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Antibioticos mecanismos acción

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Antibioticos mecanismos acción

  1. 1. OSCAR  DAVID  RUBIO  B  RESIDENTE  CIRUGÍA  GENERAL    UNIVERSIDAD  JAVERIANA    
  2. 2. •  Betalactámicos   –  Cefalosporinas  (Cefazolina,  Cefepime)   –  Penicilinas  (Penicilina  G  y  V)   –  Carbapenemes  (Ertapenem,  imipenem  y  meropenem)  •  Inhibidores  de  B-­‐lactamasas  (sulbactam,  ácido  clavulánico)  •  Lincosamidas  (Clindamicina)  •  Aminoglucósidos  (Gentamicina,  Amikacina)  •  Glucopép<dos  (Vancomicina)  •  Macrólidos  (Azitromicina,  Claritromicina)  •  Quinolonas  (Ciprofloxacina)  •  Sulfonamidas  (Trimetropima/sulfametoxazol)  •  Nitroimidazoles  (Metronidazol)  
  3. 3. Clasificación  de  los  anUbióUcos   Según  su  mecanismo  de  acción   "   Que  alteran  o  inhiben  la  síntesis  de  la  pared  celular…   "   Que  afectan  la  función  de  la  membrana   citoplasmáUca…   "   Que  inhiben  la  síntesis  de  proteínas  a  nivel  del   ribosoma…   "   Que  inhiben  la  síntesis  de  ácidos  nucleicos…  
  4. 4. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  pared  celular…   "   Inhiben  la  polimerización  del  pepUdoglicán…            Penicilinas,  Cefalosporinas,  etc.     "   Inhiben  enzimas  biosintéUcas…          Fosfomicina,  Cicloserina   "   Se  combinan  con  moléculas  “carrier”…            Bacitracina   "   Se  combinan  con  sustratos  de  la  pared…          Vancomicina  
  5. 5. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  pared  celular     Betalactámicos   Cefalosporinas  (Cefazolina,  Cefepime)   Penicilinas  (Penicilina  G  y  V)   Carbapenemes  (Ertapenem,  imipenem  y  meropenem)    
  6. 6. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  pared  celular     Penetran  la  bacteria  a  través  de  las  porinas  para  unirse  a   las  PBPs  (penicillin  binding  proteins),  enzimas  que  fabrican  pepUdoglicano,   compromeUdas  en  la  etapa  terminal  del  "ensamblado"  de  la  pared  celular  y  en  el   "remodelamiento"  de  ésta  durante  el  crecimiento  y  división.       Aunque  estos  anUbióUcos  son  bactericidas,  su  acción  requiere  que  las  bacterias   estén  en  mulUplicación  acUva.       Si  las  bacterias  son  intracelulares,  carecen  de  pared  celular  o  están  en  reposo,  los   anUbióUcos  no  son  eficaces.     Aminopenicilinas  contra  bacterias  Gram  (-­‐)  
  7. 7. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  pared  celular     Son antibióticos betalactámicos de estructura más simple que la penicilina con un espectro antimicrobiano débil pero con afinidad hacia las betalactamasas, que al asociarse con antibióticos betalactámicos (Amoxicilina, Ticarcilina, Piperacilina Ampicilina, Cefoperazona) pueden vencer la resistencia bacteriana.
  8. 8. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  pared  celular     Mecanismo  de  acción:  Los  inhibidores  de  betalactamasas  al   ser  más  simples  y  tener  mas  "expuesto"  su  anillo   betalactámico,  Uenen  una  afinidad  por  las  betalactamasas   producidas  por  las  bacterias,  que  al  ser  hidrolizados  por   estas  forman  un  complejo  enzimáUco  acilado  irreversible   con  lo  cual  bloquean  a  la  enzima  para  que  no  conUnué   hidrolizando  más  anillos  betalactámicos,      Permite  así  "proteger"  al  anUbióUco  con  el  cual  se  le  asoció,   para  que  ejerza  su  acción  pero  ya  sin  resistencia  bacteriana..
  9. 9. •  Asociaciones  con  ácido  clavulánico,  sulbactam   o  tazobactam.     –  Amoxicilina  –  Ac.  Clavulánico.     –  Ampicilina-­‐Sulbactam.   –   Ticarcilina  –  Ac.  Clavulánico.     –  Piperacilina  –  Tazobactam.     –  Acción  sobre  microorganismos,  Gram  (-­‐).  
