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Los fármacos

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Los fármacos

  1. 1.   LOS FÁRMACOS                                               Por Teresa Laguna         Rebeca Pecellín          Ana Romera   
  2. 2. ÍNDICE   1. - ¿Qué son? 2. - Historia de los fármacos 3. - Desarrollo de un fármaco 4. - Ventajas e inconvenientes 5. - Uso y abuso de los tratamientos médicos 6. - Tipos de Fármacos 7. ¿Cómo actúan los fármacos?                         1 
  3. 3.      ​1. ¿QUÉ SON LOS FÁRMACOS?   Un fármaco es aquella sustancia química purificada que se utiliza para el  tratamiento, la cura, la prevención o el diagnóstico de alguna enfermedad o también  para inhibir la aparición de  un proceso fisiológico no deseado. El rasgo saliente y  característico del fármaco será entonces el de ser una sustancia bastante idéntica a  las que produce el propio organismo,  que se aplica desde el exterior al  cuerpo y que provocará un cambio  inmediato en la actividad celular, tal es  el fin, excluyentemente médico, de su  utilización.    Por ejemplo, en el caso de las  personas que padecen de diabetes, a  los cuales principalmente y a razón de  su afección se les dificulta la  producción propia de la hormona de la insulina de parte de las células del páncreas,  será necesario, casi de vida o muerte, para mantener la estabilidad del enfermo,  inyectarle exteriormente la insulina que le hace falta.  1                 1 Información obtenida de  ​http://www.definicionabc.com/salud/farmaco.php        2 
  4. 4. 2. HISTORIA DE LOS FÁRMACOS   Antiguamente se ha entendido como fármaco, a cualquier producto consumible al  que se le atribuyen efectos beneficiosos en el ser humano.   En el papiro Ebers, el año 1.500 a.C., encontramos  una referencia del extenso uso de sustancias para uso  medicinal en el antiguo Egipto. En el siglo I de nuestra  era, Dioscórides escribió De Materia Médica, un  tratado con más de 700 sustancias usadas  médicamente,pero no hubo mucho más hasta el siglo  XX.    Los medicamentos empleados al inicio del siglo XX  consistían en ​decocciones​, pociones y extractos  bastante simples y la orientación inicial era  fundamentalmente clínica, pero escasamente científica.        El desarrollo técnico (1936 – 1970)  Las formulaciones incorrectas de sulfanilamida, crearon la necesidad de llevar a  cabo estudios en animales sobre seguridad y toxicología de los nuevos  medicamentos, antes de su empleo en seres humanos. A partir de este momento se  produce una mayor actividad relacionada con la evaluación de medicamentos tanto  en facultades de medicina como en grupos de investigadores o instituciones  oficiales. Pero no es hasta después de la Segunda Guerra Mundial cuando la  industria farmacéutica empieza a destinar recursos financieros para la evaluación de  la seguridad y la efectividad de los medicamentos.A partir de  1945 la utilización de técnicas radiológicas permite empezar a  comprender algunos mecanismos relacionados con la  carcinogénesis de tal forma que, a finales de la década siguiente,  se prohíbe la utilización de aquellos fármacos que puedan  producir cáncer en los animales.   Los peligros de los nuevos medicamentos  y la mala utilización  de muchos de ellos por parte de la población dieron lugar a las      3 
  5. 5. primeras reglamentaciones que limitaban la utilización de algunos de ellos  solamente bajo prescripción médica. Aparecen así muchos “antiepilépticos”,  antibióticos, antihistamínicos, esteroides, diuréticos, anestésicos, estimulantes del  SNC así como sustancias inhibidoras o potenciadoras de diferentes  neurotransmisores.y aparecen también las primeras vacunas. En 1962 el desastre  de la talidomida hará necesario el estudio del efecto de las nuevas drogas sobre el  embrión y el feto. Durante toda la década de los sesenta tiene lugar una importante  eclosión de los estudios toxicológicos y clínicos ​.   El desarrollo tecnológico (1971 – 2000)  Durante este período se produce un gran incremento de la especialización  necesaria para el desarrollo de nuevos medicamentos: farmacología, toxicología,  medicina clínica, farmacocinética, genética, biología molecular, biotecnología y  química: Las características cinéticas de los medicamentos que se habían  empezado a desarrollar a partir de 1945 empiezan a dar sus frutos: empiezan a  perfilarse conceptos como el de absorción y se conocen los primeros mecanismos  de metabolización de los fármacos.A pesar de la aparición de la farmacocinética y  los ensayos multicéntricos, la evaluación de la seguridad de los medicamentos  seguía resultando insuficiente teniendo en cuenta que su comercialización produce  una importante automedicación de millones de personas. Es precisamente el  incremento  del gasto en  medicamentos de los  individuos y  los gobiernos el que  origina  presiones sobre la  industria  farmacéutica para  intentar  controlar los precios:  Nacen así,  durante los años  ochenta, los  genéricos y las  primeras  reivindicaciones sobre  medicamentos huérfanos.   