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ANALGÉSICOS OPIÓIDES Safia Naser
ANALGÉSICOS OPIÓIDES <ul><li>Terminologia  : Opióide refere-se aos compostos relacionados ao Ópio (termo grego para suco) ...
PEPTÍDEOS ENDÓGENOS <ul><li>Compostos naturais que se ligam a receptores opióides :  beta   endorfinas. </li></ul><ul><li>...
HISTÓRICO <ul><li>300 A C -Árabes introduziram </li></ul><ul><li>1806 foi isolada a morfina (Morfeus) </li></ul><ul><li>18...
RECEPTORES OPIÓIDES <ul><li>         : tem sido estudados exaustivamente. </li></ul><ul><li>maioria dos fármacos em bai...
CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES <ul><li>I Análogos da Morfina: </li></ul><ul><li>Agonistas : Morfina, Heroina, Codeina. </li></...
CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES <ul><li>II Derivados Sintéticos </li></ul><ul><li>Fenilpiperidinas ( Meperidina e Fentanil) </l...
CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES <ul><li>III  Antagonistas </li></ul><ul><li>Nalorfina:  </li></ul><ul><li>Naloxona </li></ul><u...
OPIÓIDES   MECANISMO DE AÇÃO <ul><li>receptores opióides pertencem a família dos acoplados a proteína G. </li></ul><ul><li...
AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>analgesia:  dores agudas e crônicas,exceto as neuropaticas (ex: neuralgia do t...
AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Euforia :  poderosa sensação de bem-estar  e contentamento, dependendo da situ...
AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Depressão respiratória  :  receptor µ  </li></ul><ul><li>doses terapêuticas di...
AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Depressão do  reflexo da tosse </li></ul><ul><li>substituição no grupo fenólic...
AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Náusea e vômito </li></ul><ul><li>ocorre em 40% dos pacientes </li></ul><ul><l...
AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Constrição pupilar </li></ul><ul><li>receptores µ e K estimulam nucleo óculo-m...
AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Trato gastrintestinal : </li></ul><ul><li>aumenta o tonus e diminue a motilida...
AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Outras ações:  </li></ul><ul><li>libera histamina nos mastócitos: </li></ul><u...
AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Outras ações:  </li></ul><ul><li>hipotensão em altas doses por efeito na medul...
TOLERÂNCIA <ul><li>desenvolvimento rápido ( 12 a 24hs ) </li></ul><ul><li>tolerância:analgesia, euforia, depressão respira...
DEPENDÊNCIA <ul><li>responsável : receptores  µ . </li></ul><ul><li>efeitos reforçadores da euforia. </li></ul><ul><li>rar...
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA <ul><li>morfina aguda inibe atividade do LC. </li></ul><ul><li>tolerância reverte inibição. </li><...
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS <ul><li>absorção oral é irregular, codeina melhor que a morfina. </li></ul><ul><li>sofrem efeito...
PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Diacetilmorfina  (heroina) :obtida à partir da morfina, mais lipossolúvel (rush), menor duraçà...
PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Dextropropoxifeno  : similar a codeina ,com duração mais longa ,dependência discutivel. </li><...
PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Fentanil  :   derivados da fenilpiperidina, ação similar a morfina de curta duraçào. Usos em a...
PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Metadona  : Semelhante a morfina com menor efeito sedativo; longa duração (1/2 vida >24hs) ; m...
PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Pentazocina  : misto agonista-antagonista. Em baixas doses potência similar a morfina,  sem co...
ANTAGONISTAS OPIÓIDES <ul><li>Nalorfina  : estrutura semelhante a morfina </li></ul><ul><li>antagonista µ ;agonista parcia...
ANTAGONISTAS OPIÓIDES <ul><li>Naloxona :  antagonista puro  µ, ¶ ,  k. para todos agonistas. </li></ul><ul><li>Isoladament...
ANTAGONISTAS OPIÓIDES <ul><li>Naltrexona : similar ao Naloxona, porém com duração mais longa( 1/2 vida = 10hs ). </li></ul...
