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Antianginosos :)
Jesús Manuel Maríñez Rentería
Temas
• Aspectos generales, términos y cosas
• Clasificaciones
• Antianginosos
• Nitratos
– Aspectos generales
– Prototipo...
Angina de pecho
• Síndrome que se produce debido a un déficit
de riego sanguíneo coronario (isquemia
miocárdica)  Dolor.....
Dolor..
Esfuerzo :O
Tensión física
Tensión
emocional
Beber
Comer
Cambios de
T°
•3 a 5, 30,antiang
•Dismea
•Area precordial...
Irrigación del miocárdio
•Cavidades
•Marginal der
•Inf anteroceptal
Isquemia miocárdica
• Frecuencia cardíaca
• Contractibilidad del miocardio
• Tensión de la pared ventricular
Infarto agudo al miocardio
ECG
Normal:
65-75 %
↑
trabajo
cardíaco
↑
requerimien
tos
miocárdicos
de O2
↑ riego
coronario
4 a 6 veces si
es necesario
+ reg...
Clasificaciones
Típica
Atípica
• Carácter opresivo
• Irradiado a hombros, cuello o espalda
• Duración de 5 a 10 minutos
• ...
Clasificaciones
Estable Inestable
•Dolor cede con el
reposo
•Duración
relativamente corta
•Dolor no cede con
el reposo
•Du...
Clasificaciones
• Ejercicio físico, emociones u otras
circunstancias que aumenten la demanda de
oxigeno por el miocardio.
...
Clasificaciones
• Espontanea sin relación con esfuerzo
• Vasoespasmo coronario
• Angina de Prinzmetal
• Elevación transito...
Clasificaciones
• Angina de esfuerzo y de reposo sin
predominio claro de ninguna de ellas
Angina de
reposo
Angina mixta
An...
Nitratos y nitritos
β -bloqueadores
Bloqueadores del Ca++
Otros
•Nitroglicerina
•Propranolol
•Nifedipina
•Verapamil
•Molsi...
Antianginosos
Vasodilatadores Depresores cardíacos
Nitratos Bloqueadores del Ca β -bloqueadores
Antianginosos
Consumo de oxigeno Aporte de oxigeno
Flujo coronario
Anti-
anginoso
Presión
arterial
Retorno
venoso
Frecuenc...
Nitratos
• Ésteres del ácido nítrico
– Trinitrato de glicerilo (nitroglicerina)
– Dinitrato de isosorbida
– 5-mononitrato ...
Nitritos
• Ésteres del ácido nitroso
– Nitrito de amilo
C-O-NO
Mecanismo :o
Efectos farmacológicos
• Vasodilatación
• Reducción de la demanda de O2
• Relajación de musculatura bronquial, aparato
gas...
Nitroglicerina
Nombre comercial: Nitrostat
Precio: $194
Laboratorio: Pfizer
•Sublingual
•Oral
•Cutánea
•IV
•Spray
• Farmac...
Nitroglicerina
• Efectos secundarios
– Digestivos. Naúseas y vómitos. Pirosis.
– Cardiovasculares. Hipotensión, taquicardi...
Nitroglicerina
• Interacciones
– Efecto aditivo con: papaverina, ergotamina,
vincamina.
– Efecto disminuido por: AAS, AINE...
Nitroglicerina
Biodisponi
bilidad (%)
T 1/2
Comienzo
de acción
(min)
Acción
máxima
(min)
Duración
de acción
Dosis
recomend...
Tolerancia y dependencia
• Tolerancia a efectos hemodinámicos
– Inicio: 24-48 horas
– Reduce: 8-12 horas
• Ataques angino...
Dinitrato de isosorbida
Absorción:
sublingual, oral
y cutánea
Metabolización:
hepática y
vascular
Variabilidad
interindivi...
Dinitrato de isosorbida
Biodisponi
bilidad (%)
T 1/2
Comienzo
de acción
(min)
Acción
máxima
(min)
Duración
de acción
Dosis...
5-mononitrato de isosorbida
Administración: oral
Biodisponibilidad: 100%
Variabilidad pequeña
Metabolizacion:
hepático
95%...
