Ação farmacológica de medicamentos para tratamento de espasticidade e distonia

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Ação farmacológica de medicamentos para tratamento de espasticidade e distonia

  1. 1. PIRES-QUEVEDO A.E. Ação farmacológica de medicamentos para tratamento de espasticidade e distonia. Adriana Elias Pires Quevedo
  2. 2. Latentes aparentes PIRES-QUEVEDO A.E. excitabilidade dos reflexos de estiramento muscular Espasticidade
  3. 3. PIRES-QUEVEDO A.E. Contração muscular tônica em repouso na ausência de estiramento passivo ou de um esforço voluntário Parada brusca do movimento no meio de uma a ç ão devido contra ç ões musculares involunt á rias lentas repetitivas e sustentadas Distonia
  4. 4. PIRES-QUEVEDO A.E. posi ç ões anormais com rota ç ões e movimentos de tor ç ão do tronco, de todo o corpo ou somente de uma parte do mesmo
  5. 5. PIRES-QUEVEDO A.E.
  6. 6. PIRES-QUEVEDO A.E. Chegada do impulso nervoso (despolarização) Abertura dos canais de cálcio Liberação das vesículas com neurotransmissores <ul><li>Ligação a receptores: </li></ul><ul><li>Canais iônicos permeáveis ao sódio (impulso excitatório) </li></ul><ul><li>Canais iônicos permeáveis a cloro (impulso inibitório) </li></ul>
  7. 7. NEUROTRANSMISSORES DOPAMINA (-): Sensação de satisfação, prazer. Regula movimentos, comportamento emocional e memória. ACETILCOLINA A acetilcolina é o neurotransmissor utilizado pelos neurônios que inervam os músculos. A estimulação dos receptores Ach nos músculos resulta na sua contração. GABA (-): Principal neurotransmissor envolvido na contenção da excitabilidade do encéfalo. PIRES-QUEVEDO A.E.
  8. 8. <ul><li>A Ç ÃO CENTRAL (SNC) </li></ul><ul><ul><li>Espasmos musculares agudos </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Espasmos musculares crônicos </li></ul></ul></ul><ul><li>A Ç ÃO DIRETA no músculo </li></ul><ul><ul><ul><li>Espasmos musculares crônicos </li></ul></ul></ul>PIRES-QUEVEDO A.E. Relaxantes Musculares
  9. 9. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>Anti-histamínico: orfenadrina </li></ul><ul><li>Benzodiazepínico: diazepam </li></ul><ul><li>Ésteres de carbamato: carisoprodol </li></ul><ul><li>Derivado tricíclico: ciclobenzaprina </li></ul><ul><li>A Ç ÃO CENTRAL </li></ul><ul><li>espasmos musculares agudos </li></ul>
  10. 10. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>alívio de espasmos musculares dolorosos ou espasticidade </li></ul><ul><li>reduzem tônus muscular sem afetar seriamente a contração voluntária. </li></ul><ul><li>seletividade não é completa e o controle postural, por exemplo, é usualmente prejudicado. </li></ul><ul><li>comumente sonolência e confusão mental. </li></ul>
  11. 11. PIRES-QUEVEDO A.E. Moderada atividade anticolin é rgica :  ação da acetilcolina e antagonista de receptor NMDA :  ação do glutamato Relaxante muscular, anti-histamínico, antiespasmódico, analgésico direto e anestésico Orfenadrina Xerostomia, ligeira a moderada euforia, constipação, efeito rebote de rigidez após descontinuação Tratamento de dor crônica e / ou recorrente como uma alternativa a gabapentina.
  12. 12. PIRES-QUEVEDO A.E. Diazepam A ligação em receptores GABAa abre o canal de cloro Diminuição da liberação de neurotransmissores <ul><ul><ul><ul><ul><li>Ansiolítico </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>depressão da atividade do cérebro com </li></ul></ul></ul></ul><ul><li>diminuição de ansiedade; indução de sono; relaxamento </li></ul><ul><li>muscular. </li></ul>
  13. 13. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>Pode levar à tolerância, dependência, e abuso de uso e piora da qualidade do sono com o uso constante. www.sono.org.br </li></ul><ul><li>Meia-vida longa, muito utilizado à noite para evitar espasmos noturnos. </li></ul><ul><li>Risco em pacientes com apnéia. </li></ul><ul><li>Uso limitado  incluem sonolência, comprometimento da atenção, memória, raciocínio e coordenação. </li></ul>
  14. 14. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>Alívio de sinais e sintomas de espasmo muscular localizado </li></ul><ul><li>Euforia seguida de sonolência. </li></ul><ul><li>Uso de curto prazo devido ao risco de dependência e abuso. </li></ul>Carisoprodol
  15. 15. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>Mecanismo exato desconhecido. </li></ul><ul><li>Fraco inibidor da serotonina e norepinefrina pré-sináptica. </li></ul><ul><li>Atua no tronco encefálico e na medula espinhal diminuindo a atividade dos neurônios motores com conseqüente relaxamento muscular. </li></ul>Ciclobenzaprina <ul><li>Tratamento dos espasmos musculares das afecções músculo-esqueléticas como fibromialgias, lombalgias, torcicolos </li></ul>
