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DOLOR
“Experiencia emocional y sensorial
desagradable asociada o no con lesión
hística presente o potencial o descrita con
las manifestaciones propias de tal
agresión”
IASP ( International Association for the Study of Pain)
DOLOR
Esta definición:
• Acepta un componente emocional y
subjetivo del síntoma.
• El dolor no es sólo un acontecimiento
FISIOLOGICO. Es:
– EMOCIONAL
– COGNITIVO
– SOCIAL
CLASIFICACIONES DEL
DOLOR :
 CUALIDAD: localizado, irradiado, difuso, fantasma...
 FISIOLOGIA: somático, visceral, psicosomático...
 Clasificación TRADICIONAL.
 Agudo
 Crónico:
 Benigno
 Maligno
Clasificación del dolor
• Dolor fisiológico: Es el producido por una estimulación
breve de los nociceptores.
• Dolor inflamatorio: El estímulo es más prolongado en el
tiempo, usualmente a consecuencia de una lesión tisular que
ha llegado a un estadio de inflamación.
• Dolor neuropático: El estímulo nociceptivo ha provocado
una lesión nerviosa.
Características del dolor
• Localización.
• Frecuencia.
• Intensidad.
• Irradiación.
• Síntomas acompañantes.
• Signos acompañantes.
• Factores agravantes.
• Factores atenuantes.
• Medicamentos.
Fisiología del dolor
Tiene cuatro componentes que son:
• La nocicepción: Es la única etapa común en todas
las personas pues es una etapa bioquímica.
• La percepción.
• El sufrimiento.
• El comportamiento del dolor.
Definiciones
• Nocicepción : percepción del dolor y su respuesta
corporal
• Nociceptores :Receptores especializados detectan
y filtran la intensidad y el tipo de estímulo
Nocicepción y nociceptores
• Los nociceptores son receptores celulares, estructuras
u órganos sensoriales que captan el dolor.
• El nociceptor suele ser la fibra aferente sensorial
primaria o terminación nerviosa libre, relacionada con
la nocicepción.
Bioquímica de la nocicepción
• Cuando se produce una lesión o traumatismo directo
sobre un tejido por estímulos mecánicos, térmicos o
químicos se produce un daño celular,
desencadenándose una serie de sucesos que producen
la activación de terminales nociceptivos aferentes con
liberación de potasio, síntesis de bradiquinina del
plasma, y síntesis de prostaglandinas en la región del
tejido dañado, que a la vez aumentan la sensibilidad del
Terminal a la bradiquinina y otras sustancias
productoras del dolor.
VALORACIÓN DEL DOLOR
METODOS SUBJETIVOS
• ESCALAS: Miden
intensidad.
– EDS: Escala
descriptiva simple
– EVV: Escala de
valoración verbal
– EVN: Escala de
valoración numérica
– EVA: Escala Visual
Analógica (*)
• CUESTIONARIOS:
Miden intensidad,
incapacidad, alteraciones
de la afectividad.
– McGill: para dolor
crónico
– Lattiner: mide
intensidad,
incapacidad,
frecuencia, etc. Es fácil
y rápido.
Escala Visual Analógica / Escala de Valoración Numérica: E.V.A (para
adultos) / E.V.N.
• El 0 significa ausencia de
dolor y el 10 el máximo
dolor imaginable.
• Después de explicar esto
al enfermo, se le invita a
que ponga una señal en la
zona de la Escala que, a su
juicio, se corresponde con
la intensidad de su dolor.
Escala visual analógica: E.V.A (para pacientes pediátricos)
VALORACIÓN DEL DOLOR
METODOS OBJETIVOS
• VALORAN POR PARTE DE UN
OBSERVADOR EL COMPORTAMIENTOS
DEL PACIENTE
• DETERMINACION DE CAMBIOS
FISIOLOGICOS
• DETERMINACIONES BIOQUIMICAS
PRINCIPIOS GENERALES DEL
USO DE ANALGÉSICOS (I):
• Cuando el enfermo dice que le duele, es que le duele.
– “El dolor propio siempre es insufrible, el ajeno siempre exagerado”.
• La potencia de un analgésico viene determinada por la
intensidad del dolor; nunca por la supervivencia prevista.
Los tratamientos son individuales.
– “¿Cómo le vamos a dar morfina si todavía le queda un año de vida?”
– “Cada persona es un mundo distinto y un tratamiento distinto”
• Mejor usar la vía oral y el medicamento más sencillo.
– “Tomarse una pastilla duele menos que recibir una inyección”
PRINCIPIOS GENERALES DEL
USO DE ANALGÉSICOS (II):
• El tratamiento sintomatológico (fármacos) debe
acompañarse de medidas de soporte.
– Es importante atender a momentos emocionalmente especiales: la
noche, el alta, el ingreso, la soledad, los fines de semana...
• Valorar alivio obtenido y efectos colaterales.
– “El dolor del cáncer no se rige por la ley del todo o nada”
• Se necesitan fármacos adyuvantes
PRINCIPIOS GENERALES DEL
USO DE ANALGÉSICOS (III):
• Los psicotropos NUNCA por rutina
– No se trata de “psiquiatrizar” al paciente.