5-mononitrato de isosorbida
Biodisponi
bilidad (%)
T 1/2 Comienzo
de acción
(min)
Acción
máxima
(min)
Duración
de acción
D...
Nitratos
Bloqueadores del Ca++
Bencilalquilaminas
Benzotiazepina
Dihidropiridinas
•Verapamil
•Gallopamil
•Diltiazem
•Amlodipina
•Fe...
Mecanismo
Bloqueo de
canales de
calcio “tipo L”
voltaje-
dependientes
Efectos farmacológicos
•Bloqueo de la entrada de calcio a las células cardíacas y las
de la musculatura vascular lisa coro...
Nifedipina
Nombre comercial: Adalat
Precio: $490
Laboratorio: Bayer
• Farmacocinética
– Biodisponibilidad: 50%
– Vida medi...
• Indicaciones: Hipertensión arterial ,cardiomiopatía
hipertrófica ,terapia vasodilatadora en displasia
broncopulmonar.
• ...
• Contrandicaciones: Bradicardia grave, insuficiencia cardiaca
congestiva, shock cardiogénico o el infarto de miocardio.
•...
• Biodisponibilidad: 65-90%
• Vida media (h): 30-50
• Indicaciones: Agina,
hipertensión
• Dosis: 5-10 mg, ingeridos
una ve...
• Biodisponibilidad: 15-20%
• Vida media (h): 11-16
• Indicaciones:
Hipertensión, fenómeno
de Raynaud
• Dosis: 5-10 mg, in...
• Biodisponibilidad: 35%
• Vida media (h): 2-4
• Indicaciones: angina,
hipertensión
• Dosis:20-40 mg,
ingeridos cada 8 h
+...
Dihidropiridinas
Dihidropiridinas…
C
Nombre comercial: Angiotrofin
Precio: $261
Laboratorio: Armstrong
Diltiazem
60-120 mg cada 8h
180 mg y 240 mg cada 12
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Diltiazem
• Efectos adversos: Hipotensión, bradicardia y mareos.
• Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca, trastornos
...
Verapamil
Papaverinaanálogos más activos
Nombre comercial: Verapamil
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40, 80, 120, cada 8h
...
Bloqueadores del Ca++
Bloqueadores del Ca++
Nifedipina Diltiazem Verapamil
Vasodilatación
coronaria +++ +++ ++
Vasodilatación
periférica +++ + +...
Bloqueadores del Ca++
Mecanismo
Unirse de
forma
reversible
al receptor
beta
Efectos farmacológicos
•Inhibir actividad simpática  disminuir actividad cardíaca
Reduccción de la
frecuencia, conducción...
β -bloqueadores
• No selectivos, selectivos β1, selectivos β2
Propranolol
Nombre comercial: Inderalici
Laboratorio: AstraZeneca
Precio: 10mg (42): $73.90
40mg (30): $145.41
80mg (20): ...
Propranolol
• Interacciones farmacéuticas
– Bloqueadores de los canales de calcio con efectos inotrópicos
negativos (verap...
Acebutolol
Antagonista
selectivo β 1
Cardioselectivo
•Frecuencia
•Velocidad
•Extensión de la contracción
Ap. yuxtaglomerul...
Antianginosos
Vasodilatadores Depresores cardíacos
Nitratos Bloqueadores del Ca++ β -bloqueadores
Vasodilatadores
rápidos,...
Angina de esfuerzo
• Menor oferta que demanda de O2 en caso de
actividad física  ateroesclerosis
– Reposo
Ataque anginoso...
Angina en reposo
• Menor oferta que demanda de O2 repentina
 vasoespasmo coronario
Nitroglicerina o dn isosorbide SL, nif...
Angina mixta
• Angina en reposo y también con ejercicio
β –bloqueadores
Nitratos LP
Antagonistas
Ca++
Infarto agudo al miocardio
• Riego sanguíneo insuficiente, con daño
tisular, en una parte del corazón.
» Comienzo de acció...
Bibliografía consultada
Gracias 
Angina de pecho y fármacos antianginosos
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Angina de pecho y fármacos antianginosos

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Angina de pecho y fármacos antianginosos, por Jesús Manuel Maríñez Rentería.

