Antibioticos macrolidos (1)

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Antibioticos macrolidos (1)

  1. 1. Macrólidos Farmacología veterinaria IITereso Gutierrez Montes
  2. 2.  resultan del metabolismo de Streptomyces sp. Bases débiles, pKa de 6-9 y la mayoría de las veces es mayor a 8. Tendencia a un PH básico que suele estar entre 7-8 Su efecto depende del PH donde se deposita, Mayor actividad en medios ligeramente alcalinos Se inactiva en presencia de tejidos necrótico y orina acida.
  3. 3.  14 átomos de C. Eritromicina, oleandomicina, troleandomicina roxitromicina, claritromicina 15 átomos de C. Azitromicina 16 átomos de C. Espiramicina, josamicina, tilosina, carbomicina No clasificados. Tilmicosina
  4. 4.  Generalmente bacteriostáticos, pero pueden ser bactericidas en especial contra Streptocoocus sp. Eficaces contra gram+ y micoplasmas Actividad limitada o nula contra gram – Útiles en microorganismos resistentes alas penicilinas. Requieren por lo menos cuatro veces la concentración mínima inhibitoria (CMI) para lograr el efecto bactericida
  5. 5.  La resistencia es mediada por plásmidos , a causa de alteraciones ribosómicas, estas alteraciones dan lugar a lo siguiente: Disminución de la cantidad de activo que entra en la bacteria. Síntesis de enzimas que hidrolizan a estos fármacos Alteración estructural de receptores ribosómicos codificado por plásmidos heredables. Inactivación enzimática por esterasas.
  6. 6.  Los macrolidos ejercen su acción al unirse al sitio P en la subunidad de 50S. Los macrolidos del grupo de eritromicinas se unen al grupo L22, donde bloquean la transposición de la peptidiltransferasa del ribosoma . Los del grupo de la espiramicina se unen a la proteína L27 e inhiben la formación del enlace peptidico previo al proceso de la transposición de la peptidil-tRNA. Todos en general evitan la síntesis de proteína.
  7. 7.  Se absorben muy bien por VO, se suelen aplicar por otras vías como son IM, IV, Nasal, Intraocular, etc. Se distribuyen bien en tejidos y líquidos corporales a excepción del LCR y cerebro En algunos casos presentan vida media prolongada La espiramicina tiende a acumularse en los tejidos infectados por lo cual aumenta su eficacia cada dosis, y consecuente mente aumenta su residualidad.
  8. 8.  Debido al metabolismo no se recomienda aplicarlos en animales con falla renal o hepática. En equinos, hámsters, cobayos y conejos, provoca desequilibrio en la flora gastrointestinal del colon. Cuando se administra por VO, puede provocar diarreas que pueden ser letales. Por VI provoca dolor e inflamación en el sitio.
  9. 9.  Antibiótico de espectro intermedio, obtenido de Streptomyces erythreus, Mejor actividad a pH de 8 y pKa de 8.8. Inestable en soluciones acidas.La mayoría de las sales son solubles en alcohol ycloroformo y otros solventes orgánicos, moderadamentesoluble en agua
  10. 10.  Principalmente bacteriostático, bactericida a dosis elevadas. Espectro similar alas bencilpenicilinas. Microorganismos susceptibles: Anaerobios gram + : Bacillus sp. Corynebacterium sp. Erisipelotrix rhusiopathiae, Listeria sp, Staphylococcus sp. Streptococcus sp. Pneumococcus sp. Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Pasterella multocida etc. Aerobios gram- : Actinobacillus spp. Brucella ssp, campylobacter spp, Leptospira sp. Anaerobios: Actinomyces sp, Bacteroides spp, Clostridium sp, y algunas cepas de Fusobacterium Cepas de Chlamydia sp. Y Rickettsia sp. Son inhibidas por la eritromicina Los micoplasmas son muy susceptibles.
  11. 11.  La actividad contra anaerobios en ausencia de CO2 es muy buena. En la administración por VO del fármaco no altera la flora coliforme, pero la población de gram+ disminuye y las del genero clostridium desaparece prácticamente.
  12. 12.  La resistencia proviene de la metilación del rRNA receptor, que evita la inserción del medicamento al ribosoma Mecanismo bajo influencia de un plásmido. Resistencia es común en en tratamientos prolongados Microorganismos resistentes, Enterobacterias: Pseudomonas spp. Nocardia spp, Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Mycobacterium spp., Proteus sp., Brucella abortus, Klebsiella pneumoniae, Aerobacter aerogenes y Salmonella sp. La malloria de cepas de E.coli son resistentes
  13. 13.  Absorción: Principalmente por VO. las mayoría están protegidas para evitar la degradación estomacal, se absorbe en la parte inicial de ID, se difunde rápidamente a los tejidos. Distribución: en todo el organismo principalmente en hígado, pulmón, y riñón, poco en LCR y cerebro, buena difusión en exudados mucopurulentos, se difunde fácilmente hacia peritoneo, líquidos pleurales y placenta, tiene vida media de 1-3 horas
