Aula 1 (1)

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  • farmacologia etnologicamente se origina da palavra Pharmakon, do grego que quer dizer droga, fármaco ou medicamento, mais logos que significa estudo. De uma maneira genérica e bastante simplificada poderíamos conceituar farmacologia de diversas formas, como se segue:
  • Aula 1 (1)

    1. 1. Farmacologia Geral
    2. 2. Bibliografia Sugerida• CRAIG C, ROBERT E, STITZEL, RE. Farmacologia moderna com aplicações cínicas. 6ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2005.• KATZUNG, BG. Farmacologia básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2003.• DALE, MM., RITTER, JM., RANG, HP., FLOWER, RJ., farmacologia. 4 ed. Rio de Janeiro. Elsevier, 2007.• GRAHAME, SDG., ARONSON, JK. Tratado de farmácia clínica e farmacoterapia. 3 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2004.• FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MB. Farcologia clínica. 3 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2000.• ALMEIDA, RN. Psicofarmacologia: fundamentos práticos. Rio de Janeiro. Guanabarra Koogan, 2005.• FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MBC. Farmacologia clínica, fundamentos de terapêutica nacional. 4 ed. Rio de Janeiro. Gunabara Koogan, 2004.• ELOIR, P., COLAB. Cuidados com os medicamentos. 4 ed. Porto Alegre. UFRGS, 2004.
    3. 3. HistóricoFarmacologia  Pharmakon - droga, fármaco ou medicamento; logos - estudo. Estudo da interação dos compostos químicos com os organismos vivos Ciência experimental que lida com as propriedades das drogas e seus efeitos nossistemas vivos Ciência que estuda as alterações provocadas no organismo pelas drogas oumedicamentos Estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos
    4. 4. HistóricoFarmacologia  ciência jovem que passou a ser reconhecida no final do século XIX Aspirina® (1899)
    5. 5. Farmacologia Atual
    6. 6. As diferentes áreas da farmacologia Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacotécnica FarmacognosiaFarmacoterapêutica Imunofarmacologia
    7. 7. As diferentes áreas da farmacologia É o caminho que o medicamento faz no organismo. Farmacocinética Não estuda o mecanismo de ação, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção: Farmacodinâmica absorção, distribuição, biotransformação e excreção.  etapas simultâneas, divisão apenas didática. Farmacotécnica FarmacognosiaFarmacoterapêutica Imunofarmacologia
    8. 8. As diferentes áreas da farmacologia Estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos nos Farmacocinética organismos Mecanismos de ação Farmacodinâmica Relação entre concentração do fármaco e efeito O efeito da droga nos tecidos Farmacotécnica FarmacognosiaFarmacoterapêutica Imunofarmacologia
    9. 9. As diferentes áreas da farmacologia Estuda o preparo, a manipulação e a conservação dos Farmacocinética medicamentos O desenvolvimento de novos produtos, relação com o Farmacodinâmica meio biológico, técnicas de manipulação, doses, formas farmacêuticas, interações físicas e químicas entre os Farmacotécnica princípios ativos Visando conseguir melhor aproveitamento dos seus efeitos Farmacognosia benéficos no organismoFarmacoterapêutica Imunofarmacologia
    10. 10. As diferentes áreas da farmacologia Cuida da obtenção, identificação e isolamento de Farmacocinética princípios ativos a partir de produtos naturais de origem animal, vegetal ou mineral, passiveis de uso terapêutico Farmacodinâmica Farmacotécnica FarmacognosiaFarmacoterapêutica Imunofarmacologia
    11. 11. As diferentes áreas da farmacologia Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento das Farmacocinética enfermidades (Farmacologia Clínica) Farmacodinâmica Terapêutica  Envolve não só o uso de medicamentos, como também outros meios para a prevenção, diagnóstico Farmacotécnica e tratamento das enfermidades. Esses meios envolvem cirurgia, radiação e outros. FarmacognosiaFarmacoterapêutica Imunofarmacologia
    12. 12. As diferentes áreas da farmacologia Área nova que tem se desenvolvido muito graças à Farmacocinética possibilidade de se interferir, através do uso de drogas, na realização dos transplantes e de se utilizar com fins Farmacodinâmica terapêuticos substâncias normalmente participantes da resposta imunológica Farmacotécnica FarmacognosiaFarmacoterapêutica Imunofarmacologia
    13. 13. Conceitos básicos em farmacologia• Droga: qualquer substância química, exceto alimentos, capaz de produzir efeitos farmacológicos, ou seja, provocar alterações em um sistema biológico• Fármaco: sinônimo de droga• Forma Farmacêutica: forma de apresentação do medicamento  comprimido, drágea, pílula, xarope, colírio, entre outros
