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Adrenergicos

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farmacologia

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Adrenergicos

  1. 1. TEMA: ADRENERGICOS ALUMNA: Marie Phara Ambroise
  2. 2. El sistema nervioso simpático es un importante regulador de las actividades de órganos como el corazón y la vasculatura periférica, especialmente en las respuestas al estrés. Los efectos finales de la estimulación simpática se median por la liberación de noradrenalina a partir de terminaciones nerviosas que activan los receptores adrenérgicos en sitios postsinápticos. Asimismo, en respuesta a la variedad de estímulos como el estrés, la médula suprarrenal libera adrenalina, la cual es transportada en la sangre.
  3. 3. CATECOLAMINAS Las catecolaminas son un grupo de sustancias que incluyen la adrenalina, la noradrenalina y la dopamina, las cuales son sintetizadas a partir del aminoácido tirosina. Contienen un grupo catecol y un grupo amino. Las catecolaminas pueden ser producidas en las glándulas suprarrenales, ejerciendo una función hormonal, o en las terminaciones nerviosas, por lo que se consideran neurotransmisores. El precursor de todos ellos es la tirosina, que se usa como fuente en las neuronas catecolaminérgicas (productoras de catecolaminas).
  4. 4. La clasificación de catecolaminas y de los fármacos simpaticomiméticos incluye a todos los de acciones directa, indirecta o mixta. Los simpaticomiméticos de acción directa ejercen su actividad de manera directa en uno o más de los receptores adrenérgicos; también pueden mostrar extraordinaria selectividad por un tipo específico de receptor ( como el caso de la fenilefrina por el receptor α1, y la terbutalina por el receptor β2) por poseer mínima o nula selectividad y actuar en varios tipos de receptores ( como sería el caso de la adrenalina que actúa en los receptores α1, α2, β1, β2 y β3; la noradrenalina por los receptores α1,α2 y β1).
  5. 5. Los fármacos de acción indirecta mejoran la disponibilidad de la noradrenalina o la adrenalina para estimular a los receptores adrenérgicos, objetivo que se logra en varias formas: Se conocen como simpaticomiméticos de acción mixta a aquellos que de manera indirecta liberan noradrenalina y que en forma directa activan los receptores como la efedrina o la dopamina). 1. Al liberar o desplazar a la noradrenalina de las varicosidades de nervios simpáticos. 2. Al bloquear el transporte de la noradrenalina al interior de las neuronas simpáticas (como el caso de la cocaína). 3. Al bloquear las enzimas metabolizantes como la monoaminooxidasa (MAO) por ejemplo pargilina o la catecol-O-metiltransferasa (COMT) como el entacapone.
  6. 6. De acción indirectaDe acción mixtaDe acción directa selectivos No selectivos Agentes liberadores Inhibidores de captación Inhibidores de MAO/ COMT Cocaína Pargilina Entacapone Las respuestas no son aplacadas por la administración previa de reserpina o guanetidina. Oximetazolina α1 α2 Isoproterenol β1 β2 Adrenalina α1 α2 β1 β2 β3 Noradrenalina α1 α2 β1 Fenilefrina α1 Clonidina α2 Dobutamina β1 Terbutalina β2 Anfetamina Tiramina Pseudoefedrina (agente con acción en α1 α2 β1 β2 y liberadora) Las respuestas disminuye con la administración previa de reserpina o guanetidina. Las respuestas son anuladas por la administración previa de reserpina o guanetidina.
  7. 7. CLASIFICACION DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUIMICA 1) Derivados de las catecolaminas  Adrenalina o Epinefrina  Noradrenalina  Isoproterenol o Isoprenalina  Orciprenalina  Dopamina  Dobutamina 2) Derivados de las no catecolaminas a) Derivado fenolaminas:  Fenilefrina  Etilefrina  Metoxamina  Isoxsuprina b) Derivado fenilaminas:  Pseudoefedrina  Dietilpropion  Fenproporex  Mazindol  Dexfenfluramina
  8. 8. Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteína G mediante una estructuración hepta en la membrana. Se muestra un representante de cada tipo y cada uno de ellos está dividido en tres subtipos: α1A,1B Y 1D, α2A, 2B Y 2C y β1,2 y 3. Los subtipos de receptores β se acoplan a la estimulación de la actividad de la adenililciclasa; en forma semejante, todos los subtipos de receptor adrenérgico α2ejercen sus efectos en los mismos sistemas efectores (es decir, inhibición de la adenililciclasa, activación de los conductos de potasio operados por receptor e inhibición de los conductos de calcio).
