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Esp. Arthur Hipolito da Silva Neves
Dra. Adriana Lourenço da Silva (Orientadora)
AGENTES ANSIOLÍTICOS
Introdução
Ansiolíticos são psicofármacos empregados para
aliviar os sintomas promovidos pela ansieda...
ANSIEDADE
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Quais as causas?
Quando é considerada um
quadro patológico?
O que é?
Qual o tratamento?
Quais os sinais e
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Ansiedade
Sensação de tensão, apreensão, desconforto a qual
se origina de perigo interno ou externo iminente,
podendo ser ...
Ansiedade
O termo ansiedade engloba uma série de quadros
clínicos, que apresentam prognósticos diferentes e
terapêutica es...
Ansiedade
Quais as causas?
Transtornos de ansiedade apresentam
etiologia multifatorial
• Genético
• Neurobiológico
• Psico...
Ansiedade
Pode ocorrer sem causa aparente
Associada a outros quadros patológicos
Independente o fator desencadeante, a apr...
Quais os sinais e
sintomas?
Ansiedade
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Físico Psíquicos
• Taquicardia e palpitações
• Sudoreses
• Distúrbios gastrointest...
Ansiedade
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Quando é considerada um
quadro patológico?
Interferência na atividade diária normal
– Freqüentes interrupções ...
Ansiedade
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Celmo Celeno Porto, 2007, Penildon Silva, 2006
Qual o
tratamento?
Psicológico
Farmacológico
Situações que
não...
Ansiedade
• Farmacológico
– Reduzir a ansiedade e produzir calma com mínimo efeito
em função motora ou mental
• Psicológic...
Ansiedade
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Qual dos tratamentos??
Psicoterapia
X
Farmacoterápia
• Combinação superior ao tratamento isolado
– Agorafobia...
Ansiedade
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• Ansiedade generalizada
– Prevalência 2,5 a 8% em um ano
• Stress pós-traumático
– Prevalência de 9% ao long...
Ansiedade
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TRANSTORNOS MENTAIS: DADOS ESTATÍSTICOS BRASILEIROS
Doenças mentais que mais afastam do trabalho
1º lugar: tr...
“Os transtornos de ansiedade fazem parte das doenças
psiquiátricas mais comuns na adolescência, com uma prevalência
em tor...
Objetivo: Identificar a prevalência de sintomas de transtornos psiquiátricos menores
em estudantes de medicina de uma univ...
CLASSIFICAÇÃO DOS AGENTES ANSIOLÍTICOS
• Benzodiazepínicos
• GABA e derivados
• Agonistas parciais do receptor 5HT
• Barbi...
• Terminações
– “Zepam” (p. ex: Diazepam)
– “Zolam” (p. ex: Lorazepam)
• Exceção
– Clordiazapóxido
– Clobazam
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BENZODIAZ...
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BENZODIAZEPÍNICOS
ESTRUTURA QUÍMICA
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Penildon Silva, 2006
Alprazolam Bromazepam Clonazepam
Diazepam Lorazepam Midazolam Flunitrazepam
Benz...
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NOTIFICAÇÃO DE RECEITA AZUL
Benzodiazepínicos
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FARMACOCINÉTICA
Benzodiazepínicos
• Absorção
– Bem absorvidos pelo TGI
– Absorvidos em 1 a 3h (VO)
– Concentração plasm...
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FARMACOCINÉTICA
Benzodiazepínicos
• Distribuição
– Elevada afinidade pelas proteínas plasmáticas
• 85 a 90% (na média)
...
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FARMACOCINÉTICA
Benzodiazepínicos
FARMACOCINÉTICA
Benzodiazepínicos
HASAN, Rosa et al. Transtornos do sono. RBM rev. bras. med, v. 66, n. 12, 2009.
FARMACOCINÉTICA
Benzodiazepínicos
Quevedo J, Schmitt R, Kapczinski F. Emergências psiquiátricas – 2º ed. Porto Alegre: Art...
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FARMACODINÂMICA
Benzodiazepínicos
• Mecanismo de ação
– Potencializam a ação
inibidora neuronal mediada
pelo GABA
Penil...
