Fungicidas (antimicoticos) expo... cambiada

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Fungicidas (antimicoticos) expo... cambiada

  1. 1. UNIVERSIDA AUTONOMA AGRARIA ANTONIO NARRO UL. FRAMACOLOGIA VETERINARIA 2 MVZ: CASTILLO ROMERO ESEQUIEL 8:SEMESTRE MVZ Presenta: WENDY CARRANZA TORRES
  2. 2. FUNGICIDAS (ANTIMICOTICOS)ANTIMICOTICOS: Fármacos que impiden el crecimiento de los hongos y losmata.MICOSIS :Se le designa a las infecciones causadas por hongos microscópica. Probocadapor estos que son microorganismos que forman parte de la microflora enanimales y personas, se encuentran en los vegetales y en materia organica endescomposicion. Algunas: Micosis de hongos saprofitos que se vuelven patógenas cuando la resistenciadel huésped o cuando existen condiciones locales o generales para sudesarrollo.
  3. 3. LOCALIZACION TIPO DE HONGO PATOLOGIAsuperficial Malassezla fur fur Pitiriasis versicolorcutánea Tycophyton, epidermophyton, Dermatofitosis (tiña microsporum, candida piel, cuero cabelludo y albicans uñas) Candidiasis cutanea, y de membranas mucosas.subcutánea Sporothrix schenkil esporotricosisprofunda Blastomyces dermatitides, Blastomicosis Coccidiodes inmitis Coccidiodimicosis Hystoplasma capsulatum Histoplasmosis Paracoccidiodes brasilensis Paracoccidiodomicosi sProfunda oportunista Crypotococcus neoformans Criptococosis Especies de Mucor y Cigomicosis Rhisopus
  4. 4. POLIENOSLos polienos son un gripo de antibióticos macrolidos sintetizados por varias especies del genero steptomyces, especial mente del genero s.nodosus, cuyo aspecto y mecanismo de acción es muy similar entre si.Con base a su estructura, los polienos anti fúngicos se dividen de la siguiente manera:Tetraenos: anfotericinaA, nistatina,primacina y rimodicinaPentaenos: filipinas y legocinaHexaenos: flavicid y mediocinaHeptaenos: anfoterisina B.
  5. 5. ANTIMICÓTICOSLos fármacos son clasificados como:Antimicóticos locales o tópicos y Antimicóticos sistémicosAlgunos: imidazoles, triazoles, polienos pueden utilizarse en forma local osistémicaAlgunas micosis superficiales pueden tratarse por vía sistémica, congriseofulvina o ketoconazol.
  6. 6. MICOSISTratamiento más complicado que en infecciones bacterianasLas micosis superficiales se encuentran en piel y con escasa o nulavascularizaciónLas micosis profundas producen respuestas granulomatosas que impidenuna buena penetración del fármaco. Los antimicóticos son poco solubles y los hongos son de crecimientolento, con pared celular, poliósidos, fosfolípidos y esteroles, ausentesgeneralmente en bacterias.
  7. 7. MICOSIS PROFUNDAS Se han incrementado en forma secundaria a la utilización de antibióticosde amplio espectro, corticoides, citostáticos o inmunosupresores(trasplantes de órganos) o en pacientes comprometidos (SIDA)Las micosis generalizadas producen un cuadro clínico poco característico,haciendo muy difícil el diagnóstico.Existen métodos para la detección del hongo, como por ejemplo examenmicroscópico directo, cultivos, tinciones especiales, etc. Estos cuadros se deben tratar en general en el clinica.
  8. 8. ANTIMICÓTICOSLos fármacos más efectivos son los que afectan la membrana celular delhongo como los macrólidos poliénicos y los azoles
  9. 9. ANTIMICOTICOS Los fármacos son clasificados como:Antimicóticos locales o tópicos y Antimicóticos sistémicos Algunos: amidazoles, triazoles, polienos Pueden utilizarse en forma local osistémica Algunas micosis superficiales pueden tratarse por vía sistémica, congriseofulvina o ketoconazol.
  10. 10. ANTIMICOTICOS Los fármacos mas efectivos son los que afectan la membrana celular del hongo como los macrolidos polienicos y los azoles..
  11. 11. QUIEN LO ELIMINA Y PORQUE VIAPor la vía renal unas ves pasando por el organismo cierta cantidad seabsorbe y posterior mente eliminada por esta vía. Excreción biliar: el fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al sistemabiliar, luego al intestino y sale por las heces. En algunas ocasiones parte delfármaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y pasa comoconsecuencia de nuevo a la circulación dando lugar a la circulación enterohepática (fármaco sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por elsistema porta y de nuevo al hígado, produciéndose un círculo vicioso).Excreción pulmonar: algunos fármacos se eliminan por la respiración, comopor ejemplo el alcohol y los anestésicos generales.Excreción por leche materna: esta excreción es importante porque esefármaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser fármacosmuy liposolubles.