  9. 9. Subtip o Sitio del gen en el cromosoma humano Localización en tejidos α1A 8 Corazón, hígado, cerebelo, corteza cerebral, próstata, pulmones, conducto deferente, vasos sanguíneos. α1B 5 Riñones, bazo, pulmones, corteza cerebral, vasos sanguíneos. α1D 20 Plaquetas, corteza cerebral, próstata, hipocampo, aorta, arterias coronarias. α2A 10 Plaquetas, corteza cerebral, medula espinal, neuronas simpáticas, ganglios autonómicos. α2B 2 Hígado, riñones, vasos sanguíneos. α2C 4 Corteza cerebral. β1 10 Corazón, riñones, adipocitos y otros tejidos. β2 5 Corazón: músculo de fibra lisa en vasos, bronquios y vías GI: glándulas, leucocitos; hepatocitos. β3 8 Tejido adiposo, vías GI, otros tejidos.
  10. 10. Propiedades químicas y relaciones entre estructura La feniletilamina β se puede considerar como el compuesto originario de las aminas simpaticomiméticas y consiste en un anillo de benceno y una cadena lateral de etilamina. La estructura permite que se efectúen sustituciones en el anillo aromático, los átomos de carbono α y β, y el grupo aminoterminal, para producir diversos compuestos con actividad simpaticomiméticas. Noradrenalina, adrenalina, dopamina, isoproterenol y algunos otros compuestos tienen grupos hidroxilo sustitutivos en las posiciones 3 y 4 del anillo de benceno. Como el o- dihidroxibenceno se llama catecol, las aminas simpaticomiméticas con estas sustituciones hidroxílicas en el anillo aromático se denominan catecolaminas. NORADRENALINA Adrenalina
  11. 11. ADRENALINA Nombre Comercial: Adrenalina, Epinefrina Presentación:  Ampollas de 1 mg/ml (1:1000).  Solución para aerosol, 1% adrenalina, 1,25% adrenalina racémica, 2,25% adrenalina racémica.  Inhalador 160mg, 200mg, 220mg, 250mg. CATECOLAMINAS EXÓGENAS La adrenalina (epinefrina) es un estimulante poderoso de los receptores tanto adrenérgicos α y β. La adrenalina es uno de los vasopresores más potentes que se conocen.
  12. 12. Mecanismo de acción Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y beta), aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria. Mediante su acción sobre los receptores ß de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajación de esta musculatura, lo que alivia disnea. ADRENALINA
  13. 13. Dosis: por vía subcutánea para el adulto varía entre 0.3 y 0,5mg.  Si la solución se aplica por vía intravenosa, debe estar lo bastante diluida e inyectarse con gran lentitud. La dosis casi nunca llega a ser de 0.25 mg, salvo en caso de paro cardíaco, en la cual se pueden requerir dosis mayores. Anafilaxia, asma severa, broncospasmo severo  0,1-0,5 mg SC o IM (0,01mg/kg SC o IM). Repetir dosis cada 10-15 min en shock anafiláctico, cada 20 minutos en 4 h en pacientes con asma. Absorción, biotransformación y excreción  La adrenalina no es eficaz en administración oral, porque se conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en hígado.  La absorción es más rápida después de inyección por vía intramuscular.  Se encuentra en cantidades pequeñas en la orina. ADRENALINA
