Presentation2 Farma Sabado 20 De Febrero

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Presentation2 Farma Sabado 20 De Febrero

  1. 1. Define dosis y respuesta<br />
  2. 2. cantidad de una sustancia química administrada, expresada por unidad de peso corporal.<br />Cuando la dosis se administra…. El transporte a través de las membranas puede ser incompleto y la dosis absorbida puede no ser idéntica a la administrada<br />Es la cantidad de sustancia que se absorbe en el organismo en un tiempo determinado y generalmente depende del peso del individuo<br />La Potencia<br />hace referencia al rango de dosis dentro del cual una sustancia produce respuestas crecientes. <br />La curva del tóxico (o droga) más potente aparece más cercana al origen.<br />está influenciada por factores tales como la absorción, el metabolismo<br />La eficacia <br />es una medida de la capacidad intrínseca de la droga para producir un efecto. <br />Está relacionada a una acción más fundamental de la droga. <br />Se estima midiendo la altura máxima de la curva dosis-respuesta (Emax)<br />
  3. 3. Dosis umbral sugiere que debe existir una dosis o nivel de exposición por debajo del cual no se observan efectos nocivos o perjudiciales en una población<br />Dosis terapéutica: dosis que cura al 100% de los individuos tratados.<br />DOSIS EFECTIVA: dosis que se requiere para alcanzar el <br /> efecto esperado en toda la población<br />DE50 : En la mitad de la población.<br />Dosis <br />terapéutica 50: Dosis que cura al 50% de los individuos tratados. <br />Dosis letal ( DL): Produce la muerte al 100% de los individuos<br />Dosis letal <br />50 (DL50) : Dosis que produciría la muerte del 50% de la población.<br />Dosis letal <br />mínima (DLm): Dosis mas baja que ha producido la muerte de un individuo.<br />
  4. 4. Respuesta : <br />Cambio orgánico permanente que debe de poder ser medido en el componente bajo estudio y tener un valor de cero cuando la dosis es cero. La medición puede hacerse a diferentes niveles; molecular, celular, órgano, organismo, pero independientemente del nivel, debe ser medible.<br /><ul><li>La respuesta es función de la dosis</li></ul>Las características de la exposición y el espectro de los efectos se enmarcan en una relación correlativa denominada :<br />RELACIÓN <br />DOSIS-RESPUESTA<br />Concepto más importante y general de la toxicología.<br />
  5. 5. Existen 2 tipos de relaciones entre la dosis y la respuesta.<br />Dosis-efecto (individual, gradual)<br /> Dosis- respuesta (población, cuantal)<br />Los términos efecto y respuesta se suelen usar como sinónimos para denotar un cambio biológico, en un individuo o una población, en relación con una exposición o dosis.<br />Algunos toxicólogos han creído útil diferenciar entre EFECTO y RESPUESTA.<br />EFECTO: Denota un cambio biológico<br />RESPUESTA : Indica la proporción de una población que manifiesta un efecto <br /> definido.<br />
  6. 6.
  7. 7. Vías de Administración <br />
  8. 8. Absorción<br />Paso de una sustancia a través de una membrana semipermeable.<br />Biodisponibilidad<br />Es la cantidad y velocidad en que una sustancia o fracción terapéutica es liberada desde su forma farmacéutica hasta la circulación general<br />
  9. 9. Las diferencias en la absorción de los medicamentos dependen principalmente de<br />Preparación farmacéutica<br />Son los medicamentos de composición definida y dosificación determinada.<br />La vía de administración<br />
  10. 10. Vías de Administración<br />Vías inmediatas o directas<br />Intradérmica<br />Subcutánea<br />Intramuscular<br />Intravascular<br />Intravenosa<br />Intraarterial<br />Intralinfatica<br />Intracardica<br />Intraperitoneal<br />Intraarticular<br />Intraósea<br />Intrarraquídea<br />Intraneural<br />Vías mediatas o indirectas<br />Oral<br />Bucal o sublingual<br />Rectal<br />Respiratoria<br />Dérmica o cutánea<br />Genitourinaria<br />Conjuntival<br />