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Angina de pecho y fármacos antianginosos

  1. 1. Antianginosos :) Jesús Manuel Maríñez Rentería
  2. 2. Temas • Aspectos generales, términos y cosas • Clasificaciones • Antianginosos • Nitratos – Aspectos generales – Prototipo – Comparaciones • Bloqueadores de canales de Ca++ – Aspectos generales – Ejemplos – Comparaciones • β-antagonistas – Aspectos generales – Prototipo – Comparaciones • Tratamiento farmacológico
  3. 3. Angina de pecho • Síndrome que se produce debido a un déficit de riego sanguíneo coronario (isquemia miocárdica)  Dolor.. •Síntoma •1768 •Hipoxia, trabajo •calicreina
  4. 4. Dolor.. Esfuerzo :O Tensión física Tensión emocional Beber Comer Cambios de T° •3 a 5, 30,antiang •Dismea •Area precordial •epigastrio
  5. 5. Irrigación del miocárdio •Cavidades •Marginal der •Inf anteroceptal
  6. 6. Isquemia miocárdica • Frecuencia cardíaca • Contractibilidad del miocardio • Tensión de la pared ventricular
  7. 7. Infarto agudo al miocardio
  8. 8. ECG
  9. 9. Normal: 65-75 % ↑ trabajo cardíaco ↑ requerimien tos miocárdicos de O2 ↑ riego coronario 4 a 6 veces si es necesario + región subendocárdica - región subepicárdica Relativa isquemia subendocárdic a Auto- rregulación en diástole Vasodilatación coronaria subendocárdica
  10. 10. Clasificaciones Típica Atípica • Carácter opresivo • Irradiado a hombros, cuello o espalda • Duración de 5 a 10 minutos • Desencademaniento con el esfuerzo • Aliviado con nitratos
  11. 11. Clasificaciones Estable Inestable •Dolor cede con el reposo •Duración relativamente corta •Dolor no cede con el reposo •Duración prolongada Cambios en el mes Ateroma
  12. 12. Clasificaciones • Ejercicio físico, emociones u otras circunstancias que aumenten la demanda de oxigeno por el miocardio. • Se diferencia: 1 (extenuante) - 4 (mínimo) • Aterosclerosis coronaria oclusiva Angina de reposo Angina mixta Angina de esfuerzo
  13. 13. Clasificaciones • Espontanea sin relación con esfuerzo • Vasoespasmo coronario • Angina de Prinzmetal • Elevación transitoria del segmento ST del ECG durante la crisis • En noches o primeras horas de la mañana Angina de reposo Angina mixta Angina de esfuerzo
  14. 14. Clasificaciones • Angina de esfuerzo y de reposo sin predominio claro de ninguna de ellas Angina de reposo Angina mixta Angina de esfuerzo
  15. 15. Nitratos y nitritos β -bloqueadores Bloqueadores del Ca++ Otros •Nitroglicerina •Propranolol •Nifedipina •Verapamil •Molsidomina •Aspirina •Nicorandil •Ranolazina Antianginosos :D
  16. 16. Antianginosos Vasodilatadores Depresores cardíacos Nitratos Bloqueadores del Ca β -bloqueadores
  17. 17. Antianginosos Consumo de oxigeno Aporte de oxigeno Flujo coronario Anti- anginoso Presión arterial Retorno venoso Frecuencia cardiaca Contractilid ad Total Área isquémica Vasoespas mo coronario Nitratos =↓ ↓↓ =↑ =↑ =↑ ↑↑ ↓ β- bloqueadores =↓ =↑ ↓↓ ↓↓ =↓ =↓ =↑ Antagonistas del calcio ↓ =↓ ↑=↓ =↓ ↑ ↑ ↓↓ Molsidomin a =↓ ↓↓ =↑ = =↑ ↑ ↓
  18. 18. Nitratos • Ésteres del ácido nítrico – Trinitrato de glicerilo (nitroglicerina) – Dinitrato de isosorbida – 5-mononitrato de isosorbida – Tetranitrato de pentaeritritol C-O-NO2
  19. 19. Nitritos • Ésteres del ácido nitroso – Nitrito de amilo C-O-NO
  20. 20. Mecanismo :o
