2013 2 farmacocinética distribución

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Farmacocinética, Distribución, UNICEN, 1er año, Concentración, Volumen distribución

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  • Estas son 4 definiciones halladas en diferentes textos bibliográficos; analizando su contenido nos damos cuenta que todas apuntan a lo mismo y algunas hacen hincapié en alguna fase en particular. Nos quedamos con la primera, cuya síntesis sería “lo que el cuerpo le hace a la droga” en contraposición a la farmacocinamia que es lo que la droga le hace al organismo.
  • Concepto de medio interno; la luz intestina es medio externo
  • tamaño y peso molecular también es un factor determinante de la absorción
  • Droga
  • 60 % de una persona de 70 KG. 5 L de sangre x 40 % de ERS → 3 L de plasma
  • 2013 2 farmacocinética distribución

    1. 1. Farmacocinética IIFarmacocinética IIFarmacología BásicaFarmacología BásicaEscuela de MedicinaEscuela de MedicinaUNICENUNICEN““DistribuciónDistribución””Docente: Menón MarioDocente: Menón MarioAño 2013Año 2013
    2. 2. FarmacologíaFarmacología Ciencia que estudia los fármacos, que son todasCiencia que estudia los fármacos, que son todasaquellasaquellas sustancias químicassustancias químicas (drogas)(drogas) que,que,administradas en unadministradas en un serser,, producen algunasproducen algunasrespuestasrespuestas o alteraciones en laso alteraciones en las funcionesfuncionesbiológicasbiológicas.. Cuando se utiliza con fines beneficiosos recibe elCuando se utiliza con fines beneficiosos recibe elnombre de MEDICAMENTO. Cuando nonombre de MEDICAMENTO. Cuando nocumple ninguna función terapéutica, DROGA.cumple ninguna función terapéutica, DROGA.(concepto erróneo o no usado por nosotros)(concepto erróneo o no usado por nosotros)
    3. 3. FarmacologíaFarmacología Las áreas que abarca son:o · historia de los fármacoso · origeno · absorción, distribución y biotransformacióno · propiedades físicas y químicaso · efectos bioquímicos y efectos físicoso · mecanismos de acción·o · efectos terapéuticoso · efectos tóxicos Disciplinas de la farmacología: Farmacocinética: Farmacodinámia: Qué efecto bioquímico y mecanismo de acciónintrínseco; qué hace el fármaco en el cuerpo. Otras : Farmacoterapia: (tratamiento y prevención); Toxicología;Farmacogenética y Farmacognosia: (origen)
    4. 4. Farmacocinética: conceptosFarmacocinética: conceptos Es la rama de la Farmacología que estudiaEs la rama de la Farmacología que estudia los procesos a los quelos procesos a los queun fármaco es sometido a través de su paso por el organismoun fármaco es sometido a través de su paso por el organismo..Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momentoTrata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momentoque es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo. Es la ciencia que matemáticamente describe el movimiento y cursoEs la ciencia que matemáticamente describe el movimiento y cursoen el tiempo de un fármaco en fases que comprenden absorción,en el tiempo de un fármaco en fases que comprenden absorción,distribución, biotransformación y excreción de un medicamento,distribución, biotransformación y excreción de un medicamento,con el fin de optimizar la farmacoterapia en términos decon el fin de optimizar la farmacoterapia en términos de seguridadseguridady eficacia.y eficacia. Qué hace el organismo con el fármacoQué hace el organismo con el fármaco... Movimiento que tiene el... Movimiento que tiene elfármaco por el organismo una vez administrado. Abarca lafármaco por el organismo una vez administrado. Abarca laabsorción, distribución, metabolismo, excreción,absorción, distribución, metabolismo, excreción, efecto máximo yefecto máximo yduración.duración. Ecuaciones matemáticas que permitenEcuaciones matemáticas que permiten predecirpredecir el comportamientoel comportamientode lade la drogadroga, que dan cuenta por lo general de la relación que existe, que dan cuenta por lo general de la relación que existeentre lasentre las concentraciones plasmáticasconcentraciones plasmáticas y el tiempo transcurridoy el tiempo transcurridodesde la administración.desde la administración.
