACAÍNA

7. • Ésteres
• Amidas
FARMACOCINÉTICAANESTÉSICOS LOCALES
COCAÍNA PROCAÍNA TETRACAÍNA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA
PSEUDOCOLINESTERASA
hidrólisis
hidroxilación

8. ANESTÉSICOS LOCALES
Anestésico
Local
Porción LIPÓFILA
(PABA)
Porción HIDRÓFILA
(grupo amino)
Dilución
Efecto en membrana fosfolípida de axones
Potencia respecto a su liposolubilidad:
Efecto en Axones nerviosos (alto % lípidos)
Cadena intermedia
(grupo éster o amida)

9. ANESTÉSICOS LOCALES
Anestésico es
SAL ÁCIDA
hidrosoluble
Los tej. son
ALCALINOS
La forma ÁCIDA
es NEUTRALIZADA
Libera AMINA
hidrólisis
MECANISMO DE ACCIÓN

10. ANESTÉSICOS LOCALES
Na
Anest
Local
Potencial de Acción
Utilizados para prevenir el dolor, mediante bloqueo reversible de la conducción nerviosa
Impide Potencial de Acción

11. ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS
SUPERFICIAL o TÓPICA
• Para paralizar terminaciones nerviosas
sensitivas
• Ineficaces sobre piel sana, ya que capa córnea
de epidermis limita su penetración
INFILTRACIÓN
BLOQUEO EN ANILLO BLOQUEO NERVIOSO
ANESTESIA EPIDURAL ANESTESIA PARAVERTEBRAL
ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)

12. ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS
SUPERFICIAL o TÓPICA
• Para paralizar terminaciones nerviosas
sensitivas
• Ineficaces sobre piel sana, ya que capa córnea
de epidermis limita su penetración
INFILTRACIÓN
BLOQUEO EN ANILLO BLOQUEO NERVIOSO
ANESTESIA EPIDURAL ANESTESIA PARAVERTEBRAL
ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)

13. ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS
INFILTRACIÓN
• Método más común
• Numerosas inyecciones (SC) de
pequeñas cantidades en los tejidos
• Se difunde hacia los tejidos
circundantes
BLOQUEO EN ANILLO
• Sin vasoconstrictores x necrosis de tejidos
próximos
ANESTESIA EPIDURAL
• En el espacio epidural del canal espinal a nivel
lumbosacro
• Actúa sobre nervios espinales posteriores antes
que abandonen la columna
ANESTESIA PARAVERTEBRAL
• Se aplica a los nervios espinales
cuando emergen a través de orificios
intervertebrales (rumenectomía)Corte de cola

14. ANESTÉSICOS LOCALES TIPOS
BLOQUEO NERVIOSO
• Inyección en vecindad de un nervio
ANESTESIA REGIONAL RETRÓGADA o (IV)
• Inyección (IV) en una extremidad con la circulación
interrumpida x torniquete

15. 1. Parálisis reversible de nervios sensitivos
2. No provocará adicción
3. Fácilmente soluble en agua y estable (luz, calor, metales)
4. No irritante para los tejidos
5. Baja toxicidad
6. Inactivado en forma rápida y sencilla
7. Absorción lenta, para reducir toxicidad sistémica y prolongar efecto
en punto de inyección
8. Período de Latencia breve (5 – 10´)
9. Efecto analgésico prolongado (45 – 90´)
10. Compatible con Adr (prolonga acción x vasoconstricción)
11. No provocará hiperestesia después de la recuperación de la
sensibilidad de los tejidos
12. Soportará esterilización por calor
13. Económico
ANESTÉSICOS LOCALES IDEAL
Gonkai, cel. Chino más barato del mundo (12 dólares)
No en médula
x isquemia

16. Estimulación del SNC:
• INQUIETUD
• TEMBLORES MUSCULARES que progresan hasta convertirse en
CONVULSIONES CLÓNICAS
Seguida de Depresión del SNC
• MUERTE por FALLO RESPIRATORIO
ANESTÉSICOS LOCALES INTOXICACIÓN

17. • Ésteres
• Amidas
CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES
AMÍNICOS TERCIARIOS
AMÍNICOS SIMPLES
Del ÁC. BENZOICO
Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)
COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

18. • Ley de Sustancias Controladas. En humanos produce adicción
• Sustancia blanca, soluble en agua
• Contrae los vasos por sí misma (no necesita Adr)
• Bloquea la captación de catecolaminas en las terminaciones
nerviosas adrenérgicas
• USOS:
 Ya no se la usa, ya que se dispone de otros anestésicos más inocuos
 Inducir midriasis y anestesia local en exámen ocular
• TOXICIDAD:
o Por sobredosis, por absorción rápida o administración incorrecta
o El caballo es más sensible a la cocaína que el hombre
o Estimulación de SNC, CONTRACCIONES CONVULSIVAS
VIOLENTAS, DEPRESIÓN, INCONSCIENCIA Y MUERTE POR PARO
COCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
ANFETAMINA
COCAÍNA