  11. 11. Vías de Administración<br /><ul><li>ENTERALES
  12. 12. Oral
  13. 13. Bucal o sublingual
  14. 14. Rectal
  15. 15. Intragástricaa
  16. 16. intestinal
  17. 17. PARAENTERALES
  18. 18. Intravenosa
  19. 19. Intramuscular
  20. 20. Subcutánea
  21. 21. Intraarterial
  22. 22. Tópicas o locales
  23. 23. Percutánea
  24. 24. Inhalatoria (pulmonar)
  25. 25. Nasal
  26. 26. Ótica
  27. 27. vaginal</li></li></ul><li>
  28. 28. Vías deAdministraciónENTERALES<br />
  29. 29. Vía oral<br />La absorción por esta vía depende de:<br />Área de superficie disponible<br />Flujo sanguíneo<br />Estado físico del medicamento<br />Solubilidad del fármaco<br />La concentración del fármaco en el sitio de absorción<br />pH<br />Absorción por procesos pasivos<br /> Forma no ionizada y más lipófila<br />
  30. 30. Factores que determinan y/o modifican la absorción<br />Motilidad del tracto GI<br />Una retraso en el tiempo de vaciado gástrico disminuirá la velocidad y probablemente la extensión de la absorción<br />En caso de diarrea, el tiempo de residencia intestinal disminuye; por tanto, hay una menor oportunidad para mejor absorción<br />Perfusión en el tracto digestivo<br />
  31. 31. Efecto de los alimentos<br />Efectos:<br />Retrasa el vaciado gástrico<br />Estimula el flujo biliar<br />Cambia el pH<br />Incrementa el flujo de sangre esplénico<br />Cambio en el metabolismo del fármaco<br />Interacciones físicas o químicas <br />Mayores efectos cuando el fármaco se administra después de los alimentos<br />
  32. 32. La mayoría de los fármacos deben ingerirse con un vaso completo de agua (240 ml)<br />Fenómeno del doble pico<br />Variabilidad del vaciado gástrico<br />Variabilidad en la motilidad intestinal<br />Presencia de alimentos<br />Reciclo entero hepático<br />Falla en la forma de dosificación<br />
  33. 33. Vía oral<br />Ventajas<br /><ul><li>Técnica sencilla, cómoda, no dolorosa y económica que permite la autoadministración
  34. 34. Existen muchos tipos de formulaciones
  35. 35. Colaboración del paciente
  36. 36. Adecuada para el tratamiento crónico
  37. 37. Una vía segura y en caso de sobredosis, parte de la droga que queda en el estómago puede eliminarse mediante un lavado gástrico</li></ul>Desventajas<br /><ul><li>Fenómeno de primer paso
  38. 38. Irritación gastrointestinal
  39. 39. Vomitos reducen absorción
  40. 40. Interacción con otros medicamentos y alimentos
  41. 41. No aplicable a px inconscientes.
  42. 42. Deglución en niños y ancianos.</li></li></ul><li>Sistemas de liberación prolongada<br />Se reduce la frecuencia de dosificación dos veces<br />Conveniente para medicamentos de vida media corta.<br />Sistemas de liberación retardada<br />No se liberan rápidamente el fármaco pero, cuando lo hacen, es similar a las formas convencionales.<br />Ej. Comprimidos gastrointestinales (recubrimiento entérico)<br />
  43. 43. Vía bucal o sublingual<br />El fármaco depositado debajo de la lengua se absorbe por la mucosa sublingual accediendo por la vena cava a la aurícula derecha. <br />Al evitar su paso intestinal y hepático se consigue un efecto más rápido e intenso, que es útil en situaciones agudas como en una crisis anginosa con nitroglicerina. <br />Una crisis hipertensiva con nifedipino.<br />Eficaz por su gran liposolubilidad. <br />
  44. 44. Vía bucal o sublingual<br />Desventajas<br /><ul><li>Dosis bajas
  45. 45. Debe tenerse en la boca
  46. 46. Si se traga por saliva, es igual que la oral
  47. 47. Muchos no logran penetrar la mucosa bucal en cantidades importantes
  48. 48. Irritantes para retenerlas en la boca.