PRINCIPAIS USOS <ul><li>Dores agudas severas origem traumática (fentanil, morfina). </li></ul><ul><li>Dores médias origem ...
OUTROS FÁRMACOS   ANALGÉSICOS <ul><li>Principalmente para dores neuropáticas: </li></ul><ul><li>Tramadol ( metabólito da t...
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Analgesicos Opioides

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Analgesicos Opioides

  1. 1. ANALGÉSICOS OPIÓIDES Safia Naser
  2. 2. ANALGÉSICOS OPIÓIDES <ul><li>Terminologia : Opióide refere-se aos compostos relacionados ao Ópio (termo grego para suco) da Papaver somniferum , como a morfina, codeina e tebaina (todos naturais) além dos derivados semi-sintéticos. </li></ul>
  3. 3. PEPTÍDEOS ENDÓGENOS <ul><li>Compostos naturais que se ligam a receptores opióides : beta endorfinas. </li></ul><ul><li>Narcóticos = estupor </li></ul><ul><li>antigamente : tudo que leva ao sono </li></ul><ul><li>hoje : associado ao têrmo opióide, e substancias que levam ao abuso </li></ul>
  4. 4. HISTÓRICO <ul><li>300 A C -Árabes introduziram </li></ul><ul><li>1806 foi isolada a morfina (Morfeus) </li></ul><ul><li>1832/1848 isolaram codeina e papaverina </li></ul><ul><li>1972 naloxano reverte analgesia </li></ul><ul><li>1973 sítios de ligação no cérebro </li></ul><ul><li>1976 endorfinas foram isoladas </li></ul>
  5. 5. RECEPTORES OPIÓIDES <ul><li>   : tem sido estudados exaustivamente. </li></ul><ul><li>maioria dos fármacos em baixas doses tem ação preferencial  . </li></ul><ul><li>estudos foram utilizados c/ antagonistas específicos: somatostatina (  ) ; natrindol </li></ul><ul><li>(  ) ; binaltorfimina (  ). </li></ul>
  6. 6. CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES <ul><li>I Análogos da Morfina: </li></ul><ul><li>Agonistas : Morfina, Heroina, Codeina. </li></ul><ul><li>Agonistas Parciais: Nalorfina e Levalorfan </li></ul><ul><li>Antagonistas : Naloxona </li></ul>
  7. 7. CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES <ul><li>II Derivados Sintéticos </li></ul><ul><li>Fenilpiperidinas ( Meperidina e Fentanil) </li></ul><ul><li>Metadona ( Metadona e Dextropropoxifeno) </li></ul><ul><li>Benzomorfan ( Pentazocina ) </li></ul><ul><li>Tebaina ( Etorfina) </li></ul>
  8. 8. CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES <ul><li>III Antagonistas </li></ul><ul><li>Nalorfina: </li></ul><ul><li>Naloxona </li></ul><ul><li>naltrexona </li></ul>
  9. 9. OPIÓIDES MECANISMO DE AÇÃO <ul><li>receptores opióides pertencem a família dos acoplados a proteína G. </li></ul><ul><li>inibem adenilciclase e reduzem cAMP (?) </li></ul><ul><li>provocam abertura dos canais de K e inibem os de Ca na membrana : diminuem assim atividade neuronal ou aumentam quando inibir sistemas inibitórios. </li></ul><ul><li>diminuem liberação de neurotransmissores </li></ul>
  10. 10. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>analgesia: dores agudas e crônicas,exceto as neuropaticas (ex: neuralgia do trigêmio) </li></ul><ul><li>efeito antinoceptivo e no componente afetivo ( sistema limbico : euforia ) </li></ul><ul><li>nalorfina e pentazocina possuem efeito antinoceptivo porém pouco psicológico </li></ul>
  11. 11. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Euforia : poderosa sensação de bem-estar e contentamento, dependendo da situação do paciente, é mediada por receptores µ . </li></ul><ul><li>Disforia: mediada por receptores K </li></ul><ul><li>estes efeitos não ocorrem com codeina e pentazocina e com nalorfina ocorre disforia </li></ul>
