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Opioides

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  • Felicidades me parece muy buena tu clase...
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Opioides

  1. 1. JUAN CARLOS CALDERON VELASQUEZ RESIDENTE I DE ANESTESIA UNIVERSIDAD EL BOSQUE - HSB
  2. 2.  OPIO: opos: jugo Escritos de teofastro siglo III a. C En 1806, Sertürner morfina
  3. 3. NATURALES Fenantrenos BenzilisoquinolinasSEMISINTETICOSSINTETICOS
  4. 4.  AGONISTAS: morfina AGONISTAS PARCIAL: buprenorfina AGONISTAS –ANTAGONISTA: butorfanol, nalbufina, pentazocina y dezocina ANTAGONISTAS: naloxona y naltrexona
  5. 5. ENCEFALINASB ENDORFINAS AGOSNITAS ENDOGENOS Rc µ K δDINORFINAS
  6. 6.  PRE POMC: PROTEINA PRECURSORA B ENDORFINA Y NEUROPEPTIDOS (Metioninaencefalina, ACTH, H. est Melanocitos) PREPROENCEFALINA PREPRODINORFINA ORFANINA FQ Ó NOCICEPTINA ~ UMBRAL DOLOR ENDOMORFINA 1 Y 2
  7. 7. Parecen actuar como NTS, moduladores de la neurotransmisión o neuro-hormonas, su función fisiológica no ha podido dilucidarse en toda su extensión.
  8. 8.  INHIBICION TRANSMISION ASCENDENTE ACTIVACION CIRCUITOS CONTROL DEL DOLOR
  9. 9.  Rc OPIODIDES SNC  Inhibición sust P, ◦ Amígdala neuronas sens. 1as ◦ Formación reticular ◦ Materia gris  Disminucion periacueductal liberación ◦ Medula ventral rostral taquiquininas Rc µ ◦ Modulación  Rc perifericos transmisión estimulo neurona sensitiva.
  10. 10.  Euforia , tranquilidad y otras alteraciones Recompensa ◦ Vías dopaminérgicas del núcleo accumbens LOCUS CERULEUS ◦ Alarma ◦ Pánico ◦ Miedo ◦ Ansiedad
  11. 11.  ANALGESIA SOMNOLIENCIA EMBOTAMIENTO MENTAL NO ASOCIADO A PERDIDA DE CONOCIMIENTO DOLOR NOCICEPTIVO MALOS PARA ALIVIAR DOLOR NEUROPATICO RESPUESTA AFECTIVA AL DOLOR MUJERES MAYOR EFECTO PERO LENTO INICIO Y FIN
  12. 12.  El Potencial anestésico del opioide: se mide con la CAM ↓ CAM de los anestésicos volátiles Potencia midazolam y propofol Impredecible e inconsistente
  13. 13.  N tibial posterior o del N mediano La función de la medula se puede evaluar con esta. Los PE Auditivos del tronco del encéfalo se modifican mínimamente
  14. 14.  Un pequeño descenso en el metabolismo cerebral y en la presión intracraneal. Sin embargo la excitación neuronal y la actividad convulsiva focal inducida por los opioides, pueden dar incrementos regionales del MC.