    14. 14. Conceitos básicos em farmacologia• Medicamento: droga ou preparação com drogas usadas terapeuticamente• Remédio: palavra usada pelo leigo como sinônimo de medicamento e especialidade farmacêutica• Nome químico: diz respeito à constituição da droga• Farmacopéia: livro que oficializa as drogas/medicamentos de uso corrente e consagrada como eficazes
    15. 15. Conceitos básicos em farmacologia• Dose: quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir efeitos terapêuticos• Dose letal: leva o organismo a falência (morte) generalizada• Dose máxima: maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos• Dose mínima: menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos (eficácia)• Dose tóxica: maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos
    16. 16. Conceitos básicos em farmacologia• Posologia: é o estudo das doses• Pró-droga: substância química que precisa transformar-se no organismo afim de tornar-se uma droga ativa• Placebo: “Vou agradar” , (latim)  Em farmacologia significa uma substância inativa administrada para satisfazer a necessidade psicológica do paciente
    17. 17. Conceitos básicos em farmacologiaReações Adversas  qualquer resposta prejudicial ou indesejável e nãointencional que ocorre com medicamentos para profilaxia, diagnóstico,tratamento de doença ou modificação de funções fisiológicasEfeito Colateral  efeito diferente daquele considerado como principal por umfármaco. Esse termo deve ser distinguido de efeito adverso, pois um fármacopode causar outros efeitos benéficos além do principal
    18. 18. Tipos de medicamentosLei nº 9.787/99 – Lei dos Genéricos• Medicamento de referência• Genérico  contém o mesmo princípio ativo - na mesma dose e formafarmacêutica - de um medicamento de referência. É administrado pela mesmavia e tem indicação idêntica. E o mais importante: é tão seguro e eficaz quantoo medicamento de marca, mas em geral custa menos• Similares  vendidos sobre o nome de uma marca comercial. Asembalagens não têm nem terão a frase "medicamento genérico”
    19. 19. Tipos de medicamentosQuanto à origemNatural  extraídos de órgãos ou glândulas (extrato de fígado); extraídos defonte de minério e princípios ativos de diversas plantasSintética  substâncias preparadas em laboratórios por processos químicosTêm composição e ação idênticas aos produtos naturais
    20. 20. Tipos de medicamentosQuanto à forma farmacêuticaLíquidos  soluções, emulsões, xaropes, elixires e loçõesSólidos  em pó ou em formatos sob a compressão –comprimido, drágea, pílula, cápsula e supositórioPastosos  normalmente de uso tópico – geléias, cremes,pomadas etcGasosos  recipientes cilíndricos especiais: balas e emgeral são administrados por inalação
    21. 21. Vias de administraçãoCaminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismoA biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vias de administração Tópica Enteral ParaenteralVai depender das circunstânciasCondições do paciente, aceitabilidade, necessidade, doença etcDependendo da VA uma mesma droga pode produzir diferentes resultados
    22. 22. Vias de administraçãoCaminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismoA biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vias de administração Tópica Enteral Paraenteral efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua açãoEpidérmica  plicação sobre a peleColírios  sobre a conjuntivaGotas otológicas  antibióticos e corticóides para otite externaIntranasal  spray descongestionante nasal
    23. 23. Vias de administraçãoCaminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismoA biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vias de administração Tópica Enteral Paraenteral efeito sistêmico (não-local) – via trato digestivoPela boca  drogas na forma de tabletes, cápsulas ou gotasPor tubo gástrico  gastrostomia, diversas drogas e nutrição enteralPelo reto  em forma de supositório
    24. 24. Vias de administraçãoCaminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismoA biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vias de administração Tópica Enteral Paraenteral efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestivoInjeção  intravenosa, intra-arterial, intramuscular, intracardíaca, subcutânea, intradérmica e intraperitoneal
    25. 25. FARMACOCINÉTICA absorção, distribuição, biotransformação e excreção Dose do fármaco administrada FARMACOCINÉTICA AbsorçãoConcentração do fármaco Distribuição Fármaco nos tecidos na circulação sistêmica de distribuição Biotransformação e ExcreçãoConcentração da fármaco Fármaco metabolizado no local de ação ou excretado Toxicidade Efeito farmacológico Resposta FARMACODINÂMICA clínica Eficácia
    26. 26. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoQuando o medicamento atravessa barreiras até atingir a circulação sanguínea.As barreiras são basicamente constituídas pelas membranas celulares.Diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas.Administração intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa.
