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Farmacología Obesidad
Kathya Ureña
Acumulación anormal o excesiva de grasa que puede
ser perjudicial para la salud. Con el fin de estandarizar el
diagnóstico de obesidad y de sobrepeso se recurre al
índice de masa corporal (IMC).
(OMS)
Obesidad
Crónica
MultifactorialCompleja
Obesidad
Tratamiento
integral
Modificaciones
en el estilo de
vida
Plan
alimentario
hipocalórico
Ejercicio
Terapia
Farmacológica
Cirugía
Bariátrica
Disminuir la grasa corporal sin pérdida de masa magra
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Adaptada de: Lois K., Kumar S. Pharmacotherapy of obesity. Therapy. 2008; 5 (2): 223-235
Disminuyen el hambre o aumentan la saciedad
Incrementan la tasa metabólica
Regulan receptores de péptidos intestinales
Disminuyen la absorción de nutrimentos
Fármacos para Ob
Reguladores del mecanismo de
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Clasificación según su mecanismo de
acción central
Catecolaminérgicos Serotoninérgicos
Anfepramona Fenfluramina*
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Fentermina
Mazindol
 Anorexigénico que estimula la liberación de NA en
hipotálamo
 ≠ Anfetaminas, escaso efecto en dopamina; menor
potencial de abuso
 Inhibidor de la MAO (inactivadora serotonina)
Fentermina
Absorción en ID
Vida media 20 a 24 hrs
Efectos 2arios: Cefalea, nerviosismo, insomnio
Fentermina
Interacciones medicamentosas
 iMAO
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Reacciones secundarias
Discinesia, visión borrosa, sobreestimulación, inquietud,
euforia, tempblor, malestar, ansiedad, insomnio,
mareos, depresión. Sequedad de boca, náuseas, vómito,
diarrea, constipación
Fentermina
 Aprobado por FDA en 1973 para uso a corto plazo (<3
meses)
 Estimula el soma de neuronas dopaminérgicas y
adrenérgicas en hipotálamo y provoca sensación de
saciedad
 Baja el ritmo de disparo de neuronas glucosensitivas en
hipotálamo lateral, bloqueando el centro de hambre
 Inhibe secreción gástrica
 Aumenta actividad locomotora
 Disminuye secreción de insulina Y
 Disminuye absorción de glucosa
Mazindol
Absorción TGI
Vida media 33 a 55 hrs
Excreción lenta por Orina y Fecal
Desp. 24hrs, 75% dosis aún es retenida
Mazindol
Interacción medicamentosa:
 Drogas antihipertensivas (guanetidina)
 Inhibidores de la MAO
Puede presentarse
Palpitaciones, taquicardia, arritmia, hipertensión,
mareos, nerviosismo, intranquilidad, insomnio,
debilidad o fatiga, agitación, midriasis, disuria y
trastornos menstruales
Mazindol
 Anorexigénico con un efecto en el centro de hambre
del hipotálamo
 Efecto mediado por liberacion de NA y Dopamina +
inhibición de recaptura presináptica de estas aminas
neurotransmisoras.
 Acción lipolítica
Clobenzorex
Absorción tubo digestivo
Metabolismo en Hígado
Excreción en bilis, heces, orina
Niños: 6 mg/kg D.Tóxica
Clobenzorex
 Boca seca, constipación, insomnio, cefalea
 Insomnio, cefalea, ansiedad, nerviosismo, migraña,
artralgia
 Gastritis, náuseas y taquicardia
Clobenzorex
 Tetrahidrolipstatina
 No requiere receta médica
 Indicado para Tx Ob y Sobrepeso, fase mantenimiento, px
con factores de riesgo y px con DM2
 Control glucémico + metformina, sulfonilureas y/o insulina
 Inhibe las lipasas en luz intestinal: impidiendo la absorción
de un 30% de grasas ingeridas que se eliminan en heces
Orlistat
Absorción menor al 5%
Metabolismo en forma presistémica
Excreción Fecal 97%, Renal 2%
Tiempo excreción total 3-5 días
Orlistat
 Manchas oleosas procedentes de recto
 Flatulencia con descarga fecal
 Urgencia fecal
 Heces grasas
 Evacuación oleosa
 Aumento de defecación
 Incontinencia fecal
 Inhibe absorción de vitaminas liposolubles
Orlistat
- IMC < 27,8
- Edad < 18 años > 60 años
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- Uso frecuente de otros agentes anorexígenos
- Hipertensión no controlada (sistólica >165 ó diastólica >100
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Contraindicaciones
- Glaucoma no controlado
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de MAO)
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- Hipertensión pulmonar
- Anestesia general en las últimas 2 semanas
Contraindicaciones
 Fibras: Usadas por su efecto saciante
 Goma guar
 Pectina
 Polvo de Konjac
 Quitosano (Chitosan)
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 Cafeína
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Farmacología Obesidad

