Farmacologia da reprodução

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Seminário sobre medicamentos usados para a contracepção feito em 2006. Farmácia Ufpi 2003

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Farmacologia da reprodução

  1. 1. Universidade Federal do Piauí Centro de Ciências da Saúde Departamento de Bioquímica e Farmacologia Disciplina: Farmacodinâmica Profª: Maria do Socorro Cordeiro Ferreira Farmacologia da Reprodução Teresina, Abril de 2006 Wdson Magalhaes Silva Sônia Maria Jairo Laerte Ferreira Marcos Felinto Furtado Farias
  2. 2. Anatomia do Aparelho Reprodutor Masculino e Feminino
  3. 3. <ul><li>Controle hormonal da reprodução </li></ul><ul><ul><li>Sexo feminino : A ativação do hormônio de liberação das gonadotropinas (GnRH), estimulando a produção do hormônio Folículo Estimulante (FSH) e do hormônio luteinizante (LH), que são essenciais no ciclo menstrual. </li></ul></ul><ul><ul><li>Sexo masculino : atuação do GnRH, ocorrendo estimulação subseqüente do LH, que induz a produção de Testosterona. </li></ul></ul>
  4. 5. Estrogênios <ul><li>Classificação : </li></ul><ul><ul><li>Naturais: Estradiol; estrona e estriol </li></ul></ul><ul><ul><li>Sintéticos : Etinilestradiol, Mestranol, Quinestrol, dienestrol, hexestrol, benzestrol. </li></ul></ul><ul><ul><li>Outros : Dietilestilbestrol, Clorotrianiseno, metalenestril. </li></ul></ul><ul><li>Biossíntese: ocorre no ovário, na placenta. O colesterol é o precursor comum </li></ul>
  5. 8. <ul><li>Farmacodinâmica : ocorre interação com receptores intracelulares (ERα e ERβ ), nas células dos tecidos alvo, que irão atuar sobre o DNA, causando uma modificação da transcrição gênica. </li></ul>
  6. 9. Estrogênio - Ações <ul><li>Genitais : </li></ul><ul><ul><li>Desenvolvimento da puberdade; </li></ul></ul><ul><ul><li>Desenvolvimento das mamas; </li></ul></ul><ul><ul><li>Aumento da vascularização e atividade da vagina e vulva; </li></ul></ul><ul><ul><li>Efeitos endometriais: Hiperplasia do endométrio e início do ciclo menstrual (menarca). </li></ul></ul>
  7. 10. <ul><li>Extra genitais: </li></ul><ul><ul><li>Regulação do crescimento; </li></ul></ul><ul><ul><li>Características sexuais secundárias (pêlos, remodelamento do corpo, pigmentação do corpo); </li></ul></ul><ul><ul><li>Diminuição da reabsorção óssea; </li></ul></ul><ul><ul><li>Alterações metabólicas no fígado; </li></ul></ul><ul><ul><li>Alterações no SNC; </li></ul></ul><ul><ul><li>Efeito inotrópico positivo sobre o coração </li></ul></ul><ul><ul><li>Aumento da coagulabilidade do sangue. </li></ul></ul>
  8. 11. <ul><li>Farmacocinética </li></ul><ul><ul><li>Possuem boa absoção pelo TGI (rápida absorção por pele e mucosas); </li></ul></ul><ul><ul><li>Ligam-se a proteínas plasmáticas (α 2 – globulina e albumina; </li></ul></ul><ul><ul><li>Sofre metabolismo hepático (conjugação e subseqüente hidrólise); </li></ul></ul><ul><ul><li>Excreção pela bile, glândulas mamárias e urina (metabólitos conjugados e sulfatados). </li></ul></ul><ul><li>Usos clínicos : </li></ul><ul><ul><li>Hipogonadismo primário; </li></ul></ul><ul><ul><li>amenorréia primária em mulheres adultas; </li></ul></ul><ul><ul><li>terapia de reposição hormonal; </li></ul></ul><ul><ul><li>ação anticoncepcional; </li></ul></ul><ul><ul><li>vaginite infantil e senil. </li></ul></ul>
