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Analgesia en pediatria modulo2

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Analgesia en pediatria modulo2

  1. 1. TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL DOLOR AGUDO Y CRÓNICO MÓDULO II
  2. 2. 1. OBJETIVOS1.1-OBJETIVOS GENERALES Estudiar de forma pormenorizada los principales grupos de fármacos para el tratamiento del dolor agudo y del dolor crónico Describir los grupos farmacológicos de tratamiento así como los fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor Analizar cada familia de fármacos según su mecanismo de acción, indicaciones y reacciones adversas1.2. OBJETIVOS ESPECÍFICOS Estudiar las características, propiedades farmacológicas y aplicaciones terapéuticas de los fármacos opiáceos. Describir la clasificación, el mecanismo de acción, las indicaciones y las reacciones adversas de los antiinflamatorios no esteroideos. Pormenorizar los fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor, analizando cada uno de ellos, sus características farmacológicas e indicaciones.2. AUTORNuria Ibáñez HerasFarmacéutica especialista en Farmacia HospitalariaMadrid- Área 113. ACREDITACIÓN: Actividad Acreditada por la Comisión de Formación Continuada del Sistema Nacional de Salud con 1,6 créditos – Expediente Nº 99007302 / 0031A
  3. 3. INDICETRATAMIENTO DEL DOLOR AGUDO Y CRÓNICO.MODULO II Analgésicos opiáceos 1. Introducción 2. Opioides débiles o menores 1. Codeína y Tramadol Características 1. Opioides mayores 1. Morfina, meperidina, fentanilo, metadona 2. Propiedades farmacológicas 3. Tolerancia y dependencia 4. Aplicaciones terapéuticas 2. Opioides de acción mixta 1. Buprenorfina Antiinflamatorios no esteroideos (AINES) 1. Mecanismo de acción 2. Características 3. Clasificación 4. Indicaciones 5. Reacciones adversas 6. Paracetamol, metamizol, ketorolaco, ácido acetilsalicílico, diclofenaco, derivados del ácido propiónico, derivados selectivos de la COX-2 Fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor 1. Concepto 2. Clasificación: - Neurolépticos, antidepresivos, ansiolíticos, corticosteroides, antieméticos, agonistas alfa-2, calcitonina, anestésicos locales - Antiepilépticos en el tratamiento del dolor
  4. 4. ANALGESICOS OPIOIDES Los opioides son aquellos compuestos derivados del opio con propiedadessimilares a la morfina. Son un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva porlos receptores opioides. Por su actividad sobre estos receptores inducen analgesia deelevada intensidad (son los fármacos analgésicos más potentes). Generalmente son considerados de elección para tratar eldolor de intensidad media o alta, tanto agudo como crónico,oncológico y no oncológico. Su representante principal es la morfina, alcaloide pentacíclicoexistente en el opio, jugo extraído de la planta Papaver somniferum. Los opioides actúan interaccionando con los receptores situados tanto en elsistema nervioso central (SNC) como en el sistema nervioso periférico, pertenecientesal sistema opioide endógeno, que fisiológicamente a través de péptidos opioidesendógenos, regulan la transmisión nociceptiva.Los analgésicos opioides se clasifican según diversos parámetros: - Según su origen: naturales, semisintéticos, sintéticos y endógenos - Según la potencia analgésica: mayores, de acción mixta y menores - Según su actividad sobre el receptor: agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas. - Según su estructura química: pentacíclicos, hexacíclicos, tricíclicos, bicíclicos o fenilpiperidinas, derivados de 3,3-difenilpropilamina y ciclohexanos - Según su duración de acción: corta, ultracorta y retardadaMecanismo de acción Los opioides ejercen su acción mediante ocupación y posterior activación de losreceptores opioides situados en el sistema nervioso central y periférico. Aunque existennumerosos receptores, sólo se han identificado cinco tipos diferentes: mu, delta, kappa,sigma y epsilon, diferenciándose subtipos de algunos de ellos. La interacción opioide-receptor ocasiona una alteración configuracional de la proteína del receptor, que dalugar a la puesta en marcha de una serie de procesos bioquímicos responsables de loscambios biológicos que aparecen después de la administración de un opiáceo. Estosprocesos bioquímicos consisten en una hiperpolarización de la membrana celularsecundaria a un aumento de la conductancia del ion k+ y en una inhibición de laliberación de neurotransmisores a consecuencia de una alteración en los canales deCa++.
  5. 5. La acción analgésica, que es la propiedad más importante inducida por losopioides, se produce a diferentes niveles: - En las astas posteriores de la médula espinal inhibiendo la transmisión de la información nociceptiva, la liberación presinaptica de la sustancia P y reduciendo la actividad aferente en la vía espinotalámica - A nivel central (mesencéfalo, diencéfalo) reduciendo la aferencia en la sustancia gris y el tálamo - A nivel límbico y cortical suprimiendo la sensibilidad dolorosa y el tono desagradable del dolor influyendo en los sistemas descendentes eferentes de transmisión.Propiedades farmacológicas generales de los agonistas opiáceosSistema nervioso central (SNC) - Acción analgésica: es la acción principal de los opioides, siendo los fármacos analgésicos más potentes. - Nauseas y vómitos: sobre todo en la primera administración por estimulación directa de la zona gatillo del área postrema, y potenciados por el aumento de la sensibilidad vestibular (por ello es más frecuente en el paciente en bipedestación). - Alteraciones del humor: somnolencia, euforia, sensación de bienestar pero también síntomas disfóricos (debilidad y nerviosismo) y un síndrome psicotomimético con alteraciones del pensamiento y de la imagen corporal. - Miosis intensa: por desinhibición en el núcleo de Eddinger-Westphal, salvo la meperidina que por su efecto vagolítico produce midriasis. - Convulsiones de origen incierto. - Alteración de la respuesta neuroendocrina al estrés. - Alteración de los mecanismos reguladores de la temperatura del hipotálamo con hipotermia y diaforesis. - Supresión del efecto tusígeno.