  14. 14. Aplicaciones terapéuticas:  Un uso importante es proporcionar alivio rápido de reacciones de hipersensibilidad, incluso anafilaxia, a fármacos y otros alérgenos.  Para prolongar la acción de anestésicos locales, probablemente al disminuir el flujo sanguíneo local.  Sus efectos en el corazón pueden ser de utilidad para restaurar el ritmo cardíaco en los pacientes con paro por diversas causas.  Se usa también como agente hemostático local en superficies sangrantes, como las de la boca o en ulceras péptidas hemorrágicas durante endoscopia de estomago y duodeno. ADRENALINA
  15. 15. NORADRENALINA Esta sustancia (levarterenol, l-noradrenalina) es el principal mediador químico liberado por los nervios adrenérgicos posganglionares de los mamíferos. Difiere de la adrenalina sólo en que carece del sustitutivo metilo en el grupo amino. La noradrenalina constituye el 10 a 20% del contenido de catecolaminas de la médula suprarrenal humana, y hasta 97% en algunos feocromocitomas. La norepinefrina (Levophed ®)
  16. 16. Efectos cardiovasculares  La administración de noradrenalina por venoclisis a un ritmo de 10 ug/minuto en el ser humano. Se incrementan las presiones sistólica y diastólica. La resistencia vascular periférica aumenta en la mayor parte de los lechos vasculares, y se reduce el flujo sanguíneo hacia el riñón. La noradrenalina genera constricción de los vasos sanguíneos mesentéricos y reduce los flujos sanguíneos esplácnico y hepático. Aumenta en grado importante el flujo coronario, debido a dilatación coronaria inducida de manera indirecta.  El fármaco causa hiperglucemia. Propiedades farmacológicas La noradrenalina es un agonista potente a nivel de los receptores α y tiene relativamente poca acción en los receptores β2; sin embargo, es un tanto menos potente que la adrenalina en los receptores α de casi todos los órganos. NORADRENALINA
  17. 17. Absorción, biotransformación y excreción:  La noradrenalina es ineficaz administrada por vía oral, y se absorbe mal en los sitios de inyección subcutánea. La inactivan con rapidez en el cuerpo las mismas enzimas que metilan y desaminan por oxidación a la adrenalina.  En situaciones normales, se encuentran cantidades pequeñas en la orina. Toxicidad, efectos adversos y precauciones:  Hay mayor aumento de la presión arterial. Las dosis excesivas pueden causar hipertensión grave. La presión arterial debe medirse a menudo durante la administración. NORADRENALINA
  18. 18. Aplicaciones y utilidad terapéuticas:  Para tratar el choque (es un síndrome clínico que se caracteriza por riego insuficiente de los tejidos; suele anularse a hipotensión) y la presión arterial baja.  Como coadyuvante en el tratamiento de un paro cardíaco e hipotensión profunda. NORADRENALINA
  19. 19. DOPAMINA Esta sustancia (3,4- dihidroxifeniletilamina) es el precursor metabólico inmediato de noradrenalina y adrenalina; es un neurotransmisor central de importancia particular en la regulación del movimiento. La dopamina sirve de sustrato para MAO y COMT y por ello no es eficaz si se le ingiere. Cada ampolla de 5 ml contiene: Dopamina (Clorhidrato) 200 mg. El clorhidrato de dopamina El clorhidrato de dopamina se administra solo por vía intravenosa. Se inicia con un ritmo de goteo de 2 a 5ug/kg/minuto, que luego se incrementa gradualmente hasta 20 a 50 ug/kg/minuto más, según requiera la situación clínica.
