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Analgésicos Opióides e Anticonvulsionantes

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Analgésicos Opióides e Anticonvulsionantes

  1. 1. ANALGÉSICOS OPIÓIDESSafia N.
  2. 2. Tipos:1. Endógenos: endorfinas, encefalinas, dinorfinas2. Naturais (opiáceis): Pó de ópio, Morfina, Codeína3. Semi-sintético: Heroína (diacetilmorfina)4. Sintéticos (opióides): Meperidina, Propoxifeno, Fentanil e Metadona (tratamento da dependência)
  3. 3. RECEPTORES OPIÓIDES Distribuição seletiva no SNC São receptores acoplados à proteína G (snalizaçãointracelular).
  4. 4.  Tipos de receptores opióides:μ (mu) analgesia supra-espinhal, depressãorespiratória,euforia e dependência física,k (capa) analgesia espinhal, miose, sedação edisforia,d (delta) alterações no comportamento afetivos (sigma) disforia, alucinações, estimulaçãovasomotora
  5. 5. • Receptores Opióides: – Analgesia • Supramedular: μ • Medular: μ , δ , κ – Depressão Respiratória: μ – Redução da Motilidade Gastrointestinal: μ,δ,κ – Aumento do Apetite: μ , δ , κ
  6. 6.  Análogos da Morfina:  Morfina  Hidromorfona  Diamorfina (Heroína)  Codeína Derivados Sintéticos:  Fentanil e Petidina (Dor intensa – via IV).  Metadona (Ação mais prolongada).  Etorfina (Semelhante à morfina – Med. Veterinária). Antagonistas Opióides:  Naloxona – Casos de intoxicações por opioides  Naltrexona
  7. 7. MECANISMO DE AÇÃO DOSANALGÉSICOS OPIÓIDES inibem adenilciclase e reduzem AMPciclica provocam abertura dos canais de K+ e inibem os de Ca++ na membrana diminuindo assim a atividade neuronal diminuindo liberação de neurotransmissores
  8. 8. EFEITOS FARMACOLOGICOS DOSANALGESICOS OPIOIDES Analgesia Euforia e sedação Depressão respiratoria e supressão da tosse Nauseas e vomitos Contrição pupilar Constipação hipotensão
  9. 9. FARMACOCINETICA Principais locais de absorção: via subcutânea, transdérmica, intramuscular, mucosa da boca e TGI. Utilização em obstetrícia: os opióides atravessam a BHE do feto, podendo provocar depressão respiratória.
  10. 10.  - Distribuição: rim, pulmões, fígado, baço eSNC  ] [ Eliminação: renal: 80 %; fezes: 10 % e leitematerno.
  11. 11. ANTICONVULSIVANTES
  12. 12. EPILEPSIA:Descarga eletroencefalográfica anormal eexcessiva, com comprometimento ou perdade consciênciaNeurônios alterados metabolicamente geramos focos epilépticos.
  13. 13. CLASSIFICAÇÃO DA EPILEPSIACrises parciais:• Parciais simples –( epilepsia focal cortical) 1- 2min.• Secundárias e sem perda de consciência.• Parciais complexas- (do lobo temporal ou psicomotora) – comportamento bizarro e confuso,movimentos sem propósito,alterações emocionais com alteração da consciência. Precedida de aura.• Parciais secundariamente generalizadas
  14. 14. CONVULSÕES GENERALIZADAS Tônico-clônica (Grande Mal)- a sequência usual é a seguinte: aura, grito, inconsciência, espasmo tônico de todos os músculos, seguido de sono prolongado e depressão das funções do SNC. Crise de ausência (Pequeno Mal)-perda momentânea da consciência, como que se congela e o olhar fica fixo em uma direção
  15. 15. ANTICONVULSIVANTES Deprimem seletivamente o SNC Uso: supressão de crises, acessos ou ataques epiléticos Danos à medula óssea, fígado e rins, discrasias, tonturas, alopécia, distúrbios gastrintestinais Potenciação com fármacos como barbitúricos, inibidores MAO
