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FARMACOCINÉTICA
Profa.  MsC.  Cláudia  Raquel  Zamberlam
Disciplina  de  Farmacologia  
Aula  2
Ø NOMENCLATURA
Aula  2
Ø FORMAS  FARMACÊUTICAS
Ø VIAS  DE  ADMINISTRAÇÃO
Ø ABSORÇÃO  
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Nomenclatura	
  
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  QUÍMICO:	
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Nomenclatura	
  
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  resumo:
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Aula de Farmacocinética e Vias de Administração dos Medicamentos

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Aula de Farmacocinética e Vias de Administração

  1. 1. FARMACOCINÉTICA Profa.  MsC.  Cláudia  Raquel  Zamberlam Disciplina  de  Farmacologia   Aula  2
  2. 2. Ø NOMENCLATURA Aula  2 Ø FORMAS  FARMACÊUTICAS Ø VIAS  DE  ADMINISTRAÇÃO Ø ABSORÇÃO  
  3. 3. – Químico:  descrição  exata  de  sua   composição  e  sua  estrutura   molecular. – Genérico:  o  1° fabricante  da   droga  fornece  o  nome  genérico   ou  não  registrado.  Torna-­‐se  o   nome  oficial. – Comercial:  marca  ou   propriedade  registrada  pelo   fabricante. *N-­acetil-­para-­aminofenol *Acetaminofeno  ou  paracetamol *Tylenol® *Cloridrato  de  etíl  1-­metil-­ 4-­fenilisonipecotato *Meperidina *Dolantina® (POTTER  e  PERRY,  2005,  p.  869) Nomenclatura
  4. 4. Nomenclatura   • Genéricos  – conhecidos  internacionalmente   (fármaco) • Registrados  (comerciais)  – exclusivos  dos   fabricantes  (medicamentos) *Há  exceções:  paracetamol  nos  EUA  é   chamado            Acetaminofen.
  5. 5. Nomenclatura   • NOME  QUÍMICO:  Ester  metílico  do  ácido  (5-­‐propiltil-­‐ 1H-­‐benzimidazol-­‐2-­‐il)carbâmico • NOME  GENÉRICO:  Albendazol • NOME  REGISTRADO:  Zentel  ®,  Zolben  ® *Albendazol  =  antiparasitário
  6. 6. Nomenclatura   • NOME  QUÍMICO:  7-­‐ Cloro-­‐1,3-­‐diidro-­‐1-­‐metil-­‐5  fenil-­‐ 2H  1,4-­‐benzodiaepin-­‐2-­‐ona • NOME  GENÉRICO:  Diazepam • NOMES  COMERCIAIS:  Calmociteno  ®,  Diempax  ®,   Valium  ®. *Diazepam  =  ansiolítico
  7. 7. Nomenclatura   • NOME  QUÍMICO:  1-­‐fenil-­‐2,3-­‐dimetil-­‐5-­‐pirazolona-­‐4-­‐ metilamino  metanossulfonato  de  sódio   monoidratada • NOME  GENÉRICO:  Dipirona • NOMES  COMERCIAIS:  Baralgin  ®,  Conmel  ®,   Novalgina  ®. *Dipirona  =  analgésico
  8. 8. Classificação • Indica  o  seu  efeito  no  organismo • Os  efeitos  desejados • Os  sintomas  que  são  aliviados Ex:  anti-­‐histamínico,  antidepressivos,   hipoglicemiante,  antiinflamatórios,  analgésicos,   antibióticos  e  etc. Aspirina:  analgésica,  antipirética  e  antiinflamatória (POTTER  e  PERRY,  2005,  p.  869)
  9. 9. • Estão  disponíveis  em  diversas  formas  ou   preparações. • A  composição  de  um  medicamento  é   planejada  para  aumentar  sua  absorção  e  seu   metabolismo. Forma Via  de  administração (POTTER  e  PERRY,  2005,  p.  869) Formas  Farmacêuticas
  10. 10. Formas  farmacêuticas  sólidas
  11. 11. Cápsulas
  12. 12. Comprimidos
  13. 13. Drágeas
  14. 14. Preparação  Extemporânea
  15. 15. Preparação  Extemporânea
  16. 16. Preparação  Extemporânea
  17. 17. Formas  farmacêuticas  semi-­‐sólidas
  18. 18. Pomadas  e  unguentos unguento
  19. 19. Pastas
  20. 20. Cremes  ou  emulsões
  21. 21. Géis
  22. 22. Supositórios  e  óvulos
  23. 23. Supositórios  e  óvulos
  24. 24. Soluções  orais
  25. 25. Soluções  orais
  26. 26. Soluções  estéreis
  27. 27. Suspensões
  28. 28. Farmacocinética • Absorção:  refere-­‐se  à  passagem  das  moléculas  do   fármaco  do  seu  local  de  administração  para  o  sangue. • Distribuição:  após  ser  absorvido  o  fármaco  é   distribuído  dentro  do  organismo  para  os  tecidos  e  os   órgãos  e  finalmente  para  o  seu  local  de  ação   específica. • Metabolismo:  transformados  em  formas  menos  ativa   ou  inativa  – biotransformação. • Excreção:  através  dos  rins,  fígado,  intestino,  pulmões   e  glândulas  exócrinas.