  20. 20. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Efectos cardiovasculares  En concentraciones bajas, la interacción primaria de la dopamina ocurre con los receptores dopaminérgicos D1, en especial en los lechos renal, mesentérico y coronario. La estimulación del receptor D1produce vasodilatación.  La administración intravenosa de soluciones con dosis bajas de dopamina ocasiona incremento de la filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal y la excreción de Na+.  Ejerce un efecto inotrópico positivo en el miocardio, ya que actúa en los receptores adrenérgicos β1. La dopamina genera también liberación de noradrenalina de las terminaciones nerviosas, lo cual contribuye a sus efectos en el corazón.  Aunque existen receptores específicos de la dopamina en el SNC, la dopamina inyectada suele carecer de efectos centrales porque no cruza con facilidad la barrera hematoencefálica. DOPAMINA
  21. 21. Reacciones adversas y contraindicaciones:  A veces se observan nausea, vómito, taquicardia, dolor anginoso, arritmias, cefalalgia, hipertensión y vasoconstricción periférica durante la administración intravenosa de soluciones de dopamina.  Ha de evitarse el uso de dopamina o usarse la décima aparte o menos si el paciente a recibido un inhibidor de la MAO. DOPAMINA
  22. 22. APLICACIONES TERAPEUTICAS  La dopamina se utiliza en el tratamiento de insuficiencia cardíaca congestiva grave, sobre todo en pacientes con oliguria y con resistencia vascular periférica baja o normal.  Puede mejorar de manera aguda la función cardíaca y renal en pacientes muy graves con cardiopatía o insuficiencia renal crónica DOPAMINA
  23. 23. La dopamina es producida por la acción de la DOPA- descarboxilasa sobre la DOPA. La dopamina está ampliamente distribuída por todo el cerebro, pero predomina en la sustancia negra del encéfalo, área que desempeña un importante papel en los movimientos corporales. En la enfermedad de Parkinson, las neuronas dopaminérgicas de la sustancia negra degeneran produciendo la disfunción característica de esta enfermedad. La enfermedad de Parkinson se trata con DOPA o administrando agentes que impiden la degradación de las catecolaminas DOPAMINA
  24. 24. AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS β  Su principal uso es el tratamiento de la broncoconstricción en asmáticos (obstrucción reversible de vías respiratorias) o la neumopatía obstructiva crónica.  Empleos poco frecuentes incluyen el de bloqueo cardíaco completo en casos de choque y el tratamiento a corto plazo de la descompensación cardíaca después de operaciones o en personas.
  25. 25. Isoproterenol  Este compuesto (isopropilarterenol) es un agonista adrenérgico β no selectivo potente, con afinidad muy baja por los receptores adrenérgicos α.  Acciones farmacológicas:  La administración de soluciones intravenosas de Isoproterenol disminuye la resistencia vascular periférica, primordialmente en el músculo estriado, pero también en los lechos vasculares renal y mesentérico. Disminuye la presión diastólica.  Los efectos cardíacos del Isoproterenol pueden originar palpitaciones, bradicardia sinusal y arritmias más graves.  Previene la broncoconstricción, o la alivia. Su efecto en caso de asma quizá se deba en parte a una acción adicional que inhibe la liberación de histamina y otros mediadores de la inflamación inducida por antígenos. Se usa en ampollas con el nombre comercial Isuprel® AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS β NO SELECTIVO
  26. 26. Absorción, biotransformación y excreción:  El Isoproterenol se absorbe con facilidad cuando se administra por vía parenteral o en forma de aerosol. Se metaboliza ante todo en hígado y otros tejidos por acción de la COMT. Es un sustrato relativamente malo para la MAO, y no lo captan las neuronas simpáticas en el grado que lo hacen con la adrenalina y la noradrenalina. Toxicidad y efectos adversos:  Son frecuentes palpitaciones, taquicardia, cefalalgia y bochornos. Pueden ocurrir isquemia cardíaca y arritmias. Isoproterenol Aplicaciones terapéuticas:  El Isoproterenol se usa en caso de urgencia para estimular la frecuencia cardíaca en pacientes con bradicardia o bloqueo cardíaco.  En trastornos como asma y choque asmático.
