2013 1 farmacocinética absorción

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1er año
Medicina
Farmacocinética
Módulo I
Absorción

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  • Estas son 4 definiciones halladas en diferentes textos bibliográficos; analizando su contenido nos damos cuenta que todas apuntan a lo mismo y algunas hacen hincapié en alguna fase en particular. Nos quedamos con la primera, cuya síntesis sería “lo que el cuerpo le hace a la droga” en contraposición a la farmacocinamia que es lo que la droga le hace al organismo.
  • Concepto de medio interno; la luz intestina es medio externo
  • Una droga que se queda en el intestino y es eliminada totalmente por las heces alcanzó el medio interno?
  • Recordar que los lípidos van por la linfa al conducto toraxico y de ahá al confluente yugulo subclavio izquierdo
  • Neomicina Corticoides tópicos o inhalatorios Vitamina B 12 – Factor intrínseco (transportador)
  • Se refiera a la posibilidad de atravesar membranas lipídicas o de acumularse en tejidos grasos.
  • Los ácidos en medio ácido están no ionizados y por lo tant,o se absorven mejor; dependen del Pk.
  • Acá ya estamos hablando de distribución
  • Acá ya estamos hablando de distribución
  • Y el tamaño molecular ? Ej los aminoglucósidos; no se absorben por intestino; La Neomicina se indica con este criterio.
  • 2013 1 farmacocinética absorción

    1. 1. FarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacología BásicaFarmacología BásicaEscuela de MedicinaEscuela de MedicinaUNICENUNICENDocente: Menón MarioDocente: Menón MarioAño 2013Año 2013
    2. 2. FarmacologíaFarmacología Ciencia que estudia los fármacos, que son todasCiencia que estudia los fármacos, que son todasaquellasaquellas sustancias químicassustancias químicas (drogas)(drogas) que,que,administradas en unadministradas en un serser,, producen algunasproducen algunasrespuestasrespuestas o alteraciones en laso alteraciones en las funcionesfuncionesbiológicasbiológicas.. Cuando se utiliza con fines beneficiosos recibe elCuando se utiliza con fines beneficiosos recibe elnombre de MEDICAMENTO. Cuando nonombre de MEDICAMENTO. Cuando nocumple ninguna función terapéutica, DROGA.cumple ninguna función terapéutica, DROGA.(concepto erróneo o no usado por nosotros)(concepto erróneo o no usado por nosotros)
    3. 3. FarmacologíaFarmacología Las áreas que abarca son:o · historia de los fármacoso · origeno · absorción, distribución y biotransformacióno · propiedades físicas y químicaso · efectos bioquímicos y efectos físicoso · mecanismos de acción·o · efectos terapéuticoso · efectos tóxicos Disciplinas de la farmacología: Farmacocinética: Farmacodinámia: Qué efecto bioquímico y mecanismo de acciónintrínseco; qué hace el fármaco en el cuerpo. Otras : Farmacoterapia: (tratamiento y prevención); Toxicología;Farmacogenética y Farmacognosia: (origen)
    4. 4. Farmacocinética: conceptosFarmacocinética: conceptos Es la rama de la Farmacología que estudiaEs la rama de la Farmacología que estudia los procesos a los quelos procesos a los queun fármaco es sometido a través de su paso por el organismoun fármaco es sometido a través de su paso por el organismo..Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momentoTrata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momentoque es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo. Es la ciencia que matemáticamente describe el movimiento y cursoEs la ciencia que matemáticamente describe el movimiento y cursoen el tiempo de un fármaco en fases que comprenden absorción,en el tiempo de un fármaco en fases que comprenden absorción,distribución, biotransformación y excreción de un medicamento,distribución, biotransformación y excreción de un medicamento,con el fin de optimizar la farmacoterapia en términos decon el fin de optimizar la farmacoterapia en términos de seguridadseguridady eficacia.y eficacia. Qué hace el organismo con el fármacoQué hace el organismo con el fármaco... Movimiento que tiene el... Movimiento que tiene elfármaco por el organismo una vez administrado. Abarca lafármaco por el organismo una vez administrado. Abarca laabsorción, distribución, metabolismo, excreción,absorción, distribución, metabolismo, excreción, efecto máximo yefecto máximo yduración.duración. Ecuaciones matemáticas que permitenEcuaciones matemáticas que permiten predecirpredecir el comportamientoel comportamientode lade la drogadroga, que dan cuenta por lo general de la relación que existe, que dan cuenta por lo general de la relación que existeentre lasentre las concentraciones plasmáticasconcentraciones plasmáticas y el tiempo transcurridoy el tiempo transcurridodesde la administración.desde la administración.
