Anticolinergico

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Biperideno vrs Trihexifenidilo

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Anticolinergico

  1. 1. Dra. Zoila Tamara Chávez MejíaTutor:Dra. Heydi Trujillo Arauz.Hospital Docente de Atención Psicosocial“Dr. José Dolores Fletes Valle”
  2. 2. OBJETIVOS• General– Describir generalidades de los anticolinérgicos• Específicos– Diferenciar los aspectos farmacinéticos y dinámicosde Trihexifenidilo vrs Biperideno– Mencionar la eficacia clínica de los anticolinérgicosen relación a los antipsicóticos de usointrahospitalario.
  3. 3. Sistema NerviosoAutónomoInvoluntarioInconscienteRegulafuncionamientodel nuestrosórganosSimpático ParasimpáticoFibras preganglionares: cortasFibras posganglionares: largasFibras preganglionares: cortasFibras posganglionares: largasNeuronas preganglionares: ColinérgicasNeuronas posganglionares: AdrenérgicasNeuronas preganglionares: ColinérgicasNeuronas posganglionares:ColinérgicasFibras nerviosas nacenFibras nerviosas salen de los nervios III, V,VII, IX, XReceptores: Adrenérgicos y βReceptores: Colinérgicos muscarínicos ynicotínicosVigilia SueñoReacción Lucha o Huida Reacciones basales
  4. 4. ANTICOLINÉRGICOS• Atropa Belladona• Claude Bernad (Siglo XIX)• Impiden la degradación de laAch.– Prolongan los efectos de la Ach.
  5. 5. AnticolinérgicosAcción directaAnti-muscarínicosNaturalesAtropinaEscapolaminaSemi-sintéticosDerivadosterciariosDerivadoscuaternariosAnti-nicotínicosAnticolinérgicosganglionaresAnticolinérgicosneuromuscularesAcción indirecta
  6. 6. AbsorciónLos alcaloides naturales y la mayor parte de los anti-muscarínicos terciarios se absorben bien en el intestino ya través de la membrana conjuntival.Derivados cuaternarios: 10-30% después (P.O)DistribuciónAmplia (alcaloides y derivados terciarios)Concentración máxima: 30min a 1 hr.Derivados cuaternarios: No traspasa la BHMetabolismo y excreciónHepático y renal respectivamente.
  7. 7. Receptor Localización principal Sistema de 2º mensajerosM1Neuronas del SNC, neuronaspostganglionares simpáticas,sistema digestivo, algunos sitiospresinápticosFosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citosólicoM2 Miocardio, músculo liso, SNCInhibición de la adenilciclasa y AMPc yapertura de canales de K+M3Tejido glandular, vasos(músculo liso y endotelio)Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citosólicoM4 SNCInhibición de la adenilciclasa y AMPc yapertura de canales de K+M5 SNC Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citosólico
  8. 8. Principales usos terapéuticos de los anticolinergicosSNC-Enfermedad de Parkinson (Trihesifenidilo, biperideno)-Cinetosis (Escopolamina)-Control de Alteraciones extrapiramidales (Parkinsonismo).Usooftalmológico-Midriasis, Ciclopejía-Uveitis, iritis aguda, iridociclitis, queratitis(sinequia)-Abscesos de corneaGastrointestinal-Úlcera péptica-Cólico intestinal-Colon irritable con constipación espástica.-Diarrea común del viajero, otros trastornos de hipermotilidad intestinal,CORAZON-Hipertonía vagal por dolor intenso (IAM)-Hipotensión y bradicardia por sobredosis de ésteres-Bloqueo AV o de bradicardias de origen vagalAparatoRespiratorio.-Asma Bronquial-EPOCOtros -Hiperhidrosis, Urolitiasis, antidoto (insectisidas envenenamiento colinergico)
  9. 9. InteraccionesAminoglúcosidos, Anestésicos inhalados,Antiarrítmicos, Corticoides,Pueden antagonizar sus efectos yenmascarar crisis colinérgica.Otros Colinérgicos Aumentan el riesgo de RAMs.Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina,etc, (Donepezilo).aumentan la eliminación de losanticolinergicos de metabolismo hepáticoReacciones Adversas ContraindicacionesBoca Seca, Ojos Secos.No sudan, disminuye la tolerancia al calor.Pupilas DILATADAS,No hay Acomodación.Aumento Frecuencia Cardiaca.Disminución Volumen Urinario.Disminuye la motilidad GI. Estreñimiento.Disminuyen las secreciones gástricasColitis Ulcerosa y alteración motilidad GI(ileo paralítico, Obstrucción, megacolón etc).Glaucoma.Uropatía Obstrutiva.Ulcus.