  21. 21. Efectos farmacológicos • Vasodilatación • Reducción de la demanda de O2 • Relajación de musculatura bronquial, aparato gastrointestinal, del tracto biliar, los uréteres y útero Circ. sistémica Reducción del retorno venoso, de la presión y del volumen telediastolico ventriculares, disminución de la precarga Redistribución del flujo sanguíneo cardiaco desde la zona subepicárdica a la subendocárdica. Disminuye la tensión sistólica de la pared vascular y la poscarga
  22. 22. Nitroglicerina Nombre comercial: Nitrostat Precio: $194 Laboratorio: Pfizer •Sublingual •Oral •Cutánea •IV •Spray • Farmacocinética – Biodisponibilidad: 30-40% – Vidamedia: 2-3 min. – Metabolismo: Glutation-nitrato reductasa – Eliminación: Mononitratos 0.4-0.8 mg 1879
  23. 23. Nitroglicerina • Efectos secundarios – Digestivos. Naúseas y vómitos. Pirosis. – Cardiovasculares. Hipotensión, taquicardia, colapso. Metahemoglobinemia . – Respiratorios. Disnea y taquipnea. – Neurológicos. Cefalea (el efecto secundario más común), vértigos, somnolencia, sensación de debilidad. – Dermatológicos. Cianosis, rash cutáneo, ruborización – Vascular. Flebitis si se administra en venas periféricas. Dependencia
  24. 24. Nitroglicerina • Interacciones – Efecto aditivo con: papaverina, ergotamina, vincamina. – Efecto disminuido por: AAS, AINE. – Hipotensión potenciada por: sildenafilo (contraindicado), antagonistas del Ca, IECA, ß- bloqueantes, diuréticos, antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y tranquilizantes mayores, alcohol. C
  25. 25. Nitroglicerina Biodisponi bilidad (%) T 1/2 Comienzo de acción (min) Acción máxima (min) Duración de acción Dosis recomenda da habitual IV 100 2-3 min < 1 5-200 μg/min Sublingual 30-40 2-5 4-8 10-30 min 0,4-0,8 mg Oral 1-20 20-45 45-120 2-6 h 2,5-13 mg/8-12 ha Ungüento (2%) 15-60 30-120 3-8 h 1,2-5 cm/4- 8 h Parche transtermico 75-90 30-60 60-180 12-24 h 5-15 mg/24 h
  26. 26. Tolerancia y dependencia • Tolerancia a efectos hemodinámicos – Inicio: 24-48 horas – Reduce: 8-12 horas • Ataques anginosos, IAM • Posibles causas: a) Depleción de grupos sulfhidrilo b) Menor activación de guanililciclasa c) NA, renina, vasopresina No es común por via SL Parche Retirarlo por 6 a 10 horas B-bloqueantes o antagonistas Ca++
  27. 27. Dinitrato de isosorbida Absorción: sublingual, oral y cutánea Metabolización: hepática y vascular Variabilidad interindividual $162 Lab. Armstrong
  28. 28. Dinitrato de isosorbida Biodisponi bilidad (%) T 1/2 Comienzo de acción (min) Acción máxima (min) Duración de acción Dosis recomend ada habitual Sublingual 30-60 30-50 min 5-20 15-60 45-120 min 2,5-10 mg Oral 20-25 1-10 hb 15-45 45-120 2-8 h 10-60 mg/8-12 ha
  29. 29. 5-mononitrato de isosorbida Administración: oral Biodisponibilidad: 100% Variabilidad pequeña Metabolizacion: hepático 95% excretada por vía renal Semivida plasmática: 4- 5 horas $177 Lab. Astra Zéneca
  30. 30. 5-mononitrato de isosorbida Biodisponi bilidad (%) T 1/2 Comienzo de acción (min) Acción máxima (min) Duración de acción Dosis recomend ada habitual Oral 90-100 4-5 h 15-45 60-120 4-10 h 20-40 mg/8-12 h Oral retard 90-100 60-90 180-240 10-14 h 20-40 mg/24 h
  31. 31. Nitratos