• No todos los dolores se alivian con analgésicos
• Analgésicos siempre a horas fijas:
– “El dolor crónico necesita terapia preventiva, así se evita la aparición del
dolor, se evita que el paciente lo pida, aumentando así la confianza en el
equipo y en el tratamiento”
• NUNCA USAR PLACEBOS y evitar fármacos compuestos
Métodos para tratar el dolor
• Opiáceos
– Sistémicos
– subaracnoideos
– Epidurales
• Analgésicos no opiáceos
– AINES
– Anestésicos locales
• Métodos psicológicos
Clasificación de los analgésicos
* Antiinflamatorios no esteroideos.
* Opiáceos menores.
* Opiáceos mayores.
* Fármacos adyuvantes.
ANALGESICOS
NARCOTICOS
OPIO Y DERIVADOS
Papaver somniferumPapaver somniferum
OPIO
(extracto tebaico)
Latex que se extrae de la adormidera
-Papaver somniferum-
Tiene mas de 100 especies con algunas variedades
• Fue conocida por los Sumerios como planta de la
felicidad
• Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de
las Faraonas y para acallar el llanto de los niños
• En oriente y China fue utilizada para la disentería
• El primer preparado conocido fue el Laudano de
Paracelso
Opioides
Son derivados del opio que se extrae
de la amapola(naturales)
También hay semisinteticos y
sintéticos
Los semisinteticos son derivados de
la morfina o la tebaina
OPIÁCEO Y OPIOIDE
• OPIÁCEO: Sustancia
derivada del opio,
tenga o no tenga
actividad similar a la
morfina.
• P.ej: Papaverina; es un
opiáceo (derivado del
opio) pero sin
actividad morfínica.
• OPIOIDE: Sustancia
que derivada o no del
opio, actúan sobre los
receptores opioides.
• P.ej: Metadona; es
opioide porque actúa
sobre los receptores
produciendo analgesia,
pero no es opiáceo, no
deriva del opio.
Opiaceos
• Productos derivados del exudado de las cápsulas verdes del
Papaver somniferun
OpioidesOpioides
 Compuestos que son antagonizados estereoespecificamenteCompuestos que son antagonizados estereoespecificamente
por la naloxona.por la naloxona.
 Los péptidos que tienen esta propiedad son llamados péptidosLos péptidos que tienen esta propiedad son llamados péptidos
opioidesopioides
 En este grupo, además de los opiáceos, están las encefalinas,En este grupo, además de los opiáceos, están las encefalinas,
dinorfinas, endorfinasdinorfinas, endorfinas
Principio activo
• En el latex seco se han encontrado mas de
21 alcaloides
• morfina, narcotina, codeína, narceína,
papaverina, thebaina, codamina,
• La presencia de taninos, ácido oxálico y
grasas indica adulteración
Series de alcaloides
1. Serie fenantrénica:
• Morfina
• Codeína
• Tebaína
2. Serie bezilisoquinolínica:
• Papaverina
• noscapina
Morfina
Derivado fenantrenico del opio
se encuentra en un 10%
HeroínaHeroína
 Fue obtenida inicialmente por AlderFue obtenida inicialmente por Alder
Wright quien hirvió morfina con ácidoWright quien hirvió morfina con ácido
acético para obtener 3,6-diacetilmorfinaacético para obtener 3,6-diacetilmorfina
(diamorfina)(diamorfina)
Absorción
• Oral
• Intravenosa
• Intramuscular
DistribuciónDistribución
 Se distribuye en todos los tejidos del cuerpoSe distribuye en todos los tejidos del cuerpo
 La morfina se distribuye principalmente en los pulmones,La morfina se distribuye principalmente en los pulmones,
hígado, bilishígado, bilis
 Atraviesan barrera hematoencefálica, placentaria y aparecenAtraviesan barrera hematoencefálica, placentaria y aparecen
en leche maternaen leche materna
 No se absorbe por la pielNo se absorbe por la piel
Biotransformación
Heroína (vida media = 3-7 min.)
6-monoacetilmorfina Morfina
Conjugados:
•Morfina-6-glucuronidos
•Morfina-3-glucuronidos
•etc.
(vida media = 40 min.)
Tienen Recirculación Enterohepática
Excreción
• Se excreta por leche materna
• Se excreta por orina en forma
libre o conjugada (90% en
forma inactiva)
Mecanismo de acción
• Disminuye las catecolaminas cerebrales
• Aumentan la acetilcolina cerebral
• Cambios bioquímicos que originan tolerancia
• Estimulación de receptores
Receptores opioides
Son moléculas que se encuentran en
distintas partes del sistema nervioso
central,medula espinal y tejidos nerviosos
periféricos.