  6. 6. Sistema respiratorio - Depresión respiratoria, por efecto sobre el centro respiratorio en el tronco encefálico, produciendo una menor respuesta a la hipercapnia y a la hipoxia, con un descenso del volumen minuto y una alteración del ritmo. Aparece entre 2 y 15 minutos después de una dosis intravenosa de morfina y de 30 a 90 minutos después de una dosis subcutánea o intramuscular y es más frecuente en pacientes con enfermedades respiratorias. - Rigidez de los músculos torácicos y abdominales, posiblemente por efecto catatónico a nivel del ganglio estriado. Aparece con opioides potentes a dosis altas.Sistema cardiovascular - Hipotensión de origen multifactorial sobre todo tras la administración intravenosa de dosis altas de opioides. - Bradicardia por estimulación vagal a excepción de la meperidina que produce taquicardia por efecto anticolinérgico.Aparato digestivo - Estreñimiento, retraso del vaciamiento gástrico e hipertonia del esfínter de Oddi.Aparato genitourinario - Retención urinaria por aumento del tono del esfínter vesical y espasmo del detrusor, mas frecuente en pacientes ancianos. - Descenso de la contractibilidad uterina.Piel - Enrojecimiento cutáneo por vasodilatación y liberación de histamina.Indicaciones generales de los analgésicos opioidesEstán indicados en: - Dolor prolongado limitado en el tiempo, por ejemplo, enfermedad terminal, dolor canceroso, quemaduras - Deseo de alivio inmediato de dolor súbito, intenso - Deseo de alivio inmediato, muy breve y reversible de dolor de moderado a intenso
  7. 7. - Pacientes seleccionados con dolor crónico no oncológico que no se benefician de otros métodos de alivio de dolor, pero son capaces de realizar actividad normal con una dosis estabilizada de opioides.OPIOIDES MENORES Están especialmente indicados en pacientes con dolor leve-moderado que no secontrolan con analgésicos menores y en los que se desea posponer el uso de opiáceos,así como una alternativa a los AINE cuando se quiere evitar el efecto gastrolesivo oantipirético. Constituyen el segundo escalón analgésico en la escala de la OMS, siendo losmás representativos la codeína y el tramadol. No presentan techo analgésico, por lo que el empleo de altas dosis esta limitadopor la aparición de efectos adversos. Pueden administrarse en asociación con analgésicos menores, pero en ningúncaso deben asociarse a un opioide mayor ni dos opioides débiles entre sí.CODEÍNA Es un antitusígeno de acción central que actúa directamente deprimiendo elcentro de la tos situado a nivel medular. Se trata de un analgésico opioide débil que se une a losreceptores opiáceos mu localizados en el sistema nervioso centralinterrumpiendo las vías dolorosas ascendentes. También tieneactividad como antidiarreico inhibiendo la secreción de acetilcolinadel plexo mientérico disminuyendo así el peristaltismo intestinal. Sus indicaciones son el tratamiento del dolor leve omoderado empleándose sola o en combinación con AINE.Al igual que el resto de los opioides produce estreñimiento lo quelimita en ocasiones su uso crónico. Se suele administrar como analgésico a dosis de 30 mg cada 4-6 h en adultos. Ladosis máxima diaria es de 240 mg. Interacciona con el alcohol, otros depresores del SNC, anestésicos generales,fenotiazinas y antidepresivos tricíclicos que pueden potenciar su toxicidad. Dentro de las reacciones adversas que puede producir destacanfundamentalmente el estreñimiento y la somnolencia que produce. Ocasionalmentepuede producir trastornos gastrointestinales como anorexia, náuseas, vómitos yalteraciones del SNC como vértigo, cefalea, nerviosismo, excitación, confusión mental ydebilidad.
  8. 8. Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresorrespiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecer hipertrofia prostática y disfunción renalasociada con la edad, teniendo mayor probabilidad de efectos adversos por retenciónurinaria inducida por analgésicos opiáceos. Además, los ancianos pueden presentaruna reducción del metabolismo o eliminación de estos fármacos. Se aconsejan dosismenores o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficacesterapéuticamente. Este efecto aparece en este grupo de edad con todos los fármacos analgésicosopioides. En niños prematuros la codeína atraviesa la barrera hematoencefálica inmaduraen grandes cantidades produciendo depresión respiratoria desproporcionada. Losniños, especialmente los más pequeños, son más sensibles a los efectos adversos y asufrir excitación paradójica, por lo que sólo se administrará hidrocodeína conprecaución especial y cumpliendo estrictamente la posología. No se recomienda el usoen recién nacidos. La codeína está contraindicada en depresión respiratoria, crisis asmáticas yenfermedad pulmonar obstructiva crónica, al igual que el resto de analgésicosopioides. También esta contraindicada en colitis pseudomembranosa. La codeína produce una baja incidencia de dependencia física y efectossecundarios de poca intensidad.TRAMADOL El tramadol es un analgésico opiáceo, agonista puro que ejerce su acciónanalgésica al unirse a los receptores opiáceos mu, kappa y delta. Otro mecanismo quecontribuye al efecto analgésico es mediante la unión a receptores monoaminérgicos,bloqueando la recaptación de noradrenalina y serotonina. Presenta una potencia analgésica de 5 a 10 vecesmenor que la morfina. El tramadol está indicado en el dolor agudo ycrónico, moderado a intenso, lo que equivale alsegundo escalón de la OMS, así como en el dolorneuropático, por actuar al igual que los antidepresivostriciclícos, inhibiendo la recaptación de monoaminas,aunque su efectividad es algo menor. La dosis habitual por vía oral en adultos es de 50-100 mg, seguido de 50-100 mgcada 6-8 h. Las formas retard se suelen administrar a dosis de 50-100 mg cada 12 h,pudiendo incrementar hasta 150-200 mg cada 12 h según intensidad del dolor.Se recomienda siempre seleccionar la dosis menor con eficacia analgésica y noadministrar más tiempo del estrictamente necesario.
