AnalgéSicos Y Antiinflamatorios

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AnalgéSicos Y Antiinflamatorios

  1. 1. Analgésicos y Antiinflamatorios.
  2. 2. Fármacos <ul><li>Analgésicos periféricos y AINEs. </li></ul><ul><li>Analgésicos de acción central: opioides. </li></ul><ul><li>Terapia coadyuvante: </li></ul><ul><li>· Relajantes musculares. </li></ul><ul><li>·Antidepresivos, neurolépticos y anticonvulsivantes. </li></ul><ul><li>· Analgésicos tópicos. </li></ul><ul><li>· GCC. </li></ul>
  3. 3. Antitérmicos-analgésicos-AINES <ul><li>Acción periférica y de mediana intensidad </li></ul><ul><li>Dolores poco intensos, somáticos o tegumentarios </li></ul><ul><li>No producen habituación </li></ul><ul><li>Acción inespecífica y sintomática </li></ul><ul><li>Inhibición la síntesis de eicosanoides </li></ul>
  4. 4. Clasificación. <ul><li>Ácido N-aril antranílicos (fenamatos): ácido mefenámico, ácido meclofenámico, ácido niflúmico, etofenamato. </li></ul><ul><li>Coxibes: celecoxib, rofecoxib. </li></ul><ul><li>Derivados del ácido fenilpropiónico: butibufeno, dexketoprofeno, fenobufeno, naproxeno, ácido tiaprofénico, mebuprofeno, piketoprofeno e ibuproxam. </li></ul><ul><li>Derivados del ácido acético: aceclofenaco, diclofenaco, fentiazaco, indometacina, ketorolaco, proglumetacina, sulindaco, tolmetina, feprazona y suxibuzona. </li></ul>
  5. 5. Clasificación. <ul><li>Derivados del ácido salicílico: ácido acetilsalicílico, diflunisal, fosfosal. </li></ul><ul><li>Derivados del p-amino-fenol: paracetamol, propacetamol, clonixinato de lisina, floctafenina. </li></ul><ul><li>Oxicamas: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam. </li></ul><ul><li>Pirazolonas y análogos: metamizol (dipirona), fenilbutazona. </li></ul><ul><li>Otros: glucosamina, isonixina, fepradinol, benzidamina, nabumetona, nimesulida. </li></ul>
  6. 6. Aspirina Diflunisal
  7. 7. Farmacocinética. <ul><li>Absorción rápida y compleja. </li></ul><ul><li>VO preferente. </li></ul><ul><li>Más importante absorción en ID proximal. </li></ul><ul><li>Absorción rectal lenta e incompleta. </li></ul><ul><li>Se combinan con albúmina (99%). </li></ul><ul><li>Se distribuyen bien de manera uniforme: líquido sinovial, tejidos, leche, peritoneo y la saliva. </li></ul><ul><li>Atraviesan lento la BHE, llegan a leche. </li></ul>
  8. 8. Farmacocinética. <ul><li>Después VO las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 20 min-4 horas. </li></ul><ul><li>Circulación enterohepática, contribuye a persistencia de niveles sanguíneos terapéuticos. </li></ul><ul><li>Casi todos se eliminan por riñón como metabolitos. </li></ul>
  9. 9. Acciones farmacológicas: acción analgésica. <ul><li>Acción analgésica moderada. </li></ul><ul><li>No producen euforia ni sedación. </li></ul><ul><li>Dolores de mediana intensidad, somáticos o tegumentarios, no viscerales: cefaleas, odontalgias, mialgias y artralgias. </li></ul><ul><li>No se establece tolerancia por uso prolongado. </li></ul><ul><li>Acción antiinflamatoria contribuye a la analgesia. </li></ul>
  10. 10. Acción antitérmica. <ul><li>Reducen la Tº corporal elevada; no si es normal, por ejercicio físico o ambiental. </li></ul><ul><li>Solo se reduce si es de gran incomodidad o riesgo para px. </li></ul><ul><li>En ocasiones se prefieren métodos físicos. </li></ul><ul><li>La reducción puede inhibir formación de AC. </li></ul><ul><li>Dosis elevadas de ASA producen fiebre. </li></ul>