  16. 16. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>A Ç ÃO CENTRAL </li></ul><ul><li>espasmos musculares crônicos </li></ul>Agonista  2 -adren é rgico: tizanidina Benzodiazep í nicos: diazepam, clonazepam Agonista gaba é rgico: baclofeno
  17. 17. PIRES-QUEVEDO A.E. Tizanidina A ativa ç ão dos receptores  2 -adren é rgios bloqueia a a ç ão da noradrenalina e inibe a atividade simp á tica. <ul><li>Meia vida relativamente curta. </li></ul><ul><li>Pode causar hipotensão arterial, sonolência, sedação e xerostomia. </li></ul><ul><li>Recomenda-se análise das enzimas hepáticas. </li></ul>
  18. 18. PIRES-QUEVEDO A.E. Ligação em receptores GABAa Sedação, sonolência, aumento da secreção brônquica, perda de equilíbrio e coordenação anormal Geralmente utilizado à noite. Clonazepam <ul><li>Pode levar à tolerância, dependência, e abuso de uso e piora da qualidade do sono com o uso constante. www.sono.org.br </li></ul>
  19. 19. Liga-se a receptores GABAb na medula espinhal Hiperpolarização associada a canais de potássio e diminuição do influxo de cálcio PIRES-QUEVEDO A.E. Baclofeno inibe liberação de neurotransmissores excitatórios: glutamato e aspartato depressão do sistema nervoso central <ul><li>Análogo químico do GABA </li></ul>
  20. 20. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>Al í vio dos sinais e sintomas da espasticidade, tratamento de neuralgia trigêmea, muitas vezes considerada a primeira droga de escolha nas lesões da medula espinhal. </li></ul><ul><li>Sonolência, n á useas, confusão mental, hipotonia, cefal é ias, tremor e rea ç ões al é rgicas. A descontinuação deve ser feita lentamente (evitar alucinações, delírios). </li></ul>
  21. 21. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>Pode ser utilizado por bomba intratecal para tratamento de espasmos dolorosos de paralisia cerebral e em pacientes com dor resistente a carbamazepina ou fenito í na. </li></ul>
  22. 22. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>A Ç ÃO DIRETA </li></ul><ul><li>espasmos musculares crônicos </li></ul>Relaxante de ação periférica: Dantroleno Toxinas botulínicas A e B
  23. 23. PIRES-QUEVEDO A.E. Dantroleno Inibe liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático das fibras musculares desacoplamento entre a excitação e a contração. <ul><li>Única medicação usada no tratamento da espasticidade que tem um efeito direto sobre o músculo ao invés do sistema nervoso. </li></ul>
  24. 24. PIRES-QUEVEDO A.E. <ul><li>Sonolência leve, fraqueza, sensação de mal estar geral, cansaço. </li></ul><ul><li>Hepatotoxicidade é o principal risco: controle das enzimas hepáticas. </li></ul><ul><li>Não é indicado em espasmos associados a lesões músculo-esqueléticas. </li></ul>
  25. 25. Inibem a libera ç ão de acetilcolina em termina ç ões nervosas motoras  paralisia de longa dura ç ão confinada ao s í tio de inje ç ão intramuscular. PIRES-QUEVEDO A.E. Toxinas botulínicas A e B A toxina botul í nica liga-se à membrana neuronal, na termina ç ão nervosa a n í vel da jun ç ão neuromuscular, e desloca-se para o citoplasma do terminal ax ó nico, onde bloqueia a transmissão sin á ptica excitat ó ria, provocando paralisia fl á cida.
  26. 26. <ul><li>toxina A lisa a SNAP-25; </li></ul><ul><li>toxina B quebra a sinaptobrevina; </li></ul>PIRES-QUEVEDO A.E. As toxinas A e B atuam em prote í nas da membrana pr é -sin á ptica: Apenas a liberação de acetilcolina é inibida e não a sua síntese ou armazenamento.
  27. 27. <ul><li>Age principalmente como um inibidor VMAT (proteína que transporta neurotransmissores monoaminas do citoplasma para as vesículas sinápticas) e promove uma mais rápida degradação metabólica da dopamina e outras monoaminas (noradrenalina e serotonina) no sistema nervoso central. </li></ul><ul><li>Ameniza uma variedade de movimentos involuntários, incluindo coréia (Doença de Huntington) , tiques (Síndrome de Tourette) e outros distúrbios hipercinéticos do movimento. </li></ul><ul><li>ataxia, depressão (15%), sonolência, tontura, parkinsonismo; uso concomitante com outros IMAO é contra-indicado. </li></ul>PIRES-QUEVEDO A.E. Tetrabenazina
  28. 28. PIRES-QUEVEDO A.E. Eficácia ... Melhora de humor, sono, relacionamento familiar e social, capacidade de realizar atividades diárias também devem ser parâmetros clinicamente relevantes. O relato do próprio paciente é o indicador mais confiável e válido pode ser aferida por redução de dor e incapacidade funcional e melhora na esfera emocional.
  29. 29. PIRES-QUEVEDO A.E. OBRIGADA !!!

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