  9. 9. Debe evitarse su administración en pacientes en tratamiento con Inhibidores dela monoaminooxidasa (IMAO). Los efectos adversos de tramadol son, en general, frecuentes y moderadamenteimportantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de laacción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a losaparatos digestivo y respiratorio. Los efectos adversos más característicos son nauseas,somnolencia, vértigo, cefalea, estreñimiento y vómitos. Aunque el riesgo de dependencia y abuso es menor que con otros opioides, nodebe descartarse que tras la administración repetida durante periodos prolongados ycon dosis elevadas, pueda ocasionar dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento, en pacientes con dependencia física,puede precipitar un síndrome de abstinencia. El uso de comprimidos y supositorios no se recomienda en niños menores de 12años; en los niños mayores de esta edad la posología se debe ajustar a la intensidad deldolor y a la respuesta individual de cada paciente. Algunos estudios en ancianos registraron que los pacientes mayores de 75 añospresentaron concentraciones de tramadol ligeramente elevadas y una ligeraprolongación de la vida media. Se aconsejan dosis menores (no exceder de 300 mg enmayores de 75 años) o intervalos de dosificación más largos que son, en general,eficaces terapéuticamente. Al igual que la codeína esta contraindicada en pacientes con depresiónrespiratoria o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave: los efectos depresoresrespiratorios de los opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática dado que semetaboliza mayoritariamente en el hígado por lo que debe ajustarse la dosis algradiente de incapacidad funcional del mismo. Dado que se elimina mayoritariamentepor vía renal, debe ajustarse la posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal,además los opiáceos causan retención urinaria.OPIOIDES MAYORES Constituyen el tercer escalón analgésico en la escala de la OMS. Son de elecciónen pacientes con dolor leve-moderado que no se controla con fármacos del segundonivel y en pacientes con dolor grave en cualquier momento. Este grupo de medicamentos actúa fundamentalmente sobre el SNC y elintestino por medio de los receptores mu. Los efectos son diversos e incluyenanalgesia, somnolencia, depresión respiratoria, náuseas, alteraciones del sistemaendocrino,....
  10. 10. Tolerancia y dependencia La tolerancia y dependencia física aparecen con la administración repetida yson reacciones fisiológicas. Se caracteriza por un síndrome de abstinencia cuando sesuspende la medicación de manera brusca, con síntomas como ansiedad, irritabilidad,taquicardia, alteraciones gastrointestinales. La tolerancia provoca que se tengan que incrementar las dosis para conseguir elmismo grado de analgesia y se manifiesta por un acortamiento del tiempo de analgesiaobtenido con una dosis. El síndrome de abstinencia tras la supresión brusca del tratamiento aparecepoco tiempo después de la siguiente dosis y alcanza el pico a las 36 y 72 horas tras laúltima dosis y posteriormente va desapareciendo entre los 7 y 10 días siguientes.A la hora de administrar un analgésico opioide mayor se debe considerar:- Nunca se deben administrar opiodes en ausencia de etiología definida para el dolor.- Si no se obtiene una analgesia adecuada con un fármaco no opioide, el temor a ladependencia no debe ser una contraindicación para su uso.- La administración adecuada de opioides para producir analgesia raramente produceadicción (frecuencia menor al 0.1%).- La tolerancia no suele ser un problema en la práctica. Suele ser debida a dosisinadecuada o a la progresión de la enfermedad.MORFINA Es el principal alcaloide del opio y prototipo del resto de agonistas opiáceos.Posee numerosas acciones farmacológicas adicionales (sedación, euforia, antitusígeno,miótico, depresor respiratorio, emético, antidiarreico, etc...) que en ocasiones hay queencuadrarlas como efectos adversos ligados a la actividad analgésica buscada, mientrasque otras veces son coadyuvantes de la acción fundamental. Esta indicada en el tratamiento del dolor intenso, en la disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar, y en la ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos. Es de elección en el dolor crónico sobre todo en el de origen neoplásico, si bien hay determinados tipos de este último que no mejoran con la administración de morfina, como son el producido por lesión nerviosa, el dolor simpático, por espasmo muscular, así como por metástasis óseas. No presentan techo analgésico, por lo que el empleo de altas dosis esta limitadopor la aparición de efectos adversos.
  11. 11. Cuando el paciente tiene un cambio de morfina oral de liberación no controladaa morfina retard se debe administrar la misma dosis total diaria, pero cada 12 ó 24horas, comenzando 4 horas después de la última dosis de morfina normal. Cuando hay un cambio de morfina parenteral a morfina oral retard, administrarla dosis oral equivalente al incremento del 50-100% la dosis de morfina parenteral. Enestos pacientes se requiere un ajuste individual de la dosis. Los ancianos y pacientes debilitados pueden precisar dosis inferiores a lascorrespondientes a los adultos. Los efectos adversos de la morfina son, en general, frecuentes ymoderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al delresto de analgésicos opiáceos, aunque de forma más acentuada, y los efectos aparecencon más frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son unaprolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nerviosocentral y a los aparatos digestivo y respiratorio. Los efectos adversos máscaracterísticos son náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, desorientación,sudoración, euforia, cefalea, agitación, temblor, convulsiones, alteraciones del humor(ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensiónintracraneal, sequedad de boca, depresión respiratoria, apnea, parada cardíaca,retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo,diplopia, miosis, edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis decontacto, dolor en el punto de inyección... Los efectos depresores del SNC se ven potenciados por fármacos depresores delSNC como los hipnóticos, neurolépticos, IMAOS, benzodiazepinas y el alcohol. La sobredosis se suele manifestar con los siguientes síntomas: pupilaspuntiformes, abotargamiento, respiraciones superficiales, espasticidad, insuficienciarespiratoria. Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresorrespiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecerhipertrofia prostática y disfunción renal asociada con la edad, teniendo mayorprobabilidad de efectos adversos por retención urinaria inducida por analgésicosopiáceos. Se aconsejan dosis menores o intervalos de dosificación más largos que son,en general, eficaces terapéuticamente. Esta contraindicada en pacientes con depresión respiratoria o enfermedadpulmonar obstructiva crónica grave (EPOC).FENTANILO TRANSDÉRMICO Analgésico opioide derivado de la piperidina, con actividad agonista sobre losreceptores mu. Presenta actividad analgésica y sedante. Se corresponde con un agonista puro que destaca por su gran potencia y sucorta duración de acción debido a su elevada liposolubilidad.
