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CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD,
EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD
INTRÍNSECA
CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES
SEGÚN SU LIG...
• AFINIDAD:
– Capacidad que posee un fármaco para unirse
(fijarse) a un receptor específico y formar el
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RECEPTOR
• Afinidad elevada con “su” fármaco para fijarlo
aún cuando se encuentre en bajas
concentraciones
• Especificidad...
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FÁRMACO RECEPTOR
RESPUESTA
EFICACIA o ACTIVIDAD INTRÍNSECA
(α): Capacidad del fármaco de modificar al receptor,
de manera ...
PARA QUE SE DE LA
ACCIÓN…
• EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Capacidad del fármaco de modificar el
receptor, de manera que...
¿Es lo mismo decir que un
fármaco es EFICAZ y
POTENTE?
• EFICACIA: Capacidad que tiene un
fármaco para producir el efecto
...
RECEPTORES DE
SEROTONINA
5-Hidroxitriptamina 5HT
SEROTONINA
• Llamada:“hormona del placer”u“hormona del
humor”
• Sustancia sintetizada en las neuronas
serotoninérgicas del...
HISTORIA
• Inicialmente: fue identificada por el interés de sus
efectos cardiovasculares.
• Siglo XIX: se encuentra su efe...
ASPECTOS
FUNDAMENTALES
• Alucinaciones y modificaciones de la conducta
• Sueño/vigilia
• Estado de ánimo
• Conducta alimen...
Receptores de
5-HT
5-HT1
5-HT1A
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Familia Tipo Mecanismo Efecto
5-HT1 Acoplado a proteína Gi
-Disminuye los niveles
celulares de AMPc.
-Apertura de canares ...
Gi
Gs
Gq
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Inhibe adelinato ciclasa,
activación de canales iónicos
Gs Aumenta el adelinato ciclasa
Gq Aumenta DAG, IP...
Receptor de serotonina Gq
Cuando el receptor de membrana
recibe el neurotransmisor, activa la
fosfolipasa C, y esta actúa sobre los
fosfolípidos de ...
LOCALIZACIÓN
Receptor 5HT2A Se encuentran en la
corteza cerebral y
Músculo liso .
Receptor 5HT2B Se encuentran en las
pare...
Función
• Ansiedad
• Apetito
• Cognición
• Imaginación
• Aprendizaje
• Memoria
• Humor
• Sueño
• Termorregulación
• Vasoco...
Trazadona –Hipnótico
Clozapina  antipsicótico
Agomelatina  Agonista de
receptores de melatonina
Receptor de serotonina Gs
• 5HT4
• 5HT6
• 5HT7
Localizacion
5HT4
Ganglios Basales, corteza,
hipocampo y sustancia negra
5HT6
Nucleo acumbens estriado, corteza,
bulbo olf...
l
Funciones
Ansiedad
Cognición
Aprendizaje
Memoria
Estado de ánimo
Memoria
Sueño
Termorregulación
Vasoconstricción
Receptor de serotonina Gi
• 5HT1 A
• 5HT1 B
• 5HT1 D
• 5HT1 E
• 5HT5 A
• 5HT5 B
Localización
Se encuentran localizadas en las membranas
presinápticas y postsinápticas del SNC.
• Existen dos isoformas el...
Función
Agresión
Ansiedad
Presión sanguínea
Frecuencia cardiaca
Impulsividad
Estado de animo
Erección
Dilatación pupilar
C...
1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión
1D –Triptanes – disminución de la migraña
Rizatripán
Almotriptán
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Receptores de serotonina
con canales iónicos
• 5HT3 A
• 5HT3 B
Función
Adicción
Ansiedad
Vómito
Motilidad gastrointestinal
Aprendizaje
Memoria
Náuseas
Setrones  tratamiento de
náuseas y vómitos asociados a
la quimioterapia
• Cisaprida –Proquinético  mejora
tránsito intestinal
Retirado del mercado por uso
exagerado
Videos de serotonina
• Sintesis de serotonina
• https://www.youtube.com/watch?v=OBbfomdqpLE
• Receptores
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RECEPTORES
DE DOPAMINA
(3,4 -
dihidroxifeniletilamina)
Dopamina
catecolamina que se
sintetiza en las
terminaciones nerviosas
a partir del aa. L-t...
DOPAMINA
• La Dopamina es un neurotransmisor, que
desempeña un papel fundamental en la
comunicación entre células nerviosa...
HISTORIA
• La dopamina fue sintetizada artificialmente por
primera vez en 1910 por George Barger y James
Ewens en los Labo...
ASPECTOS
FUNDAMENTALES
Actividad locomotora
Afectividad
Regulación neuroendocrina
Ingesta de agua y alimentos
Tono vascula...