  10. 10. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  pared  celular…   β-­‐lactámicos...  Espectro  de  acción  anUbacteriana   CEFALOSPORINAS   Son  anUbióUcos  semisintéUcos,  de  estructura  beta-­‐ lactámica,  con  acUvidad  primariamente   bactericida,  de  amplio  espectro       Mecanismo  de  acción:  Al  igual  que  la  penicilinas   penetran  la  bacteria  a  través  de  las  porinas  para   unirse  a  las  PBPs  (penicillin  binding  proteins),   enzimas  compromeUdas  en  la  etapa  terminal  del   "ensamblado"  de  la  pared  celular  y  en  el   "remodelamiento"  de  ésta  durante  el  crecimiento   y  división.  
  11. 11. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  pared  celular…   β-­‐lactámicos...  Espectro  de  acción  anUbacteriana   Cefalosporinas  de  1ª  generación:  ej.  Cefazolina,  Cefalexina.  Espectro   reducido  a  Gram  posiUvos.     Cefalosporinas  de  2ª  generación:  ej.  Cefuroxima,  CefoxiUna.  Aumento   de  la  acUvidad  frente  a  Gram  negaUvos  (Enterobacterias,   Haemophilus)  y  anaerobios;  menor  frente  a  cocos  Gram  posiUvos.       Cefalosporinas  de  3ª  y  4ª  generación:  ej.  Cefotaxima,  Cefpiramida   Mayor  acUvidad  frente  a  bacilos  Gram  negaUvos,  incluso   Pseudomonas  y  Haemophylus.  Penetran  bien  el  SNC.      
  12. 12. CARBAPENEMICOS  MECANISMO  DE  ACCIÓN:  Los  carbapenémicos  interfieren  en  la  síntesis  de  la  pared  bacteriana,  tanto  de  gramnegaUvos  como  de  gramposiUvos,  aunque  con  menos  efectos  en  estos  úlUmos;  son  bactericidas.      SE  USA  SOLO  EN  CUADROS  CON  GRAN  RESISTENCIA  BACTERIANA  Y/O  GRAVE  
  13. 13. GLUCOPEPTIDOS  •  Mecanismo  de  Acción:  -­‐  Inhibición  de  la   síntesis  de  la  pared  celular.  Interfieren  en  la   síntesis  de  ARN.  Alteración  de  la  membrana   citoplasmáUca.      •  GLUCOPEPTIDOS  REPRESENTANTES:   Teicoplanina.  Vancomicina.    •  ESPECTRO:  -­‐  Contra  Staphylococo  Aureus   mulUresistente  y    gérmenes  Gram  posiUvos.  
  14. 14. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  pared  celular…  
  15. 15. Síntesis  de  proteínas...  recordatorio  
  16. 16. MACROLIDOS  :  •  Definición:  Son  anUbióUcos  naturales  y  semisintéUcos,  de   medio  espectro.  Son  primariamente  bacteriostáUcos.  •  Mecanismo  de  acción:    •  Actúan  impidiendo  la  síntesis  de  proteínas  bacterianas  a  nivel   de  las  sub-­‐unidades  50s  de  los  ribosomas.    •  Se  comportan  primariamente  como  bacteriostáUcos  y  si   aumenta  la  concentración  en  el  medio,  el  microorganismo,  la   densidad  de  población  bacteriana  y  la  fase  de  crecimiento,   pudieran  ser  bactericidas.  •  ACTUAN  SOBRE  BACTERIAS  GRAM  (+)  
  17. 17. LINCOSAMIDAS  :    •  Definición:  Son  anUbióUcos   naturales  y  semisintéUcos,  de   medio  espectro.  Son   primariamente  bacteriostáUcos.   Generalmente  se  agrupan  con  los   macrólidos  por  sus  semejanzas.    •  Clasificación:                  Lincomicina  -­‐  Clindamicina  
  18. 18. LINCOSAMIDAS  :    •  Mecanismo  de  acción:    Actúan  impidiendo  la  síntesis  de  proteínas  bacterianas  a  nivel  de  las  subunidades  50s  de  los  ribosomas.  Pueden  comportarse  como  bacteriostáUcos  o  como  bactericidas  según  su  concentración  en  el  medio,  el  microorganismo,  la  densidad  de  población  bacteriana  y  la  fase  de  crecimiento.    Espectro  AnUbacteriano:  Infecciones  severas  por  anaerobios.  Infecciones  por  Staphylococos  (2a.  línea).  Espectro  similar  a  los  macrolidos.  