  15. 15.  ↑ Tono muscular Dosis, velocidad de administración, uso de RNM, Edad Mov anormales: tonicoclónicos Nucleo del rafe: zona central para la rigidez por opioides RMND, tiopental o BDZ. ↓ incidencia y gravedad de la rigidez
  16. 16. Las dosis altas de morfinas y opioides:Delirium hasta convulsiones tipo Gran mal.PUPILAS Constricción Excitación del N parasimpatico
  17. 17.  Reduce el umbral termoregulador Meperidina: ↓ escalofrios en un 80% por disminucion en el umbral del escalofrio. Receptor K Tramadol: suprime los escalofrios tras la anestesia epidural en parturientas
  18. 18.  Liberación de histamina ? Mediado por Rc µ Revertido por naloxona Opioides mixtos antagonizan prurito conservando analgesia
  19. 19. Depresion respiratoria EFECTOS TERAPEUTICOS ↓ el dolor y el impulso ventilatorio( POP) Antitusigeno Inhibir los reflejos de la via aerea alta y baja Atenuan o eliminan las respuestas somaticas y autonomicas a la IOT Permiten al pte tolerar los tubos sin toser Evitar un exceso de tono en el asma fentanilo: antimuscarinico, antihistaminico, antiserotoninergicos y puede resultar mas eficaz que la morfina en Asma NO afectan vasoconstriccion pulmonar hipoxica
  20. 20.  EFECTOS NO TERAPEUTICOS μ: depresión R, dependiente de dosis ↓ efecto estimulador del CO2 y de la hipoxia ↑ duración de la espiración: ↓ F respiratoria y ↓ vol corriente Morfina: max depresión R : 30 +- 15min, fentanilo: 5 – 10 min Tto: naloxona
  21. 21.  Estabilidad hemodinámica CX ↓ tono simpático, ↑ tono vagal y parasimpatico. Hipovolemicos + opioides: hipotensión La pre medicación con B bloqueadores y Ca antagonistas pueden empeorar la bradicardia—asistolia. meperidina: produce taquicardia
  22. 22.  ↓ conducción cardiaca A-V prolonga R-R Tto angina de pecho e infarto: ↓ precarga, inotropia y cronotropia:↓ consumo de O2 Morfina y meperidina: liberación de histamina Fentanilo, alfentanilo, remifentanilo:no histamina Fentanilo: reduce [ ] plasmaticas catecolaminas
  23. 23. ↓ RTA AL ESTRES Suprime los aumentos del cortisol Fentanilo: ↓ ()glucosa, catecolaminas, ADH, aldosterona.
  24. 24.  RENALES μ : antidiuretico y ↓ excreción de electrolitos Retención urinaria morfina: ↑ tono esfinter, altera sensibilidad vesical. GI: ↓ Motilidad GI (antidiarreicos), relajación esfínter esofágico inferior, retardan vaciamiento gástrico. fentanilo y meperidina ↑ PH gástrico. Revierte con naloxona
  25. 25. BILIARES ↑ pres esfinter ODDI (meperidina)OCULARES Induccion de la anestesia, evita los aumentos de la PIONAUSEA Y VOMITO ↑ incidencia nausea y vómito zona gatillo quimioreceptora area postrema
  26. 26.  Bases debiles En una solución, fracción ionizada, fracción libre. Vel de inicio influenciada por la liposulubilidad y union a proteinas Son muy liposolubles: poseen un equilibrio estacionario elevado Redistribucion: importante Captacion de opiodes por pulmon EJ: FENTANILO:captado por el pulmon 75% y luego se libera con rapidez
  27. 27.  Menos liposoluble Union proteinas 20-40% Metabolismo: conjugación hepática, extrahepático morfina 3- glucurónido: escaso efecto analgésico puede antagonizar la morfina 6-glucuronido: 6% metabolitos. Agonista del receptor μ mas potente que la morfina I Renal: mayor depresión respiratoria
  28. 28.  Captacion de 1er paso pulmones es 65% Union a proteinas mayor que la morfina 70% Hepatico: normeperidina: analgesica y dos veces mas potente que la meperidina Convulsiones: dosis repetidas, IRA
  29. 29.  Pulmon capta 75% 80% proteinas Amplia distribucion HEPATICA: N-dealquilacion e hidroxilacion Metabolitos 1.5 min tras administración
  30. 30.  5 – 10 veces < potente que fentanilo Proteinas: 90% 90% no ionizada Menor latencia:1.1 min t ½ eliminación 90 min Inducción: 10 -40 mcg /KG, infusión 0,5 mcg/Kg/min N dealquilación y O demetilación. Productos con escasa actividad
  31. 31.  Retención pulmonar similar a fentanilo No ionizada 20% Dos veces mas liposoluble que el fentanilo Unión a proteinas: 93% N dealquilación y O demetilación
  32. 32.  Estructura ester Esterasas sanguineas y tisulares Accion ultracorta Poco importante retención en pulmón Muy liposoluble Se une mucho a proteinas 70% Metabolitos inactivos, aun en IR.