  9. 12. Efeitos Adversos & Contra-Indicações <ul><li>Náuseas e vômitos; </li></ul><ul><li>Anorexia; </li></ul><ul><li>Hipersensibilidade das mamas; </li></ul><ul><li>Edema (retenção de líquidos); </li></ul><ul><li>Sangramento (reposição pós menopáusica) </li></ul><ul><li>Tromboembolia; </li></ul><ul><li>Feminilização em homens; </li></ul>
  10. 13. Progesterona <ul><li>Precursor dos estrogênios, Androgênios e esteróides supra-renais; </li></ul><ul><li>Sintetizada pelos ovários, testículos, nas supra renais e pela placenta; </li></ul><ul><li>Progestinas sintéticas : Hidroxiprogesterona, megestrol medróxiprogesterona, deogestrel, gestodene e norgestimato; </li></ul><ul><li>Mecanismo de ação semelhante ao estrogênio </li></ul>
  11. 15. <ul><li>Farmacocinética </li></ul><ul><ul><li>Rápida absorção por todos as vias; </li></ul></ul><ul><ul><li>Liga-se à albumina; </li></ul></ul><ul><ul><li>Sofre amplo metabolismo hepático; </li></ul></ul><ul><ul><li>É excretada pela urina (metabólitos inativos) </li></ul></ul><ul><li>Efeitos </li></ul><ul><ul><li>Ação sobre o metabolismo </li></ul></ul><ul><ul><li>Efeitos no fígado; </li></ul></ul><ul><ul><li>Ação mineralocorticóide; </li></ul></ul><ul><ul><li>Ação no SNC : Alteração da termorregulação, efeitos depressores e hipnóticos; </li></ul></ul>
  12. 16. <ul><li>Usos Clínicos </li></ul><ul><ul><li>Terapia de Reposição Hormonal; </li></ul></ul><ul><ul><li>Contracepção; </li></ul></ul><ul><ul><li>Supressão ovariana (longo prazo); </li></ul></ul><ul><ul><li>Dismenorréia; </li></ul></ul><ul><ul><li>Endometriose; </li></ul></ul><ul><ul><li>Distúrbios hemorrágicos. </li></ul></ul><ul><li>Contra-indicação & Efeitos Adversos </li></ul><ul><ul><li>Aumento da pressão arterial; </li></ul></ul><ul><ul><li>Diminui a concentração de HDL, se associado ao estrógeno; </li></ul></ul><ul><ul><li>Pode induzir o câncer de mama. </li></ul></ul>
  13. 17. Contracepção Hormonal
  14. 18. Ciclo Menstrual e Regulação
  15. 19. <ul><li>Combinados: estrogênio + progestina </li></ul><ul><li>Terapia contínua com progestina (sem estrogênios) </li></ul><ul><li>Mecanismo de ação: A forma combinada é responsável pelo efeito contraceptivo. Ocorre inibição da função hipofisária, inibindo a ovulação. </li></ul>Contraceptivos orais
  16. 20. <ul><li>Efeitos Gonadais </li></ul><ul><ul><li>Depressão da função ovariana; </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipertrofia do colo do útero (formação de pólipos); </li></ul></ul><ul><ul><li>Alterações morfológicas e bioquímicas do estroma endometrial; </li></ul></ul><ul><ul><li>Estimulação das mamas (suprime a lactação); </li></ul></ul><ul><li>Efeitos Extra-gonadais </li></ul><ul><ul><li>SNC: estrogênio excitabilidade cerebral, enquanto a progesterona excitabilidade. </li></ul></ul><ul><ul><li>Supra renais: ocorre ativação e aumento do sistema renina-angiotensina-aldosterona. </li></ul></ul>
  17. 21. <ul><li>Tireóide : altera a farmacocinética do T4 </li></ul><ul><li>Sangue : efeitos tromboembólicos graves (reversão com anticoagulantes cumarínicos) e das concentrações de ferro circulante. </li></ul><ul><li>Fígado: síndrome semelhate a hepatite, alterações no metabolismo de carboidratos e de lipídeos e de outros fármacos. </li></ul><ul><li>Sistema cardiovascular: do Débito cardíaco e da freqüência cardíaca. </li></ul><ul><li>Pele : Cloasma, aumento na produção de sebo (acne) </li></ul>
