Principios basicos de farmacología

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Principios basicos de farmacología

  1. 1. PRINCIPIOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA MARJORIE CHUGCHO OCTAVO NIVEL
  2. 2. Los fármacos en el organismo <ul><li>CICLO ORGANICO DE LOS FARMACOS </li></ul><ul><ul><li>Liberación </li></ul></ul><ul><ul><li>Absorción </li></ul></ul><ul><ul><li>Transporte y Distribución </li></ul></ul><ul><ul><li>Biotransformación </li></ul></ul><ul><ul><li>Eliminación </li></ul></ul><ul><ul><li>LADME </li></ul></ul>
  3. 3. ABSORCION <ul><li>Traslado del fármaco desde el sitio de aplicación hacia la sangre o linfa </li></ul><ul><ul><li>Los mecanismos de absorción pueden ser: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Difusión simple </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Transporte activo </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Difusión facilitada </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Convección </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Pinocitosis </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Dependerá del fármaco y de la estructura de membranas que atraviesa. </li></ul></ul>
  4. 4. MEMBRANA CELULAR <ul><li>Estructurada básicamente por lípidos y proteínas </li></ul><ul><li>Distribución de polos hidrófilos e hidrófobos </li></ul><ul><li>Proteínas diseminadas entre los lípidos </li></ul><ul><li>Poros </li></ul>
  5. 5. FACTORES PARA LA ABSORCIÓN <ul><li>Fármaco: </li></ul><ul><ul><li>Gradiente de concentración </li></ul></ul><ul><ul><li>Liposolubilidad </li></ul></ul><ul><ul><li>Constante de ionización (pKa) </li></ul></ul><ul><ul><li>Tamaño de la molécula </li></ul></ul>
  6. 6. FACTORES PARA LA ABSORCIÓN <ul><li>Sitio de administración </li></ul><ul><ul><li>Superficie de contacto </li></ul></ul><ul><ul><li>Riego sanguíneo </li></ul></ul><ul><ul><li>pH del medio </li></ul></ul><ul><ul><li>Tiempo de contacto </li></ul></ul><ul><ul><li>Complejidad de la barrera de transferencia </li></ul></ul>
  7. 7. TUBO DIGESTIVO <ul><li>Mucosa bucal: </li></ul><ul><ul><li>Sustancias liposolubles. </li></ul></ul><ul><li>Estómago: </li></ul><ul><ul><li>pH ácido, presencia de alimentos, pKa </li></ul></ul><ul><li>Intestino Delgado: </li></ul><ul><ul><li>Gran superficie de contacto, pH, gran irrigación, largo tiempo de contacto </li></ul></ul><ul><ul><li>Vaciamiento gástrico </li></ul></ul>
  8. 8. TUBO DIGESTIVO <ul><li>Colon y recto: </li></ul><ul><ul><li>Similar al ID </li></ul></ul><ul><ul><li>Recto con concentración intraluminal </li></ul></ul><ul><ul><li>No efecto del primer paso. </li></ul></ul><ul><ul><li>Barrera lípido/agua </li></ul></ul>
  9. 9. ABSORCIÓN DE FARMACOS <ul><li>Pulmones: </li></ul><ul><ul><li>Gran superficie de contacto </li></ul></ul><ul><ul><li>Membrana alveolo capilar simple </li></ul></ul><ul><ul><li>Rápida acción </li></ul></ul><ul><ul><li>Mecanismo de difusión </li></ul></ul><ul><li>INYECCIONES </li></ul><ul><ul><li>Difusión y filtración </li></ul></ul><ul><ul><li>Solubilidad/ Tamaño molecular/Barreras </li></ul></ul><ul><ul><li>Superficie y riego sanguíneo </li></ul></ul><ul><ul><li>Formas farmaceúticas </li></ul></ul>