  11. 11. Acción antiinflamatoria y antireumática. <ul><li>Atenúan los síntomas inflamatorios (aumento de la permeabilidad vascular, edema, congestión local y dolor) </li></ul><ul><li>No evitan lesiones en procesos reumáticos, ni detiene el proceso de la enfermedad. </li></ul><ul><li>La indometacina inhibe la motilidad leucocitaria y la biosíntesis de mucopolisacáridos. </li></ul>
  12. 12. Acciones metabólicas. <ul><li>ASA desacopla la fosforilación oxidativa en músculo esquelético, hígado y riñón. </li></ul><ul><li>Aumenta la glucosa metabolizada y el consumo de oxígeno, pero disminuye el ATP. </li></ul><ul><li>Se estimula el metabolismo oxidativo de las grasas y el catabolismo de aminoácidos y proteínas aumentan. </li></ul><ul><li>Liberación de adrenalina: hiperglucemia, glucosuria y disminución de glucógeno hepático y muscular. </li></ul>
  13. 13. Acciones sobre la respiración y el equilibrio ácido básico. <ul><li>Derivador del ASA producen alteraciones del equilibrio ácido básico. </li></ul><ul><li>Aumento del consumo de O2 y exceso de CO2, que eleva la pCO2 plasmática y estimula los quimiorreceptores del centro respiratorio. </li></ul><ul><li>Se estimula la respiración y el CO2 se elimina gracias a respuesta taquipneica y baripneica. </li></ul><ul><li>Pueden llegar hasta a 10 veces los valores normales. </li></ul><ul><li>El riñón puede compensar la alcalosis eliminando orina rica en bicarbonato. </li></ul>
  14. 14. Acciones antiagregante plaquetario. <ul><li>ASA bloque la síntesis de TXA2, al acetilar irreversiblemente el sitio activo de la ciclooxigenasa plaquetaria. </li></ul><ul><li>Las dosis bajas de 50-100 mg pueden afectar a la agregación plaquetaria si inhibir la síntesis de prostaciclina endotelial. </li></ul>
  15. 15. Acciones sobre el aparato digestivo. <ul><li>VO produce efectos en la mucosa digestiva, produce intolerancia 30%. </li></ul><ul><li>Mejor opción paracetamol y el sulindaco. </li></ul><ul><li>Pueden aparecer nauseas, vómitos, irritación gástrica, gastritis erosiva y ulceración con hemorragia digestiva no dolorosa. </li></ul><ul><li>Pérdida continua de sangre en heces y anemia ferropénica. </li></ul>
  16. 16. Acciones sobre el aparato digestivo. <ul><li>100% usuarios de ASA presentan pérdida hemática mínima pero detectable en heces. </li></ul><ul><li>Mecanismos que intervienen: </li></ul><ul><li>Acción local con lesión de los capilares de la submucosa. </li></ul><ul><li>Inhibición de la síntesis de PGI2 y E2. </li></ul><ul><li>Inhibición de la agregación plaquetaria. </li></ul>
  17. 17. Otras acciones. <ul><li>Salicilatos </li></ul><ul><li>Dosis >5 g tienen efecto solo la excreción renal de ácido úrico. </li></ul><ul><li>Dosis <2 g/d compite con el ácido úrico por secreción tubular activa y pueden reducir la excreción de uratos. </li></ul><ul><li>Las dosis altas pueden producir vasodilatación por dilatación directa de la fibra vascular lisa. </li></ul><ul><li>AAS tiene efecto queratolítico. </li></ul><ul><li>La fenilbutazona en dosis terapeúticas aumenta la excresión de ácido úrico. </li></ul>
  18. 18. Mecanismos de acción. <ul><li>Inhibición irreversible de la ciclooxigenasa y la consiguiente reducción de la biosíntesis de PG. </li></ul>
  19. 19. Acción analgésica. <ul><li>Al inhibir la liberación local de PG en respuesta a un estímulo doloroso, evitan su acción sobre la respuesta dolorosa que es doble. </li></ul><ul><li>Acción analgésica frente al dolor con componente inflamatorio. </li></ul><ul><li>Valoración global del efecto analgésico: intensidad, tipo de dolor, sensibilidad individual, situación en que se produce y el efecto placebo. </li></ul>