    27. 27. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoCaracterísticas das membranasAs membranas compostas por proteínas (45%), fosfolipídios (27%), colesterol (25%) euma pequena porção de carboidrato, em alguns tipos de membrana, associados àsuperfície externa.
    28. 28. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoFormas de atravessar as membranas
    29. 29. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoFormas de atravessar as membranasDifusão simples  Através da bicamada lipídicaDepende da capacidade da droga de atravessar a camada lipoprotéica.Coeficiente de Difusão = 1 / √ Peso MolecularDifusão facilitada  Combinação com proteína transportadoraVárias drogas são transportadas desta forma.Ex: Penicilinas, fluorouracil (antineoplásico semelhante a um metabólito normal).Normalmente ocorre no trato gastrointestinal, mas também nos túbulos renais e barreirahematoencefálica.
    30. 30. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoFormas de atravessar as membranasPinocitoseÉ o caso de moléculas grandes que são englobadas e internalizadasEx.: InsulinaPassagem através de canais ou poros aquosos  filtraçãoOcorre principalmente devido à presença de capilaresfenestrados.Comum para medicamentos hidrossolúveis e de peso molecularrelativamente elevado. Influenciado pelo diâmetro das frenetras.
    31. 31. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoTamanho da molécula do fármaco e Ionização• Molécula grande e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Difícil absorção• Molécula pequena e hidrossolúvel (Polar / ionizado) → Fácil absorção• Molécula grande e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção• Molécula pequena e lipossolúvel (Apolar / não-ionizado) → Fácil absorção “A polaridade/ionização da molécula e a lipossolubidade estão mais correlacionadascom a capacidade de atravessar as barreiras do que o tamanho ou a massa molecular”
    32. 32. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoFormulações Solução > Suspensão > Cápsulas > Comprimido
    33. 33. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoVias de AdministraçãoSublingual e OralOs medicamentos administrados sublingual possuem absorção mais rápida Os níveis séricos são mais altos Não há metabolismo de 1ª passagem Não passa pelo suco gástrico Não influencia de outros medicamentos ou alimentos (aumento, redução ou retardo) Segue para a circulação sistêmica
    34. 34. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoVias de AdministraçãoSublingual e OralAlterações gastrointestinais por via oral: - pH  antiácidos, bloqueadores de H2, inibidores da bomba de prótons - motilidade  anticolinéricos e laxantes - perfusão  vasodilatadores
    35. 35. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoVias de AdministraçãoSublingual e OralQuando a administração de fármacos por via oral deve ser evitada?  Se o fármaco: - causar vômitos ou diarréia - for destruído por enzimas digestivas (insulina) - não é absorvido pela mucosa gástrica (aminoglicosídeos) - for rapidamente degradado (lidocaína)  Se o paciente: - está vomitando com frequência - incapaz de engolir (crianças, pessoas com retardo mental ou inconsciente)
    36. 36. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoVias de AdministraçãoRetal• Absorção imprevisível – no reto não há microvilosidades• Útil em pacientes que estão inconscientes, vomitando ou com infecção intestinal inflamatória• Evita a o efeito de primeira passagem pelo fígado (circulação portal)