  12. 12. Se distingue del resto de los opiáceos por su menor efecto cardiovascular por loque es empleado durante la analgesia intraoperatoria tanto por vía intravenosa comopor vía espinal. Por su aplicación por vía transdérmica es muy útilen el tratamiento del dolor en pacientes con imposibilidadpara la deglución. La administración de parches produce unaliberación sistémica continua de fentanilo durante 72 h.Tras la aplicación, las concentraciones séricas de fentaniloaumentan gradualmente, hasta alcanzar el estado deequilibrio a las 12 y 14 horas y permanecer casi constantesdurante el resto de la aplicación hasta cumplir 72 horas. Esta indicado en el dolor crónico intratable que requiera tratamiento conopiáceos. Los efectos adversos observados con fentanilo son los típicos de los opiáceos. Amenudo estos efectos adversos cesan o disminuyen en intensidad con el usocontinuado, o con el ajuste a la dosis adecuada. Deben preverse efectos adversosopiáceos y tratarlos según corresponda. También se emplea el citrato de fentanilo por vía transmucosa, para eltratamiento del dolor irruptivo en pacientes que ya reciben tratamiento demantenimiento con opiáceos para dolor crónico oncológico. El dolor irruptivo es unaexacerbación transitoria de dolor que se produce sobre una base de dolor persistentecontrolado por otros medios.MEPERIDINA También conocida como petidina o dolantina, se corresponde con un analgésicoopiáceo, agonista puro, derivado de la fenilpiperidina, con propiedades semejantes a lamorfina pero de más rápida aparición y más corta duración. Posee numerosas acciones farmacológicas adicionales (sedación, euforia, antitusígeno a dosis analgésicas, depresor respiratorio, etc.) que en ocasiones hay que encuadrarlas como efectos adversos ligados a la actividad analgésica buscada, mientras que otras veces son coadyuvantes de la acción fundamental. Presenta cierta actividad anticolinérgica. Cuando se administra por vía IM, el tiempo preciso para que aparezca la acción es de 10-15 minutos y la duración de la misma 2-4 h. La brevedad de su acción y la acumulación de su metabolito norpetidina,potencialmente tóxico, en la administración repetida, hacen que el fármaco seainadecuado para el tratamiento del dolor crónico.
  13. 13. La meperidina se emplea para aliviar la mayoría de los dolores agudos,moderados o intensos, incluido el parto debido a su menor paso a través de la placenta. Esta indicada en el tratamiento de espasmos de la musculatura lisa de las víasbiliares eferentes, del aparato genito-urinario y del canal gastrointestinal; espasmosvasculares, angina de pecho y crisis tabéticas. También esta indicada en el dolor intenso y como premedicación antes de unaintervención. Para obtener cese inmediato de los cólicos o dolores muy agudos, se puedenadministrar 50-100 mg, en inyección iv lenta (1-2 minutos). Los efectos adversos de la meperidina son, en general, frecuentes ymoderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al delresto de analgésicos opiáceos aunque los efectos adversos aparecen con más frecuencia.En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acciónfarmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatosdigestivo y respiratorio. Presenta toxicidad neurológica y cardiovascular lo que también limita laadministración de dosis altas. Debido a sus propiedades anticolinérgicas puede producir arritmias cardiacas,por lo que no es recomendable su uso en pacientes con infarto agudo de miocardio ytaquicardias supraventriculares. Al igual que el resto de analgésicos opioides, debe administrarse conprecaución en pacientes con trastornos convulsivos.METADONA La metadona es un analgésico opiáceo sintéticoderivado del difenilheptano; agonista puro de losreceptores mu, con larga duración de acción. Comparte con el resto de opiáceos los efectostípicos de analgesia, sedación, depresión respiratoria ymiosis. Reduce los síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opiáceos ypor ello se utiliza como terapia sustitutiva en el tratamiento de la dependencia ydesintoxicación a opiáceos. La metadona se acumula en el organismo y su efecto es más prolongado que elde la morfina. Esta indicada en el dolor persistente: dolores postoperatorios, postraumáticos,neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, siempre que no se responda a los analgésicos
  14. 14. menores. Se emplea en pacientes alérgicos a la morfina y está especialmente indicadaen el dolor oncológico con importante componente neuropático. Aunque presenta efectos comunes al resto de los opiáceos, tiene una serie depeculiaridades como son una mayor incidencia de náuseas y vómitos, una granestabilidad hemodinámica, producir menor retención urinaria y no tener efectoeuforizante ni antitusígeno. Se recomienda no superar los 120 mg al día. La suspensión del tratamiento sehará de forma gradual, mediante disminución paulatina de la dosis en cantidades de 5-10 mg. Los ancianos y pacientes debilitados pueden precisar dosis inferiores a lascorrespondientes a los adultos. Los efectos adversos de metadona son, en general, frecuentes y moderadamenteimportantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de analgésicosopiáceos, aunque de forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menosfrecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongaciónde la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a losaparatos digestivo y respiratorio. La administración repetida puede ocasionar dependencia y tolerancia. La metadona se excreta con la leche materna alcanzando una concentraciónparecida a la plasmática materna, lo que puede prevenir el síndrome de abstinencia enneonatos adictos. Se recomienda evaluar la relación riesgo-beneficio cuando la madrelactante está en un programa de mantenimiento con metadona, ya que el uso de dosisde mantenimiento puede producir dependencia física en el lactante.OPIOIDES DE ACCIÓN MIXTA También se denominan agonistas-antagonistas. Se denominan así porque seunen a los receptores opiáceos para producir analgesia pero a la vez invierten tambiénparcialmente los efectos de los opioides agonistas puros. Los de uso más frecuente sonla pentazocina y la buprenorfina. La buprenorfina es algo diferente a los restantes del grupo ya que noantagoniza los receptores mu excepto a dosis muy elevadas o en personas muydependientes físicamente. También aunque la depresión respiratoria es rara con estasustancia, es el único en el que la depresión respiratoria inducida por los opioides nopuede invertirse completamente con la naloxona.BUPRENORFINA La buprenorfina es un agonista-antagonista opiáceo que se une a los receptoresmu y kappa del cerebro. Se utiliza como tercer escalón de analgesia.