  27. 27. Agonistas adrenérgicos selectivos de β1 Dobutamina La dobutamina es una catecolamina sintética con un peso molecular de 337.85. Tiene una estructura similar a la dopamina excepto que contiene una sustitución aromática grande del grupo amina resultando en una actividad primaria a los receptores b-1. Dobutamina  Solución inyectable  Inotrópico cardiaco
  28. 28.  FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada frasco ámpula contiene: Clorhidrato de dobutamina..................250 mg Vehículo, c.b.p. 20 ml. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:  En el tratamiento a corto plazo de adultos con descompensación cardiaca.  Se prescribe para pacientes con falla cardiaca a los que se les va a trasplantar el corazón.  Se emplea en pacientes con infarto al miocardio, con daño severo al ventrículo izquierdo y con daño cardiaco congestivo de bajo rendimiento; se prescribe para mejorar la hemodinamia en la embolia pulmonar masiva y en el daño circulatorio.  Se prescribe para proporcionar soporte inotrópico en pacientes de edad avanzada con choque séptico y con depresión miocárdica refractaria a la dopamina. Dobutamina
  29. 29. Contraindicaciones: Las inyecciones de clorhidrato de dobutamina están contraindicadas en pacientes con estenosis idiopática hipertrófica subaórtica, y en aquéllos que han mostrado manifestaciones previas de hipersensibilidad al clorhidrato de dobutamina. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categoría de riesgo C: El uso y la seguridad del clorhidrato de DOBUTAMINA durante el embarazo aún no está bien establecido. Por lo anterior, el clorhidrato de DOBUTAMINA no se debe usar en mujeres embarazadas a menos de que los beneficios potenciales sean mayores que los posibles riesgos al producto, a consideración del médico. Dobutamina
  30. 30. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:  Ritmo cardiaco aumentado, presión sanguínea y actividad ven- tricular ectópica: Se ha observado un aumento en la presión sistólica de la sangre de 10-20 mmHg y un aumento en la frecuencia cardiaca de 5 a 15 latidos/minuto en la mayoría de los pacientes.  Hipotensión: Se han descrito reducciones precipitadas en la presión sanguínea ocasionales en asociación con la terapia con clorhidrato de DOBUTAMINA.  Reacciones en los sitios de infusión intravenosa: Se ha reportado ocasionalmente flebitis.  Otros efectos no comunes: Se han reportado los siguientes efectos entre 1 a 3% de los pacientes: náusea, dolor de cabeza, dolor de pecho no específico, palpitaciones y sensación de falta de aire. Dobutamina
  31. 31. Agonistas adrenérgicos selectivos de β2  Algunos de los efectos adversos principales de los agonistas adrenérgicos β en el tratamiento del asma se deben a estimulación de los receptores adrenérgicos β1 del corazón. Por tanto, se han ideado fármacos con afinidad preferente por los receptores β2 sobre los β1.  Los estudios funcionales en músculos lisos de las vías aéreas y en mastocitos humanos revelan receptores adrenérgicos β2.  Se puede afirmar que los agonistas β2 son fármacos de primera línea en el tratamiento de las crisis de asma. También son necesarios en el asma crónica, habitualmente asociados a teofilina o solos, y administrados en forma de aerosol.
  32. 32. Principales agonistas β2:  Metaproterenol (isoprenalina)  Terbutalina  Albuterol (salbutamol)  Fenoterol  Pirbuterol  Bitolterol  Formoterol  Salmeterol  Bambuterol  Telobuterol Antes del uso de los β2 adrenérgicos se utilizaron otros fármacos simpaticomiméticos no selectivos, como la adrenalina, efedrina e Isoproterenol, que también poseen efectos α y β1, lo cual aumenta el riesgo de reacciones adversas medicamentosas.
  33. 33. Albuterol (Salbutamol) Comercializado como ventolin, Ventilastin Novolizer, Buto-Asma Indicaciones terapéuticas: Tratamiento sintomático del broncoespasmo en el asma bronquial y en otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias. Profilaxis de broncoespasmo inducido por ejercicio físico o antes de exponerse a un estímulo alergénico conocido e inevitable.
  34. 34. El salbutamol es un broncodilatador adrenérgico que actúa estimulando los receptores beta-2-adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial, aliviando de este modo el broncoespasmo, aumentando la capacidad vital, disminuyendo el volumen residual y reduciendo la resistencia de las vías aéreas. De este modo asegura una rápida broncodilatación en pocos minutos y persiste durante 4 a 6 horas. El salbutamol ejerce un mayor efecto sobre el tracto respiratorio que el isoproterenol, pero produce menos efectos cardiovasculares, debido a su mayor afinidad por los receptores beta-2- adrenérgicos. Su duración de acción es más prolongada que la del isoproterenol debido a que no es sustrato para los procesos de captación celular de las catecolaminas ni para la catecol-O-metiltransferasa. Albuterol (Salbutamol)
  35. 35. Agonistas adrenérgicos selectivos α1  Los efectos clínicos principales diversos simpaticomiméticos se deben a activación de los receptores adrenérgicos alfa en el musculo liso vascular. como resultado se incrementa la resistencia vascular periférica y se conserva o aumenta la presión arterial.  fenilefrina y metoxamina son vasoconstrictores de acción directa y son activadores selectivos de los receptores α1.