Según el tipo de receptor el efecto que
producen
Los mas importantes para nosotros se
llaman Mu, ya que median la analgesia
Mu morfina analgesia,bradicardia
fenilpiperidinas sedacion,depresion
respiratoria,euforia
dependencia fisica
Delta Encefalina analgesia,depresion
respiratoria
Kappa Butorfanol analgesia,sedacion
Sigma Pentazocina disforia,alucinaciones
Taquicardia
Epsilon B-endorfinas Resp al estrés, Acupunt
Receptor Agonista Acciones mayores
Resumen de efectos de los opiodes
• SNC
• Analgesia dosis dependiente
• Respiratorio
• Depresion respiratoria dosi dependiente
• Reducen respuesta ventilatoria al CO2 ya la hipoxia
• Rigidez muscular
• Cardiovascular
• No hay depresion miocardica directa
• Reduccion de la resistencia vascular periferica
• Aumento de la capacidad venosa
• Bradicardia(excepto meperidina)
• Contractura de los esfinteres
• Nauseas y vómito
ANALGÉSICOS OPIOIDES
Nombre
genérico
Presentació
n
Dosis Nombres
Comerciale
s
Oxicodon
a
Tabletas de
2.42 mg
+ ASA 325
mg
1 tableta
c/6-8
horas
Percudan
CI. de
Tramado
l
Caps. 50 mg
Amp. 50-100
mg
Gotas: 100
mg/ml
1 caps.
c/6 horas
1 amp. c/8
horas
20 gotas
c/6 horas
Tramal
Dosis endovenosas
Farmaco Dosis inicial
equianalgesica(
mg/kg)
Intervalo
Morfina 0,1 Cada 2-3 h
Fentanilo 0,001 Cada 1 –2 h
Meperidina 1,0 Cada 3 –4 h
Metadona 0,1 –0,2 Acción
prolongada 12 –
24 horas
Clínica de la intoxicación
• Intoxicación aguda
1. Primer periodo:
• Pesadez de la cabeza
• Sensación de calor
• Prurito generalizado
• Vértigos
• Pulso tenso
• hiperexcitabilidad
2. Segundo periodo:
• Somnolencia o sueño
pacifico
• Sensibilidad
superficial debilitada
• Responde a preguntas
Clínica de la intoxicaciónClínica de la intoxicación
• Intoxicación aguda
3. Tercer periodo:
• Sopor
• Bradipnea
• Hipotermia
• Coma profundo
• Respiración Cheyne-
Stoke
• Sudores fríos
Triada característica:
1. Coma x Depresión del SNC
2. Miosis
3. Cianosis intensa x Depresión
Respiratoria
Tratamiento
Naloxona:
• 1mg i.v. bloquea los efectos de 25 mg de heroína
• Adultos: 0,4 a 2 mg vía i.v. , i.m. Si no se obtienen
resultado, se repite a intervalos de 2-3 min.
• Dosis máxima 10 mg
• No se puede excluir la intoxicación por opiaceos hasta no
haber administrado al menos 10 mg en adultos y 2 mg en
niños
• En caso de estar involucrada una BZD administrar
flumazenil (tomar en cuenta que no se este administrando
como tratamiento de elección)
• Mantenimiento de la permeabilidad de vías aéreas
Analgésicos no opiodes
• Salicilatos
• paraaminofenoles
• AINES
Salicilatos
• Inhiben irreversiblemente la ciclooxigensa,
interfiriendo con la síntesis de prostaglandinas
• La aspirina es el compuesto prototipo.
• Tienen efecto analgésico, antipirético y
antiinflamatorio, antiagregante plaquetario.
• El efecto adverso mas significativo es la gastritis
erosiva y hemorragia digestiva.
• Inhiben la función plaquetaria por 7 días
• Pueden haber reacciones de hipersensibilidad
Derivados del paraaminofenol
• Tienen propiedades analgésicas y
antipiréticas, pero carecen prácticamente de
actividad antiinflamatoria.es inhibidor sobre
el SNC pero no sobre la cicloxigenasa
periférica.
• En dosis excesivas puede producir
hepatotoxicidad, incluyendo necrosis
hepática fulminante.
PIRAZOLONASPIRAZOLONAS
Este grupo de
analgésicos está
constituido por unas
sustancias usadas
exclusivamente como
analgésicos (dipirona)
y otras utilizadas como
antiinflamatorios entre
los cuales sobresalen la
fenilbutazona,
oxifenbutazona y
pirazanona.
FENAMATOSSe incluyen en este
grupo, el ácido
mefenámico,
tolfénico y
meclofenámico.
Efecto analgésico
antipirético y
antiinflamatorio,
pero sólo se usan
para el control del
dolor debido a los
efectos adversos.
OXICAMSOXICAMSEs un grupo de
analgésicos
antiinflamatorios
disponibles para uso
clínico desde hace
varios años. Los más
usados de este grupo
son el piroxicam,
meloxicam y
tenoxicam
PROPIÓNICOSPROPIÓNICOS
En este grupo se destacan el ibuprofeno,En este grupo se destacan el ibuprofeno,
flurbiprofeno, naproxeno y ketoprofeno, queflurbiprofeno, naproxeno y ketoprofeno, que
han sido los más frecuentemente evaluadoshan sido los más frecuentemente evaluados
en dolor dental.en dolor dental.