  32. 32. Bloqueadores del Ca++ Bencilalquilaminas Benzotiazepina Dihidropiridinas •Verapamil •Gallopamil •Diltiazem •Amlodipina •Felodipina •Isradipina •Nicardipina •Nifedipina •Nimodipina •Nisoldipina •Nitrendipina
  33. 33. Mecanismo Bloqueo de canales de calcio “tipo L” voltaje- dependientes
  34. 34. Efectos farmacológicos •Bloqueo de la entrada de calcio a las células cardíacas y las de la musculatura vascular lisa coronaria y sistémica Vasodilatación mayormente arterial, no aumentan capacitancia venosa ni reducen retorno venoso Vasodilatación arterial coronaria, redistribución de flujo a zonas isquémicas Reducción de poscarga, contractibilidad cardíaca y frecuencia  (nodos)
  35. 35. Nifedipina Nombre comercial: Adalat Precio: $490 Laboratorio: Bayer • Farmacocinética – Biodisponibilidad: 50% – Vida media: 2-5 horas – Proteínas plasmáticas: 96% – Inicio: 30 minutos – Duración: -8 horas 10-30 mg , cada 6 u 8 CYP2D6, CYP3A4 Dosis: 3-10 μg/kg por vía IV; 20-40 mg, ingeridos cada 8 h
  36. 36. • Indicaciones: Hipertensión arterial ,cardiomiopatía hipertrófica ,terapia vasodilatadora en displasia broncopulmonar. • Efectos adversos: Rubor, cefaleas, vértigos, náuseas, edema periférico, hipotensión, palpitaciones, síncope. • Interacciones: Puede aumentar los niveles de digoxina y fenobarbital. Nifedipina C β
  37. 37. • Contrandicaciones: Bradicardia grave, insuficiencia cardiaca congestiva, shock cardiogénico o el infarto de miocardio. • No se recomienda la administración sublingual de la nifedipina por varias razones: en primer lugar, sus efectos son impredecibles y su absorción puede ser errática. Se han comunicado casos de graves hipotensiones, infartos de miocardio, incluso fatales cuando se ha utilizado la nifedipina sublingual para tratar crisis hipertensivas. Nifedipina
  38. 38. • Biodisponibilidad: 65-90% • Vida media (h): 30-50 • Indicaciones: Agina, hipertensión • Dosis: 5-10 mg, ingeridos una vez al día Amlodipína
  39. 39. • Biodisponibilidad: 15-20% • Vida media (h): 11-16 • Indicaciones: Hipertensión, fenómeno de Raynaud • Dosis: 5-10 mg, ingeridos una vez al día Felodipina
  40. 40. • Biodisponibilidad: 35% • Vida media (h): 2-4 • Indicaciones: angina, hipertensión • Dosis:20-40 mg, ingeridos cada 8 h + Frec. cardíaca Nicardipina
  41. 41. Dihidropiridinas
  42. 42. Dihidropiridinas… C
  43. 43. Nombre comercial: Angiotrofin Precio: $261 Laboratorio: Armstrong Diltiazem 60-120 mg cada 8h 180 mg y 240 mg cada 12 – Biodisponibilidad: 44% – Vida media: 34 horas – Enfermedades oclusivas periféricas, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, angina de Prinzmetal, estable – Vasodilatación coronaria y periférica, inotropismo, cronotropismo, dronotropismo CYP3A4
  44. 44. Diltiazem • Efectos adversos: Hipotensión, bradicardia y mareos. • Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca, trastornos de conducción, presión baja (90mmHg), embarazo. • Interacciones: Anestésicos, betabloqueadores, benzodiazepinas. D
  45. 45. Verapamil Papaverinaanálogos más activos Nombre comercial: Verapamil Precio: $286 Laboratorio: Sabe 40, 80, 120, cada 8h – Biodisponibilidad: Oral: 22%; SL:35% – Vida media: 6 horas – Unión a proteínas: 78% – Indicaciones: angina, hipertensión, arritmias, migrañas – Mayor efecto cardíaco, mayor disminución de contractibilidad y frecuencia  !Bbloq