    5. 5. Farmacocinética I:Farmacocinética I: Objetivos / ContenidosObjetivos / Contenidos• Revisar el conceptos de absorción de fármacos yanalice los factores que determinan la velocidad de eseproceso (liposolubilidad, unión a proteínas plasmáticasy tisulares, pH, flujo sanguíneo, etc.)• Investigar cuales son los determinantes de ladistribución de una droga en el organismo ycompárelos con los factores determinantes de laabsorción• Analizar los parámetros que cuantifican la distribuciónde los fármacos.• Deducir cuales pueden ser las consecuencias del tiempode la duración del fármaco en el organismo cuandoexiste mayor o menor distribución.
    6. 6. Farmacocinética: fasesFarmacocinética: fases ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN - Redistribución METABOLISMO - Biotransformación EXCRECIÓN
    7. 7. PARÁMETROS CINÉTICOS BIODISPONIBILIDADPORCENTAJE DE LA DOSIS QUE ACCEDE A LACIRCULACIÓN SISTÉMICA VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓNINDICATIVO DE LA CAPACIDAD DELFÁRMACO DE ACCEDER A LOS DIFERENTESTEJIDOS VIDA MEDIAEs el tiempo que se necesita para que la concentración caiga a la mitad CLEARANCERefleja la velocidad de eliminación del fármaco desde elorganismo
    8. 8. Diferencia de pasaje en tejidos normalesDiferencia de pasaje en tejidos normalesBarrera placentaria – HematoencefálicaBarrera placentaria – HematoencefálicaUna vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por susUna vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por suscaracterísticas de *características de * tamaño y peso moleculartamaño y peso molecular, *, *cargacargaeléctricaeléctrica, *, * PH (Pk)PH (Pk), *, * liposolubilidadliposolubilidad, *, * capacidad decapacidad deunión a proteínasunión a proteínas, se distribuye entre los distintos, se distribuye entre los distintoscompartimientos corporales.compartimientos corporales.La farmacología estudia como éstas característicasLa farmacología estudia como éstas característicasinfluyen en el aumento y disminución de concentracióninfluyen en el aumento y disminución de concentracióndel fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas,del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas,órganos, tejidos y compartimientos corporales; Ej.: LCR,órganos, tejidos y compartimientos corporales; Ej.: LCR,en laen la leche maternaleche materna,, o en la placenta.o en la placenta.
    9. 9. ??Volumen de distribuciónVolumen de distribución????????Volumen de distribuciónVolumen de distribuciónaparenteaparente
    10. 10. ConcentraciónConcentración Si se agregan 10 gotas de Lavandina a unSi se agregan 10 gotas de Lavandina a unbalde con agua:balde con agua: ¿ Cuál es la concentración?¿ Cuál es la concentración?2 Litros
    11. 11.  1 gota / 200 ml = 5 gotas / litro !1 gota / 200 ml = 5 gotas / litro ! O sea, [ ] = Masa (g, mg,O sea, [ ] = Masa (g, mg, μμg…) / Volumen (l,g…) / Volumen (l,ml, cmml, cm33)) Por lo tanto, Vd = Dosis (conocida) / [ ] séricaPor lo tanto, Vd = Dosis (conocida) / [ ] séricaConcentración [ ]Concentración [ ][ ] = MasaVVd = Masa[ ]Masa = Vd x [ ]►
    12. 12. Volumen de distribuciónVolumen de distribución Utiliza varios modelos para explicar elUtiliza varios modelos para explicar elmovimiento de una sustancia en el organismo.movimiento de una sustancia en el organismo.En el modeloEn el modelo monocompartimental se asumese asumeun sólo espacio en el que se establece elun sólo espacio en el que se establece elequilibrio entre lo que entra y lo que sale.equilibrio entre lo que entra y lo que sale. Pero los modelosPero los modelos multicompartimentalesmulticompartimentales, a, apesar de su mayor complejidad, son los que máspesar de su mayor complejidad, son los que másse ajustan a la realidad, pues tiene en cuenta quese ajustan a la realidad, pues tiene en cuenta queel medicamento administrado no sólo sufreel medicamento administrado no sólo sufreprocesos de absorción y eliminación, sinoprocesos de absorción y eliminación, sinotambién el de distribución a diferentes órganostambién el de distribución a diferentes órganos
    13. 13. P l a s m a[ D ]T e j i d o sDD DD
    14. 14. 14 ltAgua Corporal total : 42 lt26 ltIntracelularExtracelular13 ltsPlasma3L
    15. 15. Volumen de DistribuciónVolumen de Distribución Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de unmedicamento y a los 5 minutos determino quemedicamento y a los 5 minutos determino quetiene una concentración plasmática de 2,38 mgtiene una concentración plasmática de 2,38 mg/ L ¿Cuál es el volumen de distribución de esa/ L ¿Cuál es el volumen de distribución de esadroga?droga? Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de unmedicamento y a los 5 minutos determino quemedicamento y a los 5 minutos determino quetiene una concentración plasmática de 10 mg /tiene una concentración plasmática de 10 mg /L ¿Cuál es su volumen de distribución?L ¿Cuál es su volumen de distribución?