  19. 19. AMINOGLUCOSIDOS    •  Definición:  Son  anUbióUcos  naturales  o  semisintéUcos,  de   estructura  heterocíclica,  bactericidas  (con  excepción  de  la   especUnomicina),  de  amplio  espectro.  •  Mecanismo  de  acción:  Actúan  sobre  las  bacterias  sensibles   principalmente  bacterias  Gram-­‐negaUvas  aerobias,  pasando  a   través  de  las  porinas  y  después  son  transportados  por  moléculas  de   oxígeno  hasta  el  siUo  de  acción,  inhibiendo  la  síntesis  de  proteínas   a  nivel  de  las  subunidades  30s  de  los  ribosomas  (encargados  de  la   lectura  del  código  genéFco),  formando  proteínas  defectuosas  no   funcionales  y  por  lo  tanto,  modifican  la  traducción  del  ARNm.  
  20. 20. AMINOGLUCOSIDOS    •  REPRESENTANTES:  Gentamicina.  Amikacina.  Neomicina.   Estreptomicina.  Tobramicina.  Kanamicina.  EspecUnomicina.    •  ESPECTRO:  Bacterias  Gram  posiUvas.  Bacterias  Gram   negaUvas.  
  21. 21. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  proteínas...      
  22. 22. AnUbióUcos  que  inhiben  la  síntesis  de  proteínas...   "    Que  actúan  sobre  la  subunidad  30S  del  ribosoma:   Aminoglicósidos:  ej.  Estreptomicina,  Neomicina,  Kanamicina,   Gentamicina,  Tobramicina,  Amikacina   Tetraciclinas:  ej.  Doxiciclina,  Tetraciclina   "    Que  actúan  sobre  la  unidad  50S  del  ribosoma:   Cloranfenicol   Macrólidos:  ej.  Eritromicina,  Azitromicina,  Claritromicina   Lincosamidas:  ej.  Clindamicina  
  23. 23. SULFONAMIDAS    •  Definición:  Son  quimioterápicos  sintéUcos,  con  acUvidad   exclusivamente  bacteriostáUca  cuando  actúan  en  forma   aislada,  pero  que  puede  converUrse  en  bactericida  al   asociarse;  poseen  amplio  espectro  bacteriano.    •  Mecanismo  de  acción:  El  TMP/SMZ  ejerce  su  acción  sobre  los   microorganismos  sensibles,  causando  el  agotamiento  de   cofactores  de  folato  que  funcionan  como  donadores  de  un   carbono  en  la  síntesis  de  ácidos  nucleicos.  •   ACTUA  SOBRE  SALMONELLA  Y  SOBRE  PNEUMOCISTYS   CARINII  
  24. 24. QUINOLONAS  :  •  Definición:  Son  quimioterápicos  sintéUcos,  derivados  de  la  quinoleína,  de   acUvidad  primariamente  bacteriostáUca,  de  espectro  restringido  a   bacterias  Gram-­‐negaUvas.  Las  quinolonas  más  modernas  conUenen   átomos  de  flúor,  que  les  confiere  un  mayor  espectro.    •  ESPECTRO:  Bacterias  Gram  negaUvas.  Bacterias  Gram  posiUvas.  NO,   contra:  Pseudomonas,  Staphylococos,  entre  otros.    •  Mecanismo  de  acción:  Actúan  sobre  microorganismos  sensibles   inhibiendo  la  síntesis  de  ADN-­‐girasa,  enzima  encargada  del   superenrrollamiento  del  nuevo  ADN  de  la  bacteria.  
  25. 25. NITROIMIDAZOLES  •  Mecanismo  de  acción:  el  fármaco  se   reduce  en  el  interior  del   microorganismo,  derivándose  un   producto  intermedio  tóxico  con   radicales  libres  que  lesionan  el  ADN.  
  26. 26. Resumen  de  los  siUos  blanco  de  acción  para  los  anUmicrobianos…  
  27. 27. •  Betalactámicos   –  Cefalosporinas  (Cefazolina,  Cefepime)   –  Penicilinas  (Penicilina  G  y  V)   –  Carbapenemes  (Ertapenem,  imipenem  y  meropenem)  •  Inhibidores  de  B-­‐lactamasas  (sulbactam,  ácido  clavulánico)  •  Lincosamidas  (Clindamicina)  •  Aminoglucósidos  (Gentamicina,  Amikacina)  •  Glucopép<dos  (Vancomicina)  •  Macrólidos  (Azitromicina,  Claritromicina)  •  Quinolonas  (Ciprofloxacina)  •  Sulfonamidas  (Trimetropima/sulfametoxazol)  •  Nitroimidazoles  (Metronidazol)  

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