Opioides la mia

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Dra. Lourde Sandoval

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Opioides la mia

  1. 1.
  2. 2. DRA LOURDE SANDOVAL<br />RESIDENTE SEGUNDO AÑO ANESTESIA, ANALGESIA Y REANIMACION<br />OPIOIDES<br />
  3. 3.
  4. 4.
  5. 5.
  6. 6.
  7. 7. <ul><li>TEOFRASTO (SIGLO III A. C.) Lo describe como una sustancia curativa que estimulaba el interior de las personas.
  8. 8. Hipócrates (460-366 A.C.) se refiere a sus propiedades analgésicas con el lema "Divinum opus est sedare dolores"
  9. 9. PARACELSO (1493-1541) Popularizo su uso en Europa.
  10. 10. Thomas Sydenham(1680) Dice sobre los opiáceos: “De entre todos los remedios que Dios Todopoderoso se ha dignado conceder al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno hay tan universal y eficaz como el opio”. Elaboro la tintura de opio(Laudano de Sydenham)
  11. 11. SERTURNER (1806-1817) Aislamiento de un alcaloide del opio.(Morfina)
  12. 12. ROBIQUET (1832) Aísla la (Codeína).
  13. 13. Pelletier (1832 Narceina.
  14. 14. Thiboumery (1835). Tebaina.
  15. 15. Merck (1848). Papaverina.
  16. 16. Dresser (1898) Heroína.
  17. 17. ANESTESIA OPIOIDE (1950)
  18. 18. FENOPERIDINA Y FENTANILO (1957-1960).
  19. 19. Hughes (1973) Encefalinas
  20. 20. Goldstein (1975) Endorfinas
  21. 21. SULFENTANILO, ALFENTANILO Y REMIFENTANILO (1974-1976)
  22. 22. 1970 Se identifican los receptores opioides.</li></ul>HISTORIA<br />
  23. 23. FUMADERO DE OPIO PARIS SIGLO XIX<br />
  24. 24.
  25. 25. CLASIFICACION<br />
  26. 26. FENANTRENOS<br /> MORFINA <br />TEBAINA <br />CODEINA<br />NOSCAPINA <br />PAPAVERINA<br />CLASIFICACION POR SU ESTRUCTURA QUIMICA<br />BENZILISOQUINOLINAS:<br />
  27. 27. CLASIFICACION DE ACUERDO A RECEPTORES OCUPADOS<br />
  28. 28. ANALGESIA : PERIFERICA. SUPRAESPINAL (µ1,µ2) Y RAQUIDEA (µ2)<br />GASTROINTESTINAL :NAUSEAS Y VOMITOS, COSTIPACION, MOTILIDAD, ESPASMO BILIAR<br />PRURITO<br />RIGIDEZ MUSCULO-ESQUELETICA<br />RETENCION URINARIA <br />EUFORIA, <br />µ2 : DEPRESION RESPIRATORIA, BRADICARDIA, DEPENDENCIA FISICA<br />RECEPTORES MU (μ)<br />
  29. 29. ANALGESIA PERIFERICA, RAQUIDEA (K1) Y SUPRAESPINAL (K3)<br />REDUCE LIBERACION ADH<br />SEDACION, DEPRESION RESPIRATORIA LEVE<br />MIOSIS, DISFORIA<br />EFECTOS PSICOMIMETICOS<br />KAPPA (K)<br />
  30. 30. ANALGESIA PERIFERICA, RAQUIDEA (δ1) Y SUPRAESPINAL(δ2)<br />REDUCE TRANSITO GI<br />RETENCION URINARIA<br />NAUSEA Y VOMITO<br />MIOSIS<br />DELTA (δ)<br />
  31. 31. ALUCINACIONES<br />DISFORIA<br />ESTIMULO VASOMOTOR, TAQUICARDIA, TAQUIPNEA<br />MIDRIASIS<br />SIGMA(σ)<br />
  32. 32.