    16. 16. Volumen de DistribuciónVolumen de Distribución Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de unmedicamento y a los 5 minutos determino quemedicamento y a los 5 minutos determino quetiene una concentración plasmática de 2,38 mgtiene una concentración plasmática de 2,38 mg/ L ¿Cuál es el volumen de distribución de esa/ L ¿Cuál es el volumen de distribución de esadroga?droga? Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de unmedicamento y a los 5 minutos determino quemedicamento y a los 5 minutos determino quetiene una concentración plasmática de 10 mg /tiene una concentración plasmática de 10 mg /L ¿Cuál es su volumen de distribución?L ¿Cuál es su volumen de distribución?
    17. 17. ¿ ??????
    18. 18. Volumen de Distribución:Volumen de Distribución:RespuestasRespuestas Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de unmedicamento y a los 5 minutos determino que tiene unamedicamento y a los 5 minutos determino que tiene unaconcentración plasmática de 2,38 mg / L ¿Cuál es elconcentración plasmática de 2,38 mg / L ¿Cuál es elvolumen de distribución de esa droga?volumen de distribución de esa droga? 42 l42 l Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de unmedicamento y a los 5 minutos determino que tiene unamedicamento y a los 5 minutos determino que tiene unaconcentración plasmática de 10 mg / L ¿Cuál es suconcentración plasmática de 10 mg / L ¿Cuál es suvolumen de distribución?volumen de distribución? 10 l10 l ¿Puede una persona de 70 Kg tener un¿Puede una persona de 70 Kg tener unVd de 250 L?Vd de 250 L?
    19. 19. Volumen de distribuciónVolumen de distribuciónaparente [aparente [VdaVda]] Es el volumen aparente en el cuál seEs el volumen aparente en el cuál sedistribuye una cantidad conocida dedistribuye una cantidad conocida deuna sustancia, a partir de launa sustancia, a partir de laconcentraciónconcentración(principalmente sérica)(principalmente sérica)
    20. 20. Implicancias clínicas: acceso a tejidosImplicancias clínicas: acceso a tejidos Un Vd mayor a 15 lUn Vd mayor a 15 l  distribución por todo eldistribución por todo elagua corporal o concentración en ciertos tejidos.agua corporal o concentración en ciertos tejidos. Un Vd entre 5 y 15 lUn Vd entre 5 y 15 l  distribución por el aguadistribución por el aguaextracelularextracelular Un Vd menor a 5 lUn Vd menor a 5 l  la droga queda retenida enla droga queda retenida enel compartimiento vascular.el compartimiento vascular.Volumen de Distribución AparenteVolumen de Distribución Aparente(VDa)(VDa)
    21. 21. TP Nº 2: Volumen de DistribuciónTP Nº 2: Volumen de Distribución Caso Clínico 2Caso Clínico 2::Pte. que evolucionó favorablemente de un evento coronario agudo sigue conPte. que evolucionó favorablemente de un evento coronario agudo sigue consíntomas; le sugieren poner en reposo al corazón, reduciendo susíntomas; le sugieren poner en reposo al corazón, reduciendo sucontractilidad. Esto es realizable con bloqueante beta adrenérgicos, quecontractilidad. Esto es realizable con bloqueante beta adrenérgicos, quecomo Ud. estudiará en próximas actividades, reducirá la fuerza contráctilcomo Ud. estudiará en próximas actividades, reducirá la fuerza contráctildel músculo cardíaco. Ahora bien, hay 2 tipos de bloqueantes adrenérgicosdel músculo cardíaco. Ahora bien, hay 2 tipos de bloqueantes adrenérgicosbeta: atenolol y propranolol que poseen un Cp Lip/agua de 2 y 1.400beta: atenolol y propranolol que poseen un Cp Lip/agua de 2 y 1.400respectivamente.respectivamente. Analice como sería la absorción de los mismos por vía oral.Analice como sería la absorción de los mismos por vía oral. Busque información acerca