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Aminoglucósidos.

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Aminoglucósidos.

  1. 1. AMINOGLUCÓSIDOSDra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas
  2. 2. AMINOGLUCÓSIDOS Amikacina Gentamicina Tobramicina Estreptomicina Neomicina Paromomicina Netilmicina Kanamicina
  3. 3. AMINOGLUCÓSIDOS Todos son policationes y su polaridad explica en parte las propiedades farmacocinéticas de todos los miembros del grupo. Se utilizan para el tratamiento de infecciones por bacterias gram negativas aerobias Interfieren la síntesis de proteínas de microorganismos sensibles Son bactericidas
  4. 4. AMINOGLUCÓSIDOS La resistencia microbiana depende de la adquisición de plásmidos, o por alteraciones del transporte del fármaco hacia el interior de la célula Aunque son fármacos de amplio uso e importantes, una limitación importante es su toxicidad notable. Resistencia microbiana cruzada entre los miembros del grupo
  5. 5. AMINOGLUCÓSIDOSMECANISMO DE ACCIÓN:INHIBENLA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS A NIVEL DE LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 30S
  6. 6. AMINOGLUCÓSIDOS Proteína madura (A)Polipéptido en crecimiento (B)50S30S (C)A. Bloquea el comienzo de la síntesis de proteínasB. Bloquea la traducción ulterior y ocasiona terminación prematuraC. Incorporación del aminoácido incorrecto
  7. 7. AMINOGLUCÓSIDOS(Espectro antibacteriano) E. coli Klebsiella pneumoniae Proteus Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Serratia Enterococcus faecalis Citrobacter freundii Staphylococcus aureus Streptococcus viridans Micobacterias (incluyendo el complejo avium)
  8. 8. AMINOGLUCÓSIDOS(Farmacocinética)ABSORCIÓN: Son cationes fuertemente polares por lo que su absorción es muy escasa por vía gastrointestinal. Existen preparados para la vía oral de neomicina y paromomicina, utilizados en indicaciones específicas. Todos los miembros del grupo se absorben con rapidez de los sitios de inyección Las concentraciones máximas se alcanzan después de 30 a 90 minutos. Sujetos en choque, insuficiencia cardíaca y otros estados de hipoperfusión, la absorción está disminuida.
  9. 9. AMINOGLUCÓSIDOS(Farmacocinética)DISTRIBUCIÓN: Por su naturaleza polar son excluidos de las células del SNC y del ojo Excepto la estreptomicina que lo hace en muy bajo por ciento el resto del grupo no se une a las proteínas plasmáticas Las concentraciones en secreciones y tejidos son bajas Se detectan concentraciones altas en corteza renal, endolinfa y perilinfa del oído interno Las concentraciones en la bilis son cerca del 30% de las detectadas en el plasma.
  10. 10. AMINOGLUCÓSIDOS(Farmacocinética)DISTRIBUCIÓN: La difusión en los líquidos pleural y sinovial es relativamente lenta, pero después de la administración repetida se alcanzan concentraciones similares a las plasmáticas. Las concentraciones que pasan al LCR son subterapéutica. Su administración en el 3er. Trimestre del embarazo hace que se acumulen los compuestos en el feto y en el líquido cefalorraquídeo
  11. 11. AMINOGLUCÓSIDOS(Farmacocinética)METABOLISMO: No se metabolizanELIMINACIÓN: Se excretan casi por completo por el mecanismo de filtración glomerular. Es semejante en adultos y niños mayores de 6 meses de edad, pero en el neonato la vida media puede prolongarse significativamente. Su eliminación depende exclusivamente de las condiciones fisiológicas del riñón. Pueden ser eliminados por hemodiálisis ó diálisis peritoneal
  12. 12. AMINOGLUCÓSIDOS(Efectos adversos)OtotoxicidadNefrotoxicidadBloqueo neuromuscularReacciones de hipersensibilidad
  13. 13. AMINOGLUCÓSIDOS(Efectos adversos)Ototoxicidad: Síntomas clínicos de toxicidad coclear: tinnitus de tono agudo, deficiencia de la audición. Síntomas clínicos de toxicidad vestibular: cefalea moderada o intensa, náuseas, vómitos, dificultad para conservar el equilibrio, vértigo, dificultad para leer, nistagmo.
  14. 14. AMINOGLUCÓSIDOS Aumento de la nefrotoxicidad al administrarlos conjuntamente con diuréticos y asa y cefalosporinas. Efecto antimicrobiano sinérgico con las penicilinas. Antagonismo al administrarlo conjuntamente con tetraciclinas. No administrarlos en el embarazo
  15. 15. PREGUNTASLos siguientes enunciados sobre los aminoglucósidos soncorrectos, Excepto:a.Son bactericidasb.La resistencia ocurre a través de la formación de transferasas degrupoc.Inhibe la enzima dihidrofolato reductasad.Por lo general, la resistencia es mediada por plásmidose.Son útiles en el tratamiento de infecciones por bacilos gram (-)aeróbicos
  16. 16. PREGUNTASLa siguiente relación es correcta, Excepto:a.Estreptomicina--- carditis enterocócicab.Amikacina---bacteremia por Serratia mercescensc.Tobramicina---infección por Enterobacter en unpaciente inmunodeficiented.Gentamicina---neumonía por Pseudomonasaeruginosae.Estreptomicina--- Absceso cerebral por Bacteroides
  17. 17. PREGUNTASSon efectos adversos de los aminoglucósidoslos siguientes, excepto:a.Hematuria y proteinuriab.Anemia con hierro sérico elevadoc.Ataxia y mareod.Dermatitis de contactoe.Bloqueo neuromuscular
  18. 18. PREGUNTASUn paciente de 70Kg de peso con depuración decreatinina mayor a 80 mL/minutos tiene una infecciónpor gram (-). El médico indica gentamicina a dosis de1.7 mg/kg cada 8 horas y el paciente comienza aresponder. Después de dos días, la depuración decreatinina declina a 27 mL/min, pero el médico deseacontinuar con el fármaco. Asumiendo que no tieneinformación sobre la concentración plasmática degentamicina, ¿cuál podría ser el planteamiento paramodificar la dosis del fármaco?.
  19. 19. a. Disminuir la dosis a 12 mgb. Conservar la dosificación actualc. Reducir la dosis diaria a 120 mgd. Administrar 1.7 mg/kg cada 12 horas
  20. 20. PREGUNTASNetilmicina a. Demasiado tóxica para uso sistémicoTobramicina b. Utilizada en el tratamiento de laNeomicina peste, tularemia y tuberculosis c. Útil en bacterias resistentes aKanamicina gentamicina debido a que el sitioEstreptomicina de fijación para que enzimas bacterianas la metabolicen, está especialmente oculto d. Tiene el mismo espectro y propiedades que la gentamicina, pero menos nefrotóxica

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