  49. 49.  Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para garantizar el efecto deseado a partir de la absorción de pocas moléculas.</li></ul>Ventajas<br /><ul><li>Técnica sencilla, cómoda, no dolorosa que permite la autoadministración
  50. 50. Se evita el efecto del primer paso
  51. 51. Absorción rápida
  52. 52. Estabilidad del pH</li></li></ul><li>Vía rectal<br />Colocación del medicamento en el interior del recto.<br />Ejercer acción local (anestésicos), <br />Producir efectos sistémicos (antipiréticos, antinflamatorios), <br />Provocar por vía reflejo la evacuación del colon (supositorios de glicerina)<br />La absorción se realiza rápidamente por la gran vascularización existente en esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso.<br />Heces fecales en el recto o si el medicamento provoca la defecación, dificulta el proceso de la absorción .<br />Microorganismos en el tubo digestivo puede producir la degradación local del fármaco<br />
  53. 53. Vía rectal<br />Ventajas<br /><ul><li>La absorción es más rápida que por la vía oral
  54. 54. Se evita parcialmente el efecto del primer paso
  55. 55. No es una vía dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la vía oral no se pueda utilizar (cuando se tiene dificultad para tragar o presentan vómitos)
  56. 56. Autoadministración</li></ul>-<br />Desventajas<br /><ul><li>La absorción es irregular e incompleta.
  57. 57. Irritación de la mucosa rectal
  58. 58. Provoca reflejo defecatorio
  59. 59. Mala aceptación
  60. 60. Se dificulta o impide su utilización en casos de fisura anal o hemorroides inflamadas</li></li></ul><li>Vías deAdministraciónPARAENTERALES<br />
  61. 61. Las principales vías de aplicación parenteral son:<br />Vía intravenosa. Vía subcutánea. Vía intramuscular<br />Vía intravenosa<br /><ul><li>Administración directa de la dosis al torrente sanguíneo, por ello presenta biodisponibilidad completa.
  62. 62. Se usa cuando se requieren concentraciones elevadas en sangre.
  63. 63. La vía intraarterial se utiliza para realizar arteriografías y raramente, para alcanzar concentraciones locales elevadas del fármaco en el lugar adecuado.</li></li></ul><li>Vía intravenosa<br />Ventajas <br />Método rápido para introducir un<br /> medicamento en la circulación.<br />Inicio de acción inmediato.<br />Concentraciones en sangre rápidas.<br />Suspención del medicamento ante efectos indeseables, debido a que la dosificación es precisa.<br />Se evita efecto de primer paso.<br />Adecuada en caso de urgencia<br />Biodisponibilidad del 100%<br />Permite dosis y volúmenes elevados a velocidad constante.<br />Útil para medicamentos dolorosos, irritantes o de absorción errática por vía IM.<br />Mantiene monitoreo de los niveles en sangre de la droga.<br />Desventajas<br />Administración rápida puede provocar efectos indeseables.<br />Mayor toxicidad<br />Ante extravasación de líquidos: Irritante y puede aparecer dolor o necrosis.<br />Requiere de condiciones de asepsia.<br />Formas estériles<br />Aplicación por personal entrenado<br />Caro<br />Puede provocar embolismo al utilizar soluciones oleosas y suspensiones.<br />Vía de transmisión de enfermedades como SIDA, Hepatitis y otras.<br />
  64. 64. Vía intravenosa<br />Formas farmacéuticas. Soluciones en <br />Infusión <br />Bolo<br />
  65. 65. Vía intramuscular<br />Es la inyección de un medicamento en el tejido muscular. <br />Los puntos de inyección que se emplean con mayor frecuencia son: <br />músculos glúteos, <br />cara lateral de los muslos <br />deltoides.<br />La rica perfusión vascular facilita la absorción de la droga.<br />Se emplea para la administración de fármacos que se absorben mal por vía oral.<br />Opción a la vía intravenosa<br />Los estados de hipoperfusión o shock provocan una absorción más lenta e incompleta.<br />Se pueden administrar grandes volúmenes (hasta 6 ml)<br />
  66. 66. Vía intramuscular<br />Ventajas<br />Se evita efecto de primer paso y enzimas digestivas<br />Absorción rápida de soluciones.<br />La absorción es más rápida que por vía subcutáneas y pueden administrase sustancias más irritantes y volúmenes mayores de medicamentos. (de 1 a 10 ml)<br />Permite preparados de liberación retardada<br />Desventajas<br />Dolor e irritación tisular<br />La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior<br />Formas estériles<br />Aplicación por personal entrenado<br />Debe evitarse en pacientes tratados con anticoagulantes.<br />Absorción depende velocidad del flujo de sangre<br />Formas farmacéuticas<br /><ul><li>Soluciones