  10. 10. ABSORCION DE FARMACOS <ul><li>PIEL </li></ul><ul><ul><li>Pobre absorción. </li></ul></ul><ul><ul><li>Importante capa o barrera </li></ul></ul><ul><ul><li>Solubilidad lipídica </li></ul></ul><ul><li>MUCOSA GENITO URINARIA </li></ul><ul><ul><li>Vagina absorbe liposolubles </li></ul></ul><ul><ul><li>Acción local </li></ul></ul><ul><ul><li>No absorción por vejiga </li></ul></ul>
  11. 11. BIODISPONIBILIDAD <ul><li>Preparados similares: </li></ul><ul><ul><li>Igual cantidad de principio activo </li></ul></ul><ul><ul><li>Igual efecto farmacológico </li></ul></ul><ul><li>Efecto farmacológico depende de la cantidad de fármaco que llega al sitio de acción </li></ul><ul><li>Cantidad de fármaco inalterado que llega a la sangre luego de un tiempo determinado . </li></ul>
  12. 12. BIODISPONIBILIDAD <ul><li>Factores que la afectan: </li></ul><ul><ul><li>Desintegración </li></ul></ul><ul><ul><li>Disgregación y </li></ul></ul><ul><ul><li>Disolución </li></ul></ul><ul><ul><li>Forma farmaceútica: solución, suspensión, cápsula, comprimido, gragea </li></ul></ul><ul><ul><li>Tamaño de las partículas y </li></ul></ul><ul><ul><li>Coeficiente de solubilidad. </li></ul></ul>
  13. 13. BIODISPONIBILIDAD <ul><li>Biodisponibilidad – bioequivalencia </li></ul><ul><li>Mide la calidad biológica o el rendimiento de la forma farmaceútica al liberar el principio activo y la cantidad del fármaco absorbido. </li></ul>
  14. 14. BIODISPONIBILIDAD <ul><li>Factores del fármaco: </li></ul><ul><ul><li>Características físico químicas: liposolubilidad, pKa, Tiempo de disgregación y de disolución </li></ul></ul><ul><ul><li>Efecto del primer paso (hígado o intestino) </li></ul></ul><ul><ul><li>Formas farmaceúticas </li></ul></ul>
  15. 15. BIODISPONIBILIDAD <ul><li>Factores del paciente: </li></ul><ul><ul><li>pH de líquidos </li></ul></ul><ul><ul><li>Motilidad GI, vaciamiento gástrico </li></ul></ul><ul><ul><li>Función hepática </li></ul></ul><ul><ul><li>Presencia de alimentos </li></ul></ul><ul><ul><li>Características genéticas </li></ul></ul>
  16. 16. VIAS DE ADMINISTRACION <ul><li>Tres grupos. </li></ul><ul><ul><li>Enterales: oral y rectal </li></ul></ul><ul><ul><li>Parenterales </li></ul></ul><ul><ul><li>Inhalatorias </li></ul></ul><ul><ul><li>Vía oral: Más cómoda, utilizada, fácil administración, etc </li></ul></ul>
  17. 17. VIAS DE ADMINISTRACION <ul><li>Vía rectal: Rápida absorción, no efecto del primer paso </li></ul><ul><li>Intradérmica: Volúmenes pequeños </li></ul><ul><li>Subcutánea: Poca absorción </li></ul><ul><li>Intramuscular: Rápida absorción, no primer paso </li></ul><ul><li>Intravenoso: Grandes volúmenes, efectos rápidos </li></ul><ul><li>Intraarterial: Efectos en sitios determinados </li></ul><ul><li>Intratecal: Efecto regional </li></ul><ul><li>Inhalatoria: Gran irrigación, gran absorción </li></ul>
  18. 18. BIODISPONIBILIDAD <ul><li>Factores dependientes de la enfermedad: </li></ul><ul><ul><li>Disminución de la circulación </li></ul></ul><ul><ul><li>Fibrosis pulmonar </li></ul></ul><ul><ul><li>Drogas vasoconstrictoras </li></ul></ul><ul><ul><li>Diarrea </li></ul></ul>
  19. 19. TRANSPORTE <ul><li>La circulación debe entregar el fármaco a los receptores en el sitio de acción </li></ul><ul><li>Dos vías de transporte: </li></ul><ul><ul><li>Disueltas en el plasma </li></ul></ul><ul><ul><li>Unidas a las proteínas </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Fijación específica para cada fármaco </li></ul></ul></ul>