    37. 37. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoVias de AdministraçãoParenteralIntravenosa  via mais rápida (importante em emergências)  imediato na circulação  rápida distribuição aos tecidos  ação rápida  evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem  permite maior precisão na dosagem  viável em pacientes inconscientes
    38. 38. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoVias de AdministraçãoParenteralIntramuscular e subcutânea  afetadas pelo fluxo sanguíneo local  evita ação gástrica ou efeito de primeira passagem  auto administração (insulina)  superdosagem  gelo, vasoconstritor ou torniquete
    39. 39. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoVias de AdministraçãoInalação  superfície de absorção  brônquios e alvéolos inflamados  pouco efeito sistêmico  quanto menores as partículas dos fármacos – mais eficientes
    40. 40. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoInfluenciam na absorçãoVias de AdministraçãoMucosa  pouco efeito sistêmico (corticosteróides e β-bloqueadores)  alguns têm efeito sistêmicoTópico  absorção lenta  veiculação lipossolúvel aumenta a eficiência  influenciados pelo fluxo sanguíneo, temperatura e área  efeito local (cortizol) e efeito sistêmico (estrogênio e nicotina)
    41. 41. FARMACOCINÉTICA AbsorçãoFatores determinantes da velocidade e absorção• Fluxo sanguíneo na área de absorção  Quanto maior, maior e mais rápida será aabsorção• Área de superfície absorvente  Quanto maior, maior será a sua capacidade deabsorção• Número de barreiras a serem transpostas  É inversamente proporcional àquantidade absorvida e à velocidade de absorção
    42. 42. FARMACOCINÉTICA DistribuiçãoProcesso no qual a substância reversivelmente abandona a corrente sanguínea e passapara o interstício e/ou células ou tecidos
    43. 43. FARMACOCINÉTICA DistribuiçãoVolume aparente de distribuição Vd = Dose (mg) / Concentração Plasmática (mg/L)- Permite estimar a quantidade do fármaco disponível no sangue- Permite estimar a concentração ideal Fatores q interferem no Vd: 1) Quanto  o Vd, significa que  a dose para atingir a concentração ideal 2) Fármacos lipossolúveis têm Vd do que os hidrossolúveis
    44. 44. FARMACOCINÉTICA Distribuição• Os medicamentos atingem os diferentes tecidos com velocidades diferentes,dependendo de sua capacidade de atravessar membranas• Medicamentos lipossolúveis atravessam as Memb. Cel. com mais rapidez que oshidrossolúveis• Os hidrossolúveis tendem a ficar no sangue (aquoso)• Outras se concentram em tecidos específicos: glândula tireóide, fígado, SNC e rins
    45. 45. FARMACOCINÉTICA Distribuição• Alguns tecidos funcionam como reservatórios do medicamento, prolongando adistribuição.Ex.: medicamentos que se acumulam no tecido adiposo, deixam esses tecidoslentamente e, em consequência, circulam pela corrente sanguínea durante vários diasapós a administração.• Alguns ligam-se firmemente a proteínas do sangue abandonam a corrente sanguínea de forma muito lenta atingem rapidamente outros tecidos
    46. 46. FARMACOCINÉTICA DistribuiçãoInterferem na distribuição das drogasIrrigação dos tecidosMaior vascularização ↔ maior distribuição.Tecidos que recebem uma porcentagem maior do débito cardíaco tendem a receberconcentrações maiores de um fármaco que se encontra dissolvido no sangue.
