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Exposición de paroxetina

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EXPOSICION PARA CLASE DE FARMACOQUIMICA II - ESFB - FACS - TACNA PERU XD

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Exposición de paroxetina

  1. 1. 3.2. Fármaco escogido: 3.2.1. Antidepresivo Paroxetina: 3.2.1.1. Datos: La paroxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina con efecto ansiolítico (tranquilizante). La compañía farmacéutica GlaxoSmithKline lo lanzó al mercado en 1992 y, desde entonces, es uno de los antidepresivos más prescritos del mercado debido a su eficacia en el tratamiento de la depresión. También se prescribe en el tratamiento del trastorno obsesivo- compulsivo, la ansiedad, el trastorno del pánico y el trastorno por ansiedad social, también conocido como fobia social. Una pequeña cantidad de niños, adolescentes y adultos jóvenes (hasta 24 años de edad) que tomaronantidepresivos(''estimuladoresdel ánimo'') comoparoxetinadurante los estudios clínicos tuvierontendenciassuicidas(pensabanenlastimarse osuicidarse oplaneabanhacerloointentaban hacerlo). Los niños, adolescentes y adultos jóvenes que toman antidepresivos para tratar la depresión u otras enfermedades mentales tienen más probabilidades de tener pensamientos suicidasque losniños,adolescentesyadultosjóvenesque notomanantidepresivospara tratar esas condiciones. Sin embargo, también existen riesgos cuando la depresión no se trata en niños y adolescentes. Hable con el médico de su hijo sobre estos riesgos y si su hijo deberá tomar un antidepresivo, los niños menores de 18 años de edad no deben tomar regularmente paroxetina, pero en algunos casos, un médico puede decidir que la paroxetina es el mejor medicamento para tratar la condición de un niño. Debe saberque su saludmental puede cambiarde manerasinesperadasal tomarparoxetinauotros antidepresivos para tratar la depresión u otras enfermedades mentales, incluso si es un adulto mayor de 24 años de edad.Es posible que experimente cambiosensu salud mental si es una mujer que toma una dosis baja de paroxetina para tratar los bochornos y nunca ha tenido depresión ni otra enfermedad mental. Puede tener pensamientos suicidas, especialmente al inicio de su tratamiento y en cualquier momento que se aumente o disminuya su dosis. 3.2.1.2. Síntesis: Para la síntesisde laparoxetinase elige comomaterial de partida la arecolina 3.62 (esquema 3.18), un alcaloide de origen natural que se obtiene de la nuez de areca, una palmera originaria de Indonesia. La adición conjugada a la arecolina del pflurorofenilcuprato de litio, generado in situ a partir del bromuro de p-flurorofenilmagnesio 3.50, proporciona una mezcla de los diastereoisómeros cis y trans, ambos obtenidos como racematos (compuestos (+/-)-3.63 y (+/-)- 3.64). La separaciónde lamezcladiastereoisoméricapermiteobtenerel diastereoisómero trans puro (+/- )-3.64 el cual,por hidrólisisde la funciónésteryreacciónconclorurode tionilo,se transforma en el clorurode ácido (+/-)-3.65. En este puntose llevaa cabo el procesode separaciónde enantiómeros. Para ello, la mezcla racémica (+/-)-3.65 se esterifica con (-)- mentol (3.66) y la mezcla de diastereoisómerosformadaporlosésteres 3.67y 3.68 se separapor destilaciónfraccionada, lo que permite laobtención del compuesto 3.67 puro. La reducción de 3.67 con LiAlH4 conduce al alcohol 3.69, que se activafrente al procesoSN2 mediante conversiónenel cloruro 3.70. La reacción SN2 de