  36. 36. fenilefrina  La fenilefrina es un agonista selectivo α1; activa a los receptores adrenérgicos beta sólo en concentraciones mucho más altas.  El fármaco produce vasoconstricción arterial notable durante la administración intravenosa.  Se usa como descongestionante nasal y como midriático en diversas presentaciones nasales y oftálmicas.
  37. 37. Agonistas adrenérgicos selectivos de α2 Los agonistas adrenérgicos selectivos del receptor α2 se utilizan primordialmente para tratar la hipertensión general. Su eficacia como antihipertensores es un tanto acuososorprendente, puesto que muchos vasos sanguíneos contienen receptores alfa postsinápticos que promueven la vasoconstricción.su capacidad para disminuir la presión arterial se debe a activación de los receptores adrenérgicos α2 en los centros de control cardiovascular del sistema nervioso central; dicha activación suprime la emisión de actividad del sistema nervioso simpático desde el éncefalo. Los agonistas α 2 disminuyen la presión intraocular al aminorar la producción de humor.
  38. 38. CLONIDINA COMPOSICION 1 COMPRIMIDO contiene 0,150mg de clorhidrato de clonidina. INDICACIONES: Antihipertensor. CATAPRESAN® está indicado para el tratamiento de la hipertensión. CATAPRESAN® puede utilizarse solo o simultáneamente con otros antihipertensivos. Para el tratamiento de crisis de hipertensión, lentas administraciones es especialmente apropiado, debido al rápido comienzo de la acción. PRESENTACION Comprimidos, caja por 50.
  39. 39. La clonidina actúa especialmente sobre el sistema nervioso central, con el resultado de una reducción de las eferencias simpáticas y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial. Durante el tratamiento a largo plazo, el gasto cardiaco tiende a regresar a los valores control, mientras que la resistencia periférica se mantiene reducida. En la mayor parte de los pacientes tratados con clonidina se ha observado una disminución de la frecuencia del pulso. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS CLONIDINA
  40. 40. DOSIS: Comprimidos: En las formas leves y moderadas de hipertensión es suficiente en la mayor parte de los casos una dosis diaria inicial de 0.075 mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1 comprimido) dos veces al día. En caso de necesidad, la dosis puede aumentarse después de un periodo de 2 - 4 semanas hasta conseguir la respuesta deseada. Es posible que en la hipertensión grave sea necesario un nuevo aumento de cada toma hasta 0,3 mg; esta dosis puede repetirse hasta tres veces al día (0,9 mg). CLONIDINA
  41. 41. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS CATAPRESAN® no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a otros componentes del fármaco. Hipotensión arterial. EFECTOS ADVERSOS Efectos secundarios frecuentes son sequedad de boca y sedación. Ocasionalmente se han observado estreñimiento, náuseas y vómito, cefalea, malestar general, impotencia, dolor en la glándula parótida, sequedad de la mucosa nasal, así como reacciones cutáneas con síntomas tales como urticaria, prurito y alopecia. Pueden presentarse trastornos del sueño, pesadillas nocturnas, depresión, trastornos de la percepción, alucinaciones, confusión y trastornos de la acomodación. CLONIDINA
  42. 42. EMBARAZO Y LACTANCIA Como ocurre con cualquier otro fármaco, durante el embarazo CATAPRESAN® sólo debe administrarse en caso de necesidad evidente. Se recomienda una monitorización minuciosa de la madre y del niño. La clonidina atraviesa la barrera placentaria y puede reducir la frecuencia cardiaca del feto. Durante la lactancia no se recomienda la administración de CATAPRESAN® debido a la falta de información al respecto. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS La reducción de la presión arterial inducida por clonidina puede ser potenciada además por administración simultánea de otros hipotensores. Ello puede ser de utilidad terapéutica en el caso de otros fármacos antihipertensivos como diuréticos, vasodilatadores. Sustancias que elevan la presión arterial o inducen una retención de NA+ y agua, tales como fármacos antiinflamatorias no esteroides, pueden reducir el efecto terapéutico de la clonidina. CLONIDINA
  43. 43. Agonistas simpaticomiméticos diversos ANFETAMINA  Tiene acciones estimulantes poderosas en el Sistema nervioso central, además de las acciones alfa y beta periféricas comunes a los fármacos simpaticomiméticos de acción indirecta.  Resulta eficaz después de la administración oral y sus efectos duran varias horas.
