Agonistas Alfa2 Adrenergicos

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Agonistas Alfa2 Adrenergicos

  1. 1. AGONISTAS α -2 ADRENERGICOS Carlos Azañero Inope Residente 1 año Oftalmología Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  2. 2. RECEPTORES OCULARES EFECTOS OCULARES Receptores α1 Receptores α2 Vasoconstricción Reducción de la PIO Dilatación pupilar Neuroprotección Retracción palpebral Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  3. 3. APRACLONIDINA Y BRIMONIDINA son agonistas α-2 relativamente selectivos que se han desarrollado para el tratamiento del glaucoma. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  4. 4. AGONISTAS α2 - ADRENÉRGICOS EFECTOS SECUNDARIOS MODO DE REDUCCIO COMENTARIO COMPUESTO POTENCIA POSOLOGIA ACCION N DE PIO S OCULARES SISTEMICOS Irritación, Irritació isquemia, alergia, retracción retracció Disminuye palpebral, Útil antes o producción producció blanqueami Hipotensión Hipotensió después del despué CLORHIDRATO de humor ento , crisis laser o DE acuoso, conjuntival, vasovagale cirugía de cirugí APRACLONIDINA 0.5% ,1% 2-3/día 3/dí 20-30% 20- disminuye la conjuntiviti s, sequedad catarata, 0.2% presión presió s folicular, oral y nasal, taquifilaxia, taquifilaxia, venosa prurito, fatiga. efecto máx epiescleral dermatitis, < 1-2 horas. 1- dolor ocular, fotopsias, fotopsias, miosis. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  5. 5. CLORHIDRATO DE APRACLONIDINA Agonista α-2 adrenérgico derivado de la clonidina. Impide la liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  6. 6. CLORHIDRATO DE APRACLONIDINA Disminuye la producción de humor acuoso y la presión venosa epiescleral y además mejora el drenaje trabecular. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  7. 7. CLORHIDRATO DE APRACLONIDINA Puede ser eficaz para reducir la PIO a corto plazo, pero la aparición de sensibilidad tópica y taquifilaxia a menudo limita su uso prolongado. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  8. 8. AGONISTAS α2 - ADRENÉRGICOS EFECTOS SECUNDARIOS MODO DE REDUCCION COMPUESTO POTENCIA POSOLOGIA COMENTARIOS ACCION DE PIO OCULARES SISTEMICOS Cefalea, Agente Disminuye Escozor, fatiga, adrenérgico adrené producción producció sensación sensació hipotensión hipotensió más usado TARTRATO DE de humor de cuerpo , insomnio, actualmente, BRIMONIDINA 0.2% 2-3/día 3/dí acuoso, 20-30% 20- extraño, extrañ depresión, depresió muy α 2 0.2% aumenta edema síncope, selectivo drenaje palpebral, mareo, Efecto máx: uveoescleral sequedad. ansiedad 2 horas Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  9. 9. TARTRATO DE BRIMONIDINA Reduce la PIO al disminuir la producción de humor acuoso y aumentar el drenaje uveoescleral. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  10. 10. TARTRATO DE BRIMONIDINA Debe evitarse el uso en lactantes y niños pequeños por el mayor riesgo de somnolencia, hipotensión, convulsiones, apnea y depleción severa de neurotransmisores. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  11. 11. TARTRATO DE BRIMONIDINA Consigue una reducción máxima de la PIO de aproximadamente el 26% (a las dos horas de su administración). Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  12. 12. TARTRATO DE BRIMONIDINA Aunque se aprobado su uso tres veces al día, suele aplicarse cada 12 horas, sobre todo cuando se usa en terapia combinada. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  13. 13. TARTRATO DE BRIMONIDINA Se recomienda ser cauto cuando se usa apraclonidina o brimonidina en pacientes que tomen inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO) o antidepresivos triciclicos. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  14. 14. TARTRATO DE BRIMONIDINA Penetra a la parte posterior del ojo, incluyendo la retina. La evidencia obtenida de estudios hechos con animales sugiere fuertemente que es neuroprotectora en el nervio óptico . Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  15. 15. TARTRATO DE BRIMONIDINA Después de una aplicación tópica en varios modelos de animales, la Brimonidina fue absorbida y distribuida en la córnea, la conjuntiva, el iris, el cuerpo ciliar (el sitio de la acción), y el humor acuoso. La ruta principal de la penetración ocular es la córnea. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  16. 16. TARTRATO DE BRIMONIDINA La Brimonidina fue absorbida y desapareció rápidamente de la circulación sistémica, con concentraciones pico de plasma en 1 a 4 horas. La Brimonidina sufrió una extensa biotransformación (metabolismo) en el hígado y se excretó a través de la orina. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  17. 17. TARTRATO DE BRIMONIDINA Los estudios de seguridad preclínicos muestran que la Brimonidina posee un amplio margen de seguridad, sin ninguna toxicidad ocular o sistémica. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  18. 18. TARTRATO DE BRIMONIDINA La vida media aparente en la circulación sistémica fue de 3 horas en humanos luego de la administración tópica. La Brimonidina se une en un 29% aproximadamente a las proteínas del plasma. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  19. 19. TARTRATO DE BRIMONIDINA En comparación con prostaglandinas (latanoprost 0,005%), parece reducir menos la PIO aunque produce menos hiperemia. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  20. 20. Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com
  21. 21. www.carlosvirtual.com Copyright © 2007- 2010- Perú Dr. Carlos Augusto Azañero Inope www.carlosvirtual.com

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