  20. 20. TRANSPORTE <ul><li>La unión proteica presenta: </li></ul><ul><ul><li>La fracción libre es la activa y atraviesa barreras </li></ul></ul><ul><ul><li>Menor concentración plasmática </li></ul></ul><ul><ul><li>Mayor tiempo de acción </li></ul></ul><ul><ul><li>No metabolización y eliminación </li></ul></ul><ul><ul><li>Transporte de sustancias insolubles </li></ul></ul><ul><ul><li>Competencia por albúminas </li></ul></ul>
  21. 21. DISTRIBUCION <ul><li>El fármaco debe distribuirse al tejido requerido </li></ul><ul><li>Depende de factores: </li></ul><ul><ul><li>Irrigación </li></ul></ul><ul><ul><li>Gradiente de concentración </li></ul></ul><ul><ul><li>Barreras celulares </li></ul></ul><ul><ul><li>Solubilidad en los tejidos </li></ul></ul>
  22. 22. DISTRIBUCION <ul><li>Volumen de distribución: Líquido en el que se distribuye el fármaco y alcanza una concentración similar a la de la sangre. </li></ul><ul><li>Se puede distribuir en: </li></ul><ul><ul><li>Plasma </li></ul></ul><ul><ul><li>Líquido extracelular </li></ul></ul><ul><ul><li>Líquido intracelular </li></ul></ul>
  23. 23. BIOTRANSFORMACION <ul><li>O Metabolización. </li></ul><ul><li>Determinado por la capacidad del tejido de reaccionar ante el fármaco </li></ul>
  24. 24. BIOTRANSFORMACION <ul><li>Varias vías: </li></ul><ul><ul><li>No sintéticas o fase I: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Oxidación </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Reducción </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Hidrólisis </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Sintéticas, de conjugación o fase II: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Se conjuga con una molécula producida por el organismo </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Sirven para inactivar al fármaco </li></ul></ul></ul>
  25. 25. BIOTRANSFORMACION <ul><li>Existen 6 reacciones: </li></ul><ul><ul><li>Acido glucorónico </li></ul></ul><ul><ul><li>Aminoácidos </li></ul></ul><ul><ul><li>Acetilación </li></ul></ul><ul><ul><li>Metilación </li></ul></ul><ul><ul><li>Sulfatación </li></ul></ul><ul><ul><li>Metiltiolación </li></ul></ul>
  26. 26. BIOTRANSFORMACION <ul><li>Ocurre principalmente en el hígado, plasma o intestino. </li></ul><ul><li>Puede ocurrir: </li></ul><ul><ul><li>Biotransformación microsomal: solo en compuestos liposolubles y para inactivación. (CP450) </li></ul></ul><ul><ul><li>Biotransformación no microsomal </li></ul></ul>
  27. 27. BIOTRANSFORMACION <ul><li>Factores que la modifican: </li></ul><ul><ul><li>Hepatopatías </li></ul></ul><ul><ul><li>Edad </li></ul></ul><ul><ul><li>Sexo y embarazo </li></ul></ul><ul><ul><li>Hábitos y dieta </li></ul></ul><ul><ul><li>Inducción enzimática </li></ul></ul><ul><ul><li>Inhibición enzimática </li></ul></ul><ul><ul><li>Factores genéticos </li></ul></ul>
  28. 28. ELIMINACION <ul><li>Las drogas deben ser eliminadas del organismo inalteradas o transformadas </li></ul><ul><li>Principal vía de eliminación: riñón </li></ul><ul><li>Tres mecanismos: filtración glomerular, resorción tubular, secreción tubular </li></ul>
  29. 29. ELIMINACION <ul><li>Eliminación de acuerdo: </li></ul><ul><ul><li>Ligadura proteica </li></ul></ul><ul><ul><li>pH y pKa </li></ul></ul><ul><ul><li>Otras vías de eliminación: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Pulmones, heces, hígado, sudor, saliva, leche materna, etc. </li></ul></ul></ul>

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