FENILACETICOSFENILACETICOS
El diclofenac
es el representante más
importante de este grupo;
el fármaco posee
propiedades analgésicas,
antipiréticas y
antiinflamatorias.
PIRROLPIRROLICOSPIRROLPIRROLICOS
El único representante de este grupo es el
keterolaco trometamina un AINE relativamente
nuevo y potente analgésico eficaz especialmente útil
en dolor postoperatorio
ROFECOXIBROFECOXIB
Químicamente es una furanona diaril--
sustituida con propiedades analgésicas,
antipiréticas y antiinflamatorias efectos
relacionados con la inhibición selectiva de
la enzima conocida como ciclooxigenasa-2
CELECOXIBCELECOXIB
Es un pirazol diaril-sustituido con efectos
analgésico, antipirético y antiinflamatorio y
cuyo mecanismo se relaciona con la inhibición
selectiva.
Teniendo en cuenta los criterios de
selección y la variedad de analgésicos
disponibles, quien prescribe debe elegir
comparando las características de cada uno
de ellos en el siguiente orden:
Eficacia valorada en función del tiempo
de aparición del alivio del dolor y duración
del efecto analgésico.
Características del efecto analgésico
Inocuidad
Costo
SELECCIÓNSELECCIÓN DE LADE LA
FARMACOTERAPIAFARMACOTERAPIA
ANALGÉSICAANALGÉSICA
Nombre
genérico
Presentació
n
Dosis Nombres
comercia
les
Acentaminof
én
Tabletas
500-1.000
mg
Jarabe 150
mg/5ml
500-1.000 mg
c/16 horas
Niños: 10
mg/kg c/6 horas
Adorem
Dolex
Winado
Ácido Acetil
Salicilico
Tabletas
100-500 mg
500-1.000 mg
d16 horas
Niños: 15-20
mg/kg c/6 horas
Asawin
Aspirina
Rhonal
Acetil
Salicilato de
Lisina
Ampollas
500-
1.000mg
1-3
ampollas/día
Inyespri
n
Celecoxib Cápsulas 100-200 mg/día Celebrex
Nombre
Genérico
Presentación Dosis Nombres
Comerciales
Diclofenac Grageas 50mg
Tabletas disk
50mg
Ampollas 75 mg
1
gragea
c/8
horas
Araren
Cataflan
Voltaren
Flurbiprofe
no
Tabletas 100mg 1
tableta
c/12
horas
Ansaid
Ibuprofeno Grageas 200-
400 mg
400-
500 mg
c/6
horas
Advil
Diantal
Mortrin
Serviprofen
Ketoprofeno Tabletas,
cápsulas
100 mg
c/ 12
Aprofen
Keduril
Nombre
Genérico
Presentación Dosis Nombres
Comerciale
s
Naproxen
o
Cápsulas 250
mg
Tabletas100-
275-500mg
Suspensión
125 mg/5 ml
275 mg c/ 6-
8 horas
Apromax
Naprosyn
Refecoxib Tabletas 12.5-
2.5 mg
50 mg/día Rofexib
Vioxx
MODALIDAD
ANTIÁLGICA
NO FARMACOLOGICA:
• Técnicas NO invasivas:
fisioterapia,
termoterapia...
• Técnicas invasivas:
– Bloqueos nerviosos:
analgésicos, anestésicos.
– Catéteres espinales:
Epidural, intratecal, PCA.
FARMACOLOGICA:
Escalera Analgésica de la
OMS. (1987).
MODALIDAD ANTIALGICA:
FARMACOLOGICA:
Escalera Analgésica de la OMS.
1987.
La OMS en 1987, diseñó una
“escalera analgésica” que consta de
tres peldaños que se corresponden a
tres categorías de analgésicos
ESCALERA ANALGÉSICA:
Características
• En todos los “peldaños”, además del analgésico
correspondiente siempre se pueden añadir
medicamentos adyuvantes o co-analgésicos
cuando sean necesarios.
• En los dos últimos escalones, se pueden añadir los
analgésicos del primer escalón; actúan por
mecanismos distintos y tienen efecto aditivo.
• No se pueden mezclar dos opioides juntos; de los
dos últimos escalones.
Escalera Analgésica modificada:
Propuesta de Gómez Sancho.
Se llega al cuarto escalón cuando:
• Se necesitan dosis excesivamente elevadas de
morfina oral.
• El dolor es muy intenso y manifiesta una rápida
tolerancia a opioides.
• El dolor se manifiesta inicialmente resistente a
opioides orales.
CAUSAS DEL FRACASO EN
EL CONTROL DEL DOLOR (I)
• POR PARTE DEL PACIENTE Y FAMILIARES:
– El enfermo a veces cree que el dolor es bueno
– El paciente cree que el dolor del cáncer es inevitable e
intratable
– El paciente cree que sólo debe tomar analgésicos si es
“absolutamente necesario”
– No suministrar apoyo emocional a pacientes y
familiares.
– El paciente cree que no harán efecto cuando se
encuentre realmente mal...........................