de la biodisponibilidad oral de ambosBusque información acerca de la biodisponibilidad oral de ambosfármacos. Si encuentra diferencias trate de explicar los motivos de lasfármacos. Si encuentra diferencias trate de explicar los motivos de lasmismas.mismas. Describa como será el Volumen de Distribución si la dosis y [ ] fuesen:Describa como será el Volumen de Distribución si la dosis y [ ] fuesen: propranolol:propranolol: dosis 100mg y concentración alcanzada 1 mg/L;:dosis 100mg y concentración alcanzada 1 mg/L;: yy atenololatenolol dosis 60mg y concentración alcanzada 15 mg/Ldosis 60mg y concentración alcanzada 15 mg/L:: El propranolol es un fármaco básico cuyo pKa= 9,4. Teniendo en cuentaEl propranolol es un fármaco básico cuyo pKa= 9,4. Teniendo en cuentaque el pH en el estómago es de 3 y el del intestino es de 8. Donde estaque el pH en el estómago es de 3 y el del intestino es de 8. Donde estadroga estará en su forma no cargada y se absorberá mayor facilidad?.droga estará en su forma no cargada y se absorberá mayor facilidad?.
    22. 22. TP Nº 2: Volumen de DistribuciónTP Nº 2: Volumen de Distribución Que pasaría si el pte. toma un antiácido en el momento en que ingiere la droga.Que pasaría si el pte. toma un antiácido en el momento en que ingiere la droga. Como será la velocidad de absorción del fármaco si se aumenta el vaciamientoComo será la velocidad de absorción del fármaco si se aumenta el vaciamientogástrico.gástrico. Como será la distribución del fármaco, cuando CT realice esfuerzos físicos eComo será la distribución del fármaco, cuando CT realice esfuerzos físicos ehiperventile?hiperventile? Como sería dicha distribución si CT tuviese una acidosis?Como sería dicha distribución si CT tuviese una acidosis? Caso Clínico 2:Caso Clínico 2:Si el propranolol pK=9.4 fuese administrado a una madre que amamanta.Si el propranolol pK=9.4 fuese administrado a una madre que amamanta.Considerando que el pH de la leche es de 6,4 y el del plasma 7,4 calcule en queConsiderando que el pH de la leche es de 6,4 y el del plasma 7,4 calcule en quecompartimento se almacenará preferentemente dicha droga.compartimento se almacenará preferentemente dicha droga. Según sus conclusiones, ¿qué consecuencias podría tener para el lactante?Según sus conclusiones, ¿qué consecuencias podría tener para el lactante? Si esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería su distribución en leche?Si esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería su distribución en leche? Generalice las diferencias en el pasaje a los tejidos de drogas ácidas y básicas.Generalice las diferencias en el pasaje a los tejidos de drogas ácidas y básicas.
    23. 23. TP Nº 2: Volumen de DistribuciónTP Nº 2: Volumen de DistribuciónCaso Clínico 3:Caso Clínico 3:Si el propranolol pK=9.4 fuese administrado a una madre queSi el propranolol pK=9.4 fuese administrado a una madre queamamanta. Considerando que el pH de la leche es de 6,4 y elamamanta. Considerando que el pH de la leche es de 6,4 y eldel plasma 7,4 calcule en que compartimento se almacenarádel plasma 7,4 calcule en que compartimento se almacenarápreferentemente dicha droga.preferentemente dicha droga. Según sus conclusiones, ¿qué consecuencias podríaSegún sus conclusiones, ¿qué consecuencias podríatener para el lactante?tener para el lactante? Si esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería suSi esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería sudistribución en leche?distribución en leche? Generalice las diferencias en el pasaje a los tejidos deGeneralice las diferencias en el pasaje a los tejidos dedrogas ácidas y básicas.drogas ácidas y básicas.