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FARMACODINÂMICA
Benzodiazepínicos
Complexo GABA - Receptor
– Abertura de um canal de Cl-
– Hiperpolarização da membrana...
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FARMACODINÂMICA
Benzodiazepínicos
• Hipóteses
– BZD promovem alterações
alostéricas que facilitam a
interação entre o G...
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USOS TERAPÊUTICOS
INDICAÇÕES CLÍNICAS
Benzodiazepínicos
• Alivio da ansiedade
– Considerados fármacos de 1º escolha
– R...
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USOS TERAPÊUTICOS
INDICAÇÕES CLÍNICAS
Benzodiazepínicos
• A escolha do BZD de atender o diagnóstico da disfunção
– Cons...
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USOS TERAPÊUTICOS
INDICAÇÕES CLÍNICAS
Benzodiazepínicos
• O paciente de ser alertado quanto as efeitos colaterais
– Sed...
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Benzodiazepínicos
Penildon Silva, 2006
EFEITOS ADVERSOS
• Sedação
• Incoordenção motora
•  da velocidade de raciocínio...
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Benzodiazepínicos
Penildon Silva, 2006
TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA
• Ocorre com todos o BZD
•  frequente que barbitúricos...
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Benzodiazepínicos
FLUMAZENIL
– Nome comercial: Lanexat
Antagoniza a ligação do BZD no sítio de
ligação do receptor GABA...
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Benzodiazepínicos
A dose deve ser estabelecida individualmente
– Pacientes não hospitalizados: 1,5-3,0mg,
VO, 1-3 vezes...
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Benzodiazepínicos
Ansiedade
10mg, VO, 2-3 vezes/dia ou 20mg 2 vezes/dia
Dose máx. 60mg/dia
Atentar a paciente com IR e ...
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Benzodiazepínicos
Distúrbios emocionais, comportamentais e
do sono; sintomas somáticos, funcionais de origem
psicogênic...
Benzodiazepínicos
Tratamento da insônia severa,
incapacitante ou quando submete o individuo a
estresse ou desgaste severo
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CALAIS et al. Transtornos de ansiedade . Saúde e economia. Ano V nº 10, Dezembro de 2013
GABA E DERIVADOS
Neurotransmissor central mais
importante relacionado ao efeito
depressor e ao mecanismo de ação do BZD
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BARBITÚRICOS
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Penildon Silva, 2006
• Amplamente empregados ate 1960
– Ansiolíticos
– Sedativos
– Hiponóticos
– Anticonvu...
BARBITÚRICOS
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Penildon Silva, 2006
Fenobarbital PentobarbitalTiopental
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• Potentes depressores do SNC
– Promovem letalidade em doses inadequadas
– Falência r...
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Penildon Silva, 2006
• Indicações atuais
– Anestésicos gerais
– Anticonvulsivantes
• Mecanismo de ação
– P...
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FENOBARBITAL
• Nome Comercial/Apresentação
– Gardenal 4% (40mg/mL) – gotas pediátricas
– Gardenal 50mg e 100mg/cp
• Ind...
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TIOPENTAL
• Nome Comercial/Apresentação
– Thiopentax 0,5g – injetavel (frasco-ampola)
• Indicações
– Produção da aneste...
ANGONISTA PARCIAL DOS RECEPTOR 5-HT1A
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Penildon Silva, 2006
Considerado ansiolítico de 2ª geração
Efeito ansiolítico sem...
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Penildon Silva, 2006
• Não tem afinidade pelo receptor dos BZD
• Atua no sistema serotoninérgico
• Ação deve-se à ligaç...
Eliminação
– Em 24h
– De 29 a 63% na urina
– De 18 a 38% nas fezes 50
FARMACOCINÉTICA
Buspirona
Absorção
– Bem absorvida p...
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FARMACODINÂMICA
Buspirona
• Mecanismo de ação
– Em seres humanos, os detalhes sobre a ação
ansiolítica ainda não foram ...