    5. 5. Farmacocinética I:Farmacocinética I: Objetivos / ContenidosObjetivos / Contenidos• Revisar el conceptos de absorción de fármacos yanalice los factores que determinan la velocidad de eseproceso (liposolubilidad, unión a proteínas plasmáticasy tisulares, pH, flujo sanguíneo, etc.)• Investigar cuales son los determinantes de ladistribución de una droga en el organismo ycompárelos con los factores determinantes de laabsorción• Analizar los parámetros que cuantifican la distribuciónde los fármacos.• Deducir cuales pueden ser las consecuencias del tiempode la duración del fármaco en el organismo cuandoexiste mayor o menor distribución.
    6. 6. Farmacocinética: fasesFarmacocinética: fases ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN - Redistribución METABOLISMO - Biotransformación EXCRECIÓN
    7. 7. ABSORCIÓN
    8. 8. Farmacocinética:Farmacocinética:AbsorciónAbsorciónDeterminada porDeterminada porlos Mecanismoslos Mecanismosde pasaje a travésde pasaje a travésde membranasde membranas
    9. 9. Mecanismo de pasajes a través deMecanismo de pasajes a través demembranasmembranas PasivosPasivos– Sin gasto de energíaSin gasto de energía– Depende del GradienteDepende del Gradiente (diferencia) de concentración(diferencia) de concentración ([])([])– Generalmente inespecíficoGeneralmente inespecífico– Depende de la liposolubilidadDepende de la liposolubilidad ActivosActivos Gasto de energía (ATP)Gasto de energía (ATP) Generalmente específicoGeneralmente específico Generalmente a contra gradienteGeneralmente a contra gradiente
    10. 10. Mecanismo de pasajes a través de MembranasPasivos: Filtración: En este mecanismo los fármacosatraviesan las barreras celulares por unas soluciones decontinuidad que hay entre las células (canales acuososintersticiales).Debe ser de bajo peso molecular parapoder pasar esa barrera celular. Normalmente lo empleansustancias que tienen carga eléctrica. Difusión pasiva: La utilizan los fármacos liposolubles.Se disuelven en la membrana celular. Difusión facilitada: El fármaco necesita un transportadorpara atravesar la membrana, ya que no es liposoluble. Se une altransportador (específico o inespecífico) y se hace liposolublepara atravesar la membrana.Una vez dentro, el fármaco sedesacopla y el transportador sale fuera para buscar otro. Tienelas mismas características que la difusión pasiva.
    11. 11. Mecanismo de pasajes a través de MembranasActivo: Transporte activoTransporte activo::Cuando el fármaco no liposoluble noCuando el fármaco no liposoluble notiene otra forma de atravesar, se une a untiene otra forma de atravesar, se une a untransportador que le ayuda a pasar latransportador que le ayuda a pasar lamembrana.membrana.Lo que lo diferencia del anterior esLo que lo diferencia del anterior esque va contra gradiente, es decir, necesitaque va contra gradiente, es decir, necesitaenergía.energía.
    12. 12. ABSORCIÓN : ENTERALCirculación enteral(PORTA)
    13. 13. ABSORCIÓN:Determinantes DrogaDroga Peso y tamaño molecularPeso y tamaño molecular Polaridad – LiposolubilidadPolaridad – Liposolubilidad Gradiente de concentraciónGradiente de concentración SerSer SuperficieSuperficie Distancia hasta los capilaresDistancia hasta los capilares Presencia de transportadoresPresencia de transportadores
    14. 14. ABSORCIÓN:ABSORCIÓN: LiposolubilidadLiposolubilidad La liposolubilidad de un fármaco vieneLa liposolubilidad de un fármaco vienedeterminada por el estado de ionización deldeterminada por el estado de ionización delmismo (Pka), es decir,…mismo (Pka), es decir,…Cuanto más ionizado, menos liposoluble.Cuanto más ionizado, menos liposoluble.Ej.:Ej.: Si un fármaco tiene naturaleza de ácido débil, en unSi un fármaco tiene naturaleza de ácido débil, en unmedio ácido, predomina la fracción no ionizadamedio ácido, predomina la fracción no ionizada(liposoluble). Entonces un fármaco ácido débil se(liposoluble). Entonces un fármaco ácido débil seabsorberíaabsorbería mejor en ph ácido (Estómago).mejor en ph ácido (Estómago). Un fármaco base débil en medio básico, predomina laUn fármaco base débil en medio básico, predomina lafracción no ionizada (liposoluble), entonces se absorbefracción no ionizada (liposoluble), entonces se absorbebien en medio básico (Duodeno).bien en medio básico (Duodeno).