  10. 10. Grupo FármacoAlcaloides dela BelladonaAtropina.Homatropina.EscopolaminaAtropina y escopolamina. Son antagonistas M1 y M2. Seemplean como antiespasmódicos en diarrea y cólicos ycomo antídoto de los efectos anticolinesterásicos.
  11. 11. Grupo Fármaco Indicaciones Efectos adversosAminasTerciariasBenzotropina.TolterodinaBenzhexolaBornaprinaCiclopentolato*Diciclomina*EmepronioNovatropinaOxifencicliminaPirenzepinaProciclidinaTerodilinacTropicamida*Ciclopentolato: Midríatico-ciclopléjicoDiciclomina: Distoníasneurovegetativas – espasmos demusculatura lisa (Colonirritable, cólico intestinal)Pirenzepina. Es un antagonistatípico M1, lo que le definecomo un anticolinérgico purosin efectos secundarios de tipoautónomo, como sequedad dela boca, midriasis, etc.Tropicamida: Midriático yciclopléjico.-Aumento presiónintraocular-Obstrucción pilórica,cardioespasmo, glaucoma ehipertrofia prostática-RAM: Sequedad de laboca, visión borrosa,constipación.
  12. 12. Grupo Fármaco Indicaciones RAMAmoniosCuaternariosGlicopirrolato.Metescopolamina.Propantelina.ButilescopolaminaBuzepidaClidinio*GlucopirrolatoIpratropioIsopropamidaMetantelinaMetilescopolaminaOctatropinaPirfinioPoldinaPropantelinaValetamatoClidinio: antiespasmódico,indicado en úlcera péptica, sd.Colon irritableIpratropio: Broncodilatador,indicado en enfermedadpulmonar EPOC, asma,Isopropamida*descongestionante nasalAlteraciones de lamotilidad gastrointestinalConstipación, rash cutáneo,urticaria, fibre(agranulocitosis)Complicaciones oculares(aumento de presiónintraocular)
  13. 13. BIPERIDENOAkinetonClase: AntiparkinsonianoUsado: tratamiento de los efectos adversosinducido por antipsicóticos (distonia, acatisia, ypseudoparkinsonismo)Mecanismo de acción: Bloqueador post-sináptico de los receptores de Ach
  14. 14. FármacoTrihexifenidiloAnálogo sintético de Atropina (1949)Doshay, 1954 Enfermedad de ParkinsoUsado para los efectos adversos extrapiramidales(parkinsonismo; Rashkis and Smarr, 1957)BiperidenoAnálogo del trihexifenidiloTiene mejor efecto anticolinérgico a nivel central por sualta afinidad a los receptores muscarínicos M1Mayor actividad contra los receptores nicotínicos
  15. 15. PROPIEDADESTrihexifenidiloConcentración máxima: 1-2 hrs después de la adm oralVida media: 10- 12 horasAtraviesa la Barrera hemotencefálicaAcción a través de las neuronas dopaminérgicas por lo quetiene la característica de ser EUFORIZANTEBiperidenoBuena absorción a nivel gastrointestinalMetabolismo hepático incluye hidroxilaciónLas propiedades farmacológicas y efectos secundarios sonsimilares a otros anticolinérgicosAprobado por la FDA para el uso en el tratamiento detodas las formas de parkinsonismo (NIP)
  16. 16. EFECTOSADVERSOSTrihexifenidiloCentralesAlteración de la memoriaA dosis toxica:irritabilidad,desorientación,alucinaciones y deliriumPeriféricosDisminuye la salivación ysecreciones bronquialesSudoración, intoleranciaal calorDilatación pupilar einhibición de laacomodación (fotofobiay visión borrosa),Glaucoma agudo,Constipación, inhibiciónse las secreciones ymotilidad gástrica
  17. 17. ICCEpilepsiaGlaucomaHipotensiónHiperplasiaprostática
  18. 18. INTERACCIONES
  19. 19. Handbook of Psychiatric Drug Therapy; Lawrence A. Labbate, Maurizio Fava, Jerrold F. Rosenbaum,Gorge W. Arana, 2012 – 320 pages (Página 38)
  20. 20. Eficacia de los antagonistas muscarínicos sobre los síntomas extrapiramidalesAntagonistas Temblor Rigidez Distonía AcinesiaBenzatropina ++ ++ ++ +Biperideno + + + +Prociclidina + + + +Trihexifenidilo + + + ++

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