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ANTIBIÓTICOS MACROLÍDICOS1. ESTRUTURA   A maioria dos heterosideos macrolídicos é obtida do Streptomyces spp.         • um...
5. PRINCIPAIS REPRESENTANTES  Eritromicina                  H 3C       CH3                         N                   CH3...
Seu uso clínico é alternativo ao das penicilinas e das tetraciclinas,reservado as seguintes situações:– Infecções por Gram...
Azitromicina- Aparentada estruturalmente a eritromicina, é obtida por semi-síntese.- A inserção de um átomo de nitrogênio ...
Claritromicina    - Aparentada estruturalmente a eritromicina, não sofre degradação       é e mais potente que ela, devido...
Miocamicina    - É ativo contra cepas de s. aureus resistentes a eritromicina.    Nomes Comerciais: DynabacRoxitromicina  ...
ANTIBIÓTICOS AMINOGLICOSÍDICOS1- INTRODUÇÃO   Consistem      em mistura de carboidratos básicos hidrossolúveis,   estreita...
3- EFEITOS COLATERAIS   Ototoxicidade;   Nefrotoxicidade;   Necrose das veias;   Agranulocitoses e trombocitopenia4- MECAN...
6- AMINOGLICOSÍDEOS DE USO CLÍNICO  Estreptomicina       Após a sua descoberta, ocorreu a cura definitiva para a  tubercul...
Amicacina   - É a mais usada do grupo e a mais resistente a inativação das enzimas.  - Seu espectro de atividade é o mais ...
Tobramicina- Suas propriedades são semelhantes a gentamicina.- A maioria dos gram-positivos é resistente a tobramicina.Nom...
LINCOSAMIDAS   - São antibióticos derivados de aminoácidos.   - Devem ser usadas somente em infecções graves;1- MECANISMO ...
3- LINCOSAMIDAS DE USO CLÍNICO   Lincomicina   - É usado em infecções graves causadas por cepas sensíveis de   estafilococ...
OXAZOLIDINONAS   - É uma nova classe de antibióticos sintéticos, sendo que somente a   Linezolida é comercializada no Bras...
Macrolidios - Aminoglicosideos - Lincosamidas
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Macrolidios - Aminoglicosideos - Lincosamidas

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Macrolidios - Aminoglicosideos - Lincosamidas