    15. 15. ABSORCIÓN: LiposolubilidadLiposolubilidadGrado de IonizacionMembranacelular
    16. 16. LIPOSOLUBILIDADLIPOSOLUBILIDAD 20 MOLECULAS20 MOLECULASDISOLUCIONDISOLUCIONEn Lípidos: 10moleculasEn Lípidos: 10moleculasEn Agua: 10 moléculasEn Agua: 10 moléculasCoeficiente: 1/1Coeficiente: 1/1
    17. 17. LIPOSOLUBILIDADLIPOSOLUBILIDAD 101 MOLECULAS EN101 MOLECULAS ENDISOLUCIÓNDISOLUCIÓNEn Lípidos: 100 moléculasEn Lípidos: 100 moléculasEn Agua: 1 moléculasEn Agua: 1 moléculasCoeficiente: 100/1Coeficiente: 100/1Ejemplo:Ejemplo: Beta Bloqueante XBeta Bloqueante X
    18. 18. LIPOSOLUBILIDADLIPOSOLUBILIDAD 3 MOLECULAS3 MOLECULASDISOLUCIÓNDISOLUCIÓNEn Lípidos: 2 moléculasEn Lípidos: 2 moléculasEn Agua: 1 moléculasEn Agua: 1 moléculasEjemplo: Beta Bloqueante YEjemplo: Beta Bloqueante Y(Droga Hidrosoluble)(Droga Hidrosoluble)
    19. 19. SangreSangreLIPOSOLUBILIDAD: Aplicación clínicaRiñónRiñónATENOLOL(CP bajo)
    20. 20. SangreSangrePROPRANOLOL (CP Alto)LIPOSOLUBILIDAD: Aplicación clínicaRiñónRiñónATENOLOL(CP bajo)SNCHígado
    21. 21. Absorción: Otros factoresAbsorción: Otros factores Biodisponibilidad:Biodisponibilidad:LaLa LiberaciónLiberación es el primer paso del proceso en el que eles el primer paso del proceso en el que elmedicamento entra en el cuerpo. El principio activo (droga)medicamento entra en el cuerpo. El principio activo (droga)debe separarse del vehículo o excipiente con el que ha sidodebe separarse del vehículo o excipiente con el que ha sidofabricado, y comprende tres pasos:fabricado, y comprende tres pasos:desintegración, disgregación y disolucióndesintegración, disgregación y disoluciónLas características de losLas características de los excipientesexcipientes tienen un papeltienen un papelfundamental en este proceso, ya que tienen como funciónfundamental en este proceso, ya que tienen como funcióncrear el ambiente adecuado para que el fármaco se absorbacrear el ambiente adecuado para que el fármaco se absorbacorrectamente. Es por ello que medicamentos con la mismacorrectamente. Es por ello que medicamentos con la mismadosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tenerdosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tenerdistinta bioequivalencia, es decir, alcanzan concentracionesdistinta bioequivalencia, es decir, alcanzan concentracionesplasmáticas distintas, y puede tener efectos terapéuticos muyplasmáticas distintas, y puede tener efectos terapéuticos muydiferentes.diferentes.
    22. 22. 100 mg10mg20 mg70 mgMembranaintestinalHígadoSangreBIODISPONIBILIDAD: 70% (0.7)ABSORCIÓN:ABSORCIÓN: BiodisponibilidadBiodisponibilidadEj: Ampicilina – Amoxicilina (biodisponibilidadoral del 100%
    23. 23. TrabajoPráctico ...
    24. 24. Caso clínico IC.T.”, Sr. Director de una Escuela es adicto a los alimentos con altocontenido de grasas saturadas. Por esta razón, posee desde hacealgunos años de obstrucción parcial de una arteria coronaria. Hoy,ha llegado tarde, y trota por el pasillo de ingreso hasta el auladonde dictará clases (aproximadamente 50 metros de recorrido).Ingresa al salón de clases con dolor precordial agudo y solicita a unalumno que le administre nitroglicerina (NG) que es un fármacodilatador del músculo vascular, luego de lo cual se desmaya. En elbotiquín de la Escuela existe diferentes formas farmacéuticas de esadroga que se pueden administrarse por distintas vías.Analice los siguientes datos obtenidos de su libro de farmacologíarespecto a la droga:
    25. 25. Discuta estos datos, trate de explicar a qué se deben los niveles en sangreobtenidos, y los tiempos necesarios para alcanzarlas dichos niveles y siserían adecuadas para la situación aguda por la que está atravesando eldirector.B) Intente construir una curva de concentración plasmática de una droga enfunción del tipo de administración de la misma.Vía deadministraciónDosis ConcentraciónalcanzadaTiempo enalcanzar laconcentraciónindicadaTiempo enque semantiene laconcentraciónOral (cápsulas) 6 mg 0.25 g/l 20 minutos 40 minutosSublingual(tabletas)0.6 mg 1.6 g/ 2 minutos 5 minutosDérmica(ungüento)45 mg 2.0 g/l 50 minutos 1 horaTransdérmico(parche)10 mg 0.1 g/l 120 minutos 24 horas
    26. 26. TP Nº 1 - 2013Farmacinética I:Absorción
    27. 27. Rtas A) Sublingual...20 2 40 0.1 µg/l0,25 µg/l1,6 µg/l2 µg/l5 SODTD60

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