  15. 15. La buprenorfina está indicada en el tratamiento de sustitución de ladependencia mayor de opiáceos, en el marco de un amplio tratamiento médico, social ypsicológico. También está indicada en el dolor moderado a severo oncológico y dolorsevero que no responda a analgésicos no opioides. No se recomienda para eltratamiento del dolor agudo. Su administración concomitante puede producir síndrome de abstinencia enpacientes que se hayan en tratamiento crónico con agonistas opioides puros. Los efectos adversos de buprenorfina son, en general, frecuentes ymoderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al delresto de analgésicos opiáceos. La suspensión de tratamientos prolongados puede resultar en un síndrome deabstinencia que puede ser de presentación tardía. Recientemente se ha comercializado un sistema de administración transdérmicade buprenorfina.ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES) El término analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) engloba ungrupo de fármacos que tienen en común su mecanismo de acción y sus efectosterapéuticos. Producen un efecto analgésico moderado o débil y poseen un gradodiverso de actividad antipirética y antiinflamatoria. Constituyen el primer peldaño en la escalaanalgésica de la OMS y son los fármacos deprimera elección en el tratamiento del dolor deintensidad leve o moderado y preferiblemente deorigen visceral. Son fármacos que no han demostradotolerancia y tienen efecto techo analgésico, por loque aunque se aumente la dosis por encima de lasmáximas, no se obtiene mayor analgesia y sí sepotencian sus efectos tóxicos.Mecanismo de acción Actúan inhibiendo la actividad de la ciclooxigenasa (COX), enzima queconvierte el ácido araquidónico en endoperoxidos cíclicos, los cuales se transforman enprostaglandinas y en tromboxanos. Al participar estos eicosanoides en los mecanismospatogénicos de la inflamación y el dolor, la inhibición de su síntesis por los AINE seriala responsable de su actividad terapéutica; pero por la participación de los eicosanoides
  16. 16. en otros procesos fisiológicos, su inhibición seria también responsable de los efectostóxicos de este grupo de fármacos. Los AINE, además de inhibir la enzima ciclooxigenasa, tienen otros efectoscelulares como la inhibición de la liberación de mediadores de la inflamación porneutrófilos y macrófagos. Algunos inhiben además la lipooxigenasa. Existen dos isoenzimas de la COX con un 60% de estructura molecular idéntica,pero con distintas funciones y expresión: - COX-1: aparece de forma fisiológica en la mayoría de los tejidos (mucosa gástrica, plaquetas, riñón y endotelio vascular) - COX-2: prácticamente es indetectable en tejidos normales, salvo cerebro y corteza renal. Los procesos inflamatorios pueden aumentar su concentración de 8 a 10 veces. Actualmente todos los esfuerzos terapéuticos están dirigidos a desarrollarinhibidores selectivos de la COX-2 para actuar sobre el dolor y evitar los efectosindeseables gastrointestinales, renales y vasculares.Características - Acción analgésica de intensidad leve o moderada. Tienen efecto techo, es decir, a partir de una dosis no producen más analgesia. No producen dependencia o tolerancia física - Acción antiiinflamatoria debido a la actividad anticiclooxigenasa y a la actividad sobre las diferentes lipooxigenasas que interfieren en la activación de los neutrófilos y en su agregación - Acción antipirética por su actividad a nivel hipotalámico ocasionado vasodilatación y favoreciendo la sudoración lo que favorece la disipación del calor. Reducen la temperatura corporal cuando esta se encuentra elevada por acción de pirógenos pero, salvo en muy contadas excepciones, no producen hipotermia. - Acción antiagregante plaquetario a consecuencia de la inhibición de la producción de tromboxano A2 en las plaquetas lo que aumenta el riesgo de sangrado. Esta acción puede ser irreversible como el caso del ácido acetilsalicílico (AAS) o puede ser por un mecanismo competitivo con la enzima ciclooxigenasa como ocurre con el resto de AINE. - Acción uricosúrica por inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo renal al espacio intersticial por un mecanismo de competición en el transporte de ácidos.
  17. 17. Clasificación Se clasifican habitualmente en función de su estructura química o en función desu actividad antiinflamatoria: baja actividad (paracetamol, metamizol,..), actividadleve-moderada (ibuprofeno, nabumetona,...) y actividad elevada (AAS, piroxicam,...).Si se tiene en cuenta la clasificación por grupos destaca: - Derivados del ácido acetilsalicílico: AAS, Acetilsalicilato de lisina, diflunisal, salsato - Derivados del ácido acético: o Derivados del ácido pirrolacético: ketorolaco, Tolmetina o Derivados indolacéticos: Indometacina, Proglumida o Derivados del ácido arilacético: Diclofenaco, Aceclofenaco, Sulindac - Derivados del ácido antranílico: Ácido mefenámico, meclofenámico, morniflunato - Derivados del ácido nicotínico: Clonixinato de lisina - Derivados del ácido arilpropiónico: Ibuprofeno, Naproxeno, ketoprofeno, Desketoprofeno trometamol, Flurbiprofeno - Derivados pirazólicos: Metamizol, Fenilbutazona, Propifenazona - Derivados del oxicam: Meloxicam, Nimesulida, Piroxicam, Tenoxicam - Derivados del paraaminofenol: Paracetamol, Propacetamol - Inhibidores selectivos de la COX-2: Celecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib - Otros: Nefopam, OxipizonaIndicaciones La principal indicación está en los dolores de etiología somática, de intensidadmoderada y con componente inflamatorio, como son: - Dolor óseo (degenerativo, inflamatorio o tumoral y musculoesquelético) - Dolor visceral leve o moderado - Algias infantiles, siendo en estos casos los analgésicos de elección - Dolor postoperatorio de la cirugía menor, o como componente de la analgesia multimodal en la cirugía mayor
  18. 18. - Dolor que se caracteriza por aumentar las PG: traumático, dismenorrea, odontológico, cólico,... Otras indicaciones serían las de pacientes con insuficiencia respiratoria, riesgode acidosis respiratoria, de retención urinaria o de constipación. Por su efecto antiinflamatorio están indicados en artropatías inflamatoriasmejorando el dolor y la inflamación aunque no actúan sobre la historia natural de laenfermedad.Reacciones adversasLos efectos adversos de estos fármacos pueden ser de dos tipos: - Los que derivan de su mecanismo de acción: son dependientes de la dosis y se manifiestan fundamentalmente a nivel gastrointestinal, renal, hematológico y pulmonar. - Los que se producen por un mecanismo inmunológico: no dependen de la dosis y se manifiestan a nivel de la piel, sistema nervioso central, hígado y sistema hematológico.Reacciones gastrointestinales Las manifestaciones clínicas varían desde el paciente asintomático hastaperforación gástrica. La incidencia y el tipo de alteración gastrointestinal difieren según el fármacoque se considere. En la patogenia de la lesión intervienen distintosfactores y se debe tener especial precaución en: - Pacientes de historia previa de enfermedad ulcerosa - Edad superior a 60 años - Uso concomitante de esteroides o asociación de AINE - AINE a dosis altas - Asociación con anticoagulantes - Durante los tres primeros meses de tratamiento Los mas gastrolesivos son el piroxicam, seguido del diclofenaco, del AAS, delnaproxeno y de la indometacina.Alteraciones hematológicas Por inhibición de la producción de tromboxano A2 en las plaquetas, impiden suactivación aumentando el riesgo de sangrado.
