Antibioticos betalactamicos

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Antibioticos Betalactamicos y su uso en Pediatria

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Antibioticos betalactamicos

  1. 1. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS WENDY ESMERALDA RAMIREZ MENÉNDEZ UNASA
  2. 2.  El primer antibiótico descubierto fue la penicilina por Alexander Fleming en 1928.  El origen de la palabra antibiótico es griego: anti significa contra, y bios, vida.  Los antibacterianos son sustancias naturales, semisintéticas o sintéticas, que a concentraciones bajas, inhiben el crecimiento o provocan la muerte de las bacterias.
  3. 3. DEFINICION Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.
  4. 4. Según su origen, los antibióticos pueden ser: . sintetizados por organismos vivos, ej. Penicilina, Cloranfenicol. obtenidos por modificación química de antibióticos naturales, ej. Ampicilina. generados mediante síntesis química, ej. Sulfas.
  5. 5. Bactericidas Bacteriostáticos Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas) Macrólidos (Grupo eritromicina) Tetraciclinas Glicopéptidos (Vancomicina..) Cloranfenicol Aminoglucósidos ( Estreptomicina…) Clindamicina, Lincomicina Quinolonas ( norfloxacino...) Sulfamidas Polimixinas
  6. 6. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS  Se trata de antibióticos de acción bactericida lenta, con actividad dependiente del tiempo, que en general tienen buena distribución y escasa toxicidad.  Su mecanismo de acción es la inhibición de la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
  7. 7. PENICILINAS Es el grupo de antibióticos mas importante. Origen, sustancia producida por un hongo del genero PENECILLUN Se divide en penicilina G y V Se obtienen antibióticos derivados del núcleo penicilinico.
  8. 8. Penicilinas (Clasificación) Penicilinas Naturales Penicilina V Penicilina G Antiestafilococo Oxacilina Dicloxacilina Amplio espectro Ampicilina Amoxicilina Antiseudomona Ticarcilina carbenicilina Piperacilina 8
  9. 9. PENICILINAS NATURALES Streptococo grupo A, Meningococo, Treponema Pallidum, Streptococcus viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira. Sus principales indicaciones son: farinamigdalitis, neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis, sífilis, leptorpirosis y otras.
  10. 10. PENICILINAS NATURALES: 1. Penicilina G Fue la molécula original descubierta por Fleming. A partir de ella se han sintetizado todas las demás. Su espectro se reduce a gram + y anaerobias. No se administran por vía oral porque el ácido del estómago las destruyen. RN 50.000-200.000UI/kg/día Lact-escolares: 100.000-400.000UI/kg/día
  11. 11. 2.Acido-resistentes: Penicilina V Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por lo que puede ser administrada VO. Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 horas y la frecuencia de administración es cada 6 a 8 hrs. Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas o tejidos blandos. Se presenta en forma de sal potásica Niños < 12 años: 40.000 - 80.000 U/kg/día cada 6-8 hs; dosis máxima 4.800.00 U/día
  12. 12. 3. Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por vía oral, tienen una vida media larga y se administran cada 8 horas. Son eficaces también contra algunos gram negativo. ampicilina-( L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella) Ampicilina: RN 25-50mg/kg c/12hr 1-4@ 100-200mg/kg/día Amoxicilina RN 25-50mg/kg/día Niños 60-80mg/kg/día
  13. 13. Infecciones de las vías respiratorias superiores (S.pyogenes,S.pneumoniae,Haemophilus influenzae) -Sinusitis -otitis media -exacerbaciones agudas de bronquitis crónica - epiglotitis Infecciones de vías urinarias (E.coli) Meningitis (S.pneumoniae Neisseria meningitidis L.monocytogenes ) Trat. Combinado ampicilina y vancomicina + una cefalosporina de 3 generación Infecciones por salmonella
  14. 14. Penicilinas Semisinteticas Penicilinasa resistentes: METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina. Carecen de actividad contra: • Listeria MonocytogenesListeria Monocytogenes • Enterecoccus. • Son menos eficaces contra microorganismos sensible a penicilina G y no son útiles contra bacterias Gram negativas • Enterecoccus.
  15. 15. 4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por vía oral y son resistentes a las betalactamasas del Estafilococos. 5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de bacterias, pero no se usa comunmente. Activas contra especies de seudomona y otras especies de Gram (-) Únicamente por vía I. V.