  18. 22. Efeitos adversos <ul><li>Leves: náuseas, mastalgia, sangramento inesperado, alterações das proteínas séricas, cefaléia e distúrbios coagulativos. </li></ul><ul><li>Moderados: sangramento inesperado, ganho de peso, aumento da pigmentação cutânea, exarcebação da acne, infecção uretral infecções vaginais. </li></ul><ul><li>Graves: Distúrbios gastrintestinais, tromboembolia, infarto agudo do miocárdio, AVC, depressão e câncer </li></ul>
  19. 23. <ul><li>Contracepção com Progestinas Isoladas </li></ul><ul><ul><li>Alternativa terapêutica aos estrogênios; </li></ul></ul><ul><ul><li>Administração oral por implantes tópicos (L-norgrestel), ou por via parenteral (medroxiprogestina); </li></ul></ul><ul><ul><li>Efeitos Indesejados: Sangramento anormal, redução reversível da densidade óssea, papiledema, hipertensão intracraniana, cefaléia, tonteira, ganho ponderal de peso. </li></ul></ul><ul><li>Contraceptivos pós-coito: a famosa “pílula do dia seguinte”. Composta de estrogênios conjugados, etinil estradiol, dietilestilbestrol, L-norgestrel, e norgestrel. </li></ul>
  20. 24. Inibidores & antagonistas do Estrogênio e Progestina <ul><li>Tamoxifeno </li></ul><ul><ul><li>Agonista parcial competitivo do estradiol a nível de receptor; </li></ul></ul><ul><ul><li>Administração por via oral; </li></ul></ul><ul><ul><li>Usos: Tratamento paliativo do câncer de mama avançado em mulheres pós-menopáusicas </li></ul></ul><ul><ul><li>Efeitos Adversos : Ondas de calor, náuseas e vômitos e aumento do risco de câncer endometrial. </li></ul></ul><ul><li>Raloxifeno: modulador seletivo dos receptores de estrogênio, utilizado na prevenção da osteoporose </li></ul>
  21. 25. <ul><li>Mifepristona (RU486) </li></ul><ul><ul><li>19-noresteróide, liga-se fortemente ao receptor de progesterona </li></ul></ul><ul><ul><li>Usos: contraceptivos pós-coito (uso abortivo), endometriose, câncer de mama e síndrome de Cushing. </li></ul></ul><ul><ul><li>Efeitos adversos: sangramento prolongado, vômitos, diarréia e dor abdominal ou pélvica (se administrada com PGE 1 ou misoprostol por via oral). </li></ul></ul><ul><li>Danazol </li></ul><ul><ul><li>Derivado isoxazol da etilsterona (17α- etiniltestosterona) </li></ul></ul><ul><ul><li>Inibe o surto de LH e de FSH no 14º dia, atuando como inibidor competitivo </li></ul></ul>
  22. 26. <ul><li>Utilizado na supressão ovariana, endometriose, doença fibrocística das mamas e distúrbios hematológicos ou alérgicos. </li></ul><ul><li>Efeitos colaterais : ganho de peso, edema, diminuição do tamanho das mamas, acne e pele oleosa, crescimento de pêlos, voz mais grave, ondas de calor, alteração na libido e cãibra musculares </li></ul><ul><li>É contra indicado nas hepatopatias e na gravidez. </li></ul>
  23. 28. <ul><li>Indutores da ovulação – Clomifeno </li></ul><ul><ul><li>Agonista estrogênico parcial, estimula a ovulação; </li></ul></ul><ul><ul><li>Usos nos distúr bios da ovulação e na terapia para fertilidade; </li></ul></ul><ul><ul><li>Cautela no uso em pacientes com o ovário aumentado e ao dirigir. </li></ul></ul>
