AMADIM Farmacología Avanzada en Obesidad Dr. Roberto Mendoza

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Ponencia del Dr. Roberto Mendoza en el Congreso de Farmacología Avanzada en Obesidad de AMADIM

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AMADIM Farmacología Avanzada en Obesidad Dr. Roberto Mendoza

  1. 1. robertomendoza057@gmail.com periodismomedico@yahoo.com 53734716, 53606898 y 53738761
  2. 2. ¿Por qué preocupa la obesidad? La obesidad mata, entristece, minusvalída, aísl a, afecta tu sexualidad. Y por si fuera poco, se acompaña de múltiples enfermedades.
  3. 3. Sistema Apetito-saciedad ApetitoTratamiento farmacológico Dislipidemia DMT2 Peso Resistencia Liberación Resistencia Hepatica a Hepatica de LDL-C a Insulina insulina glucosa Reducción output HDL-C lipolisis Adiponectin Lipolisis TG- AGL VLDL-C circulation Grasa Visceral Portal Hígado Tratamiento Tratamiento farmacológico Farmacológico
  4. 4. Tejidos centrales y periféricos del sistema apetito - saciedad Tejidos Periféricos Tejido Hígado Musculo Adiposo Tracto GIHypothalamus: Nucleus accumbens: ^ apetito ^ motivation a comer ^ Resistencia a la Insulina HDL-C ^ TG Hiperfagia Aumenta depósito de grasa Ingreso de Glucose Adiponectina
  5. 5. Efectos potenciales del bloqueo delapetito o aumento de la saciedad Sitio de acción Mechanismo(s) Efectos Peso corporal Hypothalamo /  Ingesta Adiposidad Nucleus accumbens Intra-abdominal Dislipidaemia  Adiponectina  Tejido Adiposo Resistancia a la Lipogenesis insulina  Ingreso de Resistancia a la Músculo Glucosa insulina Dislipidaemia  Lipogenesis Hígado Resistancia a la insulina Peso corporal  Señales de Tracto GI Adiposidad saciedad Intra-abdominal
  6. 6. Riesgo cardiometabólico globalGlobal cardiometabolic risk (CMR)*
  7. 7. TRATAMIENTO FARMACOLOGICO Contra la obesidadCaracterísticas del medicamento ideal contra la obesidad 1. Efectividad demostrada en reducir peso 2. Buena tolerancia y efectos indeseables transitorios 3. Ausencia de capacidad adictiva 4. Efectividad a largo plazo 5. Ausencia de efectos secundarios a largo plazo 6. Mecanismo de acción conocidos 7. Costo
  8. 8. Anormalidades Metabólicas de la Obesidad/SRI Dislipidemia Microalbuminuria Hipertensión Poliquistosis ovárica Resistencia a Obesidad Central la Insulina Ateroesclerosis Hipofibrinólisis Hiperinsulinemia Diabetes InflamaciónAdapted from DeFronzo. Diabetes Care 1991; 14(3): 173-94.
  9. 9. FARMACOS INHIBIDORES DEL APETITOAgonistas adrenergicoscentralesAnfetaminasMetanfetaminas
  10. 10. FARMACOS INHIBIDORES DEL APETITO Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptura de la serotonina(Fluoxetina, parox etina, sertralina …)
  11. 11. FARMACOS INHIBIDORES DEL APETITO Agonistas adrenérgicos y serotoninérgicos centralesSibutramina:¡Dado de baja en Mx! Nov2010Actúa en dos niveles: en el centrohipotalámico inhibiendo el hambre yaumentando el gasto energéticoprovocando termogénesis (aumenta elgasto energético eliminando la energíaen forma de calor)
  12. 12. SIBUTRAMINADerivado de la feniletilamina Agonista adrenérgico y serotoninérgico a traves de la inhibición de la recaptura de serotonina
  13. 13. SIBUTRAMINA Sus metabolitos son farmacologicamente activos y son 100 veces más potentes que la sibutramina No tiene efectos sobre la secreción de dopamina, ni sobre sus receptores Disminuye la ingesta de alimentos Poca capacidad adictiva