  29. 29. DOSE  -­ Vias  de  administração Desintegração  e  dissolução Absorção,  distribuição,   biotransformação e  excreção Interação  fármaco-­receptor EFEITO  TERAPÊUTICO 1  -­ Fase  Biofarmacêutica Liberação  do  fármaco 2  -­ Fase  Farmacocinética -­ Entrada  na  corrente  sanguínea -­ Distribuídos  para  locais  de  ação,   reservatórios  ou  locais  inesperados. -­ Biotransformados em  moléculas  mais   hidrossolúveis  para  serem  mais   facilmente  eliminadas. -­ Eliminados  do  organismo 3  -­ Fase  Farmacodinâmica Farmacocinética
  30. 30. Farmacocinética  – Absorção • É  o  movimento  das  moléculas  das  drogas  a  partir  de   sua  via  de  administração  para  a  corrente  sanguínea.   • Os  fármacos  devem  atravessar  barreiras  biológicas:   mucosas,  endotélio  capilar  ou  barreiras  fisiológicas   especializadas. • Quanto  mais  fácil  for  a  travessia  da  droga  por  estas   barreiras,  melhor  será  absorvida. • Influencia  o  início  e  a  magnitude  de  efeito  dos   fármacos,  sendo  um  dos  determinantes  da  escolha   de  vias  de  administração  e  doses.   • Se  um  fármaco  é  inadequadamente  absorvido,  seus   efeitos  sistêmicos  inexistem.
  31. 31. Farmacocinética  -­‐ Absorção • Liberação  tópica  de  drogas  – não  precisam  ser   absorvidas  para  terem  seus  efeitos,  assim   como  drogas  adm.  diretamente  na  área-­‐alvo:   ex.  broncodilatadores inalatórios,   intravenosas. • Drogas  sistêmicas  – precisam  ser  absorvidas   para  a  corrente  sanguínea,  que  transporta   suas  moléculas  para  as  áreas-­‐alvo.
  32. 32. Fatores  envolvidos  na  absorção • Peso  molecular:  Quanto  menor  o  PM,  mais  fácil  será   o  seu  transporte  através  das  membranas; • Configuração  estrutural:  essa  configuração  irá  ou   não  possibilitar  transporte,  através  da  ligação  a   receptores  de  membrana  e  a  proteínas   transportadoras  para  que  ele  possa  ser  transportado; • Grau  de  ionização  (dissociação):  o  fármaco  ionizado   não  sofre  transporte  através  da  membrana.  É  o  não-­‐ ionizado  que  sofre  esse  transporte.  Assim,  ter  90%   de  fármaco  não-­‐ionizado  e  10%  ionizado  é  melhor  do   que  ter  50%  não-­‐ionizado  e  50%  ionizado;
  33. 33. Fatores  envolvidos  na  absorção • Lipossolubilidade: Quanto  mais  lipossolúvel,  mais   fácil  será  o  transporte  através  das  membranas; • Ligação  às  proteínas:  o  que  realmente  auxilia  no   transporte  dos  compostos  polares  são  as  proteínas   transportadoras.  Isso  inclui  tanto  as  proteínas   plasmáticas  quanto  as  teciduais.