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FARMACODINÂMICA
Buspirona
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EFEITOS ADVERSOS
Buspirona
• Sonolência
• Tontura
• Cefaléia
• Náuseas
• Fadiga
• Disforia
Em menor nível que os BZD
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Penildon Silva, 2006
• Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRSs)
• Inibidores da Recaptação de Serotonin...
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Penildon Silva, 2006
O efeitos ansiolíticos se manifestam após tto crônico
ANTIDEPRESSIVOS
Os efeitos parecem estar rel...
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Diversos
Cloridrato de Propranolol
• Agonista beta-adrenérgico
• Indicação:
– Ansiedade de desempenho
– Medo de falar e...
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Diversos
Cloridrato de Hidroxizina
• Anti-histamínico
• Leva a sedação de curta duração
• Indicação
– Pacientes com his...
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DIVERSOS
• Kava-kava
• Passiflora incarnata
CALAIS et al. Transtornos de ansiedade . Saúde e economia. Ano V nº 10, Dezembro de 2013
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TAG +
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Fobia Pânico TOC
BZD
Clonazepam
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Lorazepam
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Paroxetina X X X? X
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6-12 semanas
XXX
Fluoxetina xx x
Sertralin...
Obrigado!!!
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Ansiolíticos

ANCIOLÍTICOS

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Ansiolíticos

  1. 1. Esp. Arthur Hipolito da Silva Neves Dra. Adriana Lourenço da Silva (Orientadora)
  2. 2. AGENTES ANSIOLÍTICOS Introdução Ansiolíticos são psicofármacos empregados para aliviar os sintomas promovidos pela ansiedade e estados de tensão 2
  3. 3. ANSIEDADE 3 Quais as causas? Quando é considerada um quadro patológico? O que é? Qual o tratamento? Quais os sinais e sintomas? Quais os quadros clínicos? Qual o impacto?
  4. 4. Ansiedade Sensação de tensão, apreensão, desconforto a qual se origina de perigo interno ou externo iminente, podendo ser resposta ao estresse ou a estímulo ambiental Pode ocorrer sem causa aparente 4 O que é? Associação Americana de Psiquiatria • Experiência humana natural • Assegura a sobrevivência
  5. 5. Ansiedade O termo ansiedade engloba uma série de quadros clínicos, que apresentam prognósticos diferentes e terapêutica específica 5 Celmo Celeno Porto, 2007; Penildon Silva, 2006 Quais os quadros clínicos? • Reação de ajustamento com humor ansioso • Transtorno do pânico • Transtorno do pânico com agorafobia • Agorafobia sem ataques do pânico • Fobia social • Fobias específicas • Transtorno obsessivo-compulsivo • Transtorno de ansiedade generalizado • Transtorno de estresse pós-traumático
  6. 6. Ansiedade Quais as causas? Transtornos de ansiedade apresentam etiologia multifatorial • Genético • Neurobiológico • Psicológico • Ambiental Filho S; Pereira M. Transtornos de ansiedade em adolescentes: considerações para a pediatria e hebiatria. Adolesc. Saude, Rio de Janeiro, v. 10, supl. 3, p. 31-41, outubro 2013
  7. 7. Ansiedade Pode ocorrer sem causa aparente Associada a outros quadros patológicos Independente o fator desencadeante, a apresenta o desequilíbrio entre mediadores químicos estimulantes e depressores centrais 7 Celmo Celeno Porto, 2007, Penildon Silva, 2006 Quais as causas?
  8. 8. Quais os sinais e sintomas? Ansiedade 8 Físico Psíquicos • Taquicardia e palpitações • Sudoreses • Distúrbios gastrointestinais • Tensão e/ou tremor muscular • Dispnéia • Entre outros... • Agitação e inquietação • Irritabilidade • Insônia • Tensão mental • Dificuldade de concentração • Entre outros... Dependem do quadro De modo geral
  9. 9. Ansiedade 9 Quando é considerada um quadro patológico? Interferência na atividade diária normal – Freqüentes interrupções nas tarefas – Atitudes precipitadas – Queixa verbal freqüente
  10. 10. Ansiedade 10 Celmo Celeno Porto, 2007, Penildon Silva, 2006 Qual o tratamento? Psicológico Farmacológico Situações que não requerem tratamento
  11. 11. Ansiedade • Farmacológico – Reduzir a ansiedade e produzir calma com mínimo efeito em função motora ou mental • Psicológico – Psicoterapia em individual ou em grupo 11 Celmo Celeno Porto, 2007, Penildon Silva, 2006 Qual o tratamento?