CAUSAS DEL FRACASO EN
EL CONTROL DEL DOLOR (II)
• POR PARTE DE MEDICOS Y ENFERMERAS:
• El médico subestima el dolor del enfermo
• El médico no descubre la intensidad del dolor porque el paciente se
hace el valiente
• El médico prescribe un analgésico suave
• Prescripción: SI PRECISA
• El médico cree que la morfina sólo hay que utilizarla cuando el
enfermo es “realmente terminal”.
• NO usar coanalgésicos
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Fisiologia del dolor y aines

  • 1.
  • 2. DOLOR “Experiencia emocional y sensorial desagradable asociada o no con lesión hística presente o potencial o descrita con las manifestaciones propias de tal agresión” IASP ( International Association for the Study of Pain)
  • 3. DOLOR Esta definición: • Acepta un componente emocional y subjetivo del síntoma. • El dolor no es sólo un acontecimiento FISIOLOGICO. Es: – EMOCIONAL – COGNITIVO – SOCIAL
  • 4. CLASIFICACIONES DEL DOLOR :  CUALIDAD: localizado, irradiado, difuso, fantasma...  FISIOLOGIA: somático, visceral, psicosomático...  Clasificación TRADICIONAL.  Agudo  Crónico:  Benigno  Maligno
  • 5. Clasificación del dolor • Dolor fisiológico: Es el producido por una estimulación breve de los nociceptores. • Dolor inflamatorio: El estímulo es más prolongado en el tiempo, usualmente a consecuencia de una lesión tisular que ha llegado a un estadio de inflamación. • Dolor neuropático: El estímulo nociceptivo ha provocado una lesión nerviosa.
  • 6. Características del dolor • Localización. • Frecuencia. • Intensidad. • Irradiación. • Síntomas acompañantes. • Signos acompañantes. • Factores agravantes. • Factores atenuantes. • Medicamentos.
  • 7. Fisiología del dolor Tiene cuatro componentes que son: • La nocicepción: Es la única etapa común en todas las personas pues es una etapa bioquímica. • La percepción. • El sufrimiento. • El comportamiento del dolor.
  • 8. Definiciones • Nocicepción : percepción del dolor y su respuesta corporal • Nociceptores :Receptores especializados detectan y filtran la intensidad y el tipo de estímulo
  • 9. Nocicepción y nociceptores • Los nociceptores son receptores celulares, estructuras u órganos sensoriales que captan el dolor. • El nociceptor suele ser la fibra aferente sensorial primaria o terminación nerviosa libre, relacionada con la nocicepción.
  • 10. Bioquímica de la nocicepción • Cuando se produce una lesión o traumatismo directo sobre un tejido por estímulos mecánicos, térmicos o químicos se produce un daño celular, desencadenándose una serie de sucesos que producen la activación de terminales nociceptivos aferentes con liberación de potasio, síntesis de bradiquinina del plasma, y síntesis de prostaglandinas en la región del tejido dañado, que a la vez aumentan la sensibilidad del Terminal a la bradiquinina y otras sustancias productoras del dolor.
  • 11. VALORACIÓN DEL DOLOR METODOS SUBJETIVOS • ESCALAS: Miden intensidad. – EDS: Escala descriptiva simple – EVV: Escala de valoración verbal – EVN: Escala de valoración numérica – EVA: Escala Visual Analógica (*) • CUESTIONARIOS: Miden intensidad, incapacidad, alteraciones de la afectividad. – McGill: para dolor crónico – Lattiner: mide intensidad, incapacidad, frecuencia, etc. Es fácil y rápido.
  • 12. Escala Visual Analógica / Escala de Valoración Numérica: E.V.A (para adultos) / E.V.N. • El 0 significa ausencia de dolor y el 10 el máximo dolor imaginable. • Después de explicar esto al enfermo, se le invita a que ponga una señal en la zona de la Escala que, a su juicio, se corresponde con la intensidad de su dolor.
  • 13. Escala visual analógica: E.V.A (para pacientes pediátricos)
  • 14. VALORACIÓN DEL DOLOR METODOS OBJETIVOS • VALORAN POR PARTE DE UN OBSERVADOR EL COMPORTAMIENTOS DEL PACIENTE • DETERMINACION DE CAMBIOS FISIOLOGICOS • DETERMINACIONES BIOQUIMICAS
  • 15. PRINCIPIOS GENERALES DEL USO DE ANALGÉSICOS (I): • Cuando el enfermo dice que le duele, es que le duele. – “El dolor propio siempre es insufrible, el ajeno siempre exagerado”. • La potencia de un analgésico viene determinada por la intensidad del dolor; nunca por la supervivencia prevista. Los tratamientos son individuales. – “¿Cómo le vamos a dar morfina si todavía le queda un año de vida?” – “Cada persona es un mundo distinto y un tratamiento distinto” • Mejor usar la vía oral y el medicamento más sencillo. – “Tomarse una pastilla duele menos que recibir una inyección”
  • 16. PRINCIPIOS GENERALES DEL USO DE ANALGÉSICOS (II): • El tratamiento sintomatológico (fármacos) debe acompañarse de medidas de soporte. – Es importante atender a momentos emocionalmente especiales: la noche, el alta, el ingreso, la soledad, los fines de semana... • Valorar alivio obtenido y efectos colaterales. – “El dolor del cáncer no se rige por la ley del todo o nada” • Se necesitan fármacos adyuvantes
  • 17. PRINCIPIOS GENERALES DEL USO DE ANALGÉSICOS (III): • Los psicotropos NUNCA por rutina – No se trata de “psiquiatrizar” al paciente. • No todos los dolores se alivian con analgésicos • Analgésicos siempre a horas fijas: – “El dolor crónico necesita terapia preventiva, así se evita la aparición del dolor, se evita que el paciente lo pida, aumentando así la confianza en el equipo y en el tratamiento” • NUNCA USAR PLACEBOS y evitar fármacos compuestos
  • 18. Métodos para tratar el dolor • Opiáceos – Sistémicos – subaracnoideos – Epidurales • Analgésicos no opiáceos – AINES – Anestésicos locales • Métodos psicológicos
  • 19. Clasificación de los analgésicos * Antiinflamatorios no esteroideos. * Opiáceos menores. * Opiáceos mayores. * Fármacos adyuvantes.
