Clonacepam

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    1. 1. Clonazepam – Rivotril- Klonopin MANI ROMERO GABRIELA 201044065
    2. 2. ∗Es un fármaco de tipo benzodiacepínico, con acción depresora del sistema nervioso central, y propiedades ansiolíticas y anticonvulsivantes. El clonacepam
    3. 3. Indicaciones, tratamiento: ∗ Crisis mioclónicas; ausencias de tipo epiléptico (refractarias a succinimidas o ácido valproico). ∗ Crisis convulsivas tonicoclónicas (generalmente asociado con otro anticonvulsivo). ∗ Epilepsia. ∗ Espasmos infantiles. ∗ Trastornos de pánico y en los síndromes fóbicos. ∗ Convulsiones tónico-clónicas (gran mal). ∗ Trastorno obsesivo-compulsivo. ∗ Diversos trastornos de ansiedad.
    4. 4. ∗ Espasmos infantiles. ∗ Trastornos de pánico y en los síndromes fóbicos. ∗ Convulsiones tónico- clónicas (gran mal). ∗ Trastorno obsesivo- compulsivo. ∗ Diversos trastornos de ansiedad.
    5. 5. CLONAZEPAM 5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro- 7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona Número CAS 1622-61-3 Código ATC N03 AE01 Fórmula química C15 H10 ClN3 O3 Peso molecular 315.715 Biodisponibilidad 90% Metabolismo Hepático (oxidación) Vida media 30-40 horas Excreción Renal Status legal Psicotrópico: Lista IV Vías de administración Oral e IV
    6. 6. ∗ Benzodiazepinas depresores del SNC, desde leve sedación hasta hipnosis, según la dosis. ∗ Estimulan los receptores de GABA (ácido gammaaminobutírico) en el sistema reticular activador ascendente. ∗ Dado que el GABA es inhibidor, la estimulación de los receptores aumenta la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica, después de estimular la formación reticular del tallo cerebral. Mecanismo de acción
    7. 7. MECANISMO DE ACCIÓN MOLECULAR ∗ Receptor GABA- BENZODIACEPÍNICO: ∗ Es una proteína pentamérica transmembranal, en la que las 5 subunidades se asocian conformando en su centro un canal permeable al Cl. ∗ Inhibe la liberación del NT (GABA) ∗ Apertura de los canales de Cl como respuesta a la activation GABA
    8. 8. FARMACOCINETICA: Absorción ∗ Rápida y completa en el tracto Gastrointestinal. ∗ IM completa pero errática. ∗ Pico plasmático máx. 1-4 hr. Seg. a una dosis oral. (6-12 h.recirculación) ∗ Vía IV en sala de Urgencias. Perfusión lenta (RCP) ∗ La biodisponibilidad es del 90% tras la administración oral. Distribución ∗ Unión a proteínas 85% (clonacepam 47%) ∗ Muy liposolubles. Volumen promedio de distribución cercano a 3 l/kg. ∗ Acumulación en tej. Graso (efecto + prolongado en obesos, ancianos) ∗ A una dosis diaria de 6 mg, dividida en 3 dosis, las concentraciones plasmáticas en estado estable son de 25-75 ng/ml.
    9. 9. Farmacocinética: Eliminación: ∗ Metabolismo en el hígado : la biotransformación involucra hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nitro. ∗ El principal metabolito es el 7-amino- clonazepam, con una ligera actividad anticonvulsivante. ∗ Dentro de 4-10 días el 50-70% se excreta en la orina y del 10-30% en las heces, casi exclusivamente en la forma de metabolitos libres o conjugados. ∗ Menos del 0.5% aparece como clonazepam inalterado en la orina. ∗ Eliminación por vía renal: la vida media intermedia de eliminación está entre 20 y 40 horas (promedio: 30 horas). Efecto corto < 12hrs. Distribución ∗ Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario tras dosis repetidas pueden ser de 4 (tras una dosis diaria) a 8 veces (tras 3 dosis al día) mayores a las observadas tras una dosis única. ∗ Cruzan BHE. Concentración LCR y tejido cerebral mayor que en plasma (diacepam 4-6 veces mayor) ∗ Pasan a leche materna. Atraviesan placenta (feto menos fijación a proteínas plasmáticas)
    10. 10. Farmacodinamia: ∗ Efectos anticonvulsivantes, ∗ Sedativos, ∗ Miorrelajantes ∗ Ansiolíticos. ∗ Inhibición post-sináptica mediada por el GABA, aunque algunos estudios en animales ponen de manifiesto además un efecto sobre la serotonina. ∗ Estudios demuestran que suprime muchos tipos de actividad paroxismal, incluyendo la descarga de pico y onda en ataques de ausencia. ∗ De acuerdo a esto, el clonazepam tiene efectos beneficiosos en epilepsias generalizadas y focales.