  33. 33. PROCESO DE TRANSDUCCIÓN EN DOLOR<br />HISTAMINA<br />PROSTAGLANDINAS<br />ATP<br />SEROTONINA<br />1. LA INTERFASE QUÍMICA<br />FIBRAS DE DOLOR<br /> 2. SEÑALES ELÉCTRICAS<br />
  34. 34. PRO- HORMONAS<br />PRO- ENCEFALINAS : MET Y LEU ENCEFALINAS<br />PRO- DINORFINA<br />PROOPIOMELANOCORTINA : β-ENDORFINA<br />OPIOIDES ENDOGENOS<br />
  35. 35. PRODUCIR ANALGESIA<br />SUPLEMENTAR ANESTESICOS EN LA INDUCCION<br />MANTENIMIENTO EN ANESTESIA GENERAL<br />ANESTESIA BALANCEADA<br />ANESTESIA PURA<br />INDICACIONES<br />
  36. 36. UNION A RECEPTORES ESPECIFICOS EN SISTEMA. NERVIOSO<br />ALTERACION DE LA CONDUCTANCIA DEL SODIO, POTASIO Y CALCIO<br />INTERFERENCIA EN LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES EXCITADORES<br />MECANISMO DE ACCION<br />
  37. 37. <ul><li>Absorción:
  38. 38. i.v. e i.m. 100% biodisponibilidad
  39. 39. v.o. paso hepático
  40. 40. SA y epidural
  41. 41. Nasal
  42. 42. Transdérmica
  43. 43. Lipofílicos
  44. 44. Unión a proteinas
  45. 45. Distribución:
  46. 46. BHE: liposolubilidad
  47. 47. Volumen del espacio central
  48. 48. Placenta
  49. 49. Vm de eliminación corta</li></ul>FARMACOCINETICA<br />
  50. 50. <ul><li>Biotransformación:
  51. 51. Metabolización hepática
  52. 52. Remifentanilo: esterasas
  53. 53. ↓ con la edad
  54. 54. Excrección:
  55. 55. Filtración glomerular
  56. 56. Secrección tubular activa
  57. 57. Morfina: 7-10% heces
  58. 58. Leche materna</li></li></ul><li>FARMACODINAMIA<br />SNC:<br />Analgesia<br />Alteracion del humor<br />Nauseas/Vómitos<br />Diaforesis<br />Antitusígeno<br />Miosis<br />Sistema Respiratorio:<br />Depresión<br />↓ Frecuencia<br />Rigidez torácica<br />↓ Aclaramientomucociliar<br />
  59. 59. Sist. Cardiovascular:<br />Vasodilatacion A-V<br />Bradicardia<br />Tracto G-I:<br />Estreñimiento<br />↓ Vaciamiento gástrico<br />Piel:<br />Rubor y prurito<br />Sistema genitourinario:<br />Retenciones<br />↓ Contracciones<br />
  60. 60. DOLOR A LA INYECCION (30-40% )<br />ERITEMA, TOS O LARINGOESPASMO (8-10% )<br />NAUSEAS Y VOMITOS (2-5% )<br />CEFALEA (2% )<br />INQUIETUD (1% )<br />EFECTOS INDECEABLES<br />
  61. 61. HIPNOTICOS SEDANTES: DEPRESION SNC DEPRESION RESPIRATORIA<br />TRANQUILIZANTES ANTISIPCOTICOS: SEDACION, EFECTOS VARIABLES SOBRE LA DEPRESION RESPIRATORIA,ACENTUACION DE LOS EFECTOS CARDIOVASCULARES,ACCIONES ANTIMUSCARINICASY BLOQUEADORES ALFA.<br />INHIBIDORES MAO: CONTRAINDICACION RELATIVA DE TODOS LOS ANALGESICOS OPIACEOS,DEBIDO A SU ALTA INCIDENCIADE COMA HIPERPIREXICO,Y AUMENTO DE HTA <br />INTERACCION FARMACOLOGICA<br />
  62. 62. ANATOMÍA DE LA ANALGESIA<br />BLOQUEO TRANSMISIÓN DOLOR<br />INTERNEURONA CON RECEPTORES OPIACEOS<br />-<br />-<br />+<br />+<br />-<br />+<br />INTERNEURONA CON OPIACEOS<br />
  63. 63.