  • 22. OPIO (extracto tebaico) Latex que se extrae de la adormidera -Papaver somniferum- Tiene mas de 100 especies con algunas variedades • Fue conocida por los Sumerios como planta de la felicidad • Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de las Faraonas y para acallar el llanto de los niños • En oriente y China fue utilizada para la disentería • El primer preparado conocido fue el Laudano de Paracelso
  • 23. Opioides Son derivados del opio que se extrae de la amapola(naturales) También hay semisinteticos y sintéticos Los semisinteticos son derivados de la morfina o la tebaina
  • 24. OPIÁCEO Y OPIOIDE • OPIÁCEO: Sustancia derivada del opio, tenga o no tenga actividad similar a la morfina. • P.ej: Papaverina; es un opiáceo (derivado del opio) pero sin actividad morfínica. • OPIOIDE: Sustancia que derivada o no del opio, actúan sobre los receptores opioides. • P.ej: Metadona; es opioide porque actúa sobre los receptores produciendo analgesia, pero no es opiáceo, no deriva del opio.
  • 25. Opiaceos • Productos derivados del exudado de las cápsulas verdes del Papaver somniferun OpioidesOpioides  Compuestos que son antagonizados estereoespecificamenteCompuestos que son antagonizados estereoespecificamente por la naloxona.por la naloxona.  Los péptidos que tienen esta propiedad son llamados péptidosLos péptidos que tienen esta propiedad son llamados péptidos opioidesopioides  En este grupo, además de los opiáceos, están las encefalinas,En este grupo, además de los opiáceos, están las encefalinas, dinorfinas, endorfinasdinorfinas, endorfinas
  • 26. Principio activo • En el latex seco se han encontrado mas de 21 alcaloides • morfina, narcotina, codeína, narceína, papaverina, thebaina, codamina, • La presencia de taninos, ácido oxálico y grasas indica adulteración
  • 27. Series de alcaloides 1. Serie fenantrénica: • Morfina • Codeína • Tebaína 2. Serie bezilisoquinolínica: • Papaverina • noscapina
  • 28.
  • 29.
  • 30. Morfina Derivado fenantrenico del opio se encuentra en un 10% HeroínaHeroína  Fue obtenida inicialmente por AlderFue obtenida inicialmente por Alder Wright quien hirvió morfina con ácidoWright quien hirvió morfina con ácido acético para obtener 3,6-diacetilmorfinaacético para obtener 3,6-diacetilmorfina (diamorfina)(diamorfina)
  • 31. Absorción • Oral • Intravenosa • Intramuscular DistribuciónDistribución  Se distribuye en todos los tejidos del cuerpoSe distribuye en todos los tejidos del cuerpo  La morfina se distribuye principalmente en los pulmones,La morfina se distribuye principalmente en los pulmones, hígado, bilishígado, bilis  Atraviesan barrera hematoencefálica, placentaria y aparecenAtraviesan barrera hematoencefálica, placentaria y aparecen en leche maternaen leche materna  No se absorbe por la pielNo se absorbe por la piel
  • 32. Biotransformación Heroína (vida media = 3-7 min.) 6-monoacetilmorfina Morfina Conjugados: •Morfina-6-glucuronidos •Morfina-3-glucuronidos •etc. (vida media = 40 min.) Tienen Recirculación Enterohepática
  • 33. Excreción • Se excreta por leche materna • Se excreta por orina en forma libre o conjugada (90% en forma inactiva)
  • 34. Mecanismo de acción • Disminuye las catecolaminas cerebrales • Aumentan la acetilcolina cerebral • Cambios bioquímicos que originan tolerancia • Estimulación de receptores
  • 35. Receptores opioides Son moléculas que se encuentran en distintas partes del sistema nervioso central,medula espinal y tejidos nerviosos periféricos. Según el tipo de receptor el efecto que producen Los mas importantes para nosotros se llaman Mu, ya que median la analgesia
  • 36. Mu morfina analgesia,bradicardia fenilpiperidinas sedacion,depresion respiratoria,euforia dependencia fisica Delta Encefalina analgesia,depresion respiratoria Kappa Butorfanol analgesia,sedacion Sigma Pentazocina disforia,alucinaciones Taquicardia Epsilon B-endorfinas Resp al estrés, Acupunt Receptor Agonista Acciones mayores