La aparición de la electrónica permite una  miniaturización que favorece el nacimiento de nuevas técnicas analíticas: los  estudios ​in vitro​ permiten un extraordinario avance de la toxicología en cuestiones  como carcinogénesis, genotoxicidad, antigenicidad y alteraciones metabólicas.A  finales del siglo XX, los estudios farmacocinéticos constituyen una parte  fundamental en la evaluación de los fármacos: la comprensión de los procesos de  absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos, así como la  cuantificación de los mismos constituyen las bases para el diseño adecuado de las  formas farmacéuticas y proporcionan los elementos para establecer de forma fiable  la utilización de los medicamentos. En los últimos cinco años ha venido creciendo  una fuerte evidencia tanto sobre los mecanismos de  algunos desórdenes celulares      4 
  6. 6. como de la propia muerte de las células que han abierto nuevos horizontes y han  puesto en tela de juicio algunos paradigmas clásicos. La identificación de diferentes  aspectos morfológicos y funcionales han conducido a la construcción de una teoría  que abarca distintos tipos de muerte celular: necrosis, apoptosis y destrucción de los  lisosomas. El avance en el conocimiento de los mecanismos de la apoptosis  podrá  proporcionar en un futuro próximo nuevas teorías que permitan  aplicaciones  farmacológicas o incluso quirúrgicas.  3. DESARROLLO DE LOS FÁRMACOS   Después del descubrimiento del fármaco (​identificación de un objetivo y                    validación de un pre­medicamento​), aún queda mucho para el desarrollo                    completo. El desarrollo de un fármaco es garantizar su seguridad, eficacia,                      formulación y fabricación. Normalmente, se realizan estudios preclínicos para                  confirmar su seguridad. Cuando estos estudios dicen que es seguro, se prueba en                          seres humanos (ensayos clínicos).      Fase I  Representan la primera vez que se estudia un fármaco nuevo en                      investigación en seres humanos.Consiste en evaluar la seguridad,                la tolerabilidad y el intervalo de dosis seguro del medicamento.    Fase II  Para determinar la eficacia y la seguridad del medicamento nuevo                    en investigación en un grupo más amplio de pacientes voluntarios,                    normalmente entre 100 y 300 personas. Un paciente voluntario es                    alguien que padece la enfermedad para cuyo tratamiento está                  destinado el medicamento.La mayor parte de los medicamentos                nuevos en investigación fracasan durante esta etapa debido a                  problemas de eficacia o seguridad.    Fase III  Para confirmar la eficacia del medicamento nuevo en investigación                  y compararla con tratamientos ya comercializados. Con este                propósito se estudia a cientos o miles de pacientes voluntarios. Los                      ensayos en fase III son los más costosos y los que requieren más                          tiempo, de modo que duran un par de años o más.Una vez que                              5 
  7. 7. finaliza , la empresa promotora presenta una solicitud de fármaco nuevo a las                          autoridades sanitarias.                   Fase IV  Los ensayos se llevan a cabo una vez que se comercializa un fármaco aprobado.                            Un objetivo es vigilar la seguridad y la eficacia del fármaco cuando se utiliza en un                                contexto médico normal en una población de pacientes que podría ascender a                        varios millones. En ocasiones se descubren reacciones              adversas, que no se observaron en una cohorte de pacientes                    comparativamente pequeña (3.000 pacientes voluntarios en            comparación con millones),si se descubre una reacción              adversa, es posible que se retire el fármaco del mercado.                                     6 