  12. 12. Ansiedade 12 Qual dos tratamentos?? Psicoterapia X Farmacoterápia • Combinação superior ao tratamento isolado – Agorafobia – TOC • Psicoterapia superior – Fobias simples • Farmacoterápia superior – Transtorno Pânico – Ansiedade Generalizada
  13. 13. Ansiedade 13 • Ansiedade generalizada – Prevalência 2,5 a 8% em um ano • Stress pós-traumático – Prevalência de 9% ao longo da vida – A prevalência de exposição a um evento traumático ao longo de vida é de 39%. • Nos EUA – Prevalência dos transtornos de ansiedade ao longo da vida: 29% Qual o impacto? MACHADO, MARIA CRISTINA PALHARES. TRANSTORNOS MENTAIS: DADOS ESTATÍSTICOS 26ª JORNADA DA AMINT NOVEMBRO/2012 ESTATÍSTICA MUNDIAL
  14. 14. Ansiedade 14 TRANSTORNOS MENTAIS: DADOS ESTATÍSTICOS BRASILEIROS Doenças mentais que mais afastam do trabalho 1º lugar: transtornos do humor – depressão 2º lugar: transtornos neuróticos – transtornos ansiosos e reações ao estresse 3º lugar: transtorno por uso de drogas e álcool – uso de álcool 4º lugar: transtornos psicóticos – esquizofrenia 5º lugar transtornos orgânicos – por lesão ou disfunção cerebral Qual o impacto? MACHADO, MARIA CRISTINA PALHARES. TRANSTORNOS MENTAIS: DADOS ESTATÍSTICOS 26ª JORNADA DA AMINT NOVEMBRO/2012
  15. 15. “Os transtornos de ansiedade fazem parte das doenças psiquiátricas mais comuns na adolescência, com uma prevalência em torno de 10 a 30%, sendo mais comuns em meninas, estando associados à menor escolaridade” Filho S; Pereira M. Transtornos de ansiedade em adolescentes: considerações para a pediatria e hebiatria. Adolesc. Saude, Rio de Janeiro, v. 10, supl. 3, p. 31-41, outubro 2013
  16. 16. Objetivo: Identificar a prevalência de sintomas de transtornos psiquiátricos menores em estudantes de medicina de uma universidade do Vale do Paraíba e a procura por cuidados durante a graduação Amostra: 343 estudantes CUNHA, Marco Antonio Buch et al . Transtornos psiquiátricos menores e procura por cuidados em estudantes de Medicina. Rev. bras. educ. med., Rio de Janeiro , v. 33, n. 3, Sept. 2009 .
  17. 17. CLASSIFICAÇÃO DOS AGENTES ANSIOLÍTICOS • Benzodiazepínicos • GABA e derivados • Agonistas parciais do receptor 5HT • Barbitúricos • Diversos 17 Penildon Silva, 2006
  18. 18. • Terminações – “Zepam” (p. ex: Diazepam) – “Zolam” (p. ex: Lorazepam) • Exceção – Clordiazapóxido – Clobazam 18 BENZODIAZEPÍNICOS
  19. 19. 19 BENZODIAZEPÍNICOS
  20. 20. ESTRUTURA QUÍMICA 20 Penildon Silva, 2006 Alprazolam Bromazepam Clonazepam Diazepam Lorazepam Midazolam Flunitrazepam Benzodiazepínicos
  21. 21. 21 NOTIFICAÇÃO DE RECEITA AZUL Benzodiazepínicos
  22. 22. 22 FARMACOCINÉTICA Benzodiazepínicos • Absorção – Bem absorvidos pelo TGI – Absorvidos em 1 a 3h (VO) – Concentração plasmática máxima – 30 a 120mim – Absorção IM irregular (exceto lorazepam) – Administração IV, pode causar dor local, flebites e trombose (exceto midazolam)
  23. 23. 23 FARMACOCINÉTICA Benzodiazepínicos • Distribuição – Elevada afinidade pelas proteínas plasmáticas • 85 a 90% (na média) – Volume aparente de distribuição • 1 a 3L/kg (na média) • Biotransformação – Hepática • Oxidação – Metabólitos ativos e inativos • Conjugação – Metabólitos inativos
  24. 24. 24 FARMACOCINÉTICA Benzodiazepínicos
  25. 25. FARMACOCINÉTICA Benzodiazepínicos HASAN, Rosa et al. Transtornos do sono. RBM rev. bras. med, v. 66, n. 12, 2009.