  16. 16. Alergia Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas). • Disbacteriosis Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal • Sobre crecimientos De algunas bacterias oportunistas u hongos
  17. 17. Resistencias Administración repetida contra enfermedades menores favorece la aparición de estas. Toxicidad Pueden dañar riñones, Hígado, SN, y producir alteraciones en los GR Anemia, neutropenia y trombopenia Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicas y tónico-clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal
  18. 18. CEFALOSPORI NAS
  19. 19. Mismo mecanismo de acción de las penicilinas Son considerados de primera línea en situaciones clínicas como: -Neumonía -Infecciones de la piel y tejidos blandos -Meningitis -Infecciones Hospitalarias VO Y PARENTERAL Se distribuyen en casi todos los tejidos del organismo Se unen a proteínas plasmáticas Metabolización: Hígado Eliminación: Bilis y Orina.
  20. 20. MECANISMO DE ACCION - Impiden la síntesis de pared celular bacteriana ~ Inactivan una o varias proteínas que ligan penicilina ~ Penetran superficie de la bacteria Gram - ~ Las de 3ª y 4ª generación tienen mayor penetración, y estabilidad para la hidrólisis.
  21. 21. 1ª generación Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos Gram (-) Oral y parenteral Se usan en profilaxis quirúrgica, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones de vías urinarias. Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo Aureus.
  22. 22. Cefalotina 80-160mg/kg/dia Cefazolina 50-100 mg/kg/dia Cefalexina 25-100 mg/kg/dia c 6h Cefadroxilo 30mg/kg/dia c 12h
  23. 23. 2ª Generación Más resistentes a la acción de betalactamasas Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto seudomona, menos actividad con gram + Klebsiella Y Hemophilus Influenzae Infecciones respiratorias. - Infecciones genitourinarias. - Infecciones óseas y articulares. - Septicemia.
  24. 24. Cefamandol 100-150 mg/kg/dia Cefaclor 75-150 mg/kg/dia Cefuroxima 75-150 mg/kg/dia c 8h vo…20 mg/kg/dia c 12h
  25. 25. 3ª Generación Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad contra Gram(+) Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis Precaución en lactantes menores Cefixime: Unico oral
  26. 26. Cefotaxima 100-200mg/kg/dia c 6-8h Ceftriaxona 50-75 mg/kg/dia c 12-24h, para meningitis 100mg/kg c 12-24h, EV o IM Otitis media 50mg/kg IM, profilaxis meningococo: 125mg/kg IM una dosis Ceftizoxima 150-200 mg/kg/dia c6-8h Ceftazidima 90-150 mg/kg/dia c8h IV o IM meninigitis, fibrosis quistica 150mg/kg/dia c8h
  27. 27. 4ª Generación Actividad contra Gram(-) mejor, incluyendo seudomona aeroginosa y enterobacterias, buena contra Gram(+) Neumonias, infecciónes nosocomiales, Infecciones urinarias, piel, tejidos blandos. Uso como ultimo recurso Infecciones de las vías respiratorias superiores: faringitis, amigdalitis y fiebre escarlatina
  28. 28. Cefepime 100-150 mg/kg/dia c6-8h Cefpirome 25-50 mg/kg/dosis c12h IV Cefdinir 14mg/kg/dia c12h VO
  29. 29. Puede producir reacciones gastrointestinales Leucopenia Trombocitopenia Dolor en el sitio de inoculación IM Tromboflebitis
  30. 30. CARBAPENEMICOS Imipenem y Carbapenem son antibioticos betalactamicos biciclicos que comparten un núcleo carbapenemico Actúan contra Gram+ y Gram - (incluye pseudomonas y anaerobios) Activos contra S. aureus., H. influenzae y contra enterobacterias resistentes a otros betalactamicos (cefalosporinas)
  31. 31. INDICACIONES FARMACOCINETICA Se distribuyen en todos los tejidos y líquidos corporales Excreción por vía renal NO se absorben por vía oral. Vida media 1hr •Tx de infecciones por bacterias multirresistentes •Infecciones intraabdominales graves donde participan Gram y anaerobios y en pancreatitis necrotizante
  32. 32. Convulsiones por inhibición de receptores GABA Imipenem puede causarlas en 17% En ocasiones nausea, vómitos, diarrea y flebitis TOXICIDAD Imipenem/cilastina: 60100mg/kg/dia c6h EV en 30 min
  33. 33. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE BETALACTAMASAS Estas combinaciones aumentan la actividad antibacteriana de los betalactamicos 4-32 veces Acido clavulanico (amoxicilina) Dosis: 40 mg /kg/día Sulbactam (amoxicilina) Dosis: 90mg/kg/día Tazobactam (piperacilina) Dosis: 300mg/kg/día
  34. 34. Gracias…

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