    11. 11. ∗ Hipersensibilidad (alergia a benzodiacepinas) ∗ Insuficiencia respiratoria grave. ∗ En combinación con alcohol o cualquier depresor del SNC. ∗ Embarazo y lactancia. ∗ En glaucoma ∗ En daño hepático y renal grave. ∗ En porfiria. ∗ En enfermedad obstructiva cronica. ∗ Miastenia grave, sincope o coma. ∗ INTERACCIONES; Potencia la acción de fármacos depresores del SNC. Contraindicaciones:
    12. 12. Reacciones Secundarias y Adversas: ∗ Baja concentración, inquietud, confusión y desorientación. ∗ Amnesia anterógrada ∗ Comportamiento inapropiado. ∗ Pérdida de libido ∗ Disartria ∗ Ataxia ∗ Visión doble, nistagmo ∗ niños producción de saliva. ∗ Cansancio ∗ Sueño ∗ Lasitud ∗ Hipotonía muscular ∗ Debilidad muscular ∗ Mareo ∗ Obnubilación ∗ Reacciones retardadas ∗ Depresión asociada a la enfermedad subyacente ∗ TOLERANCIA Y DEPENDENCIA Frecuencia (transitorios y desaparecen de manera espontánea, prevenidos aumentando la dosis lentamente al principio del tratamiento) :  Epilepsia, aumento de las convulsiones (tratamiento a largo plazo).  Paradójicas: excitabilidad, irritabilidad, comportamiento agresivo, agitación, nerviosismo, ansiedad, alteraciones del sueño, pesadillas y sueños vívidos.  Raros: urticaria, trombocitopenia, impotencia e incontinencia urinaria. pubertad precoz incompleta, alérgias y muy pocos anafilaxia, depresión respiratoria.
    13. 13. Clonazepam (Rivotril) Presentaciones: ∗ Caja con 30 o 100 comprimidos de 2 mg ∗ Solución gotas, frasco con 10m gotas nunca directamente a la boca.
    14. 14. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÒN DOSIS ENDOSIS EN (mg)(mg) SoluciónSolución (gotas)(gotas) ComprimidosComprimidos (2mg)(2mg) Lactante (0-1Lactante (0-1 años)años) 0.5-10.5-1 5-105-10 NiñosNiños pequeños(1-pequeños(1- 5 años)5 años) 1.5-31.5-3 15-3015-30 Escolares (6-Escolares (6- 16 años)16 años) 3-63-6 30-6030-60 11/2-311/2-3 AdultosAdultos 4-84-8 2-42-4 (1ml=2.5mg) 1 gota = 0.1mg SOBREDOSIFICACION: Apoyo ventilatorio, lavado gástrico Antagonista LANEXAT
    15. 15. Duración de la acción Comienzo de la acción Corta Media Larga Rápido Alprazolam Bentazepam Brotizolam Midazolam Triazolam Bromazepam Flunitrazepam Laprazolam Lormetazepam Pinazepam Clobazam Clorazepato Diazepam Flurazepam Nitrazepam Lento Oxacepam Lorazepam Clordiazepóxido Clonazepam Halazepam Ketazolam CLASIFICACIÓN de las benzodiacepinas
    16. 16. DROGA/FÁRMACO TIPO DE NEUROTRANSMISOR IMPLICADO EFECTO ÁREA DE ACTUACIÓN OPIÁCEOS GABA (NTS inhibitorio) Inhibe la liberación del neurotransmisor GABA, provocando un potencial excitatorio de la DA. HPM: ATV, NÚCLEO ACCUMBENS, HIPOCAMPO ANFETAMINAS DOPAMINA y NORADRENALINA Estimulan la producción y liberación excesiva de DA y NA así como el bloqueo de su recaptación HPM: ATV, NÚCLEO ACCUMBENS, COCAÍNA DOPAMINA Y SEROTONINA Bloqueo de la recaptación DA y 5HT HPM: ATV, NÚCLEO ACCUMBENS, ALCOHOL BENZODIAZEPINAS BARBITÚRICOS GABA (NTS inhibitorio) Inhibe la liberación del neurotransmisor GABA, provocando un potencial excitatorio de la DA. ATV, NÚCLEO ACCUMBENS,

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