  26. 26. FARMACOCINÉTICA Benzodiazepínicos Quevedo J, Schmitt R, Kapczinski F. Emergências psiquiátricas – 2º ed. Porto Alegre: Artmed; 2008
  27. 27. 27 FARMACODINÂMICA Benzodiazepínicos • Mecanismo de ação – Potencializam a ação inibidora neuronal mediada pelo GABA Penildon Silva, 2006 – O efeito dos BZD quase desaparece quando ocorre a administração prévia de um antagonista ou inibidor da síntese do GABA
  28. 28. 28 FARMACODINÂMICA Benzodiazepínicos Complexo GABA - Receptor – Abertura de um canal de Cl- – Hiperpolarização da membrana do neurônio Receptor Tipo Ação GABAa Ionotrópico Abertura dos canais de Cl- Causam hiperpolarização direta GABAb Metabotrópico Abertura dos canais de K+ Causam hiperpolarização indireta
  29. 29. 29 FARMACODINÂMICA Benzodiazepínicos • Hipóteses – BZD promovem alterações alostéricas que facilitam a interação entre o GABA e o receptor Penildon Silva, 2006 – Receptores do GABA mantidos em estado de baixa afinidade pela ação de um peptídio endógeno modular – Gabamudulina – BZD atuem nas terminações nervosas, promovendo maior liberação de GABA
  30. 30. 30 USOS TERAPÊUTICOS INDICAÇÕES CLÍNICAS Benzodiazepínicos • Alivio da ansiedade – Considerados fármacos de 1º escolha – Relativamente seguros e mais eficazes • Redução da agressividade • Pré-anestesico • Sedação • Indução do sono (manutenção) • Miorrelaxante • Anticonvulsivante Penildon Silva, 2006
  31. 31. 31 USOS TERAPÊUTICOS INDICAÇÕES CLÍNICAS Benzodiazepínicos • A escolha do BZD de atender o diagnóstico da disfunção – Considerar as condições físicas do paciente – Considerar a idade do paciente Penildon Silva, 2006
  32. 32. 32 USOS TERAPÊUTICOS INDICAÇÕES CLÍNICAS Benzodiazepínicos • O paciente de ser alertado quanto as efeitos colaterais – Sedação e incoordenação motora – Podem alterar a capacidade de dirigir e operar máquinas e veículos – Esses efeitos reduzem a medida do tratamento, assim como o efeito ansiolítico (em menor taxa) Penildon Silva, 2006
  33. 33. 33 Benzodiazepínicos Penildon Silva, 2006 EFEITOS ADVERSOS • Sedação • Incoordenção motora •  da velocidade de raciocínio •  das funções física e mentais O uso prolongado pode levar a dependência física e psíquica Doses maciças podem resultar em coma e morte • Ataxia • Confusão • Boca seca • Entre outros...