19. • Ésteres
• Amidas
CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES
AMÍNICOS TERCIARIOS
AMÍNICOS SIMPLES
Del ÁC. BENZOICO
Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)
COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

20. • Clorhidrato de procaína (Novocaína)
• Polvo blanco, se disuelve en agua. Estable en aire y agua
• Incompatible con metales y álcalis (no se hierve en recipientes metálicos o de cristal alcalino)
Si se altera: tinte amarillento
• Si contiene Adr: sensible a calor, aire y luz.
Si se altera: rosácea (adenocromo) (x eso se adiciona luego de esterilizar)
• Fue sintetizada después de la cocaína, creaba hábito y era tóxica
• Sigue siendo usada
• No es irritante
• Actúa rápidamente (SC)
• Corta duración (absorción rápida, destruida x hígado, excretada x riñón)
• No se administra con SULFAS(xq PABA las inhibe)
• Epidural en perro y gato: Shock (x descenso de presión) (No se usa)
PROCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES
Einhorn, 1905

21. • USOS:
 Aliviar dolor en piel.
 Insensibilizar nervios (extracción dentaria, descornar cabras o
vacas, rumenectomía o cesárea, corte de cola del cordero o
perro, enucleación de ojo en bovinos)
 Estimulante SNC: Uso ilegal (mejorar rendimiento y/o enmascarar
cojeras)
PROCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

22. • Ésteres
• Amidas
CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES
AMÍNICOS TERCIARIOS
AMÍNICOS SIMPLES
Del ÁC. BENZOICO
Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)
COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

23. • Polvo blanco soluble en agua
• USOS:
 Tópica en ojo (conejo: canulación de conducto lagrimal)(perro:
retrasa cicatrización postoperatoria de la herida)
TETRACAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

24. • Ésteres
• Amidas
CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES
AMÍNICOS TERCIARIOS
AMÍNICOS SIMPLES
Del ÁC. BENZOICO
Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)
COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

25. • Antes fue llamada Benzoato de etilo
• Es por completo liposoluble, carece de porción hidrófila
• USOS:
 Peces: Sedación 30´´ después de la inmersión (esto permite pesar e
inyectar Ketamina u otros)
 En mucosas o piel erosionada
BENZOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

26. • Ésteres
• Amidas
CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES
AMÍNICOS TERCIARIOS
AMÍNICOS SIMPLES
Del ÁC. BENZOICO
Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)
COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

27. • Polvo blanco o amarillento. Hidrosoluble
• + Adr, dura 90´
• USOS:
 De uso más gralizado., más rápida y estable que la mayoría
 Para prevenir taquicardia ventricular paroxística. Antiarrítmico: 2 mg/kg c/
20-30´ (EV)(no administrar con Adr)
 Anestesia epidural
 Para intubación endotraqueal (se pulverizan cuerdas vocales, dura 30¨)
 Castración de cerdos pequeños: infiltración de escroto e intratesticular
 Bloqueo nervioso para descornar cabras
 Anestesia regional retrógrada (vacunos)
• TOXICIDAD:
o Sin Adr puede absorberse suficiente para deprimir SNC: somnolencia
o Sobredosis: temblores musculares, hipotensión, náuseas, vómito
o Pentobarbital sódico: potencia toxicidad
LIDOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

28. • Ésteres
• Amidas
CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES
AMÍNICOS TERCIARIOS
AMÍNICOS SIMPLES
Del ÁC. BENZOICO
Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)
COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

29. • Parecida a Lidocaína (iniciación y duración más prolongada)
• Puede producir somnolencia
PRILOCAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

30. • Ésteres
• Amidas
CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES
AMÍNICOS TERCIARIOS
AMÍNICOS SIMPLES
Del ÁC. BENZOICO
Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)
COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

31. • Similar potencia que Lidocaína
• USOS:
 Anestesia epidural
 Bloqueo nervioso
 Anestesia intaarticular
 Infiltración
 Tópica (pulverización)
MEPIVACAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

32. • Ésteres
• Amidas
CLASIFICACIÓNANESTÉSICOS LOCALES
AMÍNICOS TERCIARIOS
AMÍNICOS SIMPLES
Del ÁC. BENZOICO
Del ÁC. PARAMINOBENZOICO (PABA)
COCAÍNA
PROCAÍNA TETRACAÍNA
Del PABA BENZOCAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA

33. • Es relativamente moderna, de acción prolongada
• USOS:
 Bloqueos nerviosos
 Anestesia epidural
BUPIVACAÍNAANESTÉSICOS LOCALES

34. ANESTÉSICOS LOCALES

35. ANESTÉSICOS LOCALES