  34. 34. Absorção-­‐ transporte Transporte  passivo Transporte  ativo
  35. 35. • Difusão  simples:  fármacos  lipossolúveis  e  a  favor  do   gradiente  de  concentração • Difusão  por  poros,  filtração,  ou  difusão  aquosa:     fármacos  hidrossolúveis  e  de  pequeno  tamanho,   ocorre  através  de  canais  aquosos  proteicos  que   envolve  um  fluxo  de  água  que  arrasta  o  soluto   (fármaco)  a  partir  de  uma  pressão  hidrostática  ou   osmótica  através  da  membrana.  Também   denominada  difusão  aquosa. • Difusão  facilitada  – o  fármaco  atravessa  a  membrana   ligado  em  um  carreador  proteico  a  favor  de  um   gradiente  de  concentração,  este  transporte  é  mais   rápido  que  a  difusão  simples. Absorção-­‐ transporte
  36. 36. • Transporte  ativo:  o  fármaco  atravessa  a  membrana   através  de  um  carreador  proteico,  contra  um   gradiente  de  concentração  (gasto  de  ATP)  – são   passíveis  a  efeito  de  competição. • Endocitose: fagocitose;   pinocitose • Exocitose Absorção-­‐ transporte
  37. 37. Administração   dos   medicamentos Sistema   digestivo Vias   parenterais Sistema   respiratório Outras   vias Vias  de   administração
  38. 38. Farmacocinética  -­‐ Vias  de  administração Via  Oral  (V.O)  – Sublingual  (S.L.)  -­ Enteral Via  Retal  (V.R.)  -­ Enteral VIA  Parenteral  Direta Intravenosa (I.V.  ou  E.V.),  Intra-­arterial (I.A.), Intra-­ cardíaca,  Intra-­raquídea (I.R.),  Intradérmica (I.D.),   Subcutânea (S.C),  Intramuscular  (I.M.),   Via  Tópica  (V.T.):  Parenteral  Indireta (Cutânea,  Vaginal,  Ocular,  Intra-­‐nasal e  Otológica) Via  Respiratória  – Parenteral  Indireta Inalatória  ou  Pulmonar
  39. 39. • Metabolismo  no  fígado  antes  de  alcançar  a   circulação  sanguínea. • Fármaco  sofre  uma  modificação  hepática   antes  de  atingir  seus  órgãos-­‐alvos. • Pode  ser  inativado. Efeito  de  1ª  Passagem • Consiste  na  passagem  do  fármaco  da  luz   intestinal  para  o  fígado,  por  meio  da  veia   porta,  antes  de  atingir  a  circulação  sistêmica,   reduzindo  sua  biodisponibilidade
  40. 40. Efeito  de  1ª  Passagem Drogas  adm oralmente  são   primeiro  expostas  ao  fígado   e  podem  ser  extensivamente   metabolizadas  antes  de   atingir  o  resto  do  corpo. Drogas  adm IV   entram  diretamente   na  circulação  e  tem   acesso  direto  ao  resto   do  corpo
  41. 41. Duodeno: grande  área   de   absorção   Barreira Porta-­hepática Metabolismo  de  1ª  Passagem
  42. 42. Através  do  Sistema  Digestivo... Deglutição Estômago: pH  ácido Porção  inicial  do   intestino: >  Absorção pH  alcalino Passagem  pelo   fígado(Circulação   porta-­‐hepática):   Metabolismo  de   1ª  passagem • Via  oral  (V.O.): Vias  de  administração *  Fármacos  são  melhor   absorvidos  em  pH   alcalino
  43. 43. -­‐ Método  não  invasivo,   -­‐ Praticidade, -­‐ Auto-­‐administração; -­‐ Facilidade... -­‐ Dificuldade  de  deglutição, -­‐ Baixa  absorção  no  estômago   aumenta    o  tempo  de  latência  dos   fármacos,   -­‐ pH’s  extremos; -­‐ Metabolismo  de  1ª  passagem... Vantagens Desvantagens • Via  oral  (V.O.):
  44. 44. • Via  mucosa  oral  (Sublingual  ou  enteral  transmucosa): Mucosa  oral Rapidez  na   absorção Não  sofre   metabolismo   de  1ª   passagem Efeitos  rápidos Ex:  anti-­hipertensivos,   analgésicos  (Toragesic),  Rivotril. Absorção  veias  abaixo  da  língua  – direto  para  o  sangue.
