Benzodiazepinas

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Benzodiazepinas

  1. 1. BENZODIAZEPINAS OMAR EDUARDO PERDOMO CASTILLO RI ANESTESIOLOGIA Y REANIMACION UNIVERSIDAD EL BOSQUE
  2. 2. HISTORIA DE LAS BENZODIAZEPINASSternbach ( 1955)Serendipia:Descubrimiento de un nuevo grupo farmacológico con propiedades hipnóticas sedantes, amnésicas. “Clordiazepóxido”
  3. 3. HISTORIA DE LAS BENZODIAZEPINAS Descripción clínica de efecto de las benzodiazepinas ( 1957) Uso en presentación oral (1960) JAMA 174:893, (1960)Reacciones toxicas del clordiazepoxido.
  4. 4. • Diazepam (1959)Inductor anestésico: 1965Lorazepam ( 1971)Midazolam (1976) Primera benzodiazepina hidrosoluble.
  5. 5. BENZODIAZEPINAS: ESTRUCTURAQUIMICA
  6. 6. PROPIEDADES FISICOQUIMICAS AGONISTAS AGONISTAS COMPLETOS PARCIALES AGONISTAS AGONISTAS INVERSOS INVERSOS PARCIALES
  7. 7. PROPIEDADES FISICOQUIMICAS
  8. 8. PROPIEDADES FISICOQUIMICAS
  9. 9. • Mezclas químicas:Propilenglicol, alcohol bencílico, benzoato de sodio
  10. 10. METABOLISMO HEPATICO“Reacciones de fase I”• REDOXReacciones de fase II• Conjugación
  11. 11. VARIABLES MODIFICADORAS DELMETABOLISMO Edad Interacción con fármacos, alcohol. Otras enfermedades, cirrosis hepática.
  12. 12. METABOLITOS ACTIVOS • desmetildiazepam • oxazepam Diazepam • Hidroximidazolam • 1- hidroximidazolamMidazolam
  13. 13. CURVA DE CONCENTRACION PLASMATICA:MIDAZOLAM
  14. 14. CURVA DE CONCENTRACION PLASMATICA:DIAZEPAM
  15. 15. CURVA DE CONCENTRACION PLASMATICA:LORAZEPAM
  16. 16. ESTEREOESPECIFICIDAD: RECEPTOR GABA Unión estereoespecífica y saturable. Afinidad: Lorazepam > midazolam > Diazepam
  17. 17. EFECTOS CLINICOS HIPNOSIS ANSIOLISIS AMNESIA ANTICONVULSIVANTE SEDACION
  18. 18. SELECTIVIDAD DE RECEPTOR GABA ALFA 1 GABA ALFA 2SEDACION XAMNESIA XANTEROGRADAANTICONVULSIVANTE XANSIOLISIS XRELAJACION XMUSCULAR CENTRAL
  19. 19. EFECTOS SISTEMA NERVIOSO CENTRAL BVO2 FSC• EEG:Actividad Beta alfa Umbral de convulsiones
  20. 20. EFECTOS RESPIRATORIOSDepresión respiratoria central. Vt FRLa velocidad de administración modifica el efecto depresor respiratorio.Efecto supraaditivo con opiodes
  21. 21. EFECTOS RESPIRATORIOS
  22. 22. EFECTOS CIRCULATORIOSGC - FC - PFDVIPermanecen sin cambiosRVSSe conservan reflejos homeostáticos.Efectos leves; se potencian con combinaciones farmacológicas; sinergismo con opiódes.
  23. 23. USOS CLINICOS: DOSIFICACION
  24. 24. FLUMAZENILSintetizado en 1979Antagonismo competitivo.Metabolismo hepáticoMetabolitos inactivosSemivida de eliminación: 1 hora
  25. 25. FLUMAZENILRevierte todos los efectos de las benzodiazepinas.No causa depresión respiratoria ni cardiovascular.Dosificación: 0,1 – 0,2 mg, dosis máxima 3 mg.
  26. 26. EFECTOS ADVERSOSToleranciaCefaleaVisión borrosaVertigo.NauseasEmesis

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