    47. 47. FARMACOCINÉTICA DistribuiçãoInterferem na distribuição das drogasLipossolubilidadeA lipossolubilidade quando excessiva pode prejudicar a distribuição fazendo com quea droga se restrinja a determinados locais como o tecido adiposo.Ex.: Anestésicos gerais barbitúricos. O Tiopental - apresenta muito lipossolúvel, deação ultracurta que tende a se acumular no tecido adiposo.Grau de ionizaçãoSe a droga permanece em uma grande proporção de formas ionizadas ela pode seconfinar a locais como o plasma ou líquido intersticial
    48. 48. FARMACOCINÉTICA DistribuiçãoInterferem na distribuição das drogasPresença de barreiras  entre sangue e tecidos• Barreira hematoencefálica: Presença de capilares não fenestrados• Barreira placentária: Por ela passam somente drogas lipossolúveis• Barreira hematotesticular: Por ela só passam substâncias pouco polares
    49. 49. FARMACOCINÉTICA DistribuiçãoProteínas PlasmáticasA capacidade das drogas em se associar às proteínas plasmáticas influi nas características farmacocinéticas• Alta ligação a proteínas → Baixa eliminação → Maior duração do efeito• Baixa ligação a proteínas → Alta eliminação → Menor duração do efeito• Principais proteínas transportadoras de drogas: - albumina  drogas de ácidas - β-globulina  drogas básicas - glicoproteína ácida  drogas básicas
    50. 50. FARMACOCINÉTICA DistribuiçãoInterferem na ligação fármaco-proteína plasmáticas• Concentração do fármaco livre no plasma• Concentração de proteínas no plasma• Afinidade pelos locais de ligação nas proteínas
    51. 51. FARMACOCINÉTICA DistribuiçãoReservatórios e Volume de DistribuiçãoAs drogas podem ficar temporariamente armazenadas em alguns compartimentosÀ medida que vão sendo liberadas vão se distribuindo para os demais tecidos• Proteínas plasmáticas: Drogas que interagem com as proteínas plasmáticas• Tecido adiposo: Medicamentos de alta lipossolubilidade.• Ossos: Drogas que apresentam alta afinidade pelo cálcio. Ex: Tetraciclinas• Núcleo dos hepatócitos: Drogas que tem afinidade pelos ácidos nucléicos. Ex: Mepacrina (droga antimalárica).
    52. 52. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - MetabolismoConjunto de transformações químicas que os fármacos após a absorção• Muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos• De modo geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida − mais polar − mais hidrofílico Substâncias mais fáceis de serem excretadas − mais hidrossolúvel
    53. 53. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - Metabolismo Velocidades do Metabolismo• Cinética de ordem-zero • VM é constante  não varia com a Qtd da droga • Quantidade Fixa  é metabolizada a qualquer tempo • Enzimas  saturáveis Ex.: Álcool - A enzima álcool desidrogenase é saturável a uma concentração de álcool de 10g/h - Se 100g de álcool são ingeridas  10h para a metabolização completa - Se uma dose maior que 10g é ingerida aparecem os efeitos adversos
    54. 54. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - Metabolismo Velocidades do Metabolismo• Cinética de primeira ordem • VM é proporcional à Qtd da droga • O metabolismo aumenta com a quantidade da droga • Enzimas  não saturáveis
    55. 55. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - Metabolismo Velocidades do Metabolismo• Cinética de primeira ordem • Fração constante de metabolização por unidade de tempo • o tempo para eliminar 50% do fármaco é constante (tempo de meia vida = t1/2) t1/2 é constante independente da dosagem administrada
    56. 56. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - Metabolismo Reações do Metabolismo dos fármacos• Isoenzimas microssomais P-450 (CYP) • têm pouca especificidade • catalizam o metabolismo da maioria dos fármacos (CYP 1, 2 e 3) • Reações de Fase I e Fase II
    57. 57. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - Metabolismo Reações do Metabolismo dos fármacos• Reações de Fase I  Reações não sintéticas • Reações de oxidação, redução e hidrólise • Introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula • Produtos mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais • Preparam para as reações de Fase II• Reações de Fase II  Reações sintéticas • Reações de conjugação com acido glicurônico, sulfato ou acetato • Produzem metabólitos menos reativos e menos tóxicos • Aumentam a polaridade, hidrofília e hidrossolubilidade “Ocorrem no plasma, pulmão, intestino e principalmente no fígado”