  19. 19. Pueden producir también agranulocitosis (principalmente las pirazolonas),anemia aplásica, y anemia hemolítica. Estas reacciones se producen fundamentalmentepor mecanismos inmunitariosToxicidad renal Destaca fundamentalmente una disminución de la filtración glomerular,insuficiencia renal, nefritis intersticial y necrosis papilar. Existen determinadas situaciones que incrementan la toxicidad renal de losAINE como edad avanzada, enfermedad renal previa, cirrosis hepática, estadoshipovolémicos, ...Toxicidad hepática Pequeñas elevaciones de las enzimas hepáticas son bastante frecuentes y seconsideran efecto de clase. El daño hepatocelular se produce por un mecanismoinmunológico. La edad avanzada, el uso de dosis altas, la utilización de múltiples AINE y ellupus eritematoso sistémico pueden aumentar esta toxicidad.Hipersensibilidad Se manifiestan como angioedema y shock anafiláctico. No tiene reaccióncruzada entre AINE. En pacientes con antecedentes de asma, urticaria, rinitis, laadministración de AINE puede producir broncoespasmo o rinorrea, existiendo unareacción cruzada entre las distintas clases.Reacciones cutáneasLas más frecuentes son las leves, erupciones inespecíficas y el prurito.La necrolisis epidérmica tóxica y el eritema multiforme son menos frecuentes.Toxicidad pulmonar Los AINE inducen el asma por el bloqueo de la producción de prostaglandinasbroncodilatadoras y aumento de las sustancias broncocostrictores. Pueden llegar a producir neumonitis.
  20. 20. PARACETAMOL Es un analgésico no opioide y antipirético, derivado del paraaminofenol.Bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la inhibición reversible de laciclooxigenasa, enzima que interviene en la síntesis de prostaglandinas. La acciónantipirética se debe a la inhibición de prostaglandinas a nivel del centrotermorregulador situado en el hipotálamo. Ha demostrado propiedadesantiinflamatorias débiles en algunas alteraciones no reumáticas. En otras circunstanciasno es de esperar acción antiinflamatoria. A igualdad de dosis, la potencia analgésica y antipirética del paracetamol es similar a la del ácido acetilsalicílico. Presenta una duración de acción de 3 a 4 horas (formas convencionales) y una excelente tolerabilidad gástrica. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado siguiendo dos rutas hepáticas principales: conjugación con ácido glucurónico y conjugación con ácido sulfúrico. Esta última ruta se puede saturar rápidamente a posologías que exceden las dosis terapéuticas. Una pequeña fracción (menor del 4%) se metaboliza por el citocromo P-450 produciendo un intermedioreactivo (N-acetil benzoquinona imina) que, en condiciones normales de uso, sedetoxifica rápidamente por el glutatión reducido y se elimina en la orina después de laconjugación con cisteína y con ácido mercaptúrico. Sin embargo, durante sobredosismasiva, aumenta la cantidad de este metabolito hepatotóxico. El paracetamol esta indicado en el tratamiento del dolor de intensidad leve omoderada y en el tratamiento de la fiebre. Es el analgésico de elección en sujetosalérgicos a los salicilatos, enfermos con coagulopatías o con intolerancia gástrica y entratamientos con anticoagulantes. La dosis habitual en adultos por vía oral es de 325-650 mg cada 4-6 h ó 1000 mgcada 6-8 h, hasta un máximo de 4 g diarios. El intervalo mínimo entre cada administración ya sea vía oral o intravenosadebe ser de 4 h. El paracetamol puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismas víasde metabolización. Se debe tener precaución con el consumo de alcohol ya que este produce unapotenciación de su toxicidad, por posible inducción de la producción hepática deproductos hepatotóxicos derivados del paracetamol. Los efectos adversos del paracetamol son, en general, infrecuentes aunquemoderadamente importantes en algunos casos. Dosis elevadas o tratamientosprolongados sin control clínico, pueden producir hepatotoxicidad, sobre todo enpacientes que consumen habitualmente bebidas alcohólicas.