    24. 24. TP Nº 2: Volumen de Distribución: RtasTP Nº 2: Volumen de Distribución: Rtas Caso Clínico 2Caso Clínico 2::Pte. que evolucionó favorablemente de un evento coronario agudo sigue con síntomas;Pte. que evolucionó favorablemente de un evento coronario agudo sigue con síntomas;le sugieren poner en reposo al corazón, reduciendo su contractilidad. Esto esle sugieren poner en reposo al corazón, reduciendo su contractilidad. Esto esrealizable con bloqueante beta adrenérgicos, que como Ud. estudiará en próximasrealizable con bloqueante beta adrenérgicos, que como Ud. estudiará en próximasactividades, evitará la contracción del músculo cardíaco. Ahora bien, hay 2 tipos deactividades, evitará la contracción del músculo cardíaco. Ahora bien, hay 2 tipos debloqueantes adrenérgicos beta: atenolol y propranolol que poseen un Cp Lip/agua debloqueantes adrenérgicos beta: atenolol y propranolol que poseen un Cp Lip/agua de2 y 1.400 respectivamente.2 y 1.400 respectivamente. Analice como sería la absorción de los mismos por vía oral.Analice como sería la absorción de los mismos por vía oral. Busque información acerca de la biodisponibilidad oral de ambos fármacos. SiBusque información acerca de la biodisponibilidad oral de ambos fármacos. Siencuentra diferencias trate de explicar los motivos de las mismas.encuentra diferencias trate de explicar los motivos de las mismas. Describa como será el Volumen de Distribución si la dosis y [ ] fuesen:Describa como será el Volumen de Distribución si la dosis y [ ] fuesen: propranolol:propranolol: dosis 100mg y concentración alcanzada 1 mg/L;:dosis 100mg y concentración alcanzada 1 mg/L;: yy atenololatenolol dosis 60mg y concentración alcanzada 15 mg/Ldosis 60mg y concentración alcanzada 15 mg/L:: El propranolol es un fármaco básico cuyo pKa= 9,4. Teniendo en cuenta que el pHEl propranolol es un fármaco básico cuyo pKa= 9,4. Teniendo en cuenta que el pHen el estómago es de 3 y el del intestino es de 8. Donde esta droga estará en su formaen el estómago es de 3 y el del intestino es de 8. Donde esta droga estará en su formano cargada y se absorberá mayor facilidad?.no cargada y se absorberá mayor facilidad?. Que pasaría si el pte. toma un antiácido en el momento en que ingiere la droga.Que pasaría si el pte. toma un antiácido en el momento en que ingiere la droga. Como será la velocidad de absorción del fármaco si se aumenta el vaciamientoComo será la velocidad de absorción del fármaco si se aumenta el vaciamientogástrico.gástrico. Como será la distribución del fármaco, cuando el pte realice esfuerzos físicos eComo será la distribución del fármaco, cuando el pte realice esfuerzos físicos ehiperventile?hiperventile? Como sería dicha distribución si CT tuviese una acidosis?Como sería dicha distribución si CT tuviese una acidosis?