  14. 14. SIBUTRAMINA Dosis: iniciar 10 - 15 mg/día Contraindicado: pacientes con antecedentes de enfermedad coronaria, ICC, arritmias, AVC, HTA mal controlada, IRC, insuficiencia hepática. Estudios: 10 - 20 mg/día de sibutramina por 6-12 semanas se relaciona con una pérdida ponderal de 7.6 kg, comparado con placebo 1.5 - 3.5 kg. A los 6 meses de tratamiento 16 - 28% alcanzaron un 10% de la pérdida ponderal
  15. 15. SIBUTRAMINA Eliminado del mercado mexicano después de EMA y FDA, en 3Q del 2010 Estudio Hope 30 muertes con causalidad demostrada
  16. 16. INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE GRASA A NIVEL INTESTINALInhibidores de las lipasas:Orlistat
  17. 17. ORLISTAT Derivado de la lipoestatina, sustancia producida por streptomyces toxitricini con un anillo betalactona que le confiere actividad inhibitoria de la lipasa pancreática Altamente lipofílico con muy poca solubilidad en agua. Mecanismo de acción: Se une al lugar activo de las lipasas gastrointestinales, impidiendo la hidrólisis y absorción de las grasas y no interfiere con la de los hidratos de carbono, las proteínas y los fosfolípidos.
  18. 18. ORLISTATSu absorción intestinal es mínima97% del fármaco se elimina por lasheces y 83% en forma inalterada.Dosis: 120 mg tres veces al día
  19. 19. ORLISTATReacciones adversos: Manchado oleoso, gases de emisión fecal, urgencia fecal, deposiciones grasas/oleosas Se reducen a partir de las doce semanas de tratamiento.
  20. 20. Anormalidades Metabólicas del SRI Dislipidemia Microalbuminuria Hipertensión Poliquistosis ovárica Resistencia a Obesidad Central la Insulina Ateroesclerosis Hipofibrinólisis Hiperinsulinemia Diabetes InflamaciónAdapted from DeFronzo. Diabetes Care 1991; 14(3): 173-94.
  21. 21. Anormalidades Metabólicas del SRI Dislipidemia Microalbuminuria Hipertensión Poliquistosis ovárica Resistencia a Obesidad Central la Insulina Ateroesclerosis Hipofibrinólisis Hiperinsulinemia Diabetes InflamaciónAdapted from DeFronzo. Diabetes Care 1991; 14(3): 173-94.
  22. 22. Metformina Reduce la resistencia a la insulina Mejorando la sensibilidad del hígado y tejido muscular (20-25% mejora la utilización de la glucosa) Mejora la hiperglucemia sin producir aumento de peso Beneficios en dislipidemia
  23. 23. Metformina Reduce la gluconeogénesis hepática Aumenta el número de receptores insulínicos Mejora la capacidad de fijación de la insulina a su receptor Aumenta la actividad de la kinasa del receptor insulínico
  24. 24. Metformina HbA1c - 1.4 a 1.9% Efecto hipolipemiante Mayor efecto sobre triglicéridos Reduce las concentraciones de PAI-1
  25. 25. Metformina : Efectos secundarios Náusea Dolor de estómago Sensación de plenitud Diarrea Sabor metálico Acidosis láctica
  26. 26. Consumo anual promedio de unmexicano  400 refrescos  3650 tortillas 122 kg  365 cigarros (19 cajetillas)  50 kg azúcar  730 cervezas
  27. 27. Nunca han existido tantos avances en fisiopatología, diagnóstico, tratamiento, Nunca se había sabido tanto Nunca han sufrido ni fallecido tantas personas por la enfermedad“La importancia de la prevención de Sx. Metábolico no puede subestimarse”
  28. 28. robertomendoza 057@gmail.com periodismomedico@yahoo.com 53734716 53606898 53738761

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