  34. 34. 34 Benzodiazepínicos Penildon Silva, 2006 TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA • Ocorre com todos o BZD •  frequente que barbitúricos e opióides • Tolerância – Ocorre ao nível do receptor • Abstinência – Ansiedade, agitação, irritabilidade, insônia, cefaléia, tremores, tonturas, nâuseas, vômitos, fraqueza, anorexia, diarréia... Relacionados ao uso terapêutico e irracional
  35. 35. 35 Benzodiazepínicos FLUMAZENIL – Nome comercial: Lanexat Antagoniza a ligação do BZD no sítio de ligação do receptor GABA A Penildon Silva, 2006 ANTAGONISTA Eficaz na reversão de quadros de superdosagem e/ou intoxicações específicas causadas pelos BZD Indicado na reversão dos efeitos sedativos dos BZD usados em anestesia
  36. 36. 36 Benzodiazepínicos A dose deve ser estabelecida individualmente – Pacientes não hospitalizados: 1,5-3,0mg, VO, 1-3 vezes/dia – Pacientes hospitalizados: 6-12mg, VO, 2-3 vezes/dia. ALPRAZOLAM BROMAZEPAM Transtornos de ansiedade e transtorno do pânico com ou sem agorafobia A dose adequada é baseada na gravidade dos sintomas Atentar a paciente com IH
  37. 37. 37 Benzodiazepínicos Ansiedade 10mg, VO, 2-3 vezes/dia ou 20mg 2 vezes/dia Dose máx. 60mg/dia Atentar a paciente com IR e IH CLOBAZAM CLONAZEPAM Distúrbios epilépticos, transtornos de ansiedade, transtorno de humor, síndromes psicóticas, síndrome das pernas inquietas, vertigem... Dose máx. 20mg/dia fracionada em 3 doses
  38. 38. 38 Benzodiazepínicos Distúrbios emocionais, comportamentais e do sono; sintomas somáticos, funcionais de origem psicogênica, sentimentos de opressão e certos tipos de dores; pré-anestésico; coadjuvante em psicopatia ... CLOXAZOLAM DIAZEPAM Ansiedade, estados convulsivos, sedação antes de procedimentos ou intervenções, pré- anestésico e espasmos musculares
  39. 39. Benzodiazepínicos Tratamento da insônia severa, incapacitante ou quando submete o individuo a estresse ou desgaste severo FLUNITRAZEPAM MIDAZOLAM Indução do sono para sedação consciente antes de procedimentos diagnósticos ou terapêuticos com ou sem anestesia local, pré-medicação antes da indução anestésica, indução e manutenção da anestesia, sedação de pacientes internados em UTI e insônia medicamento de alta vigilância
  40. 40. CALAIS et al. Transtornos de ansiedade . Saúde e economia. Ano V nº 10, Dezembro de 2013
  41. 41. GABA E DERIVADOS Neurotransmissor central mais importante relacionado ao efeito depressor e ao mecanismo de ação do BZD 41 Penildon Silva, 2006 GABA •  lipofilicidade • Dificuldade de atravessar a BHE • Torna o TTO com o GABA difícil
  42. 42. BARBITÚRICOS 42 Penildon Silva, 2006 • Amplamente empregados ate 1960 – Ansiolíticos – Sedativos – Hiponóticos – Anticonvulsivantes
  43. 43. BARBITÚRICOS 43 Penildon Silva, 2006 Fenobarbital PentobarbitalTiopental
  44. 44. BARBITÚRICOS 44 Penildon Silva, 2006 • Potentes depressores do SNC – Promovem letalidade em doses inadequadas – Falência respiratório – Falência cardiovascular • Facilmente desenvolvem tolerância, dependência física e graves sintomas de abstinência • Potentes indutores de enzimas hepáticas – Citocromo P 450
  45. 45. BARBITÚRICOS 45 Penildon Silva, 2006 • Indicações atuais – Anestésicos gerais – Anticonvulsivantes • Mecanismo de ação – Potencializam a ação do GABA, ligando-se a a um sitio específico na receptor GABAA
  46. 46. 46 FENOBARBITAL • Nome Comercial/Apresentação – Gardenal 4% (40mg/mL) – gotas pediátricas – Gardenal 50mg e 100mg/cp • Indicações – Crises convulsivas – Estado epilético – Insônia – Pré-anestésico – Sedação