  8. 8. 4. VENTAJAS E INCONVENIENTES   Los fármacos han sido un gran descubrimiento pero también ha traído consigo  grandes problemas:     VENTAJAS  INCONVENIENTES  Aumento esperanza de vida.Hace poco más  de 100 años, la edad media de muerte eran  35 años. Ahora, esa cifra va por los 82 años  en mujeres y 78 en hombres.  Los intereses económicos han hecho descender  la calidad de los fármacos. Por lo tanto, pierden  efectividad y pueden causar efectos contrarios.  Curan enfermedades.Reducen los síntomas  de las enfermedades sin cura. Esto ayuda a  la mejora de la calidad de vida del paciente.  Además, se previenen muchas  enfermedades a través de las vacunas.  La automedicación ha creado problemas de  adicción en la población.  Han tenido una gran importancia para la  economía de los países, ya que se ha creado  el mercado farmacéutico.   Las empresas privadas desarrollan fármacos y  establecen un precio alto, por lo tanto se vuelven  inaccesibles para algunas personas.        La industria farmacéutica se creó al principio con la mejor de las intenciones:  mejorar la vida de muchas personas. Hoy en día, al ver la cantidad de dinero que las  empresas movían gracias a los fármacos, no piensan en la salud de las personas y  se preocupan más por los intereses económicos. Esta gráfica es un ejemplo de las  inversiones que algunas empresas farmacéuticas realizan en marketing comparadas  con las inversiones que hacen en investigación.          7 
  9. 9. 5. USO Y ABUSO DE LOS TRATAMIENTOS MÉDICOS   Antes de usar un medicamento debemos conocer toda la información sobre cómo  tomarlo o aplicarlo: cada cuánto, por cuánto tiempo, contraindicaciones, efectos no  deseables, interacciones con otros medicamentos, alimentos o bebidas alcohólicas  y forma de conservación.    No es recomendable partir las pastillas o tabletas debido a que la dosis sea  inexacta, generando fallos terapéuticos, por lo que no se logra solucionar el  problema de salud debido a la inexactitud de la dosis.            La mayoría de las personas toman medicinas solamente por los motivos que los  médicos las recetan. Pero se calcula que el 20 por ciento de las personas en los  Estados Unidos ha consumido fármacos de receta médica con fines no médicos.      8 
  10. 10. Esto se conoce como abuso de medicamentos de receta médica. Constituye un  problema creciente y serio.  Abusar de algunos fármacos con receta médica puede causarle una adicción. Se  puede desarrollar una adicción a:  ● Analgésicos narcóticos  ● Sedantes y tranquilizantes  ● Estimulantes  Los especialistas no saben con exactitud por qué está en aumento este tipo de  abuso de drogas. La disponibilidad de los fármacos probablemente sea una de las  razones. Los médicos recetan más fármacos para más problemas de salud que  nunca antes. Las farmacias en Internet facilitan la obtención de fármacos de receta  médica sin una receta, inclusive para los jóvenes.    6. TIPOS DE FÁRMACOS   Cuando un fármaco tiene una actividad biológica útil desde el punto de vista  terapéutico hace necesario su desarrollo hasta dar con un medicamento.Un  medicamento se presenta en una forma farmacéutica (inyectables, comprimidos,  etc.) constituido por uno o varios principios activos, debidamente acondicionado y  que ha sido aprobado oficialmente para su comercialización.  Clasificación de fármacos:    1) Fármacos estructuralmente inespecíficos es minoritario, incluye aquellos cuya  acción no está directamente relacionada con su estructura, o esta relación no  se conoce. La acción se explica por su capacidad para modificar las  propiedades fisicoquímicas de un medio biológico, con frecuencia la  membrana.    2) Fármacos estructuralmente específicos, mínimos cambios estructurales  pueden dar lugar a un compuesto inactivo o con una actividad biológica  diferente, a veces inesperada.    Según su origen, los fármacos pueden ser:    a. Sintéticos  Son los que se producen íntegramente en el laboratorio mediante rastreos  farmacológicos.  De origen mineral : Azufre, yodo, fosfatos, arsenicales, sales de calcio e hierro,etc.  De origen animal : hormonas (insulina), vitaminas (A, E ), hígado de pescado  (aceite), y sales biliares precursores de esteroides semisintéticos (corticoides y  hormonas sexuales).      9 
  11. 11. De origen vegetal: alcaloides, glicósidos cardiacos, antibióticos y anticancerosos.    b. Naturales  Reemplazan fármacos naturales con la supresión de algún efecto adverso. Se  producen a base de hierbas, las cuales son un agente patógeno en una variedad de  sistemas del cuerpo que participan en la inmunidad.    c. Semisintéticos  Parte de la molécula procede directamente de la naturaleza, y el resto se ha  modificado en el laboratorio para mejorar la estructura química de la molécula      7. ¿CÓMO ACTÚAN LOS FÁRMACOS? La ​farmacología​ se divide en dos tipos:    ● La ​farmacocinética ​hace referencias a los efectos del organismo sobre el  fármaco.  ● La ​farmacodinamia​ hace referencia a los efectos del fármaco sobre el  organismo.            Farmacocinética  nos explica los  cambios de  concentración del  fármaco  conforme va pasando  el tiempo dentro  del organismo. Los  podemos dividir  en:    ­Absorción:  proceso fisiológico  por el cual una  sustancia es capaz  de alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo.Cuando un  fármaco se administra por una vía diferente de la​ ​intravenosa​ debe ser absorbido  para poder acceder a la circulación sistémica y posteriormente a los tejidos. La  absorción de un fármaco y su llegada a la circulación sistémica depende de factores  tales como: características de la forma farmacéutica, vía de administración, de      10 