    25. 25. RespuestasRespuestas Propranolol:Propranolol: Buena absorción oral, 1er paso hepáticoBuena absorción oral, 1er paso hepático Biodisponibilidad 0,3 o 30 % ; aunque muy variableBiodisponibilidad 0,3 o 30 % ; aunque muy variableentre diferentes personas.entre diferentes personas. La disponibilidad aumenta cuando se ingiereLa disponibilidad aumenta cuando se ingierealimentos por interferir con el 1er. Paso hepático.alimentos por interferir con el 1er. Paso hepático. Se liga a proteínas en un 95 %, por lo que la []Se liga a proteínas en un 95 %, por lo que la []plasmática no sirve para evaluar efectividad.plasmática no sirve para evaluar efectividad. Se excreta metabolizado aunque su metabolito es tanSe excreta metabolizado aunque su metabolito es tanefectivo como la droga original, pero su vida mediaefectivo como la droga original, pero su vida mediaes muy corta.es muy corta. Vd= 100mg/ 1mg/l = 100 litrosVd= 100mg/ 1mg/l = 100 litros Atenolol (Bloqueante betaAtenolol (Bloqueante beta 11) tampoco se absorbe) tampoco se absorbecompletamente y es eliminado por vía urinaria casi encompletamente y es eliminado por vía urinaria casi enexclusividad sin metabolizarseexclusividad sin metabolizarse Vd= 60 mg / 15 mg /l = 4 litrosVd= 60 mg / 15 mg /l = 4 litros
    26. 26.  El Propra SE CONCENTRA EN LECHE PORQUE SE IONIZAEl Propra SE CONCENTRA EN LECHE PORQUE SE IONIZAMAS .MAS . Si esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería suSi esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería sudistribucióndistribuciónen leche? POBRE, PORQUE UN ACIDO EN ACIDO ESTA NOen leche? POBRE, PORQUE UN ACIDO EN ACIDO ESTA NOIONIZADA Y PASA MAS MEMBRANAS, ES DECIR, PASA AIONIZADA Y PASA MAS MEMBRANAS, ES DECIR, PASA ALECHE Y LUEGO PASA DE NUEVO A PLASMA.LECHE Y LUEGO PASA DE NUEVO A PLASMA. Generalice las diferencias en el pasaje a los tejidos de drogasGeneralice las diferencias en el pasaje a los tejidos de drogasacidas y básicas.acidas y básicas.ACIDOS EN MEDIO ACIDO ESTAN NO IONIZADO, ESACIDOS EN MEDIO ACIDO ESTAN NO IONIZADO, ESDECIR PASA BIEN MEMBRANAS PARA UNO Y OTRO LADODECIR PASA BIEN MEMBRANAS PARA UNO Y OTRO LADO(ALLI NO SE CONCENTRARÁ).(ALLI NO SE CONCENTRARÁ).ACIDO EN BASE , SE IONIZA Y SE CONCENTRARÁ (una vezACIDO EN BASE , SE IONIZA Y SE CONCENTRARÁ (una vezque pase a ese lugar).que pase a ese lugar).BASE EN ACIDO SE IONIZA, ES DECIR SE CONCENTRABASE EN ACIDO SE IONIZA, ES DECIR SE CONCENTRAALLI.ALLI.BASE EN BASE NO SE CONCENTRA POR ESTAR NOBASE EN BASE NO SE CONCENTRA POR ESTAR NOIONIZADA.IONIZADA.
    27. 27. Factores determinantes del VdFactores determinantes del Vd PH del medio, del tejido, de la orinaPH del medio, del tejido, de la orina Pk de la droga (acido o base)Pk de la droga (acido o base) Unión a proteínasUnión a proteínas Interacción con drogasInteracción con drogas Metabolismo (Dosis en algunos medicamentos)Metabolismo (Dosis en algunos medicamentos) Patologías del Paciente: ICC, Shock, sepsis, hipoproteinemia,Patologías del Paciente: ICC, Shock, sepsis, hipoproteinemia,IRC, Insuf hepática. etc.IRC, Insuf hepática. etc.Ej.: Acetaminofeno o Paracetamol0,95+- 0,12 * 2+- 0,4 10 a 20 ug/ml (&)Valores calculados para dosis menores a 2 gramos en adultos. Cambia su cinética a dosismayores, saturándose...* suponiendo que pesa 70 Kg(&) aumenta en neonatos, hepatopatíasVd:l/KgT ½hs
    28. 28. Ej.: Tiopental2,3+- 0,5 * 9 +- 1,4 10 ug/ml (&)* suponiendo que pesa 70 Kg(&) aumenta en ancianos y obesosRedistribuciónRedistribucióntie m p o[ C ]p lCTCMEVd:l/KgT ½hsAlta afinidad porel tejido grasodebido a suliposolubilidad
    29. 29. Farmacocinética ClínicaFarmacocinética Clínica La Farmacocinética Clínica resulta de laLa Farmacocinética Clínica resulta de laaplicación directa en los pacientes de losaplicación directa en los pacientes de losconocimientos de laconocimientos de la FarmacocinéticaFarmacocinética de:de: a) ela) el fármacofármaco en cuestión yen cuestión y b) las características de lab) las características de la poblaciónpoblación a la quea la quepertenece (o puede adscribirse) el paciente enpertenece (o puede adscribirse) el paciente enconcreto.concreto.
