Fármacos orales antidiabéticos

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Fármacos orales antidiabéticos

  1. 1. FÁRMACOS ORALES: SENSIBILIZADORES A LA INSULINA JM Rivera Carrillo
  2. 2. FÁRMACOS ORALES SENSIBILIZADORES A LA INSULINA Dos clases: Biguanidas Tiazolidinedionas Reducen la glucemia: Mejoran la respuesta de las células diana a la insulina sin aumentar la secreción de la hormona.
  3. 3. Fármacos orales sensibilizadores a la insulina: BIGUANIDAS • Biguanidas: METFORMINA • Sensibilizador a la insulina: – ↑ Captación y utilización de glucosa en tejidos blanco. – ↓ Resistencia a la insulina. **A diferencia de sulfonilureas: NO promueve la secreción de insulina  Hiperinsulinemia no es un problema, riesgo de hipoglicemia es menor.
  4. 4. BIGUANIDAS  Metformina Mecanismo de acción: ↓ Producción hepática de glucosa  Inhibe neoglucogénesis hepática Enlentece la absorción intestinal de azúcares y mejora la captación y utilización periférica de glucosa Reduce hiperlipidemia: ↓ LDL y VLDL y ↑ HDL *Pacientes adelgazan por pérdida de apetito. *Fármaco de elección cuando se diagnostica DM de tipo 2.
  5. 5. BIGUANIDAS  Metformina • Farmacocinética: – Absorción: Bien por V. O. – No se une a proteínas y no se metaboliza. – Excreción: Orina. • Efectos adversos: – De tipo digestivo. – Contraindicada: Patología renal y hepática, IAM, infecciones graves, cetoacidosis diabética. – Diabéticos con tto para insuficiencia cardiaca  ↑Riesgo de acidosis láctica. – Interfiere en absorción de Vitamina B12.
  6. 6. Fármacos orales sensibilizadores a la insulina: TIAZOLIDINEDIONAS • Tiazolidinedionas (TZD) o Glitazonas: Pioglitazona Rosiglitazona – No promueven liberación de insulina y no producen hiperinsulinemia.
  7. 7. TIAZOLIDINEDIONAS: Pioglitazona y Rosiglitazona • Mecanismo de acción: Son ligandos dirigidos al Receptor Gamma activado por proliferación de peroxisomas (PPARy): Mejoran la hiperglicemia Mejoran la hiperinsulinemia Mejora la hipertriacilglicerolemia Mejora concentraciones elevadas de HbA1c ↑ HDL
  8. 8. TIAZOLIDINEDIONAS: Pioglitazona y Rosiglitazona • Farmacocinética y destino: – Absorción: Ambos se absorben bien por V. O. – Se unen ampliamente a albúmina sérica. – Metabolizadas por diferentes isoenzimas de citocromo P450. – Eliminación: • Rosiglitazona: Por orina. • Pioglitazona: Por bilis.
  9. 9. TIAZOLIDINEDIONAS: Pioglitazona y Rosiglitazona • Efectos adversos: Pocos casos de hepatotoxicidad. Aumento de peso: Por aumento de grasa subcutánea o por retención hídrica. Osteopenia y mayor riesgo de fracturas. Mayor riesgo de infarto de miocardio y muerte por causas cardiovasculares. TZD + Anticonceptivos orales: Pueden quedar embarazadas.
  10. 10. FÁRMACOS ORALES: INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA
  11. 11. FÁRMACOS ORALES: INHIBIDORES DE LA α-GLUCOSIDASA Acarbosa Miglitol Tratamiento para pacientes con DM tipo 2 Mecanismo de acción: Inhiben irreversiblemente α-glucosidasa unida a la membrana de las células en cepillo del borde intestinal Hidrólisis de oligosacáridos en la glucosa y otros azúcares Retrasar la digestión de hidratos de carbono  ↓ glicemia posprandial
  12. 12. Inhibidores de la α-glucosidasa • Farmacocinética: Acarbosa Miglitol • Se absorbe mal. • Metabolizada por bacterias intestinales. • Se excreta por la orina. • Se absorbe muy bien. • Se excreta sin cambios por el riñón. • Efectos adversos: – Meteorismo, diarrea y calambres abdominales. – No dar en: enfermedad inflamatoria intestinal, úlceras de colon y obstrucción intestinal.
  13. 13. FÁRMACOS ORALES: INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTIDASA IV
  14. 14. FÁRMACOS ORALES: INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDILPEPTIDASA IV Sitagliptina Saxagliptina Tratamiento para pacientes con DM tipo 2 Mecanismo de acción: Dipeptidilpeptidasa IV (enzima DPP-IV) Inhiben Desactivación de hormonas incretinas: Péptido Glucagonoide 1 (GLP-1) Eleva la liberación de insulina de insulina en respuesta a los alimentos y reduce la secreción inapropiada de glucagon.
  15. 15. Inhibidores de la dipeptidilpeptidasa IV • Farmacocinética: Sitagliptina Saxagliptina • Se absorbe bien por vía oral. El alimento no afecta la absorción. • Eliminación: Sin cambios en la orina. • • • Se absorbe bien por vía oral. Metabolismo: Por vía CYP450 3 A 4/5 a un metabolito activo. Eliminación: De la saxagliptina y el metabolito es renal. • Efectos adversos: – – – – Generalmente bien tolerados. Nasofaringitis y cefalea. Sitagliptina: Pancreatitis. Inhibidores de CYP450 3 A 4/5: Nelfinavir, ketoconazol y claritromicina. Eleva concentración de Saxagliptina.
  16. 16. ANÁLOGOS DE LA INCRETINA
  17. 17. Análogos de la Incretina EFECTO INCRETINA Administración oral de glucosa da lugar a una secreción de insulina mayor de la que se produce cuando se inyecta por vía i.v. una igual cantidad de glucosa. Responsables del 70% de la secreción posprandial de insulina Intestino libera hormonas incretinas: GLP-1 y polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa en respuesta a una comida. Se produce con menor intensidad en la DM tipo 2
  18. 18. Análogos de la Incretina Miméticos de incretina Exenatida Secuencia de polipéptidos homóloga a GLP-1 Liraglutida Mejora la secreción de insulina dependiente de glucosa Enlentece el tiempo de vaciado gástrico Mecanismo de acción Disminuye la ingestión de alimentos Reduce la secreción posprandial de glucagon Promueve proliferación de células β
  19. 19. Análogos de la Incretina • Farmacocinética Exenatida • • • Liraglutida • • • Administración por vía subcutánea. Semivida corta, debe inyectarse 2 veces al día en los 60 minutos previos a las comidas de la mañana y noche. Eliminación: Filtración glomerular. Administración vía subcutánea. Se une con fuerza a proteína y tiene semivida prolongada. Se administra 1 vez al día sin importar las comidas. • Efectos adversos: – Náuseas, vómitos, diarrea y estreñimiento. – Ya que son de naturaleza peptídica se puede desarrollar anticuerpos contra estos fármacos. – Se vinculan con pancreatitis.
  20. 20. Lineamientos terapéuticos para diabetes tipo 2

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