  1. 1. ANTIBIÓTICOS MACROLÍDICOS1. ESTRUTURA A maioria dos heterosideos macrolídicos é obtida do Streptomyces spp. • uma lactona macrolídica • Desoxiaçúcares2. MECANISMO DE AÇÃO- São bacteriostáticos- Ligam-se reversivelmente a unidade 50 S dos ribossomos.3. PRINCIPAIS CAUSAS DE RESISTÊNCIA- Permeabilidade reduzida da membrana celular;- Produção de estearases;- Modificação do sítio de ligação;4. REAÇÕES ADVERSAS- Efeitos gastrintestinais- Toxicidade hepática- Interações farmacológicas
  2. 2. 5. PRINCIPAIS REPRESENTANTES Eritromicina H 3C CH3 N CH3 O CH3 OH OH CH3 O O CH3 O O CH3 CH3 CH3 OH CH 3 OH O O OH CH2 CH3 CH3 CH3 Tem espectro de ação relativamente amplo. É ativa contra a maioria dos germens Gram + e alguns Gram - .
  3. 3. Seu uso clínico é alternativo ao das penicilinas e das tetraciclinas,reservado as seguintes situações:– Infecções por Gram-positivos;– Profilaxia da febre reumática;– Profilaxia e tratamento do tétano;– Sífilis, difteria, coqueluche.Nomes Comerciais: Ilosone, Eritrex, Stiemycin, Eribiotic, Pantomicina, Eriflogin,
  4. 4. Azitromicina- Aparentada estruturalmente a eritromicina, é obtida por semi-síntese.- A inserção de um átomo de nitrogênio lhe confere um caráter anfofílico.- A expansão da lactona e a presença do N no anel lactônico são responsáveis pelas melhorias nas suas características farmacológicas e microbiológicas.- É mais estável em meio ácido que a eritromicina .- Seu mecanismo de ação é igual ao do eritromicina.Nomes Comerciais: Azitromicin, Zitromax, Azi, Azidromic, Clindal AZ, Novatrex, Selimax.
  5. 5. Claritromicina - Aparentada estruturalmente a eritromicina, não sofre degradação é e mais potente que ela, devido a substituição do OH na posição 6 por CH3. - Sua potência equivale de duas a quatro vezes a da eritromicina. Nomes Comerciais: Klaricid, Claritab, Helicocid, LagurDiritromicina - Apresenta melhor perfil farmacocinético que a eritromicina. - Posologia adequada Nomes Comerciais: DynabacEspiramicina - Mistura de três antibióticos macrolídicos. - Pode substituir a pirimetamina no tratamento da toxoplasmose. Nomes Comerciais: Rovamicina
  6. 6. Miocamicina - É ativo contra cepas de s. aureus resistentes a eritromicina. Nomes Comerciais: DynabacRoxitromicina - Tem a o mesmo espectro de ação de que a eritromicina. Nomes Comerciais: Rotram, Roxina, Rulid
  7. 7. ANTIBIÓTICOS AMINOGLICOSÍDICOS1- INTRODUÇÃO Consistem em mistura de carboidratos básicos hidrossolúveis, estreitamente relacionados que formam cloridratos ou sulfatos cristalinos. Como os β-lactâmicos , podem ser inativados por enzimas específicas. Para o tratamento de determinadas infecções, associam-se os aminociclitóis com outros antibióticos. As razões são as seguintes: • Obter o efeito antibacteriano sinérgico; • Impedir o surgimento de bactérias resistentes aos antibióticos; • Expandir o espectro antibacteriano.2- MECANISMO DE AÇÃO Interferem na síntese protéica. Ligam-se a a porção 30 S. São bactericidas.
  8. 8. 3- EFEITOS COLATERAIS Ototoxicidade; Nefrotoxicidade; Necrose das veias; Agranulocitoses e trombocitopenia4- MECANISMO DE RESITÊNCIA- O microrganismo produz enzimas que inativam o aminoglicosídeo;- Interferência na entrada do amonoglicosídeo na célula;- Alteração na proteína receptora.5- CONTRA INDICAÇÕES Alergia aos aminociclitóis Gravidez Parkinsonismo Desidratação ou insuficiência renal
  9. 9. 6- AMINOGLICOSÍDEOS DE USO CLÍNICO Estreptomicina Após a sua descoberta, ocorreu a cura definitiva para a tuberculose. A estreptomicina é o único aminoglicosídeo que contém uma base diferente, a estreptose. Sua atividade bactericida se exerce contra grande variedade de bactérias Gram - aeróbias e certas micobactérias.Nomes Comerciais: sulfato de estreptomicina Gentamicina Embora seja importante para o tratamento de muitas infecções causadas por bactérias Gram -, o surgimento de germes resistentes em alguns hospitais constitui problema grave e poderá limitar o emprego futuro deste antibiótico. Usado principalmente no tratamento de doenças causadas por Pseudomonas, em meningites e no uso tópico (oftálmico e dermatológico).Nomes Comerciais: Garamicina ®, Gentamicina ®xc
  10. 10. Amicacina - É a mais usada do grupo e a mais resistente a inativação das enzimas. - Seu espectro de atividade é o mais amplo da classe, sendo bastante utilizada em hospitais. - É usada em infecções causadas por germes gram-negativos .Nomes Comerciais: Amicacina, Amicacil, Novamin Espectinomicina - É indicada com segunda escolha no tratamento da gonorréia.Nomes Comerciais: Trobicin Framicetina - É utilizada por via tópica no tratamento de infecções de ouvido, olhos e pele. - Geralmente está em associação. Nomes Comerciais: Fonergin, ofticor
  11. 11. Tobramicina- Suas propriedades são semelhantes a gentamicina.- A maioria dos gram-positivos é resistente a tobramicina.Nomes Comerciais: Tobragan, TobrexNeomicina- É o mais tóxico de todos.- Com mais freqüência é usada topicamente para tratar das infecçõesdos olhos, ouvidos e pele.Nomes Comerciais: Dexacort ®, Drenison ®, Betnovat, Nebacetin,Neotop, Decadron colírio, Esperson, otosporinNetilmicina- Não é inativada pelas maioria das enzimas inativantes doaminociclitóis.- Ativa contra bactérias Gram-negativas aeróbias.Nomes Comerciais: Netromicina
  12. 12. LINCOSAMIDAS - São antibióticos derivados de aminoácidos. - Devem ser usadas somente em infecções graves;1- MECANISMO DE AÇÃO - Interferem na síntese protéica. Ligam-se reversivelmente a porção 50 S. - Geralmente são agentes bacteriostáticos. - Possuem amplo espectro de ação2- EFEITOS ADVERSOS- Colite grave- Náuseas e vômito- Icterícia e anormalidades hepáticas- Alterações nos componentes do sangue- Hipotensão
  13. 13. 3- LINCOSAMIDAS DE USO CLÍNICO Lincomicina - É usado em infecções graves causadas por cepas sensíveis de estafilococos, estreptococos e pneumococos. - Em geral está sendo substituída por agentes antibacterianos mais eficientes e mais seguros.Nome Comercial: Frademicina ® Clindamicina - Apresenta melhores características de absorção intestinal, maior potência e menos efeitos colaterais.Nome Comercial: Dalacin-C, Teclinid
  14. 14. OXAZOLIDINONAS - É uma nova classe de antibióticos sintéticos, sendo que somente a Linezolida é comercializada no Brasil.1- MECANISMO DE AÇÃO- Atua inibindo a síntese protéica, ligando-se a porção 50 S.- Bacteriostático e bactericida contra estreptococos.2- INDICAÇÕES - Tratamento de pneumonia ocasionada por cepas resistentes- Tratamento de infecções causadas por cepas resistentes à vancomicina.Nome Comercial: Zyvox

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