  12. 12. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Depressão respiratória : receptor µ </li></ul><ul><li>doses terapêuticas diminuem a sensibilidade do CR ao > pCO2 </li></ul><ul><li>não ocorre depressão concomitante da função cardiovascular. </li></ul>
  13. 13. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Depressão do reflexo da tosse </li></ul><ul><li>substituição no grupo fenólico = codeina </li></ul><ul><li>doses sub-terapêuticas para dor </li></ul><ul><li>sem correlação com efeito analgésico ou depressor. Outro receptor? </li></ul>
  14. 14. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Náusea e vômito </li></ul><ul><li>ocorre em 40% dos pacientes </li></ul><ul><li>ação na área postrema (ZQR) na medula </li></ul><ul><li>apomorfina agonista dopaminérgico </li></ul><ul><li>naloxone bloqueia morfina e não bloqueia apomorfina </li></ul><ul><li>inversamente antagonistas dopaminérgicos </li></ul>
  15. 15. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Constrição pupilar </li></ul><ul><li>receptores µ e K estimulam nucleo óculo-motor. </li></ul><ul><li>não ocorre tolerância </li></ul><ul><li>importante sinal para diagnóstico </li></ul>
  16. 16. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Trato gastrintestinal : </li></ul><ul><li>aumenta o tonus e diminue a motilidade </li></ul><ul><li>constipação </li></ul><ul><li>aumenta pressão sobre o trato biliar </li></ul><ul><li>efeitos viscerais por ação sobre os plexos intramurais ( abolido pela atropina) </li></ul><ul><li>ação sobre receptores :µ k  . </li></ul>
  17. 17. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Outras ações: </li></ul><ul><li>libera histamina nos mastócitos: </li></ul><ul><li>efeito local = coceira </li></ul><ul><li>efeito sistêmico = broncoconstrição e hipotensão......... asmáticos ? </li></ul><ul><li>outros opióides não relacionados não liberam histamina </li></ul>
  18. 18. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) <ul><li>Outras ações: </li></ul><ul><li>hipotensão em altas doses por efeito na medula </li></ul><ul><li>cauda Straub : espasmo da musculatura </li></ul><ul><li>imunosupressão após uso crônico </li></ul>
  19. 19. TOLERÂNCIA <ul><li>desenvolvimento rápido ( 12 a 24hs ) </li></ul><ul><li>tolerância:analgesia, euforia, depressão respiratória-menor para miose e constipação </li></ul><ul><li>efeito agudo = reduz AMPc </li></ul><ul><li>efeito crônico= redução do AMPc= diminui fosforilação de fatores específicos = aumenta expressão gênica para AMPc (aumenta adenilatociclase ?) </li></ul>
  20. 20. DEPENDÊNCIA <ul><li>responsável : receptores µ . </li></ul><ul><li>efeitos reforçadores da euforia. </li></ul><ul><li>raramente ocorre em pacientes </li></ul><ul><li>fatores psicológicos, sócio-econômicos estão envolvidos. </li></ul><ul><li>sistema mesolímbico dopaminérgico </li></ul>
  21. 21. SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA <ul><li>morfina aguda inibe atividade do LC. </li></ul><ul><li>tolerância reverte inibição. </li></ul><ul><li>retirada de morfina aumenta atividade. </li></ul><ul><li>naloxona aumenta ainda mais. </li></ul><ul><li>irritabilidade, perda de peso,febre,midríase náuseas, diarréia, insonia, convulsões... </li></ul><ul><li>máximo em 2 dias ...desaparece 8 dias. </li></ul>
  22. 22. ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS <ul><li>absorção oral é irregular, codeina melhor que a morfina. </li></ul><ul><li>sofrem efeitos da primeira passagem </li></ul><ul><li>meia-vida plasmática de 3 à 6 horas </li></ul><ul><li>principais metabólitos: glicuronados ativos? </li></ul><ul><li>neonato tem dificil metabolismo, o que aumenta depressão respiratória. </li></ul>