  12. 12. ANFOTERICINA Después de mas de 30 años de uso aun sigue siendo el medicamento deelección para la mayoría de las infecciones fúngicas.Usos sistémico (i.v): se utiliza una preparación coloidal, es un polvo amarilloque contiene 0,8 mg de oxicolato sódico por cada mg de anfotericina sedisuelve en solución de glucosa al 5%, no utilizar con soluciones deelectrolitos, acidas o conservadores porque pueden causar la precipitacióndel agente.
  13. 13. AMPLIO ESPECTRO SOBRE MICOSIS PROFUNDASPor patógenos: Histoplasma, Coccidiodes, Paracoccidioides braziliensis,Blastomices, Esporotrichum schenkiiPor oportunistas: Cándida albicans y otras cándidas, Aspergillus, Criptococoy mucormicosis.Actividad limitada contra protozoarios como Leishmania braziliensis yNaegleria fowleri. No tiene actividad contra dermatofitos, virus o bacterias. Fungicida ofungistática.
  14. 14. FARMACOCINETICA. Vía de elección goteo i.v. lento. Se absorbe mal por vía G.I y la v.i.m. es irritante. Vía oral: p/↓ colonización intestinal por Cándida. Se excreta por riñón. Se elimina sin cambios en pacientes con hemodiálisis. Concentración en líq. pleural, peritoneo, sinovial y humor acuoso. Atraviesa la placenta. Escasa cantidad en humor vítreo, líquido amniótico normal. Por su extensa unión a los tejidos la anfotericina tiene una fase terminal de eliminación de15 días.
  15. 15. NISTATINA Macrólido tetraénico producido por Streptomiyces noursei No se absorbe en vías GI, piel o vagina.Útil solo en candidiasis. En preparados para aplicación cutánea, vaginal opara ingestión (pomadas, cremas y polvos, tabletas vaginales, suspensiónoral con 100.000U/g- 2 veces/día)Lesiones de uñas o cutáneas hiperqueratinizadas o con costrasno mejoran.Efectos adversos: Nauseas, vómitos, diarrea, sabor amargo.Vaginitis, irritación de piel, dermatitis de contacto.
  16. 16. DOSIS:Dependerá del producto y la especie ejemplo en CABALLOS se utilizoanfoterisina dosis de 0.5-1.5mg/kg cada tercer día por vía IV en 1L dedextrosa al 5% y en dosis altas es de (2ml/kg/dia/8 semanas)En GATOS 0.15-0.4 mg/kg de anfotericina vía IV 3 veces ala semana y endosis altas seria 2ml/kg/ diarias esto dependerá de la concentración delproducto con el que se esta tratando al paciente.
  17. 17. En BOVINOS:Por vía oral terapia de mastitis mi cotica, de tiabendazol, una concentraciónde 200-500 mg/g y la dosis letal puede ser con una aplicación doble delproducto vía oral.En PERROS:El alcohol como tratamiento tópico de dermatomicosis es de 20 mg/kg/día/3-6 semanas. La dosis dependerá de su porcentaje de concentraciónadministrado horas seguidasEn VES:El fluconasol en dosis de 5-10mg/kg/día/6 semanas vía oral y que en dosisrepetidas a cada hora pueden ser toxico o mortal
  18. 18. ANFOTERISINA BEs un antibiótico macrólido polieno derivado del Streptomycesnodosus, permanece como la droga de elección para la mayoría de las micosisprofundasEl ANB actúa alterando la permeabilidad de la membrana celular de loshongos sensibles y se une a los esteroles celulares de la misma,principalmente al ergosterol. Es una droga fungistática y activa contra especiesdeAbsidia, Aspergillus, Candidas, Blastomices dermatitidis, especiesde Basidiobolus, Coccidioides immitis, Conidiobolus, Criptococcusneoformans, Histoplasma capsulatum, especies Mucor, Paracoccidioidesbraziliensi, especies Rhisopus, Rhodotorulas y Sporothrix schenkii.
  19. 19. Administración y dosisEl tratamiento se inicia con una dosis diaria de 0,25 mg/kg de peso apasar en 6 horas. Las dosis siguientes se aumentan paulatinamentehasta lograr un máximo de 1 mg/kg, aunque en pacientes severamenteenfermos hasta 1,5mg/kg puede necesitarse.Hay autores que pasan a dosis topes de forma rápida.Algunos centrosrealizan una prueba de infusión previa con 1 mg/kg a pasar en 20minutos,4 horas antes de comenzar el esquema clásico. Otros autoresrecomiendan usarlos en días alternos. El tratamiento puede durardesde semanas hasta meses en dependencia de la infección.