  44. 44. ANFETAMINA  Prescriptas por los médicos para tratar depresiones y para suprimir el apetito, es decir, como pastillas para adelgazar.  Los efectos generales mas inmediatos y sobresalientes de las anfetaminas son el aumento del estado de alerta, el aumento de la energía, aumento de la autoconfianza y reducción del hambre, el cansancio y el aburrimiento.
  45. 45. ANFETAMINA  El uso prolongado de grandes cantidades de anfetaminas puede llevar a un deterioro general de la salud debido a que la falta de apetito y de sueño disminuye las resistencias del organismo a las enfermedades. La persona es vulnerable a contraer cualquier tipo de enfermedad.  Por otra parte, altas dosis consumidas durante muchos días pueden causar delirios, reacciones de pánico, agresividad, disturbios emocionales, alucinaciones y sentimientos de persecución (lo que se conoce con el nombre de “psicosis anfetamínica”). Estos efectos desaparecen gradualmente a medida que la droga desaparece del organismo. El consumo a largo plazo de anfetaminas puede provocar además dependencia psicológica y dependencia física. El mismo puede generar además un síndrome de abstinencia cuando la droga deja de ser consumida.
  46. 46. Tenuate Dospan  Nombre genérico: diethylpropion  Es un amina simpaticomimético que es similar a una anfetamina. También es conocido como una droga "anoréxica" o "anoréxigenica".  Diethylpropion estimula el sistema nervioso central (los nervios y cerebro), lo cual aumenta su ritmo cardíaco y presión arterial, y reduce su apetito.  Diethylpropion se usa como un complemento de corto plazo a la dieta y los ejercicios en el tratamiento de la obesidad.  Tenuate 25 mg -comprimidos
  47. 47. Tenuate Dospan No puede tomar diethylpropion: si tiene enfermedad del corazón o presión arterial alta; tiene arterioesclerosis (endurecimiento de las arterias); ha tomado un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) como isocarboxazid (Marplan), tranylcypromine (Parnate), o phenelzine (Nardil) dentro de los últimos 14 días; o tiene una historia de abuso de drogas o del alcohol.
  48. 48. Efectos secundarios de gravedad, pare de tomar diethylpropion y busque atención médica de emergencia: una reacción alérgica (dificultad para respirar; cierre de su garganta; hinchazón de sus labios, lengua, o cara; o ronchas);  latido irregular del corazón o presión arterial muy alta (fuerte dolor de cabeza, vista borrosa);  alucinaciones, comportamiento anormal, o confusión.  Otros efectos secundarios de menor gravedad podrían ser más probables de ocurrir. Siga tomando diethylpropion y consulte con su médico si usted nota  inquietud o temblores  nerviosismo o ansiedad  dolor de cabeza o mareos  insomnio  boca seca o un sabor desagradable en su boca  diarrea o estreñimiento  impotencia o cambios en su libido sexual. Tenuate Dospan
  49. 49. La drogas anoréxicas  Son aquellas que se han ido desarrollando y que sustituyen a las anfetaminas como su función de eliminar el apetito.  Este tipo de drogas pueden llevar a la muerte.  Los efectos de estas drogas son similares a las anfetaminas.  El consumo de este tipo de sustancias es bastante común entre individuos que padecen anorexia, bulimia.  Bulimia, desorden alimenticio causado por la ansiedad y por una preocupación excesiva por el peso corporal y el aspecto físico.  Anorexia, pérdida del apetito, para poseer una perdida de peso rápido mediante la restricción de la ingesta de alimentos, sobre todo los de alto valor calórico.
  50. 50.  Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteína G mediante una estructuración hepta en la membrana.  La noradrenalina es el principal mediador químico liberado por los nervios adrenérgicos posganglionares de los mamíferos.  La noradrenalina es un agonista potente a nivel de los receptores α y tiene relativamente poca acción en los receptores β2.  Los β2 agonistas son fármacos de primera línea en el tratamiento de las crisis de asma.  La adrenalina no es eficaz en administración oral, porque se conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en hígado.  Las anfetaminas puede provocar dependencia psicológica y dependencia física. CONCLUSIONES
  51. 51. ¡GRACIAS!

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