  • 37. Resumen de efectos de los opiodes • SNC • Analgesia dosis dependiente • Respiratorio • Depresion respiratoria dosi dependiente • Reducen respuesta ventilatoria al CO2 ya la hipoxia • Rigidez muscular • Cardiovascular • No hay depresion miocardica directa • Reduccion de la resistencia vascular periferica • Aumento de la capacidad venosa • Bradicardia(excepto meperidina) • Contractura de los esfinteres • Nauseas y vómito
  • 38. ANALGÉSICOS OPIOIDES Nombre genérico Presentació n Dosis Nombres Comerciale s Oxicodon a Tabletas de 2.42 mg + ASA 325 mg 1 tableta c/6-8 horas Percudan CI. de Tramado l Caps. 50 mg Amp. 50-100 mg Gotas: 100 mg/ml 1 caps. c/6 horas 1 amp. c/8 horas 20 gotas c/6 horas Tramal
  • 39. Dosis endovenosas Farmaco Dosis inicial equianalgesica( mg/kg) Intervalo Morfina 0,1 Cada 2-3 h Fentanilo 0,001 Cada 1 –2 h Meperidina 1,0 Cada 3 –4 h Metadona 0,1 –0,2 Acción prolongada 12 – 24 horas
  • 40. Clínica de la intoxicación • Intoxicación aguda 1. Primer periodo: • Pesadez de la cabeza • Sensación de calor • Prurito generalizado • Vértigos • Pulso tenso • hiperexcitabilidad 2. Segundo periodo: • Somnolencia o sueño pacifico • Sensibilidad superficial debilitada • Responde a preguntas
  • 41. Clínica de la intoxicaciónClínica de la intoxicación • Intoxicación aguda 3. Tercer periodo: • Sopor • Bradipnea • Hipotermia • Coma profundo • Respiración Cheyne- Stoke • Sudores fríos Triada característica: 1. Coma x Depresión del SNC 2. Miosis 3. Cianosis intensa x Depresión Respiratoria
  • 42. Tratamiento Naloxona: • 1mg i.v. bloquea los efectos de 25 mg de heroína • Adultos: 0,4 a 2 mg vía i.v. , i.m. Si no se obtienen resultado, se repite a intervalos de 2-3 min. • Dosis máxima 10 mg • No se puede excluir la intoxicación por opiaceos hasta no haber administrado al menos 10 mg en adultos y 2 mg en niños • En caso de estar involucrada una BZD administrar flumazenil (tomar en cuenta que no se este administrando como tratamiento de elección) • Mantenimiento de la permeabilidad de vías aéreas
  • 43. Analgésicos no opiodes • Salicilatos • paraaminofenoles • AINES
  • 44.
  • 45.
  • 46.
  • 47.
  • 48.
  • 49.
  • 50.
  • 51.
  • 52.
  • 53.
  • 54. Salicilatos • Inhiben irreversiblemente la ciclooxigensa, interfiriendo con la síntesis de prostaglandinas • La aspirina es el compuesto prototipo. • Tienen efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio, antiagregante plaquetario. • El efecto adverso mas significativo es la gastritis erosiva y hemorragia digestiva. • Inhiben la función plaquetaria por 7 días • Pueden haber reacciones de hipersensibilidad
  • 55. Derivados del paraaminofenol • Tienen propiedades analgésicas y antipiréticas, pero carecen prácticamente de actividad antiinflamatoria.es inhibidor sobre el SNC pero no sobre la cicloxigenasa periférica. • En dosis excesivas puede producir hepatotoxicidad, incluyendo necrosis hepática fulminante.
  • 56. PIRAZOLONASPIRAZOLONAS Este grupo de analgésicos está constituido por unas sustancias usadas exclusivamente como analgésicos (dipirona) y otras utilizadas como antiinflamatorios entre los cuales sobresalen la fenilbutazona, oxifenbutazona y pirazanona.
  • 57. FENAMATOSSe incluyen en este grupo, el ácido mefenámico, tolfénico y meclofenámico. Efecto analgésico antipirético y antiinflamatorio, pero sólo se usan para el control del dolor debido a los efectos adversos.
  • 58. OXICAMSOXICAMSEs un grupo de analgésicos antiinflamatorios disponibles para uso clínico desde hace varios años. Los más usados de este grupo son el piroxicam, meloxicam y tenoxicam PROPIÓNICOSPROPIÓNICOS En este grupo se destacan el ibuprofeno,En este grupo se destacan el ibuprofeno, flurbiprofeno, naproxeno y ketoprofeno, queflurbiprofeno, naproxeno y ketoprofeno, que han sido los más frecuentemente evaluadoshan sido los más frecuentemente evaluados en dolor dental.en dolor dental.