    58. 58. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - Metabolismo Indução Enzimática• Algumas drogas, quando administradas repetidamente estimulam a atividade dosistema microssomal hepático• Afeta o metabolismo de fármacos metabolizados pelas P-450• Principal mecanismo de interação medicamentosaEx.: Fenitoína (antiepilético) e Haloperidol (antipsicótico)- Fenitoína  induz a isoenzima P-450 (CYP1A2)- Haloperidol  metabolizado pela P-450 (CYP1A2)- Se administrados juntos  Haloperidol será metabolizado mais rápido – menos eficaz
    59. 59. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - Metabolismo Indução EnzimáticaEx.: Rifampina (antibiótico) e Contraceptivos orais- Fenitoína  induz a isoenzima P-450- Contraceptivos orais  metabolizado pela P-450- Contraceptivo orail será metabolizado mais rápido – menos eficaz
    60. 60. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - Metabolismo Inibição Enzimática• Algumas drogas bloqueiam as P-450• O fármaco metabolizado por uma P-450 e co-administrado com um bloqueador: • Aumenta o t1/2 • Vai se acumular nos tecidos • Será menos excretado • Pode expressar: reações adversas, colaterais e tóxicos
    61. 61. FARMACOCINÉTICA Biotransformação - Metabolismo• Produtos naturais e fitoterápicos também podem alterar a atividade das isoenzimasmicrossomais P-450 Indutor da P-450 Inibidor da P-450 Tabaco Camomila Brócolis Gengibre Repolho Cravo-da-índia • O nível sérico da droga: •  Qdo co-administrado com um inibidor P-450 •  Qdo co-administrado com um indutor P-450
    62. 62. FARMACOCINÉTICA Eliminação - Excreção• Fármaco e metabólitos• Excreção renal Substâncias com menos de 60 Da não ligadas a proteínas Hidrossolúveis (polares, ionizadas) Substâncias lipossolúveis sãoreabsorvidas Secreção ativa Bomba catiônica e aniônica Competição por sítio de ligação Gera interações competitivas
    63. 63. FARMACOCINÉTICA Eliminação - Excreção• Excreção renal• Substâncias ionizadas tendem a ser eliminadas juntamente com a urina• Substâncias não-ionizadas tendem a serem reabsorvidas Substâncias ácidas (pH ) tendem a ser eliminadas com maior facilidade Substâncias alcalinas (pH ) tendem a ser eliminadas com menor facilidade
    64. 64. FARMACOCINÉTICA Eliminação - Excreção• Excreção pela bile e circulação enterohepática• Sistema semelhante e tão importante quanto a secreção renal• Na formação da bile, o sistema hepatobiliar transfere para a bile uma série desubstâncias que se encontram no plasma, dentre elas, as drogas• Fármacos não reabsorvidos(polares) são eliminados nas fezes• Fármacos reabsorvidos destaforma têm seu t1/2 aumentado
    65. 65. FARMACOCINÉTICA Eliminação - Excreção• Excreção pulmonar• Álcool e anestésicos voláteis• Excreção cutânea e glândulas lacrimal  menor importância• Excreção mamária  fármacos que formam base fraca
    66. 66. Qual o nível ideal do fármaco?• Para atingir o nível ideal de um fármaco é preciso haver um equilíbrio entre a taxa deabsorção e eliminação a cada t1/2 do fármaco Os níveis séricos sejam relativamente constantes quando a Qtd administrada a cadat1/2 for igual à quantidade metabolizada e elimina no mesmo intervalo de tempo Concentração plasmática estável (Cpss)
    67. 67. EXERCÍCIO1. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOLOGIA.2. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA.3. Estabeleça as diferenças entre FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA.4. Conceitue, com suas próprias palavras, o significado de FÁRMACO e MEDICAMENTO.5. Estabeleça as diferenças entre REAÇÕES ADVERSAS e EFEITO COLATERAL.6. O que são vias de administração?7. Quais as principais vias de administração? Conceitua cada uma delas.8. O que acontece com os farmacos na biotransformação?9. Dê um exemplo de indução enzimática que causa interação medicamentosa?10. Quais características uma substância precisa ter para ser excretada com facilidade nos rins?

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