  • 2. Acumulación anormal o excesiva de grasa que puede ser perjudicial para la salud. Con el fin de estandarizar el diagnóstico de obesidad y de sobrepeso se recurre al índice de masa corporal (IMC). (OMS) Obesidad
  • 4. Tratamiento integral Modificaciones en el estilo de vida Plan alimentario hipocalórico Ejercicio Terapia Farmacológica Cirugía Bariátrica
  • 5. Disminuir la grasa corporal sin pérdida de masa magra Mantener la pérdida de peso lograda a largo plazo Prevenir la aparición de comorbilidades o mejorar su control Prevenir las ganancias de peso futuras Mejorar la capacidad funcional y la calidad de vida del paciente y su familia Objetivos
  • 6. Nivel de Intervención para analizar con el paciente Rango de IMC (kg/m2) Circunferencia de cintura Presencia de comorbilidadesBaja Elevada Muy Elevada 25.0 a 29.9 (Sobrepeso) 30 a 34.9 (Obesidad grado I) 35 a 39.9 (Obesidad grado II) ≥ 40 (Obesidad grado III) Adaptada de: Lois K., Kumar S. Pharmacotherapy of obesity. Therapy. 2008; 5 (2): 223-235
  • 7. Disminuyen el hambre o aumentan la saciedad Incrementan la tasa metabólica Regulan receptores de péptidos intestinales Disminuyen la absorción de nutrimentos Fármacos para Ob
  • 9. Clasificación según su mecanismo de acción central Catecolaminérgicos Serotoninérgicos Anfepramona Fenfluramina* Clobenzorez Dexfenfluramina* D-Norpseudoefedrina Sibutramina* Fenproporex Fentermina Mazindol
  • 10.  Anorexigénico que estimula la liberación de NA en hipotálamo  ≠ Anfetaminas, escaso efecto en dopamina; menor potencial de abuso  Inhibidor de la MAO (inactivadora serotonina) Fentermina
  • 11. Absorción en ID Vida media 20 a 24 hrs Efectos 2arios: Cefalea, nerviosismo, insomnio Fentermina
  • 12. Interacciones medicamentosas  iMAO  Alcohol Reacciones secundarias Discinesia, visión borrosa, sobreestimulación, inquietud, euforia, tempblor, malestar, ansiedad, insomnio, mareos, depresión. Sequedad de boca, náuseas, vómito, diarrea, constipación Fentermina
  • 13.  Aprobado por FDA en 1973 para uso a corto plazo (<3 meses)  Estimula el soma de neuronas dopaminérgicas y adrenérgicas en hipotálamo y provoca sensación de saciedad  Baja el ritmo de disparo de neuronas glucosensitivas en hipotálamo lateral, bloqueando el centro de hambre  Inhibe secreción gástrica  Aumenta actividad locomotora  Disminuye secreción de insulina Y  Disminuye absorción de glucosa Mazindol
  • 14. Absorción TGI Vida media 33 a 55 hrs Excreción lenta por Orina y Fecal Desp. 24hrs, 75% dosis aún es retenida Mazindol
  • 15. Interacción medicamentosa:  Drogas antihipertensivas (guanetidina)  Inhibidores de la MAO Puede presentarse Palpitaciones, taquicardia, arritmia, hipertensión, mareos, nerviosismo, intranquilidad, insomnio, debilidad o fatiga, agitación, midriasis, disuria y trastornos menstruales Mazindol
  • 16.  Anorexigénico con un efecto en el centro de hambre del hipotálamo  Efecto mediado por liberacion de NA y Dopamina + inhibición de recaptura presináptica de estas aminas neurotransmisoras.  Acción lipolítica Clobenzorex
  • 17. Absorción tubo digestivo Metabolismo en Hígado Excreción en bilis, heces, orina Niños: 6 mg/kg D.Tóxica Clobenzorex
  • 18.  Boca seca, constipación, insomnio, cefalea  Insomnio, cefalea, ansiedad, nerviosismo, migraña, artralgia  Gastritis, náuseas y taquicardia Clobenzorex
  • 19.  Tetrahidrolipstatina  No requiere receta médica  Indicado para Tx Ob y Sobrepeso, fase mantenimiento, px con factores de riesgo y px con DM2  Control glucémico + metformina, sulfonilureas y/o insulina  Inhibe las lipasas en luz intestinal: impidiendo la absorción de un 30% de grasas ingeridas que se eliminan en heces Orlistat
  • 20. Absorción menor al 5% Metabolismo en forma presistémica Excreción Fecal 97%, Renal 2% Tiempo excreción total 3-5 días Orlistat
  • 21.  Manchas oleosas procedentes de recto  Flatulencia con descarga fecal  Urgencia fecal  Heces grasas  Evacuación oleosa  Aumento de defecación  Incontinencia fecal  Inhibe absorción de vitaminas liposolubles Orlistat
  • 22. - IMC < 27,8 - Edad < 18 años > 60 años - Embarazo o lactancia (contraindicados absolutamente) - Uso frecuente de otros agentes anorexígenos - Hipertensión no controlada (sistólica >165 ó diastólica >100 mmHg) - Enfermedad cardiaca no controlada Contraindicaciones
  • 23. - Glaucoma no controlado - Insuficiencia renal o hepática - Historia de abuso de drogas - Uso frecuente de fármacos antidepresivos (litio, fluoxetina, inhibidores de MAO) - Historia de enfermedad maníaco depresiva o depresión mayor - Hipertensión pulmonar - Anestesia general en las últimas 2 semanas Contraindicaciones
  • 24.  Fibras: Usadas por su efecto saciante  Goma guar  Pectina  Polvo de Konjac  Quitosano (Chitosan)  Olestra Farmacología alternativa
  • 25.  Cafeína  Efedrina  Té verde  Café verde Estimulantes termogénicos

Editor's Notes

  1. Enfermedad crónica, de causas herogéneas, compleja y de díficil solución que requiere un tratamiento integra a largo plazo o de por vida