  45. 45. • Via  retal: Uso   esporádico Absorção   irregular Tratamento   local  ou   sistêmico Vômito Crises   convulsivas Cirurgias  no   TGI Desidratação   que  impeça   o  uso  da  via   intravenosa Recomendado  em:
  46. 46. Por  vias  parenterais... Par (fora) Enteral (Intestino) Fora  do   intestino Vantagens Desvantagens -­ Maior  rapidez  no   início  dos  efeitos;; -­ Correlação  entre   droga  administrada  e   o  que  fará  o  efeito;; -­Biodisponibilidade;; -­ Útil  em  casos  de   vômito  e  diarréia. -­ Invasivo;; -­Conhecimento   técnico  e    cuidados;; -­Concentração  x tonicidade.
  47. 47. • Via  endovenosa  ou  intravenosa  (I.V.) Leito   Vascular Não  há   absorção Efeito   imediato Cuidados: Risco  de  embolia   (substâncias  gasosas  ou   oleosas); Sobrecarga  de  volume; Cuidado  com  a  velocidade  e   isotonia das  soluções Administração   de  grandes   volumes
  48. 48. • Via  intramuscular  (I.M): Músculo   Altamente   irrigado Absorção   rápida Cuidados: Líquidos  anisotônicos e   irritantes  devem  ser   evitados; Aplicação  – risco  de  lesar   nervos  e  atingir  vasos; Procedimento  invasivo
  49. 49. Volume  injetado: região  deltoide  -­ de  2  a  3  mililitros região  glútea  -­ de  4  a  5  mililitros músculo  da  coxa  -­ de  3  a  4  mililitros • Via  intramuscular  (I.M):
  50. 50. • Via  Subcutânea: Áreas   distensíveis (Tecido   adiposo) Maiores   volumes   (até  3mL) Menor  risco   de   complicações Útil  para   medicamentos   que  têm  de   ser  absorvidos   lentamente Complicação:  fenômeno  de  Arthus:  formação  de   nódulos  devido  injeções  repetidas  em  um  mesmo  local. Absorção  lenta,  através  dos   capilares,  de  forma  contínua  e   segura Usada  para  administração  de   vacinas  (anti-­rábica e  anti-­ sarampo),  anticoagulantes   (heparina)  e  hipoglicemiantes   (insulina).
  51. 51. • Via  Intradérmica: Via  limitada Pequenos   volumes 0,1 a  0,5  mL Testes  imunológicos BCG; Prova PPD
  52. 52. • Cavidades  serosas Principal:  Via   intraperitoneal   (I.P.) Altamente   vascularizada Pouco  utilizada.   Útil  em   experimentos   com  animais.
  53. 53. Pelas  vias  respiratórias... • Mucosa  nasal: Instilação  de   medicamentos Efeito  local
  54. 54. • Mucosa  bronquial  e  alvéolos: Inalação  de   medicamentos Pulmão  funciona   como  via  de   administração  e   eliminação Ação  sistêmica  ou   local
  55. 55. Outras  vias... • Pele  ou  superfícies  epiteliais: Pele  íntegra Tratamentos   tópicos  ou Ações   sistêmicas • Via  Intra-­‐ocular ou  conjuntival: Tratamento  de   conjuntivites  ou   glaucoma
  56. 56. • Via  Epidural (Peridural)  e  Intratecal: Bom  alcance  do  SNC Canal  medular   (Epidural) Espaço   subaracnóide ou   raquidiano   (intratecal) Evita  barreira  hematocefálica (BHC)
  57. 57. • Em  resumo:
  58. 58. • Em  resumo:

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