Gi Inhibe adelinato ciclasa,
activación de canales iónicos
Gs Aumenta el adelinato ciclasa
Gq Aumenta DAG, IP3, PLC
GTP Di...
Receptores de dopamina Gs
Receptores de dopamina Gi
Receptor D4
Transmisión GABA
Ambos son inhibidores y controlan la
actividad de sistemas excitadores.
Ácido gamma-aminobutírico: protot...
Tamaño muy
variable: micro,
neuronas espinosas
medianas, neuronas
gigantes.
Morfología variable:
Bipolares, fusiformes,
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Inhibición
por GABA
Presináptica
Postsináptica
Apertura del canal
de cloro en
membrana pos
sináptica
provocando
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Receptores
GABA
A
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C Asociado a canales Cl
Heterodímero asociado
a proteínas G que inhibe
adenil ciclasa.
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FUNCIONES
• Estado de vigilia
• Diversas
manifestaciones de
conducta.
• Funciones
neuroendocrinas y
vegetativas.
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CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD, EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD INTRÍNSECACLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES SEGÚN SU LIG...
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CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD, EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD INTRÍNSECA CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES SEGÚN SU LIGANDO: COLINÉRGICOS, ADRENÉRGICOS, DOPAMINÉRGICOS, SEROTONINÉRGICOS, GABAÉRGICOS

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FARMACOLOGIA BASICA

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CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD, EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD INTRÍNSECA CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES SEGÚN SU LIGANDO: COLINÉRGICOS, ADRENÉRGICOS, DOPAMINÉRGICOS, SEROTONINÉRGICOS, GABAÉRGICOS

  1. 1. CONCEPTO DE AFINIDAD, ESPECIFICIDAD, EFICACIA, POTENCIA, ACTIVIDAD INTRÍNSECA CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES SEGÚN SU LIGANDO: COLINÉRGICOS, ADRENÉRGICOS, DOPAMINÉRGICOS, SEROTONINÉRGICOS, GABAÉRGICOS INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATÍA FARMACOLOGIA BASICA CAZARES ESTRADA NAYELI MARGARITA
  2. 2. • AFINIDAD: – Capacidad que posee un fármaco para unirse (fijarse) a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor • ESPECIFICIDAD: – Es la capacidad que posee el receptor para permitir el acoplamiento de un tipo específico de molécula y NO de otra
  3. 3. RECEPTOR • Afinidad elevada con “su” fármaco para fijarlo aún cuando se encuentre en bajas concentraciones • Especificidad: para distinguir a una molécula de otra aún cuando sean parecidas ALTA AFINIDAD + ALTA ESPECIFICIDAD ‡ACCIÓN FARMACOLÓGICA
  4. 4. A F I N I D A D
  5. 5. FÁRMACO RECEPTOR RESPUESTA EFICACIA o ACTIVIDAD INTRÍNSECA (α): Capacidad del fármaco de modificar al receptor, de manera que se desencadene un efecto o respuesta • Si un fármaco es capaz de producir una respuesta celular máxima, se trata de un fármaco con actividad intrínseca α = 1 • Si un fármaco a pesar de formar el complejo F-R no es capaz de inducir una respuesta celular, estamos hablando de un fármaco con actividad intrínseca α = 0
  6. 6. PARA QUE SE DE LA ACCIÓN… • EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA: Capacidad del fármaco de modificar el receptor, de manera que se desencadene un efecto AFINIDAD + ESPECIFICIDAD + EFICACIA = ACCIÓN FARMACOLÓGICA
  7. 7. ¿Es lo mismo decir que un fármaco es EFICAZ y POTENTE? • EFICACIA: Capacidad que tiene un fármaco para producir el efecto terapéutico deseado (respuesta máxima) • POTENCIA: Capacidad que tiene un fármaco para producir una respuesta máxima a una menor dosis o concentración
  8. 8. RECEPTORES DE SEROTONINA
  9. 9. 5-Hidroxitriptamina 5HT
  10. 10. SEROTONINA • Llamada:“hormona del placer”u“hormona del humor” • Sustancia sintetizada en las neuronas serotoninérgicas delS.N.C y en las células de enterocromafines en el tracto gastrointestinal • Se distribuye por todo el organismo y ejerce múltiples funciones. • Participa en procesos patológicos como: migraña, bulimia, ansiedad, demencia, respuesta al alcohol, síndrome carnicoide,depresión.
  11. 11. HISTORIA • Inicialmente: fue identificada por el interés de sus efectos cardiovasculares. • Siglo XIX: se encuentra su efecto hipertensor en la musculatura lisa de los vasos sanguíneos • Principios del siglo veinte (1948): se aisla en la clínica de Cleveland sustancia vasoconstrictora en el plasma sanguíneo, otorgándole el nombre de serotonina(serum=plasma sanguíneo). • 1953: se observa que estaba en el S.N.C como un neurotransmisor. Luego, entre los años de 1964 1965, Fluxe y Dahlström describen a las neuronas que pasan por la vía serotoninérgica.