    30. 30. Farmacocinética ClínicaFarmacocinética Clínica Por ejemplo, se relanzó el empleo de ciclosporina comoPor ejemplo, se relanzó el empleo de ciclosporina comotratamiento inmunosupresor para posibilitar el transplantetratamiento inmunosupresor para posibilitar el transplantede órganos sólidos (como el riñón), dado que trasde órganos sólidos (como el riñón), dado que trasdemostrarse inicialmente sus propiedades terapéuticas sedemostrarse inicialmente sus propiedades terapéuticas sedescartó prácticamente su uso por la nefrotoxicidad quedescartó prácticamente su uso por la nefrotoxicidad queprovocaba en numerosos pacientes.provocaba en numerosos pacientes.Una vez que se comprobó que se podía individualizar laUna vez que se comprobó que se podía individualizar laposología de la ciclosporina analizando lasposología de la ciclosporina analizando lasconcentraciones plasmáticas de cada pacienteconcentraciones plasmáticas de cada paciente((monitorización farmacocinéticamonitorización farmacocinética), la seguridad de este), la seguridad de estefármaco ha posibilitado gran cantidad de abordajes defármaco ha posibilitado gran cantidad de abordajes detransplantestransplantes
    31. 31. Farmacocinética ClínicaFarmacocinética Clínica Se recomienda habitualmente la monitorizaciónSe recomienda habitualmente la monitorizaciónfarmacocinética clínica de diversos grupos defarmacocinética clínica de diversos grupos demedicamentos:medicamentos: Medicamentos antiepilépticosMedicamentos antiepilépticosFenitoína + Carbamazepina + Ácido ValproicoFenitoína + Carbamazepina + Ácido Valproico++ FenobarbitalFenobarbital Broncodilatador TeofilinaBroncodilatador Teofilina Medicamentos cardioactivos (Digoxina Lidocaína)Medicamentos cardioactivos (Digoxina Lidocaína) Medicamentos citostáticosMedicamentos citostáticos AntibióticosAntibióticos Inmunosupresores (Ciclosporina) y citostáticosInmunosupresores (Ciclosporina) y citostáticos
    32. 32. Farmacocinética ClínicaFarmacocinética Clínica Los principales criterios para determinar lasLos principales criterios para determinar lasconcentraciones (a diferentes tiempos, enconcentraciones (a diferentes tiempos, enfunción de sus características cinéticasfunción de sus características cinéticasintrínsecas):intrínsecas): Estrecho intervalo terapéutico (intervalo deEstrecho intervalo terapéutico (intervalo deconcentraciones plasmáticas entre lasconcentraciones plasmáticas entre lasconcentraciones tóxicas y las sub-terapéuticas)concentraciones tóxicas y las sub-terapéuticas) Alta toxicidadAlta toxicidad Elevado riesgo vitalElevado riesgo vital Dificultad para atravesar membranas o absorberse.Dificultad para atravesar membranas o absorberse.
    33. 33. BibliografíaBibliografía Gomez García. M. Farmacocinética Publicado:Gomez García. M. Farmacocinética Publicado:01/26/2007 | Apuntes de enfermería.01/26/2007 | Apuntes de enfermería. Goodman Gilman, A; Goodman, L Las basesGoodman Gilman, A; Goodman, L Las basesfarmacológicas de la Terapéutica. Panamericana.farmacológicas de la Terapéutica. Panamericana. Neal, M. J. Farmacología Médica en EsquemasNeal, M. J. Farmacología Médica en EsquemasCTM Servicios Bibliográficos.CTM Servicios Bibliográficos.

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