  24. 29. Androgênios
  25. 30. <ul><li>Ação tanto gametogênica quanto endócrina </li></ul><ul><li>Células de Sertoli (Estradiol)/ Células de Leyding (Testosterona) </li></ul>Testículos
  26. 31. Androgênios & Esteróides Anabólicos <ul><li>Principal hormônio é a testosterona; </li></ul><ul><li>Biossíntese a partir do colesterol; </li></ul><ul><li>Metabolismo </li></ul><ul><li>Efeitos </li></ul><ul><ul><li>Caracteres sexuais secundários (voz, pele, barba) </li></ul></ul><ul><ul><li>Maturação dos órgaos sexuais </li></ul></ul><ul><ul><li>Aumento da força muscular </li></ul></ul>
  27. 32. Usos clínicos <ul><li>Terapia de reposição em homens : Metil testosterona, fluoximesterona, propinoato de testosterona, enantato e cipionato de testosterona </li></ul><ul><li>Distúrbios ginecológicos : ingurgitamento mamário, endometriose e terapia hormonal </li></ul><ul><li>Anemia; </li></ul><ul><li>Osteoporose; </li></ul><ul><li>Estimulante do crescimento; </li></ul><ul><li>Envelhecimento: reposição androgênica; </li></ul><ul><li>Anabolizantes: Reverter a perda protéica em traumatismos, uso indevido para aumento de massa muscular em atletas e em academias. </li></ul>
  28. 33. <ul><li>Efeitos Adversos </li></ul><ul><ul><li>Aumento da masculinidade; </li></ul></ul><ul><ul><li>Atividade progestacional; </li></ul></ul><ul><ul><li>Retenção de sódio e água; </li></ul></ul><ul><ul><li>Disfunção hepática e icterícia; </li></ul></ul><ul><ul><li>Acne, apnéia do sono, eritrocitose, ginecomastia e azoospermia.; </li></ul></ul><ul><li>Contra-Indicações & Precauções </li></ul><ul><ul><li>Contra-indicado para gestantes ou mulheres que querem engravidar; </li></ul></ul><ul><ul><li>Cuidado em pacientes com doença renal ou cardiopatia; </li></ul></ul>
  29. 34. Supressão Androgênica & Antiandrogênios <ul><li>Supressão androgênica : </li></ul><ul><ul><li>útil no tratamento do carcinoma prostático </li></ul></ul><ul><ul><li>Acetato de Leuprolida: Via subcutânea, dose 1mg/dia; </li></ul></ul><ul><ul><li>Goserelina: dose administrada mensalmente. </li></ul></ul><ul><li>Antiandrogênios </li></ul><ul><ul><li>Cetoconazol: desloca o estradiol e o diidrotestosterona dos receptores. É utilizado no carcinoma prostático; </li></ul></ul><ul><ul><li>Finasterida: Inibe a 5α-redutase, é ativo por via oral, utilizado na hipeplasia prostática benigna e no carcinoma prostático benigno. </li></ul></ul>
  30. 35. <ul><li>Inibidores dos receptores </li></ul><ul><ul><li>Ciproterona : uso contra o hirutismo e para diminuir o impulso sexual masculino. </li></ul></ul><ul><ul><li>Flutamida </li></ul></ul><ul><ul><li>Bicalutamida e nulilamida </li></ul></ul><ul><li>Contracepção Química Masculina </li></ul><ul><ul><li>Gossipol: destrói o epitélio seminífero (não afeta a função endócrina) </li></ul></ul><ul><li>Disfunção erétil </li></ul><ul><ul><li>Fentolamina + vasodilatador: injeção intrapeniana </li></ul></ul><ul><ul><li>Vasodilatadores : sildenafil e alprostadil </li></ul></ul>
  31. 36. Métodos contraceptivos de barreira <ul><li>Camisinha: masculina ( mais comum) e feminina; </li></ul><ul><li>DIU; </li></ul><ul><li>Diafragma; </li></ul><ul><li>Géis espermicidas; </li></ul><ul><li>Tabelinha; </li></ul>

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