  16. 16. BLOQUEADORES DOS CANAIS OPERADOS PORVOLTAGEM NA/CA FENITOINA CARBAMAZEPINA ETOSSUXIMIDA ACIDO VALPROICO
  17. 17. FENITOÍNAMecanismo de ação : bloqueia uso dependente dos canais de NA Reduz a excitabilidade eletrica das membranas celularesFarmacocineticaBaixa hidrossolubilidadeInduz varias enzimas do citocromo P450Taxa de eliminação não linear
  18. 18.  Efeitos adversos Ataxia Vertigem Hipertrofia gengival Hirsutismo Anemia megaloblastica Malformação fetal Reações de hipersensibilidade Arritmias cardiacas Indicações clinicas Eplepsias parciais e generalizadas Não é eficaz contra crises de ausencias
  19. 19. CARBAMAZEPINA Mecanismo de ação Bloqueia uso dependente dos canais de NA Reduz a excitabilidade eletrica das menbranas celulares Farmacocinetuca Absorção lenta erratica após administração oral Metabolito ativo Indução de enzimas p450
  20. 20.  Efeitos adversos Sedação ataxia Visão turva Retenção de liquido Reaçções de hipersensibilidade Leucopenia Esturpor ou coma hiper irritabilidade,convulsões e depressão respiratoria Indicações clinicas anticonvulsivante Neuralgia do trigemio e do glossofaringeo Transtorno afetivo bipolares
  21. 21. ETOSSUXIMIDAMecanismo de ação Reduz as correntes de CA de baixo limiar – crises de ausenciaFarmacocinética Boa absorção oral Biotransformação hepaticaEfeitos adversos Nauseas Anorexia alteração do humor cefaleia
  22. 22. VALPROATO Mecanismo de açãoLimitação da deflagração repetida e mantida atravésda inibição do bloqueio dos canais de NA+Redução da correntes de CA de baixo limiarInibição da enzima Gaba transaminaseAtivação da enzima glutamato descarboxilaseFarmacocineticaBoa absorção oralIndução da enzima CYP2C9
  23. 23.  Efeitos Adversos Nauseas e vomitos Aumento do peso Malformação fetais Indicações clinicas Eplepsias mioclonicas Parcias Tonico clonicas Crises de ausencias
  24. 24. ANTICONVULSIVANTES POTENCIALIZADORES DATRANSMISSÃO INIBITORIA GABA Fenobarbital Benzodiazepinicos Vigabatrina Gabapentina tiagabina
  25. 25. BARBITURICOS Fenobarbital Mais antigo dos anticonvulsiovantes disponiveis. Seguro Farmaco de escolha para crises convulsivas em LACTANTES Eficaz para crises parciais e crises tonico-clonicas Dose de ataque de 20mg/kg/dose.,IM ou EV. Escolha para bebes maiores de 2 meses.
  26. 26. BENZODIAZEPINICOS DIAZEPAM: Vias IV OU RETAL - Altamente eficaz na interrupção da atividade convulsiv continua. Via Oral – rápida tolerancia CLONAZEPAM: Ação prolongada Maior efícácia em crises de ausencia Doses 0,1-,0,2 mg/kg Doses gradualmente crescente para alguns pacientes.
  27. 27. VIGABATRINA Anticonvulsivante Inibe catabolismo do GABA - inibidor irreversível da GABA transaminase (GABA-T) Efeitos adversos no SNC e danos visuais Não aprovado pelo FDA, uso no Canadá, México e UK.
  28. 28. FARMACOS Mecanismo de Dose Indicações Efeitos Ação Clinicas Adversos mg/diaTIAGABINA Inibidor da 16-56 Crises parciais Ansiedade,tont captação do eira,tremor,dific GABA uldade de conc. e depressãoGABAPENTINA Analogo do 2.400 Crises parciais Sonolencia,tont GABA.produz Crises tonico clonicas eira,ataxia alteração no cefaleia e met. E inibição tremor da captação de GABAVIGABATRINA Inibidor da 500mg Crises parciais Agitação degradação 2Xdia 2- pacientes refratarios confusão e GABA 3g por e outros tratamentos psicose 1/3 dos Inibidor da dia pacientes captação do problemas

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