  67. 67. Soluciones depot (liberación sostenida)</li></li></ul><li>Vía subcutánea<br />Introducción del medicamento debajo de la grasa de la piel, en el interior del tejido celular subcutáneo.<br />Esta zona tiene la característica de ser poco vascularizada, por lo que la velocidad de absorción es menor que en la vía intramuscular.<br />Debe reservarse a productos que no irriten los tejidos<br />Se requieren áreas donde la piel sea laxa<br />La cara anterolateral del muslo en los niños menores de un año.<br /> En la parte superior del brazo, región del músculo deltoides, en niños mayores de un año y adultos<br />
  68. 68. Vía subcutánea<br />Ventajas<br />Se evita efecto de primer paso y enzimas digestivas<br />Absorción más lenta<br />Autoadministración<br />Soluciones hidrosolubles y oleosas<br />Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets que forman pequeños depósitos a partir de los cuales se adsorbe gradualmente el medicamento por largo período y así se logra un efecto sostenido de este.<br />Desventajas<br />Dolor e irritación tisular<br />Formas estériles<br />Aplicación por personal entrenado<br />Caro<br />Solo permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2 ml) para no provocar dolor por distensión.<br />Formas farmacéuticas<br />Soluciones <br /> pellet. Proporciona niveles estables durante un tiempo más prolongado.<br />
  69. 69. Intradérmica<br />Consiste en la inyección del fármaco en la dermis,<br />inmediatamente debajo de la epidermis y con<br />absorción prácticamente nula.<br />Se utiliza fundamentalmente con fines diagnósticos,<br />pruebas de hipersensibilidad, pruebas cutáneas alérgicas,<br />Inmunización<br />Esta vía se utiliza para la administración de las vacunas BCG .<br />La localización empleada es la superficie palmar del antebrazo o en la parte superior del brazo.<br />No mas de 0.2 ml<br />La inyección ha de ser lenta y, si se realiza correctamente, aparecerá una pápula en el punto de inyección que desaparecerá espontáneamente tras unos minutos <br />
  70. 70. Vía Intraarterial<br />El medicamento se inyecta directamente en la arteria para limitar su efecto a un tejido u órgano.<br />Tratamiento de neoplasias localizadas<br />Vasodilatadores en caso de embolias arteriales<br />Diagnostico<br />Medios de contraste para arteriogramas<br />Ventajas<br />Se pierde el metabolismo de primer paso y los efectos depuradores de los pulmones<br />Desventajas<br />Exige enorme cuidado<br />
  71. 71. Vía intralinfática<br />Carece de interés terapéutico.<br />Se utiliza para fines diagnóstico para contrastes yodados o para agentes antimicóticos.<br />Se utiliza en radiología para la visualización de los troncos y ganglios linfáticos con fines terapéuticos en problemas hematológicos especialmente en linfomas.<br />
  72. 72. ORAL vs INTAVENOSA<br />Mas común<br />Mas seguro<br />Mas conveniente<br />Mas económico<br />Absorción limitada<br />Irritación del tracto GI<br />Degradación enzimática o por pH bajo<br />Irregularidades de absorcion en presencia de alimentos y otros fármacos<br />Cooperación por parte del paciente<br />Efecto del primer paso<br />Metabolismo del fármaco por la flora o mucosa intestinal<br />Única vía de administración de algunos fármacos en su forma activa (anticuerpos monoclonales).<br />Biodisponibilidad rápida, extensa y fiable<br />Necesidad en tratamiento de emergencia: inconciencia, falta de cooperacion, incapacidad para retener cualquier cosa dada por via oral<br />Asepsia<br />Dolor<br />Dificultad en la automedicación<br />
  73. 73. Comparativo<br />
  74. 74. Vía Inhalatoria:<br />Es la administración de un fármaco en forma de gas (oxígeno), polvo (beclometasona) o líquido (salbutamol) vehiculizado por el aire inspirado, con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción.<br />La absorción de los medicamentos tras ser administrados por esta vía se produce de forma rápida debido a la gran superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigación de los pulmones.<br />
  75. 75. Vía Respiratoria<br />La absorción se ve influenciada por:<br />Liposolubilidad<br />Concentración del fármaco en el aire<br />Frecuencia respiratoria<br />Perfusión pulmonar<br />Solubilidad en sangre.<br />Coeficiente de partición Aire/Sangre<br />Tamaño de las partículas (1-10 mm)<br />Para administrar productos líquidos<br />Nebulizaciones<br />Sólidos<br />aerosoles<br />Se administran por esta vía:<br />Broncodilatadores: Salvutamol<br />Antibióticos<br />Corticoides<br />Anestesias<br />
  76. 76. Formas farmacéuticas<br /><ul><li>Inhalador de polvo
  77. 77. Aerosoles </li></ul>VENTAJAS<br /><ul><li>EVITA EPP
  78. 78. Efectos locales
  79. 79. Aplicable por el paciente
  80. 80. Rápida abs</li></ul>DESVENTAJAS<br /><ul><li>Requiere aprendizaje para aplicación.