  21. 21. En pacientes geriátricos se ha observado un aumento de la semivida deeliminación del paracetamol, por lo que se recomienda reducir la dosis de adulto en un25%. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de paracetamolcompatible con la lactancia materna. El uso de dosis orales terapéuticas a corto plazo está generalmente aceptado entodas las etapas del embarazo.METAMIZOL El metamizol es un derivado pirazolónico, inhibidor de la ciclooxigenasa. Esta indicado en el tratamiento del dolor agudo post-operatorio o post-traumático, dolor cólico y dolor oncológico y en el tratamiento de la fiebre refractaria aotros antitérmicos. Es un buen analgésico y antipirético y espasmolítico de la fibra muscular lisacon mínimo poder antiinflamatorio. Tiene una buena tolerabilidad gástrica a largo plazo. La dosis habitual por vía oral en adultos y niños mayores de 12 años es de 500-575 mg cada 6-12 h. Por vía intravenosa o intramuscular profunda, la dosis habitual esde 2 g cada 12-24 h. Presenta una duración de acción de 6 a 8 horas. Interacciona con anticoagulantes orales produciendo una potenciación delefecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su unión aproteínas plasmáticas. Los efectos adversos de metamizol son, en general, infrecuentes aunquemoderadamente importantes. El riesgo más importante es la agranulocitosis que esindependiente de la dosis y duración del tratamiento. Puede producir hipotensión trasla administración intravenosa rápida. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de estemedicamento. El uso durante el embarazo no se recomienda durante los 3 primeros meses ylas seis últimas semanas del embarazo. El uso de metamizol durante otros periodos delembarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Esta totalmente contraindicado en alergia a pirazolonas y/o a AINE; enhistorial de agranulocitosis por medicamentos y en deficiencia de glucosa -6- fosfatodeshidrogenasa.
  22. 22. Ante la presencia de ulcera péptica o hemorragia digestiva reciente puedeaumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Analgésico, antipirético, antiinflamatorio e inhibidor de la agregaciónplaquetaria. Produce analgesia al actuar a nivel central sobre el hipotálamo y a nivelperiférico bloqueando la generación de impulsos dolorosos, mediante el bloqueo de lasíntesis de prostaglandinas mediada por la inhibición de la ciclooxigenasa. Presentaacción antiinflamatoria al inhibir la síntesis de prostaglandinas y otros mediadores dela inflamación. Reduce la temperatura anormalmente elevada al actuar sobre el centrotermorregulador del hipotálamo y producir vasodilatación periférica. Lavasodilatación aumenta la sudoración y por tanto la pérdida de calor. Esta indicado en el alivio sintomático de losdolores ocasionales leves o moderados. No estáindicada en niños menores de 16 años con procesosfebriles, gripe o varicela. También está indicada eninflamación no reumática, artritis y en base a su efectoantiagregante plaquetario, está indicado en laprofilaxis del infarto agudo de miocardio, oclusión delbypass aorto-coronario, tromboembolismo post-operatorio en pacientes con prótesis valvularesbiológicas o con shunts arteriovenosos, ataqueisquemico transitorio y en el tratamiento del sindromede kawasaki. La dosis habitual como analgésico en adultos es de 500 mg cada 4- 6 horas. Nose excederá de 4 g en 24 horas. La administración oral debe realizarse conjuntamente con las comidas, parareducir la posible intolerancia digestiva. En los pacientes tratados con dosis elevadasde forma crónica, se sugiere administrar la mayor parte de la dosis total diaria a la horade acostarse, junto con algún alimento. Los efectos adversos del ácido acetilsalicílico son, en general, infrecuentesaunque moderadamente importantes en algunos casos. En la mayor parte de los casosafectan al aparato digestivo. El 5-7% de los pacientes experimenta algún tipo de efectoadverso. Los efectos adversos más característicos son nauseas, dispepsia e hiperacidezgástrica, hemorragia gástrica y úlcera duodenal. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que elpaciente experimente algún episodio de sordera, tinnitus ó mareos. Está contraindicada en alergia a salicilatos, ulcera péptica o hemorragia gástricareciente. También está contraindicada en alteraciones de la coagulación y en terapiaconjunta con anticoagulantes orales.
  23. 23. KETOROLACO Se corresponde con un antiinflamatorio no esteroídico y analgésico, del tipo delos ácidos arilpropiónicos, aunque con núcleo pirrolizínico. Es un buen analgésico,antipirético y moderado antiinflamatorio. El ketorolaco presenta una biodisponibilidad oral del 90% e im del 100%. Laacción analgésica se mantiene durante 6 a 8 horas. Esta indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado enpostoperatorio y en traumatismos musculoesqueléticos y en el tratamiento a cortoplazo del dolor moderado o severo postoperatorio y dolor causado por el cóliconefrítico. La dosis habitual por vía oral es de 10 mg cada 4-6 h, no debiendo sobrepasarlos 40 mg diarios. La duración del tratamiento no debe superar los 7 días cuando seadministra por vía oral por su toxicidad gastrointestinal. La dosis máxima diariarecomendada por vía intravenosa es de 90 mg en adultos ó de 60 mg en ancianos y laduración máxima del tratamiento continuo parenteral no debe superar los dos días. Se puede administrar junto con analgésicos opiáceos cuando las dosis máximasrecomendadas no sean suficientes, o cuando se pretende reducir los requerimientos deopiáceos. Cuando se administra con morfina, la dosis diaria necesaria de morfina sereduce considerablemente. Entre un 25% y un 40% de los pacientes experimentan algún efecto secundario,siendo los efectos adversos más comunes los digestivos. No es recomendable la asociación de este fármaco con otros antiinflamatoriosno esteroídicos, ya que es poco probable que aumente la eficacia analgésica y/oantiinflamatoria, mientras que el riesgo de efectos adversos aumenta notablemente.No se recomienda su uso en niños ni en madres lactantes. Esta contraindicado su uso en pacientes con úlcera péptica activa. Serecomienda administrarlo conjuntamente con comida, a fin de mejorar la toleranciadigestiva.DICLOFENACO Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de no esteroídico, del grupo de losácidos arilacéticos (fenilacéticos), que actúa mediante la inhibición competitiva yreversible de la ciclooxigenasa. Presenta un importante efecto antiinflamatorio yanalgésico. En las afecciones reumáticas, la acción antiinflamatoria y analgésica dediclofenaco, proporciona una respuesta clínica caracterizada por una marcada mejoríade los signos y síntomas, tales como dolor en reposo, dolor en movimiento, rigidezmatinal, tumefacción de las articulaciones, así como por una mejora de la capacidadfuncional.