  20. 20. MICONASOLEs un derivado imidazólico surgido al principio de los 70, está disponible enforma parenteral y oral, esta última obviada con el surgimiento del ketoconazol.ACCIÓN Es útil contra especies de Aspergillus, Candidas,Coccidioides,immitis, Criptococcos neoformans, Histoplasma capsulatum,Paracoccidioides braziliensis y Pseudallescheria boydi. Muchos autores loconsideran un antifúngico de segunda línea.Actualmente no se recomienda para candidiasis ni criptococosis y es inefectivocontra algunos Aspergillus y Mucormicosis, sin embargo es más activo que elANB contra Pseudallescheria boydi, ahora Monosporium apiospermun, así comoalgunos tipos de coccidioidomicosis.PRECAUCIÓNSe usan dosis de 15 mg/kg/día y está disponible en soluciónparenteral al 1 % (10 mg = 1 cc ).
  21. 21. KETOCONASOL Es otro de los derivados imidazólicos que surge en la década del 80, tiene un amplio espectro de acción. Es activo contra Blastomices dermatitidis, Candidas, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum y Paracoccidioides braziliensis, moderadamente efectivo en criptococosis e inefectivo contra Aspergillus y Mucormicosis. Por su eficacia en estas micosis junto a su fácil administración ha sido ampliamente utilizado en los últimos años con buenos resultados, en ocasiones sustituye a otros antifúngicos de uso parenteral. Se usa en dosis de 200 a 600 mg diarios (Tab. 200 mg) repartido en 2 tomas. La ingestión de alimentos disminuye su absorción y tiene poca penetración en el SNC (puede lograrse con dosis altas: 1 200 mg).. El ketoconasol ha sido usado además como profiláctico en pacientes inmunocomprometidos. No debe usarse en infecciones micóticas graves, especialmente en cuadros meníngeos. INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS Rifampicina: reduce su concentración sanguínea. Ciclosporina: el ketoconazol prolonga la vida media de ésta y eleva su concentración sanguínea. Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante. Además, el ketoconazol inhibe la síntesis adrenal y testicular de esteroides hormonales y se ha empleado en algunas enfermedades endocrinas y tumores endocrinos dependientes como el carcinoma prostático.
  22. 22. FLUCONAZOLFue el primer derivado triazólico en aparecer en el mercado, está disponible enforma oral (Tab.- 50 mg). Es diferente a los otros azólicos desde el punto devista bioquímico y farmacocinético, pues es hidrosoluble y difunde a través delas meninges, se elimina por la orina en su forma activa.ACCIÓN :En estudios con animales ha mostrado ser activo contra Aspergillus,Blastomices dermatitidis, Candidas, Coccidioides immitis, criptococcosneoformans e Histoplasma capsulatum, puede usarse en Criptococosismeníngea. Se usa como profiláctico en pacientes inmunodeprimidos y paratratamiento prolongado en pacientes con micosis y sometidos a transplante demédula ósea, donde se ha asociado con un aumento de infeccionespor Candida krusei.En estudios que comparan el ANB, y el fluconazol, ninguno ha mostrado unasuperioridad evidente, aunque este último sí ha sido mejor como profiláctico,por su amplio espectro de acción, su uso oral y sus menores reaccionessecundarias. Las dosis terapéuticas del fluconazol oscilan entre 50 y 400 mgdiarios, las profilácticas son de 50 y 100 mg al día.
  23. 23. ITRACONAZOLEs otro de los nuevos triazoles, se ha usado en micosis sistémicascontra Aspergillus, Blastomices, Cromoblastomicosis, Candidas, Coccidioides, Criptococcos, Histoplasmosis, Paracoccidioides y esporotricosis. El itraconazol se difunde poco por las meninges, no obstante se usa comoalternativa del ANB y para la Criptococosis meníngea, que son muchos mástóxicos, además, en recaídas por este mismo cuadro en pacientes con SIDA seha usado con éxito.Está disponible en tabletas de 100 mg y se usa 1 ó 2 veces al día. Al igual queel fluconazol, el itraconazol se muestra como un antifúngico más potente que elketaconazol, y es menos tóxico.
  24. 24. ALILAMINASEstos son compuestos recientemente disponibles en el mercado. Laterbinafina en tableta de 250 mg es usada preferentemente en micosissuperficiales. Es efectiva contra Aspergillus fumigatus y Sporothrixschenkii (cuadro). Micosis profunda Antimicótico de elección Aspergillosis Anfotericín Blastomicosis Anfotericín Ketoconazol Infección por candida: Esofágica Fluconazol, ketoconazol Diseminada Anfotericín con o sin flucitosina Coccidioidomicosis Anfotericín, ketoconazol Criptococosis Anfotericín con o sin flusitocina Fluconazol Histoplasmosis Anfotericín, ketoconazol

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