  47. 47. 47 TIOPENTAL • Nome Comercial/Apresentação – Thiopentax 0,5g – injetavel (frasco-ampola) • Indicações – Produção da anestesia completa de curta duração – Indução da anestesia geral – auxiliar em anestesia regional – controle de convulsões – hipnótico na anestesia equilibrada
  48. 48. ANGONISTA PARCIAL DOS RECEPTOR 5-HT1A 48 Penildon Silva, 2006 Considerado ansiolítico de 2ª geração Efeito ansiolítico semelhante ao diazepam
  49. 49. 49 Penildon Silva, 2006 • Não tem afinidade pelo receptor dos BZD • Atua no sistema serotoninérgico • Ação deve-se à ligação com receptores de serotonina • Doses terapêuticas não promovem sedação ou relaxamento muscular • Não apresenta as propriedade hipnótica, anticonvulsivante e miorrelaxante dos BZD ANGONISTA PARCIAL DOS RECEPTOR 5-HT1A A ausência de efeitos sedativos explica em parte a preferência dos pacientes aos BDZ para alivio da ansiedade
  50. 50. Eliminação – Em 24h – De 29 a 63% na urina – De 18 a 38% nas fezes 50 FARMACOCINÉTICA Buspirona Absorção – Bem absorvida por VO – Ligação as proteínas plasmática 95% – Meia vida 2,1 – 2,7h Biotransformação – Hepática – 1ª passagem – 20% em metabolito ativo
  51. 51. 51 FARMACODINÂMICA Buspirona • Mecanismo de ação – Em seres humanos, os detalhes sobre a ação ansiolítica ainda não foram elucidados – Em animais, sabe-se que a buspirona interage com os sistemas da serotonina, norepinefrina, acetilcolina e dopamina do SNC • Intensifica a atividade das vias noradrenérgicas e dopaminérgicas específicas e reduz a atividade da serotonina e da acetilcolina http://www.libbs.com.br/Arquivos/Produto/bula_ansitec%20(v.%203_731891).pdf
  52. 52. 52 FARMACODINÂMICA Buspirona
  53. 53. 53 EFEITOS ADVERSOS Buspirona • Sonolência • Tontura • Cefaléia • Náuseas • Fadiga • Disforia Em menor nível que os BZD Em doses elevadas
  54. 54. 54 Penildon Silva, 2006 • Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRSs) • Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (IRSNs) Indicações ― Transtorno de ansiedade generalisada ― TOC ― Fobias sociais ― Transtorno da pânico ANTIDEPRESSIVOS
  55. 55. 55 Penildon Silva, 2006 O efeitos ansiolíticos se manifestam após tto crônico ANTIDEPRESSIVOS Os efeitos parecem estar relacionados com a capacidade da serotonina regular a atividade cerebral em estruturas como a amígdala e a substância ferruginosa - Acredita-se que esses locais estão envolvidos com a gênese da ansiedade
  56. 56. 56 Diversos Cloridrato de Propranolol • Agonista beta-adrenérgico • Indicação: – Ansiedade de desempenho – Medo de falar em publico • Hipotensão
  57. 57. 57 Diversos Cloridrato de Hidroxizina • Anti-histamínico • Leva a sedação de curta duração • Indicação – Pacientes com histórico de abuso fármacos e álcool, situação a qual BDZ devem ser evitados
  58. 58. 58 DIVERSOS • Kava-kava • Passiflora incarnata
  59. 59. CALAIS et al. Transtornos de ansiedade . Saúde e economia. Ano V nº 10, Dezembro de 2013
  60. 60. Fármacos TAG TAG + depressão Fobia Pânico TOC BZD Clonazepam alprazolam X Não Clonazepam? Clonazepam Lorazepam Alprazolam Dose mais alta Não ADT Clomipramin a X Após 6 semanas X Após semanas X X (princ) imipramina X IMAO fenelzina X Social Agorafobia
  61. 61. Fármacos TAG TAG + depressão Fobia social Pânico TOC TEPT Paroxetina X X X? X X 6-12 semanas XXX Fluoxetina xx x Sertralina X xx x xxx Escitalopram X X Venlafaxina X X X Buspirona X (2 sem.) Não Não Não Não
  62. 62. Obrigado!!! 62

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