  64. 64. PROTOTIPO DE OPIOIDE<br />AGONISTA PURO<br />ESCASA LIPOSOLUBILIDAD<br />METABOLIZACION HEPATICA<br />METABOLITO: 3 Y 6 GLUCURONIDO<br />DOSIS: 1mg/Kg<br />HIPOTENSION ORTOSTATICA Y SINCOPE<br />MORFINA<br />
  65. 65. <ul><li>ANALGESIA:</li></ul> SUPRAESPINAL (Μ)ESPINAL (Κ)<br /> PERIFÉRICA (Δ)<br /> NO SON ANESTÉSICOS. INHIBEN PERO NO SUPRIMEN LA NOCICEPCIÓN.<br /><ul><li>ELIMINAN EL COMPONENTE AFECTIVO Y AUMENTAN LA CAPACIDAD PARA SOPORTAR EL DOLOR
  66. 66. MENOR EFICACIA PARA EL CONTROL DEL DOLOR NEUROPÁTICO</li></ul>MORFINA<br />
  67. 67. AGONISTA PURO<br />DERIVADO SINTETICO DE LA FENILPIRIDINA<br />25-75 VECES MAS POTENTE QUE LA MORFINA<br />MUY LIPOSOLUBLE<br />DOSIS: 1-2mcg/Kg (ANALGESICA)<br /> 2-10mcg/Kg (INTUBACION)<br /> 50-150mcg/Kg (ANESTESICA)<br />Se absorbe bien por la piel, de ahí la presentación en parches para analgesia post-operatoria.<br />FENTANILO<br />
  68. 68. DERIVADO ANILINOPIRIDINICO<br />METABOLIZADO POR LAS ESTEREASAS TISULARES<br />AGONISTA MU MUY POTENTE<br />ES UN HISTAMINO LIBERADOR<br />VIDA DE ELIMINACION ES DE 30 MIN.<br />REMIFENTANILO<br />
  69. 69. ANTAGONISTA COMPETITIVO SOBRE RECEPTORES MU<br />TIENE ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES KAPPA Y SIGMA<br />MENOS POTENTE QUE LA MORFINA<br />DOSIS: 30-50mg<br />PENTAZOCINA<br />
  70. 70. DOSIS ALTAS PRODUCEN ALTA INCIDENCIA DE DISFORIA, EFECTOS PSICOMIMETICOS, Y ALUCINATORIOS<br /> PRESION SISTEMICA<br /> CONCENTRACIONES PLASMATICAS DE CATECOLAMINAS<br /> CO2 (DEPRESION RESPIRATORIA)<br />PUEDE PROVOCAR DEPENDENCIA FISICA RAPIDAMENTE<br />
  71. 71. <ul><li>AGONISTA-ANTAGONISTA; RELACIONADA CON LA OXIMORFONA Y LA NALOXONA
  72. 72. ACTUA SOBRE LOS RECEPTORES MU Y KAPPA
  73. 73. ES EQUIPOTENTE A LA MORFINA
  74. 74. ESCASOS EFECTOS INDESEADOS
  75. 75. PUEDE PRODUCIR SINDROME DE ABSTINENCIA
  76. 76. DOSIS: 10mg (IM-IV)
  77. 77. PROVOCA DEPENDENCIA FISICA</li></ul>NABULFINA<br />
  78. 78. ANALGESIA ENDÓGENA INDUCIDA POR OPIACEOS<br />RECEPTORES OPIACEOS<br />DOLOR<br />
  79. 79. ANTAGONISTA PURO<br />INDICADA EN DEPRESION RESPIRATORIA POSTQUIRURGICA Y DEL RN<br />DOSIS: 1-4mg/Kg (IV)<br />DURACION DE ACCION CORTA <br />VIDA MEDIA DE ELIMINACION ES DE 60-90 MIN.<br />ESTIMULACION SIMPATICA A NIVEL CARDIOVASCULAR: TAQUICARDIA, HIPERTENSION, EDEMA PULMONAR Y DISRRITMIA<br />NALOXONA<br />
  80. 80. EDAD<br />OBESIDAD<br />ENFERMEDAD HEPATICA<br />ENFERMEDAD RENAL<br />FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ACCION DE LOS OPIACEOS<br />
  81. 81. ALTERACION DEL NIVEL DE CONSCIENCIA<br />HIPOTONIA, HIPOTENSION<br />ALTERACION DEL RITMO CARDIACO<br />MIOSIS<br />ALTERACIONES RESPIRATORIA (CIANOSIS)<br />SEÑALES DE VENOPUNCION<br />SOBREDOSIS POR OPIACEOS<br />
  82. 82. <ul><li>ALTERACION PSICOLOGICA O DE COMPORTAMIENTO
  83. 83. EUFORIA, APATIA, DISFORIA
  84. 84. AGITACION PSICOMOTORA
  85. 85. ALTERACION DE LA CAPACIDAD DE JUICIO
  86. 86. DETERIORO SOCIAL Y/O LABORAL
  87. 87. MIOSIS, SOMNOLENCIA, LENGUAJE FARFULLANTE
  88. 88. DETERIORO DE LA ATENCION Y DE LA MEMORIA
  89. 89. ILUSIONES AUDITIVAS, VISUALES O TACTILES
  90. 90. JUICIO DE LA REALIDAD INTACTO</li></ul>INTOXICACION POR OPIACEOS<br />

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