  2. 2. 3.70 con sesamol 3.58 proporcionalaN-metilparoxetina3.71. La paroxetinase obtiene endospasos a partir de 3.71: en el primero de ellos se produce la transformación de 3.71 en el vinilcarbamato 3.73 y en el segundo la metanolisis ácida del carbamato. 3.2.1.3. Farmacodinamia: Es inhibidor selectivo y potente de la recaptación del neurotransmisor serotonina (5- hidroxitriptamina,5-HT) yse consideraque suaccióny eficacia antidepresiva en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo y el trastorno de pánico -están relacionados con la inhibición específica que produce la recaptación de dicho transmisor en las neuronas del cerebro. En vista de la ausencia relativa de los metabolitos oxidados y/o conjugados en la circulación sanguínea general debido a su rápida excreción renal y a la falta de actividad farmacológica, es sumamente improbable que contribuyan a los efectos terapéuticos. 3.2.1. 4. Usos clínicos: Las tabletas,suspensión(líquido) ytabletasde liberaciónprolongada de paroxetina se utilizan para tratar depresión, el trastorno de pánico (ataques repentinos e inesperados de miedo extremo y preocupación acerca de estos ataques) y trastorno de ansiedad social (el miedo extremo a interactuar o desempeñarse enfrente a otras personas, lo cual interfiere con la vida normal). Las
  3. 3. tabletas y suspensión de paroxetina también se usan para tratar trastorno obsesivo-compulsivo (pensamientosmolestos que no se van y la necesidad de realizar algunas acciones una y otra vez), trastornode ansiedadgeneralizada(Generalizedanxietydisorder,GAD,preocupación excesiva que esdifícil de controlar) y trastorno de estrés postraumático (síntomas psicológicos molestos que se desarrollan después de una experiencia atemorizante). Las tabletas de liberación prolongada de paroxetinatambiénse usanparatratar el trastornodispóricopremenstrual (PMDD,síntomasfísicos y psicológicos que ocurren antes del inicio del período menstrual cada mes). Las cápsulas de paroxetina (Brisdelle) se usan para tratar los bochornos (sensación repentina de calor, especialmenteenlacara, el cuelloyel pecho) enlasmujeresque estánpasando por la menopausia (etapade la vidaenla que losperíodosmenstrualesse vuelvenmenosfrecuentesyse detienenylas mujeresexperimentanotrossíntomasycambioscorporales).Laparoxetinaestádentrode unaclase de medicamentosconocidoscomoinhibidoresselectivosde recaptaciónde laserotonina (selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRI).Tratala depresiónyotrasenfermedadesmentalesal aumentar la cantidadde serotoninas,unasustancianatural en el cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental.Noexiste suficienteinformacióndisponible en este momento para saber cómo funciona la paroxetina para tratar los bochornos. La paroxetina algunas veces también se usa para tratar dolores de cabeza dolores crónicos, hormigueoenlasmanosy piescausadoporla diabetes yciertosproblemassexuales masculinos. La paroxetina también se usa con otros medicamentos para tratar el trastorno bipolar (estado de ánimoque cambiade deprimidoaanormalmente emocionado).Pregunte asumédico acerca de los posibles riesgos de usar este medicamento para tratar su condición. 3.2.1.5. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, embarazo y lactancia, niños menores de 14 años, administración simultánea con inhibidores de la MAO. La paroxetinaestácontraindicadaenaquellospacientesconunhipersensibilidadala paroxetina o a cualquiera de los componentes de la formulación. Es necesario evitar la suspensión abrupta de cualquierISRS,incluyendolaparoxetina,paradisminuiroprevenirlaapariciónde posiblessíntomas de abstinencia. La posibilidadde unintentode suicidioesinherente en los pacientes con síntomas depresivos. Los pacientes con antecedentes de ideación suicida y que están en alto riesgo de intento de suicidio debenservigiladosde cercadurante el tratamientoinicial conparoxetina.Además,laparoxetina se debe prescribirlamenorcantidadcompatibleconbuenmanejodel paciente conel fin de reducir el riesgo de sobredosis. La paroxetina está contraindicada en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.
  4. 4. La paroxetina se debe utilizar con precaución en pacientes con un historial de trastornos convulsivos. Aunque se han reportado raramente convulsiones en pacientes tratados con paroxetina, se han producido algunos casos principalmente en los casos de sobredosis.

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