  24. 24. En las inflamaciones postraumáticas, alivia y reduce la tumefaccióninflamatoria y el edema traumático. Esta indicado en el tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias, en inflamación no reumática, en el tratamiento sintomático del ataque agudo de gota, en el dolor de cólico renal. La dosis por vía oral inicialmente es de 50 mg cada 8-12 h con una dosis de mantenimiento de 50 mg cada 12 h. La dosis de las formas retard es de 75-150 mg cada 24 h. El 1,5-2% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. La mayoría de los efectosadversos se presentan durante los primeros 3 a 6 meses de tratamiento. Las reaccionesadversas más comunes son alteraciones digestivas, cefalea e incremento de los valoresde transaminasas. Tampoco es recomendable la asociación de este fármaco con otros AINE, ya quees poco probable que aumente la eficacia analgésica y/o antiinflamatoria, mientras queel riesgo de efectos adversos aumenta notablemente. Esta contraindicado en alergia al diclofenaco u otros AINE, en enfermedad deCrohn, úlcera péptica o hemorragia digestiva.INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2FÁRMACOS ADYUVANTES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLORConcepto Se corresponde con un grupo de fármacos no relacionados estructuralmenteque se utilizan de manera específica en determinados tipos de dolor. Se puedenadministrar en monoterapia o en politerapia asociados a opiáceos o a AINE. Cuando seasocian a estos puede ser para potenciar sus efectos analgésicos o para paliar los efectosadversos de los mismos.ClasificaciónLos fármacos adyuvantes en el tratamiento del dolor pueden clasificarse en: - Psicotropos: neurolépticos, antidepresivos, ansiolíticos, psicoestimulantes y anticonvulsivantes. - Otros: corticosteroides, antieméticos, agonistas alfa 2, calcitonina y anestésicos locales.
  25. 25. NEUROLÉPTICOS Se corresponden con un grupo de fármacos que se caracterizan por presentar sumáxima eficacia en el tratamiento de algunas psicosis orgánicas y tóxicas y de laspsicosis idiopáticas de naturaleza esquizofrénica. Por su mecanismo de acción puedenser utilizados en determinados tipos de dolor. Son útiles como adyuvantes por su acción sedante, proporcionan estabilidademocional al paciente, poseen acción antiemética, y pueden asociarse a opiáceos oantidepresivos. Los fármacos neurolépticos se clasifican en dos grandes grupos, los típicoscomo son el haloperidol, la clorpromazina, y los atípicos como la olanzapina o laclozapina. Estos últimos se diferencian de los anteriores en que presentan una menorincidencia de efectos extrapiramidales. Destaca su utilización en lo que se denomina neuroleptoanalgesia que estaconstituida por la asociación de un neuroléptico, por lo común el droperidol, y unanalgésico opioide de gran potencia. Su objetivo fundamental es conseguir analgesiaprofunda, depresión de la reacción al dolor y protección neurovegetativa.ANSIOLÍTICOS Los fármacos ansiolíticos son aquellos que alivian o suprimen el síntoma deansiedad sin producir sedación o sueño. Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se pueden clasificar en: - Los que producen, además, un efecto sedante-hipnótico: benzodiazepinas y barbitúricos - Los agonistas parciales de los receptores 5-HTA 1ª: buspirona - Los que producen, además, un bloqueo de algún componente vegetativo: antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos, bloqueantes B- adrenérgicos. El midazolam puede utilizarse por vía intravenosa y/osubcutánea en pacientes agitados con dolor crónico terminal, ocon gran ansiedad. El alprazolam es útil en pacientes con dolor crónico en los que tambiénaparecen además síntomas de ansiedad y depresión. La amitriptilina pertenece al grupo de los antidepresivos tricíclicos y actúa pordoble vía, por una parte como inhibidor de la recaptación de monoaminas y liberandonorepinefrina y serotonina vía espinal, por lo que cabria esperar que potenciase laacción de los opiáceos sistémicos, y por otra como antagonista del receptor NMDA.
  26. 26. ANTIEMÉTICOS Se utilizan como adyuvantes en el tratamiento del dolor para paliar las nauseasy los vómitos producidos por la enfermedad o por los fármacos empleados en eltratamiento del dolor del paciente. Se pueden clasificar en varios grupos: - Bloqueantes de los receptores D2 o Benzamidas: metoclopramida, cleboprida; y no benzamidas: domperidona o Neurolépticos: fenotiazidas, butirofenonas - Bloqueantes de los receptores 5-HT3: o Benzamidas: metoclopramida y cleboprida o No benzamidas: ondansetron, granisetron - otros: o Glucocorticoides: dexametasona, metilprednisolona o Cannabinoides sintéticos: dronabinol, nabilona, levonantrodol o Benzodiazepinas: lorazepamα-2 AGONISTAS La clonidina es un agonista de los receptores α-2 que se puede administrar porvía oral, endovenosa, intradural, epidural y en bloqueos periféricos. En clínica se hautilizado principalmente como antihipertensivo, en el tratamiento del síndrome deabstinencia, en trastornos psiquiátricos y en la neuralgia postherpética. Se utiliza en eltratamiento del dolor crónico sobre todo en pacientes que presentan cierta tolerancia alos opioides; también se utiliza para el tratamiento del dolor agudo postoperatorio. Poracción directa en las neuronas espinales cuando se administra vía intratecal disminuyeel tono simpático, de ahí su indicación en el tratamiento de síndromes dolorososmantenidos por el simpático. Sus principales efectos adversos son hipotensión, bradicardia y sedación, estaúltima, dosis dependiente.CALCITONINA La calcitonina es una hormona que interviene en la regulación del metabolismo del calcio, y cuya acción principal es la de inhibir la resorción ósea mediante la reducción de la actividad de los osteoclastos, así mismo produce hipocalcemia y reduce el dolor óseo. Entre sus indicaciones se encuentra el tratamiento del dolor asociado a procesos metastásicos óseos. Cuando se administra calcitonina humana para el tratamiento del dolor óseo, la dosis habitual suele ser de 1 mg cada 12 horas durante 48 horas víaintramuscular o subcutánea.

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