  14. 14.  Metabolismo: se concentra en el hígado, se excreta gran cantidad por bilis, una parte se reabsorbe por el intestino Eliminación: se elimina gran cantidad en heces, solo 5% en orina
  15. 15.  Se utilizan cuando el paciente es alérgico ala penicilina, se utilizan principalmente para el tratamiento de infecciones por gram + Aves: principalmente por VO Bovinos: 8.8 a 15 mg/kg/12 h. No administrar por SC o IV. Caballos:, 25mg /kg/6 h v.o. Perros: 10-20mg/kg/12 h
  16. 16.  Por VO , anorexia, nauseas, vomito, diarrea Vía parenteral: irritaciones temporales en el sitio
  17. 17.  Derivado semisintetico de la eritromicina, mas estable en medios ácidos, huso en medicina humana, una mejor absorción por VO, vida media prolongada y amplio espectro, peso molecular de 785,02 Da.Farmacodinamica: se une a la peptidiltransferasa del rRNA de 23S. Existen diferencias en cuanto al numero de unión en los ribosomas y es lo que determina su actividad bacteriostática o bactericida. Se concentra en el citoplasma de células fagociticas y esto le permite llegar al lugar de la infección por migración leucocitaria
  18. 18. Espectro: su actividad contra estafilococos es similar a la eritromicina , es mas eficaz que la eritromicina frente a gram+, presenta un efecto predominante tiempo-dependiente, con un efecto pos antibiótico de 8 h o mas.Resistencia: la resistencia generada contra macrolidosno siempre es cruzada con azitromicina, el mecanismo deresistencia consiste en una bomba activa de expulsión delfármaco en la bacteria que no afecta los macrolidos de 16átomos, o producción de enzimas desactivadoras
  19. 19. Farmacocinetica: por VO presenta buena absorción, nollega al LCR.Biodisponibilidad es de 58% en gatos, >90% en perros yde 39 a 56% en cabras, se metaboliza en hígado, seelimina principalmente por heces y por orinaEfectos adversos: tiene menos efectos gastrointestinalesque la eritromicina.Interacciones: En combinación con rifampicina es útilen cazos de neumonía producida por R. equi
  20. 20.  Obtenido de estreptomyces fradiae, que se desarrollo especialmente para veterinaria. Polvo de color blanco a amarillo opaco con pKa de 7.1 y peso molecular de 916.14 Da. Cuando el pH es acido se degrada.
  21. 21.  Activa contra gram+, especial sobre mycoplasma, también sobre algunos gram- agentes resistentes a eritromicina son a tilosina. Las bacterias suceptible son: Cerdos: Mycoplasma hyopneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Staphylococus aureus y Erysipelotrix rhusiopathiae, entre otras. Bovinos: Klebsiella sp., Pseudomonas sp., Strepococcus sp., Salmonella sp., Herella sp., Pasterella multocida, Fusobacterium, Corynebacterium pyogenes, Streptoccus hemolyticus, etc. Perros: pasterella sp., Staphylococcus sp., Leptospira sp., y Mycoplasma sp. Aves: Mycolplasma gallisepticum y meleagridis, Coccidia.
  22. 22.  Se absorbe con facilidad por VO Aves y cerdos: se puede aplicar por vía SC, una vez absorbida se distribuye rápidamente a hígado, pulmones, tráquea, sacos aéreos, ovario, musculo y riñón, se excreta atraves de la bilis Caprinos: por vía IM tiene vida media de 4-5 h, laxima concentración plasmática s elogra en una ora Perros: por vía IM se calcual una vida media de 54 min y ya no se detecta a las 4.5 horas. se elimina por la leche
  23. 23.  Es utilizado exclusivamente en veterinaria
  24. 24.  Pavos y aves de postura: 5 dias Cerdos: 4 días Vacas lactantes: 120 h No debe de administrase en vacas productoras de leche aunque se pueda tratar mastitis con esta, no debe administras en aves de postura para plato
  25. 25.  Macrolido sintético, es un polvo blanco y opaco con pKa de 7.4-8.6 y peso molecular de 967.15 Espectro: actividad antibacteriana y antimicoplasma semejante ala eritromicina y tilosia Farmacocinetica: se concentra en el tejido pulmonar por lo que su principal uso es el de tratamiento de enfermedades respiratorias, se metaboliza en higado y se elimina en heces.
  26. 26.  Es un fármaco de larga duración para su uso en enfermedades respiratorias del bovino. Es muy irritante y produce abscesos estériles por vía SC y por vía IV en la mayoría de los casos causa choque , trastornos cardiacos o ambos y no se debe administrar mas de 15 ml por sitio de aplicación . Este fármaco por vía IM en cerdos puede ser letal dada su alta toxicidad no debe administrarse por vía IVtilmicosina Bovinos 8-10 mg/kg,

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