  33. 33.  De-esterificación, d- alquilación
  34. 34.  EDAD PESO CORPORAL
  35. 35.  INSUFICIENCIA RENAL: morfina. M activos dependen de la eliminación renal IRA: sufrir depresión respiratoria Insuficiencia renal Meperidina:normeperidina: analgesia y depresión del SNC Fentanilo y remifentanilo no se altera
  36. 36.  INSUFICIENCIA HEPATICA Principal responsable del metabolismo I H. no influye significativa/, excepto transplante hepatico Morfina, gran metabolismo extrahepatico , fentanilo: no se altera Meperidina: si se prolonga semivida Remifentalnilo no se altera por las enf hepaticas
  37. 37.  Morfina: inicio de efecto lento, no permite ajustar de forma rápida la dosis Meperidina: 50 – 100mg Fentanilo: 1-3 mcg/ Kg 0,01 – 0,05 mcg/Kg minuto Remifentanilo 0,05 -0,25 mcg/kg/min
  38. 38.  Equilibrio entre 2 fármacos ↓ dolor y la ansiedad postop ↓rta somáticas y autonómica a la manipulación de la vía respiratoria Mejorar la estabilidad hemodinámica ↓ requerimientos de A inhalados Analgesia postop inmediata Acortar o eliminar la rta a una secuencia rápida de inducción Controlar la rta de la FC a la laringoscopia
  39. 39.  Induccion: 2-6 mcg /kg Bolos intermitentes 25-50mcg c /15 min Infus: 0,5 – 5 mcg/kg/hr CAM isofluorano se puede reducir en un 50 a 63 % con () plasmaticas de 1.67 y 3 ng/ml () 3-10 ng/ml la reduce a 63 y 82%
  40. 40.  Suprime las rtas autonomicas, hemodinamicas y somaticas y permite una recuperacion mas predecible y rapida Recuperacion : 10 -15 min 0,1 – 1 Mcg/Kg/Min Local controlada: 0,05 – 0,1 mcg/kg /min + midazolam 2 mg Tener en el POP un tto analgésico alternativo
  41. 41.  CODEINA: ½ potencia morfina, supresor de la tos, IV: hipotensión, por eso no esta aprobado HIDROMORFONA: 5-10 veces mas potente que la morfina, analgesia dura 4 -5 horas,, analgesia POP adecuada
  42. 42.  Agonista opioide sintético. Tiene un doble mecanismo de acción analgésico: MECANISMO CENTRAL, fijándose a los receptores opioides k y más débilmente a los m y a los d. MECANISMO PERIFÉRICO, bloqueando la recaptación de NA y serotonina en las terminaciones nerviosas.
  43. 43.  Bloquea la transmisión del impulso doloroso a nivel espinal. Escasa capacidad de producir depresión respiratoria y estreñimiento. Bajo potencial para producir dependencia y tolerancia. Reduce los temblores postanestésicos. 5 y 10 veces menos potente que la morfina Añadido a la mepivacaína prolonga la duración del bloqueo del plexo braquial.
  44. 44. EFECTOS SECUNDARIOS Náuseas y vómitos en relación con la dosis y con la velocidad de administración. Somnolencia, disforia, alt. cognitivas y alucinaciones visuales (pacientes ancianos) Convulsiones.
  45. 45.  Deprimen la respiración con efecto techo Nalorfina: potente analgesico, graves efectos psicomimeticos Pentazocina Butorfanol Buprenorfina Nalbufina
  46. 46.  Antagonista opioide puro.APLICACIONES Apnea en los lactantes postanestesia Recuperar la ventilación espontanea Reducir o revertir las nauseas y vomito, prurito, retención urinaria, rigidez.DOSIFICACIÓN 0,4 mg – 0,8 mg / 70 kg Inicio del efecto en 1-2 min Duración del efecto 30 - 60 min. IV, Intratraqueal
  47. 47. reaparecer la depresión respiratoria : RENARCOTIZACION CI : coronarios, precaución HTA y feocromocitoma. riesgo de taquicardia y de una crisis hipertensiva
  48. 48.  Antagonista receptores μ , δ ,К Vida media prolongada hasta 12 horas Sin disminuir la analgesia DOSIS 50- 100 mg VO
  49. 49.  Antagonista receptores μ , δ mas que К Vida media de eliminación 8,5 horas DOSIS VO: 0,5 – 3 mg /Kg IV: 0,2 – 2mg/Kg

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