  23. 23. PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Diacetilmorfina (heroina) :obtida à partir da morfina, mais lipossolúvel (rush), menor duraçào , > dependência. </li></ul><ul><li>Codeina : obtida da morfina, bem absorvida por vo , antitussígeno, baixa potência analgésica + aspirina (dores de cabeça, costas, etc.), não induz euforia,constipação intensa. </li></ul>
  24. 24. PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Dextropropoxifeno : similar a codeina ,com duração mais longa ,dependência discutivel. </li></ul><ul><li>Meperidina :similar a morfina c/ agitação e não sedação , antimuscarínica, euforia e dependência,< duração efeito , dependencia, útil anestésico no parto, associada a iMAO: hipertermia e convulsões </li></ul>
  25. 25. PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Fentanil : derivados da fenilpiperidina, ação similar a morfina de curta duraçào. Usos em anestesia </li></ul><ul><li>Etorfina : análogo de grande potência (1000 vezes) ;utilizado para imobilizar grandes animais . </li></ul>
  26. 26. PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Metadona : Semelhante a morfina com menor efeito sedativo; longa duração (1/2 vida >24hs) ; menor dependencia; síndrome de abstinência menos severa. </li></ul><ul><li>Na presença de metadona injeções de morfina causam menos euforia e abstinência </li></ul>
  27. 27. PRINCIPAIS OPIÓIDES <ul><li>Pentazocina : misto agonista-antagonista. Em baixas doses potência similar a morfina, sem correspondente aumento com altas doses causando : depressão respiratória e disforia. </li></ul><ul><li>Maior afinidade por receptores K do que µ </li></ul><ul><li>Administrada junto com morfina reduz seus efeitos, com tendencia a causar dependencia </li></ul>
  28. 28. ANTAGONISTAS OPIÓIDES <ul><li>Nalorfina : estrutura semelhante a morfina </li></ul><ul><li>antagonista µ ;agonista parcial ð, k(disforia) </li></ul><ul><li>antagonisa analgesia,depressão respiratória. </li></ul><ul><li>altas doses mimetisa morfina e produz dependencia, baixas doses síndrome de abstinência em dependendes. </li></ul><ul><li>antídoto substituído pela naloxona. </li></ul>
  29. 29. ANTAGONISTAS OPIÓIDES <ul><li>Naloxona : antagonista puro µ, ¶ , k. para todos agonistas. </li></ul><ul><li>Isoladamente efeito insignificante = hiperalgesia em condições de liberação de opióides endógenos. </li></ul><ul><li>Antagonista da analgesia por acupuntura. </li></ul><ul><li>Reverte depressão respiratória por opióides </li></ul><ul><li>Efeito curto (i.v. 1-2hs.) </li></ul>
  30. 30. ANTAGONISTAS OPIÓIDES <ul><li>Naltrexona : similar ao Naloxona, porém com duração mais longa( 1/2 vida = 10hs ). </li></ul><ul><li>Uso experimental , não clínico. </li></ul><ul><li>Neutraliza os efeitos dos opiáceos </li></ul>
  31. 31. PRINCIPAIS USOS <ul><li>Dores agudas severas origem traumática (fentanil, morfina). </li></ul><ul><li>Dores médias origem inflamatória (codeina, pentazocina, propoxifeno) </li></ul><ul><li>Dores severas crônicas( morfina ). </li></ul><ul><li>Dores crônicas neuropáticas não respondem ( amitriptilina). </li></ul>
  32. 32. OUTROS FÁRMACOS ANALGÉSICOS <ul><li>Principalmente para dores neuropáticas: </li></ul><ul><li>Tramadol ( metabólito da trazodona) </li></ul><ul><li>Agonista fraco nos receptores mu. </li></ul><ul><li>Inibidores da captura de NE . </li></ul><ul><li>Triciclicos (imipramina e amitriptilina) </li></ul><ul><li>Inibidores da captura de NE </li></ul><ul><li>Carbamazepina e Gabapentina </li></ul>

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