  20. 20. Acción antitérmica. <ul><li>Reducen la fiebre por un doble mecanismo: </li></ul><ul><li>Periféricamente producen vasodilatación. </li></ul><ul><li>Mecanismo central: reducción de la liberación local de PGE2 en el área preóptica hipotalámica y áreas relacionadas. </li></ul><ul><li>En la fiebre de origen bacteriano hay liberación de pirógenos endógenos. </li></ul>
  21. 21. Acción antitérmica. <ul><li>En los procesos febriles en los que hay lesión celular se produce liberación de PGE2. </li></ul><ul><li>No suprimen la fiebre inducida por ejercicio excesivo o elevación de la temperatura ambiental, donde no parece haber liberación de pirógenos endógenos. </li></ul>
  22. 22. Acción antiinflamatoria y antirreumática. <ul><li>Histaminas, cininas, PG, leucotrienos y citocinas . </li></ul><ul><li>Inhibición de biosíntesis y liberación de PG como mediadores de la inflamación; ya que las PG actúan como factores inmediatos de la inflamación. </li></ul><ul><li>Inhibición de liberación y síntesis de PGE1, PGE2 y PGF2 alfa, por inhibición de la ciclooxigenasa. </li></ul>
  23. 23. Toxicidad y efectos adversos. <ul><li>Derivados del ácido salicílico: </li></ul><ul><li>Causa más frecuente de toxicidad medicamentosa (40%) </li></ul><ul><li>Niños febriles y deshidratados </li></ul><ul><li>Son frecuentes las intolerancias digestivas </li></ul><ul><li>Hemorragia gástrica </li></ul><ul><li>Hipersensibilidad </li></ul><ul><li>Síndrome de salicilismo: cefalea, vértigo, trastornos auditivos y visuales, nauseas, vómitos y confusión mental. </li></ul>
  24. 24. Toxicidad y efectos adversos. <ul><li>Derivados del ácido salicílico: </li></ul><ul><li>Intoxicación aguda requiere hospitalización </li></ul><ul><li>Niveles de salicilemia </li></ul><ul><li>>300 mg/ml toxicidad </li></ul><ul><li>>400 mg/ml acidosis metabólica </li></ul><ul><li>Inducción al vómito, lavado gástrico, diuresis forzada (osmótica o alcalina) </li></ul><ul><li>Diálisis peritoneal o hemodiálisis </li></ul><ul><li>Síndrome de Reye </li></ul>
  25. 26. Toxicidad y efectos adversos. <ul><li>Derivados del paraaminofenol: </li></ul><ul><li>Fenacetina – metahemoglobinemia </li></ul><ul><li>Anemia hemolítica en déficit de GPDH </li></ul><ul><li>Toxicidad crónica – trastornos digestivos, alteración hepática y renal. </li></ul><ul><li>Niveles de paracetamol >300 Mg/ml a las 4 h de ingestión o >45 Mg/ml a las 15 h corresponden a aparición ulterior de hepatotoxicidad grave </li></ul><ul><li>N acetilcisteína EV 150 mg/kg en 200 ml DW5% en 15 min, 50 mg/Kg en 500 ml DW5% en 4 h, 100 mg/kg en 1000 ml de DW5% en 16 h </li></ul>
  26. 27. Toxicidad y efectos adversos. <ul><li>Derivados de la pirazolona: </li></ul><ul><li>Metamizol produce agranulocitosis de origen autoinmunitario </li></ul><ul><li>Agranulocitosis: fiebre y escalofríos, mortalidad del 50% </li></ul><ul><li>Intolerancias digestivas en el 20% </li></ul><ul><li>Hepatitis, nefritis, cuadros hemáticos, anemia aplásica, agranulocitosis. </li></ul>
  27. 28. Toxicidad y efectos adversos. <ul><li>Otros antiinflamatorios: </li></ul><ul><li>Indometacina se tolera mal </li></ul><ul><li>Trastornos digestivos (12%) </li></ul><ul><li>Cefalea frontal grave (50%) </li></ul><ul><li>Reacciones hematológicas y reacciones leves de hipersensibilidad </li></ul>
  28. 29. Indicaciones terapeúticas. <ul><li>Analgesia </li></ul><ul><li>Antipiresis </li></ul><ul><li>Tratamiento antirreumático </li></ul><ul><li>Procesos inflamatorios </li></ul><ul><li>Usos dermatológicos </li></ul><ul><li>Infecciones respiratorias leves, resfriados u enfriamientos </li></ul><ul><li>Profilaxis cardiovascular </li></ul>
