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Psicofarmacología Bupropion
Jean Carlos Barrera Lidueñas
Dr. Alfredo Pugliese Jimenez
8/06/20
Índice
1.Concepto y definición
2.Epidemiología
3.Características físicas y químicas
4.Farmacocinética
5.Farmacodinamia y efectos primarios
6.Efectos secundarios y reacciones adversas
7.Manejo de intoxicaciones por el fármaco
Antidepresivo (anfebutamona) inhibidor selectivo de la
recaptación de catecolaminas: noradrenalina y dopamina, sin
efectos significativos en la recaptación de la 5-HT y ausencia en la
inhibición de la monoaminoxidasa (MAO).
Bupropion
Epidemiología
• Su disponibilidad en EEUU data de 1989, con una historia amplia de utilización en pacientes
con diagnóstico de TDM.
• El hidrocloruro de bupropión (HCl-BUP) se aprobó inicialmente en su formulación de
liberación inmediata. (IR)
• En 1996 se comercializó la presentación de liberación sostenida sobre la base de su
bioequivalencia con la formulación IR y para ser administrada dos veces al día.
• Más recientemente (2003 en EEUU y 2007 en Europa), se comercializa la presentación de
liberación modificada y administración única diaria.
• Accidentalmente, se observó que el bupropión disminuye los síntomas de la abstinencia al
tabaco.
Características físicas y químicas
Es una fenilbutilamina
monocíclica del grupo
aminocetona, lo que podría
asociarse con un perfil
efectos diferente al de otros
fármacos antidepresivos.
Farmacocinética
• Absorción: Intestino • Semivida 21 horas
Metabolismo Hepático Citocromo hepático P450
(CYP) 2B6
Grupo terbutileno
Cataliza
Hidroxibupropion
• Concentración Max: 5 horas (XL/XR)
 87% del bupropion es
absorbido
inhibición de la recaptación neuronal de NA y DA sin
efectos significativos serotonérgicos.
• Histamingergicos
• Muscarinicos
• Alfa o beta adrenérgicos
• Serotonina
• MAO
Farmacodinamia
Posología
Adultos: Oral: Dosis Inicial de 150mg durante 6 días. Dosis
máxima: 300mg/día
Dependencia tábaco: 150mg
7 – 9 semanas
Niños adolecentes.
Efectos secundarios y reacciones adversas
Sobredosis
• Pacientes coma, estupor o convulsiones, iniciar intubación de las vías
respiratorias.
• Lavado gástrico en las primeras 12 horas de ingestión.
• Administración de carbón activado cada 6 horas durante las primeras 12 horas.
• Especifico: Ataques convulsivos con benzodiazepina IV.
• Control:
• Monitoreo EEG y ECG durante 48 horas
• Cuidados de apoyo
• Mantenimiento con líqudos

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  • 1. Psicofarmacología Bupropion Jean Carlos Barrera Lidueñas Dr. Alfredo Pugliese Jimenez 8/06/20
  • 2. Índice 1.Concepto y definición 2.Epidemiología 3.Características físicas y químicas 4.Farmacocinética 5.Farmacodinamia y efectos primarios 6.Efectos secundarios y reacciones adversas 7.Manejo de intoxicaciones por el fármaco
  • 3. Antidepresivo (anfebutamona) inhibidor selectivo de la recaptación de catecolaminas: noradrenalina y dopamina, sin efectos significativos en la recaptación de la 5-HT y ausencia en la inhibición de la monoaminoxidasa (MAO). Bupropion
  • 4. Epidemiología • Su disponibilidad en EEUU data de 1989, con una historia amplia de utilización en pacientes con diagnóstico de TDM. • El hidrocloruro de bupropión (HCl-BUP) se aprobó inicialmente en su formulación de liberación inmediata. (IR) • En 1996 se comercializó la presentación de liberación sostenida sobre la base de su bioequivalencia con la formulación IR y para ser administrada dos veces al día. • Más recientemente (2003 en EEUU y 2007 en Europa), se comercializa la presentación de liberación modificada y administración única diaria. • Accidentalmente, se observó que el bupropión disminuye los síntomas de la abstinencia al tabaco.
  • 5. Características físicas y químicas Es una fenilbutilamina monocíclica del grupo aminocetona, lo que podría asociarse con un perfil efectos diferente al de otros fármacos antidepresivos.
  • 6. Farmacocinética • Absorción: Intestino • Semivida 21 horas Metabolismo Hepático Citocromo hepático P450 (CYP) 2B6 Grupo terbutileno Cataliza Hidroxibupropion • Concentración Max: 5 horas (XL/XR)  87% del bupropion es absorbido
  • 7. inhibición de la recaptación neuronal de NA y DA sin efectos significativos serotonérgicos. • Histamingergicos • Muscarinicos • Alfa o beta adrenérgicos • Serotonina • MAO Farmacodinamia
  • 8. Posología Adultos: Oral: Dosis Inicial de 150mg durante 6 días. Dosis máxima: 300mg/día Dependencia tábaco: 150mg 7 – 9 semanas Niños adolecentes.
  • 9. Efectos secundarios y reacciones adversas
  • 10. Sobredosis • Pacientes coma, estupor o convulsiones, iniciar intubación de las vías respiratorias. • Lavado gástrico en las primeras 12 horas de ingestión. • Administración de carbón activado cada 6 horas durante las primeras 12 horas. • Especifico: Ataques convulsivos con benzodiazepina IV. • Control: • Monitoreo EEG y ECG durante 48 horas • Cuidados de apoyo • Mantenimiento con líqudos