  • 59. FENILACETICOSFENILACETICOS El diclofenac es el representante más importante de este grupo; el fármaco posee propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. PIRROLPIRROLICOSPIRROLPIRROLICOS El único representante de este grupo es el keterolaco trometamina un AINE relativamente nuevo y potente analgésico eficaz especialmente útil en dolor postoperatorio
  • 60. ROFECOXIBROFECOXIB Químicamente es una furanona diaril-- sustituida con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias efectos relacionados con la inhibición selectiva de la enzima conocida como ciclooxigenasa-2 CELECOXIBCELECOXIB Es un pirazol diaril-sustituido con efectos analgésico, antipirético y antiinflamatorio y cuyo mecanismo se relaciona con la inhibición selectiva.
  • 61. Teniendo en cuenta los criterios de selección y la variedad de analgésicos disponibles, quien prescribe debe elegir comparando las características de cada uno de ellos en el siguiente orden: Eficacia valorada en función del tiempo de aparición del alivio del dolor y duración del efecto analgésico. Características del efecto analgésico Inocuidad Costo SELECCIÓNSELECCIÓN DE LADE LA FARMACOTERAPIAFARMACOTERAPIA ANALGÉSICAANALGÉSICA
  • 62. Nombre genérico Presentació n Dosis Nombres comercia les Acentaminof én Tabletas 500-1.000 mg Jarabe 150 mg/5ml 500-1.000 mg c/16 horas Niños: 10 mg/kg c/6 horas Adorem Dolex Winado Ácido Acetil Salicilico Tabletas 100-500 mg 500-1.000 mg d16 horas Niños: 15-20 mg/kg c/6 horas Asawin Aspirina Rhonal Acetil Salicilato de Lisina Ampollas 500- 1.000mg 1-3 ampollas/día Inyespri n Celecoxib Cápsulas 100-200 mg/día Celebrex
  • 63. Nombre Genérico Presentación Dosis Nombres Comerciales Diclofenac Grageas 50mg Tabletas disk 50mg Ampollas 75 mg 1 gragea c/8 horas Araren Cataflan Voltaren Flurbiprofe no Tabletas 100mg 1 tableta c/12 horas Ansaid Ibuprofeno Grageas 200- 400 mg 400- 500 mg c/6 horas Advil Diantal Mortrin Serviprofen Ketoprofeno Tabletas, cápsulas 100 mg c/ 12 Aprofen Keduril
  • 64. Nombre Genérico Presentación Dosis Nombres Comerciale s Naproxen o Cápsulas 250 mg Tabletas100- 275-500mg Suspensión 125 mg/5 ml 275 mg c/ 6- 8 horas Apromax Naprosyn Refecoxib Tabletas 12.5- 2.5 mg 50 mg/día Rofexib Vioxx
  • 65.
  • 66. MODALIDAD ANTIÁLGICA NO FARMACOLOGICA: • Técnicas NO invasivas: fisioterapia, termoterapia... • Técnicas invasivas: – Bloqueos nerviosos: analgésicos, anestésicos. – Catéteres espinales: Epidural, intratecal, PCA. FARMACOLOGICA: Escalera Analgésica de la OMS. (1987).
  • 67. MODALIDAD ANTIALGICA: FARMACOLOGICA: Escalera Analgésica de la OMS. 1987. La OMS en 1987, diseñó una “escalera analgésica” que consta de tres peldaños que se corresponden a tres categorías de analgésicos
  • 68. ESCALERA ANALGÉSICA: Características • En todos los “peldaños”, además del analgésico correspondiente siempre se pueden añadir medicamentos adyuvantes o co-analgésicos cuando sean necesarios. • En los dos últimos escalones, se pueden añadir los analgésicos del primer escalón; actúan por mecanismos distintos y tienen efecto aditivo. • No se pueden mezclar dos opioides juntos; de los dos últimos escalones.
  • 70. Se llega al cuarto escalón cuando: • Se necesitan dosis excesivamente elevadas de morfina oral. • El dolor es muy intenso y manifiesta una rápida tolerancia a opioides. • El dolor se manifiesta inicialmente resistente a opioides orales.
  • 71. CAUSAS DEL FRACASO EN EL CONTROL DEL DOLOR (I) • POR PARTE DEL PACIENTE Y FAMILIARES: – El enfermo a veces cree que el dolor es bueno – El paciente cree que el dolor del cáncer es inevitable e intratable – El paciente cree que sólo debe tomar analgésicos si es “absolutamente necesario” – No suministrar apoyo emocional a pacientes y familiares. – El paciente cree que no harán efecto cuando se encuentre realmente mal...........................
  • 72. CAUSAS DEL FRACASO EN EL CONTROL DEL DOLOR (II) • POR PARTE DE MEDICOS Y ENFERMERAS: • El médico subestima el dolor del enfermo • El médico no descubre la intensidad del dolor porque el paciente se hace el valiente • El médico prescribe un analgésico suave • Prescripción: SI PRECISA • El médico cree que la morfina sólo hay que utilizarla cuando el enfermo es “realmente terminal”. • NO usar coanalgésicos • NO utilizar mediadas NO farmacológicas.............................