  29. 30. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>SALICILATOS </li></ul><ul><li>Aspirina </li></ul><ul><li>500-1000 mg c/4 h, hasta 4 g/d </li></ul><ul><li>Tab. 100 y 500 mg </li></ul><ul><li>DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO </li></ul><ul><li>Ibuprofeno </li></ul><ul><li>400 mg c/6h, máximo 2,4 g al día </li></ul><ul><li>Tab. 400, 600 y 800 mg </li></ul><ul><li>Naproxeno </li></ul><ul><li>250-500 mg c/6-8 h, máximo 1.25 g/d </li></ul><ul><li>Cápsulas 250, 500 y 750 mg </li></ul>
  30. 31. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>Ketoprofeno </li></ul><ul><li>25-50 mg c/6-8 h VO, IV o IM; máximo 1.25 g al día </li></ul><ul><li>Tab. 100, ampolla 100 mh </li></ul><ul><li>DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO </li></ul><ul><li>Diclofenac sódico </li></ul><ul><li>25 mg c/8 h, máximo 200 mg/d </li></ul><ul><li>Cápsulas de 25, 50, 100 mg; Ampollas 75 mg/3ml </li></ul><ul><li>Diclofenac potásico </li></ul><ul><li>25-50 mg c/12 h </li></ul><ul><li>Tabletas 25, 50 mg; supositorios de 12.5 mg; solución oftálmica 15 mg/ml (1 gota=0.5 mg) </li></ul>
  31. 32. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>Indometacina </li></ul><ul><li>25-50 mg c/8 h, máximo 200 g/d </li></ul><ul><li>Cápsula de 2.5 mg, tableta de 25 mg </li></ul><ul><li>Sulindaco </li></ul><ul><li>300-400 mg/d, máxima 400 mg/d </li></ul><ul><li>Tableta de 200 mg </li></ul><ul><li>Ketorolaco trometanina </li></ul><ul><li>VO: 10 mg c/4-6 h, máxima 40 mg; IM: 10-30 mg c/4-6 h, máximo 90 mg/d en adultos y 60 mg/d en ancianos </li></ul><ul><li>DERIVADOS DEL ÁCIDO ENÓLICO </li></ul><ul><li>Piroxicam </li></ul><ul><li>20 mg/d, máximo 40 mg </li></ul><ul><li>Tabletas de 20 mg, ampolla de 20 y 40 mg </li></ul>
  32. 33. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>Tenoxicam </li></ul><ul><li>20 mg/d. En dolor agudo 40 mg/d por tres días y luego 20 mg/d </li></ul><ul><li>Tabletas de 20 mg y ampollas de 20 mg </li></ul><ul><li>FENAMATOS </li></ul><ul><li>Ácido mefenámico </li></ul><ul><li>250 mg c/6 h, máximo 1 g/d, no más de 7 días </li></ul><ul><li>Tabletas de 500 mg </li></ul><ul><li>Etofenamato </li></ul><ul><li>1 gr IM al día, máximo por 3 días </li></ul><ul><li>Ampolla de 1 g/2 ml </li></ul>
  33. 34. Analgésicos acción central: opioides <ul><li>Agonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC y SNP. </li></ul><ul><li>Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas. </li></ul><ul><li>No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro). </li></ul><ul><li>Mejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomático durante un periodo de tiempo prolongado. </li></ul><ul><li>Elección del fármaco: en función de las características clínicas del dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y seguridad. </li></ul><ul><li>Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos.... </li></ul>
  34. 35. Clasificación opioides <ul><li>AGONISTAS PUROS </li></ul><ul><li>Codeína, dihidrocodeína, oxicodona, dextropropoxifeno, tramadol, fentanilo, meperidina, morfina, diamorfina, metadona, levorfanol </li></ul><ul><li>ANTAGONISTAS </li></ul><ul><li>Naloxona </li></ul><ul><li>AGONISTAS PARCIALES </li></ul><ul><li>Buprenorfina </li></ul><ul><li>AGONISTAS - </li></ul><ul><li>ANTAGONISTAS </li></ul><ul><li>Pentazocina, butorfanol, nalbufina </li></ul>
  35. 36. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>MORFINA </li></ul><ul><li>Sulfato de morfina ampolla de 10 mg/1ml </li></ul><ul><li>Solución inyectable de 10, 30 y 60 mg </li></ul><ul><li>Vial de 3 y 20 ml al 3% </li></ul><ul><li>Cápsulas de 10, 30 y 60 mg </li></ul><ul><li>Dosis de 0.05 mg/kg/IV en 10 min. De 2.5 a 20 mg dosis IM, SC o IV, iniciando con dosis menores e incrementándose según respuesta, puede repetirse cada 2- 6 h, teniendo en cuenta que su acción dura de 3-4 h. </li></ul>