  46. 46. Bloqueadores del Ca++
  47. 47. Bloqueadores del Ca++ Nifedipina Diltiazem Verapamil Vasodilatación coronaria +++ +++ ++ Vasodilatación periférica +++ + ++ Contractibilidad ↓ (Ref ↑) ↓↓ ↓↓ FC ↑↑ ↓ ↓↓ Conducción AV --- ↓ ↓
  48. 48. Bloqueadores del Ca++
  49. 49. Mecanismo Unirse de forma reversible al receptor beta
  50. 50. Efectos farmacológicos •Inhibir actividad simpática  disminuir actividad cardíaca Reduccción de la frecuencia, conducción y contractibilidad cardíaca. Reducción de la demanda del O2 Disminución de presión arterial
  51. 51. β -bloqueadores • No selectivos, selectivos β1, selectivos β2
  52. 52. Propranolol Nombre comercial: Inderalici Laboratorio: AstraZeneca Precio: 10mg (42): $73.90 40mg (30): $145.41 80mg (20): $133.49 • Farmacocinética – Biodisponibilidad: 100% – Concentraciones pico: 1-2 h – Metabolismo: 90% hepático – Niveles máximos en pulmón, hígado, riñón, cerebro y corazón – Unión a proteínas: 80-95% 4 a 6 horas
  53. 53. Propranolol • Interacciones farmacéuticas – Bloqueadores de los canales de calcio con efectos inotrópicos negativos (verapamil, diltiazem) una exageración en el mismo. – Simpaticomiméticos (adrenalina) puede contrarrestar el efecto. – Inhibidores de sintetasa de prostaglandina, (ibuprofeno , indometacina) pueden disminuir los efectos hipotensores. • Contraindicaciones – Pacientes con asma o broncoespasmo. – Hipersensibilidad conocida a la sustancia. – Bradicardia. – Hipotensión – Insuficiencia cardiaca no controlada C
  54. 54. Acebutolol Antagonista selectivo β 1 Cardioselectivo •Frecuencia •Velocidad •Extensión de la contracción Ap. yuxtaglomerular - Renina •Disminuir demanda de O2  antianginoso •Disminuye gasto cardíaco  antihipertensivo •Disminuye actividad cardíaca  antiarrítmico •200 hasta 300 mg dos veces al día Contraindicaciones •Bradicardia, fallo conducción AV, fallo cardíaco congestivo, shock cardiogénico, algunos antestésicos
  55. 55. Antianginosos Vasodilatadores Depresores cardíacos Nitratos Bloqueadores del Ca++ β -bloqueadores Vasodilatadores rápidos, usados más para crisis Disminuyen casi toda actividad, profilaxis, hipertensión, usado para efectos secundarios de los otros Disminución de actividad, vasoespasmos, flujo coronario
  56. 56. Angina de esfuerzo • Menor oferta que demanda de O2 en caso de actividad física  ateroesclerosis – Reposo Ataque anginoso ya instaurado Nitroglicerina sublingual, 0.4 cada 5 min Prevención antes del ataque Nitroglicerina SL, dinitrato de isosorbida SL, verapamil Nitratos orales, NO transdérmico, acebutolol, diltiazem, antag ca++ Dihidropiridinas y B-bloqueantes •Hipetensión v •Asma epoc p •34h, insuf, emb, d •Duraderos a
  57. 57. Angina en reposo • Menor oferta que demanda de O2 repentina  vasoespasmo coronario Nitroglicerina o dn isosorbide SL, nifedipina B-bloqueantes no NO de acción prolongada, antagonistas del calcio
  58. 58. Angina mixta • Angina en reposo y también con ejercicio β –bloqueadores Nitratos LP Antagonistas Ca++
  59. 59. Infarto agudo al miocardio • Riego sanguíneo insuficiente, con daño tisular, en una parte del corazón. » Comienzo de acción < 1 min. Nitroglicerina IV 5-200 μg/min
  60. 60. Bibliografía consultada Gracias 

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