  81. 81. Puede absorberse y provocar efectos generales
  82. 82. Irritación del epitelio pulmonar
  83. 83. Poca capacidad de regular la dosis. ya que parte de esta se pierde porque se queda en el aire, se deglute; además en las porciones altas del árbol respiratorio también quedan restos de ella.
  84. 84. El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el abuso.
  85. 85. Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida absorción de fármacos potentes.</li></li></ul><li>Vía tópica<br />Consiste en la aplicación directa del medicamento sobre la piel y mucosas de orificios naturales con el objetivo de obtener un efecto local en el sitio de aplicación.<br />Ventajas.<br />Técnica sencilla que permite la autoadministración <br />Aplicación directa en el sitio afectado.<br />Desventajas.<br />Resulta incómoda o poco estética para el paciente.<br />No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas.<br />Necesita de tratamientos concomitantes.<br />Pueden aparecer efectos indeseados.<br />
  86. 86. Factores que afectan la absorción de los medicamentos por la piel:<br /><ul><li>Características físico-químicas del principio activo:
  87. 87. las sustancias liposolubles penetran fácilmente a través de la piel por las glándulas sudoríparas.
  88. 88. pH del compuesto:
  89. 89. las sustancias ácidas se absorben más fácil porque la piel es ligeramente ácida.
  90. 90. Concentración del principio activo en el sitio de aplicación del medicamento:
  91. 91. mientras mayor es la concentración, mayor será la absorción del medicamento.
  92. 92. Estado físico de la piel:
  93. 93. La absorción es mayor cuando el estrato córneo se encuentra lesionado (piel desgastada, quemada, o irritada)</li></li></ul><li><ul><li>Edad: La piel de los niños es más permeable que la de los adultos.
  94. 94. Sitio de aplicación: La absorción es mayor en aquellas zonas donde el estrato córneo no está reforzado: piel detrás de la oreja – escroto – cuero cabelludo – piel del dorso del pie – piel del antebrazo – piel de la región plantar.
  95. 95. Grado de Hidratación: A mayor hidratación de la piel mayor será el grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado.
  96. 96. Superficie de aplicación: A mayor superficie de aplicación, mayor será la absorción.</li></ul>Es la administración de principios activos a través de la piel con el objetivo de ejercer una acción sistémica.<br />En la actualidad se comercializan algunos medicamentos liposolubles que se suministran por vía percutánea:<br />Ungüento de nitroglicerina :angina de pecho<br />Emplastes de escopolamida: medida preventiva contra la cinetosis<br />Parches de nicotina y hormonales<br />Vía percutánea<br />
  97. 97. Vía percutánea<br />Ventajas<br />Se evita EPP<br />Absorción lenta y sostenida<br />Autoadministración<br />Permite obtener niveles plasmáticos estables del fármaco y un mejor cumplimiento terapéutico.<br />Reduce la aparición de efectos indeseables <br />Permite el uso adecuado de principios activos de vida media corta.<br />Desventajas<br /><ul><li>Toxicidad local
  98. 98. Puede absorberse y provocar efectos generales
  99. 99. Solo debe utilizarse en el tratamiento de pacientes crónicos, ya que el estado de equilibrio en plasma demora algún tiempo en alcanzarse por la lenta difusión del principio activo</li></li></ul><li>Vía tópica y percutánea<br />Pomadas <br />Cremas<br />Parches de liberación sostenida<br />

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