  36. 37. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>MEPERIDINA </li></ul><ul><li>Ampolla de 100 mg con 1 ml. </li></ul><ul><li>Dosis de 50-100 mg IM o IV en adultos o 1-2 mg/kg dosis. </li></ul><ul><li>Su acción dura entre 2-4 h. </li></ul><ul><li>Metabolismo activo es la normeperidina </li></ul><ul><li>BUPRENORFINA </li></ul><ul><li>Tabletas sublinguales de 0.2 mg </li></ul><ul><li>Dosis de 0.2-0.4 mg c/6 a 8 h o según se requiera </li></ul>
  37. 38. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>NALBUFINA </li></ul><ul><li>Ampolla de 10 mg/ml </li></ul><ul><li>10 mg SC, IM o IV c/4-6 h o según el dolor hasta 160 mg </li></ul><ul><li>FENTANILO </li></ul><ul><li>Ampolla de 0.5 mg/10 ml, 0.25 mg/2 ml, </li></ul><ul><li>Parches transdérmicos de 25, 50, 75, 100 microgramos </li></ul><ul><li>Bolo inicial de 1-2 Mg/Kg y se continua con una infusión 1-2 Mg/kg/h en bomba de infusión </li></ul>
  38. 39. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>BUTORFANOL </li></ul><ul><li>Ampolla de 1 y 2 mg IM cada 3-4 ho </li></ul><ul><li>TRAMADOL </li></ul><ul><li>Ampollas 100 mg/2ml, 50 mg/1ml, cápsulas de 50 y 100 mg </li></ul><ul><li>Dosis de 100 mg c/6-8 h IM o IV lento, diluido, o 20 gotas c/4h. VO 100 mg c/12 h. Máximo 600 mg/d </li></ul>
  39. 40. Preparados, vías de administración y posología. <ul><li>CODEÍNA </li></ul><ul><li>1 a 2 tabletas de 50 mg c/8 h </li></ul><ul><li>OXICODONA </li></ul><ul><li>Tableta de 5, 10, 20, 40 mg </li></ul><ul><li>1 tableta c/6 h </li></ul><ul><li>PROPOXIFENO </li></ul><ul><li>Ampolla de 75 mg/2ml, tabletas de 65 mg </li></ul><ul><li>Dosis de 60-120 mg c/6 h </li></ul><ul><li>Vía parenteral 1 ampolla IM o IV máximo 4/d </li></ul>
  40. 41. Manejo farmacológico del dolor <ul><li>1. Dolor agudo leve: </li></ul><ul><li>Analgésicos habituales. </li></ul><ul><li>AINEs: </li></ul><ul><li>Si existe inflamación. </li></ul><ul><li>Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados. </li></ul><ul><li>Asociar coadyuvantes. </li></ul><ul><li>2. Dolor agudo moderado severo: </li></ul><ul><li>Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno) con o sin paracetamol o AINEs. </li></ul><ul><li>Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por práctica deportiva . </li></ul>
  41. 42. Manejo farmacológico del dolor <ul><li>3. Dolor crónico: </li></ul><ul><li>Por procesos degenerativos de columna, cadera, rodilla, A.R, fibromialgia.... </li></ul><ul><li>Más frecuente en personas mayores, con mayor respuesta pero más frecuencia de efectos secundarios. </li></ul><ul><li>Comienzo lento y progresivo del tratamiento. </li></ul><ul><li>Escala analgésica de la O.M.S: </li></ul><ul><li>1. Leve: paracetamol o AINEs. </li></ul><ul><li>2. Moderado: AINEs+opioides menores. </li></ul><ul><li>3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores. </li></ul><ul><li>4. Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas especiales. </li></ul>
  42. 43. Manejo farmacológico del dolor <ul><li>Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia a los AINEs y/o necesidad de analgésicos más potentes. </li></ul><ul><li>· Parece tener mayor potencia analgésica en la osteoartrosis de rodilla y cadera y menos efectos secundarios que pentazocina, dextropropoxifeno y codeína. </li></ul><ul><li>Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo transdérmico. Es el principal tratamiento para el dolor crónico moderado-severo estable. </li></ul>

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