  12. 12. ASPECTOS FUNDAMENTALES • Alucinaciones y modificaciones de la conducta • Sueño/vigilia • Estado de ánimo • Conducta alimentaria (regulación del apetito) • Termorregulación • Transmisión sensorial • Aprendizaje y memoria • Emesis
  13. 13. Receptores de 5-HT 5-HT1 5-HT1A 5-HT1B 5-TH1D 5-TH1E 5-TH1F 5-HT2 5-TH2A 5-TH2B 5-TH2C5-HT3 5-HT4 5-HT5 5-HT6 5-HT7
  14. 14. Familia Tipo Mecanismo Efecto 5-HT1 Acoplado a proteína Gi -Disminuye los niveles celulares de AMPc. -Apertura de canares K Inhibitorio 5-HT2 Acoplado a proteína Gq -Incrementa los niveles celulares de inositol trifosfato (IP3) y diacil glicerol (DAG) Excitatorio 5-HT3 Receptor inotrópico de Na+ y K+ canal de iones -Despolarización de membrana plasmática -Inhibe canales de K Excitatorio 5-HT4 Acoplado a proteína Gs -Incrementa los niveles intracelulares de AMPc. -inhibe canales de K Excitatorio 5-HT5 Acoplado a proteína Gi -Disminuye los niveles celulares de AMPc -Abren canales K Inhibitorio 5-HT6 Acoplado a proteína Gs -Incrementa los niveles celulares de AMPc -Inhiben canales K Excitatorio 5-HT7 Acoplado a proteína Gs -Incrementa los niveles celulares de AMPc. -Inhiben canales K Excitatorio
  15. 15. Gi Gs Gq GTP Gi Inhibe adelinato ciclasa, activación de canales iónicos Gs Aumenta el adelinato ciclasa Gq Aumenta DAG, IP3, PLC GTP Disminuyen Beta, alfa y gamma G0 Inhibe el adenilil ciclasa y PLC abren canales de potasio y generan hiperpolarizacion
  16. 16. Receptor de serotonina Gq
  17. 17. Cuando el receptor de membrana recibe el neurotransmisor, activa la fosfolipasa C, y esta actúa sobre los fosfolípidos de membrana como el fosfotidilinositol y se derivan 2 productos: • Inositol trifosfato • Diacilglicerol. El inositol trifosfato actúa sobre el retículo endoplasmático liberando el Ca2+ intracelular. El diacilglicerol, en presencia de Ca2+, activa la proteincinasa que fosforila la proteína y da lugar a la respuesta postsináptica.
  18. 18. LOCALIZACIÓN Receptor 5HT2A Se encuentran en la corteza cerebral y Músculo liso . Receptor 5HT2B Se encuentran en las paredes del estómago. Receptor 5HT2C Se encuentran en el plexo coroideo.
  19. 19. Función • Ansiedad • Apetito • Cognición • Imaginación • Aprendizaje • Memoria • Humor • Sueño • Termorregulación • Vasoconstricción
  20. 20. Trazadona –Hipnótico Clozapina  antipsicótico Agomelatina  Agonista de receptores de melatonina
  21. 21. Receptor de serotonina Gs • 5HT4 • 5HT6 • 5HT7
  22. 22. Localizacion 5HT4 Ganglios Basales, corteza, hipocampo y sustancia negra 5HT6 Nucleo acumbens estriado, corteza, bulbo olfatorio , hipotalamo, talamo,amigdala cerebelo e hipocampo 5HT7 Presencia de ARNm en Hipotalamo, Talamo, Hipocampo Corteza, vasos sanguineos perifericos
  23. 23. l Funciones Ansiedad Cognición Aprendizaje Memoria Estado de ánimo Memoria Sueño Termorregulación Vasoconstricción
  24. 24. Receptor de serotonina Gi • 5HT1 A • 5HT1 B • 5HT1 D • 5HT1 E • 5HT5 A • 5HT5 B
  25. 25. Localización Se encuentran localizadas en las membranas presinápticas y postsinápticas del SNC. • Existen dos isoformas el 5HT5A Y 5HT5B control de ritmo circadiano y humor, LSD posee alta afinidad por este receptor Receptor 5HT1A Se encuentra en hipocampo y núcleo del rafe. Receptor 5HT1B Se encuentra en los ganglios basales. Receptor 5HT1D En todo el sistema nervioso y predomina en la corteza cerebral.