  12. 12. factores biológicos y de los distintos fenómenos de degradación que puedan sufrir  antes de alcanzar la circulación sistémica.     ­Distribución: una vez que el fármaco alcanza la circulación sistémica se distribuye  hacia los tejidos y a otros fluidos. La velocidad y extensión de la distribución  depende fundamentalmente de las características fisicoquímicas del fármaco, de las  características de las membranas que debe atravesar y de su unión a proteínas  plasmáticas y tisulares.     ­Metabolismo: metabolismo es el término general empleado para denominar las  distintas transformaciones químicas que ocurren en el organismo encaminadas,  sobre todo, a reducir la liposolubilidad y la actividad biológica de los fármacos. En  general, las moléculas polares son fácilmente excretadas por el riñón sin necesidad  de ser sometidas a cambios químicos; por el contrario, las moléculas solubles en  lípidos necesitan ser metabolizadas en sustancias más polares antes de ser  eliminadas por la orina, ya que, aunque éstas sean filtradas por el glomérulo,  escapan a la excreción al ser fácilmente reabsorbidas. La transformación de  fármacos en metabolitos conlleva, en la mayoría de los casos, una pérdida total de  actividad biológica. No obstante, existen fármacos que precisan de una  transformación metabólica para convertirse en el verdadero principio activo  (profármacos), y fármacos con metabolitos activos. Aunque el hígado es el lugar  donde se llevan a cabo la mayor parte de las reacciones de biotransformación a  través de los sistemas enzimáticos del retículo endoplásmico liso, en otros tejidos,  como pulmón, riñón, intestino o sangre están presentes estos sistemas, en  cantidades menores, pudiendo metabolizar también fármacos. Clásicamente, las  reacciones químicas de biotransformación se clasifican en dos subgrupos:  ● Reacciones de Fase I: Encaminadas a proporcionar sustancias más polares.  Cuantitativamente la más importante es la de oxidación. La mayoría de las  reacciones oxidativas son llevadas a cabo por las isoenzimas denominadas  citocromo­P450.  ● Reacciones de Fase II: Denominadas también de conjugación o de síntesis,  en las que un fármaco o metabolito se une con un sustrato endógeno. Ambos  tipos de reacciones se pueden dar de forma simultánea o consecutiva, de  manera que el compuesto original da lugar a varios metabolitos con distintos  grados de actividad.      ­Eliminación: excreción renal: al igual que con moléculas endógenas, los procesos  implicados en la excreción renal de un fármaco o metabolito son: la filtración  glomerular, la secreción tubular activa y la reabsorción tubular pasiva.  La cantidad de fármaco que llega a la luz tubular por filtración depende de la  velocidad de filtración glomerular y de la fracción de fármaco libre. Una vez en el      11 
  13. 13. interior tubular los fármacos pueden ser reabsorbidos pasivamente en función de su  liposolubilidad e ionización. A nivel tubular también existen transportadores de  fármacos que pueden reabsorber o secretar fármacos activamente de forma muy  eficiente al aclarar fármaco unido a proteínas.  ● Excreción fecal y biliar: Parte del fármaco administrado por vía oral puede ser  eliminado con las heces si ha permanecido en el intestino como fármaco no  reabsorbido.  En el hígado hay un sistema de transporte activo para ácidos y uno para bases,  similar al existente en el túbulo renal proximal.  ● Excreción pulmonar: El pulmón es la mayor vía de eliminación y de absorción  de los anestésicos volátiles. En los demás fármacos juega un papel menor.    Farmacodinamia    La ​farmacodinamia​ nos explica los  mecanismos de acción, la potencia del  fármaco, la cantidad de fármaco  necesaria para conseguir cierto efecto  y la interacción del fármaco con los  diferentes receptores.  En términos generales, para que un  antibacteriano sea efectivo, debe  lograr concentraciones superiores a la  CIM o, dicho de otra manera, para que una bacteria se considere susceptible tiene  que tener una CIM alcanzable por el antimicrobiano en su perfil farmacocinético en  humanos. El éxito clínico depende de una adecuada interacción farmacodinámica  entre el antimicrobiano y la bacteria, lo que permite establecer ciertos objetivos  farmacodinámicos en el tratamiento antiinfeccioso tales como C​máx​/CIM, AUC/CIM o  T > CIM que constituyen demostradamente parámetros predictores de éxito.                12 

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