  26. 26. Función Agresión Ansiedad Presión sanguínea Frecuencia cardiaca Impulsividad Estado de animo Erección Dilatación pupilar Comportamiento sexual Sueño Termorregulación Vasoconstricción
  27. 27. 1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión 1D –Triptanes – disminución de la migraña Rizatripán Almotriptán Frovatriptán Electriptán Zolmitriptán
  28. 28. Receptores de serotonina con canales iónicos • 5HT3 A • 5HT3 B
  29. 29. Función Adicción Ansiedad Vómito Motilidad gastrointestinal Aprendizaje Memoria Náuseas
  30. 30. Setrones  tratamiento de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia
  31. 31. • Cisaprida –Proquinético  mejora tránsito intestinal Retirado del mercado por uso exagerado
  32. 32. Videos de serotonina • Sintesis de serotonina • https://www.youtube.com/watch?v=OBbfomdqpLE • Receptores • https://www.youtube.com/watch?v=nqQIkJEv8A8 • https://www.youtube.com/watch?v=FeihwBVCEQY • https://www.youtube.com/watch?v=CQTzTRYo8r4 • https://www.youtube.com/watch?v=CzbK8kmp3qk • https://www.youtube.com/watch?v=MC6Rf6ZLrXo Proteinas G https://www.youtube.com/watch?v=IM-Rr1tNXxA
  33. 33. RECEPTORES DE DOPAMINA
  34. 34. (3,4 - dihidroxifeniletilamina) Dopamina catecolamina que se sintetiza en las terminaciones nerviosas a partir del aa. L-tirosina. Los grupos mas representativos son: Hidróxidos Benceno amino
  35. 35. DOPAMINA • La Dopamina es un neurotransmisor, que desempeña un papel fundamental en la comunicación entre células nerviosas adyacentes. Es uno de los neurotransmisores catecolaminérgicos más importantes del SNC. • Transmite información a las células del meso- encéfalo que conectan con el córtex frontal y con distintas estructuras del sistema límbico. • Estos dos últimos sistemas tienen una función muy importante en la vida emocional de las personas y su mal funcionamiento es característico en algunos
  36. 36. HISTORIA • La dopamina fue sintetizada artificialmente por primera vez en 1910 por George Barger y James Ewens en los Laboratorios Wellcome en Londres, Inglaterra. • Fue llamada Dopamina porque es una monoamina, y su precursor sintético es la 3,4-dihidroxifenilalanina (L-Dopa). • En 1952, Arvid Carlsson y Nils-Åke Hillarp, manifiesto su importante papel como neurotransmisor y trasductor de señales.
  37. 37. ASPECTOS FUNDAMENTALES Actividad locomotora Afectividad Regulación neuroendocrina Ingesta de agua y alimentos Tono vascular Motilidad gastrointestinal Función renal Función cardiaca
  38. 38. Gi Inhibe adelinato ciclasa, activación de canales iónicos Gs Aumenta el adelinato ciclasa Gq Aumenta DAG, IP3, PLC GTP Disminuyen Beta, alfa y gamma G0 Inhibe el adenilil ciclasa y PLC abren canales de potasio y generan hiperpolarizacion
  39. 39. Receptores de dopamina Gs
  40. 40. Receptores de dopamina Gi
  41. 41. Receptor D4
  42. 42. Transmisión GABA Ambos son inhibidores y controlan la actividad de sistemas excitadores. Ácido gamma-aminobutírico: prototipo de los a.a que ejercen función inhibidora en el SNC RECEPTORES GABAÉRGICOS 2 tipos de proyecciones gabaérgicas De largo alcance De corto alcance Corteza cerebelosa, globo pálido, sustancia negra y núcleo reticular del tálamo Interneuronas de axón corto que actúa sobre neuronas próximas.
  43. 43. Tamaño muy variable: micro, neuronas espinosas medianas, neuronas gigantes. Morfología variable: Bipolares, fusiformes, espinosas, Sin espinas, multipolares. Localización: estriado, globo pálido, sustancia negra, células d e Purkinje del Cerebelo, bulbo olfatorio, hipocampo, septum lateral, Corteza cerebral, núcleos vestibulares, asta dorsal y ventral, ME e hipotálamo.
  44. 44. Inhibición por GABA Presináptica Postsináptica Apertura del canal de cloro en membrana pos sináptica provocando hiperpolarización de la célula Despolarización por la salida del ion Cloro
  45. 45. Receptores GABA A B C Asociado a canales Cl Heterodímero asociado a proteínas G que inhibe adenil ciclasa. Es el predominante. Asociado a canales Cl
  46. 46. FUNCIONES • Estado de vigilia • Diversas manifestaciones de conducta. • Funciones neuroendocrinas y vegetativas. • Modualción de función vestibular • Analgesia.

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