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HISTORIA En 1948 Bratzu aisló cephalosporium acremonium. Los líquidos de cultivo en que prolifero el hongo  contuvieron ...
 Con adición de cadenas laterales fue posible producir compuestos semisintéticos con acción antibacteriana mucho mayor qu...
PROPIEDADES QUÍMICAS Cadena lateral derivada del ácido D-α-aminoadipico,  condensado con un sistema de un anillo β-lactám...
 Modificaciones de la posición 7 del anillo β-lactámico  (act. antibacteriana) Sustitución en la posición 3 del anillo d...
ClasificaciónGeneraciones1 Cefalexina, Cefazolina, Cefalotina, Cefadroxilo2 Cefamandol, Cefaclor, Cefoxitina, Cefprozilo, ...
Resistencia- Incapacidad de llegar al sitio de acción- Alteración de las proteínas fijadoras depenicilina (PBP)- Lactamasa...
Características generales- Eliminación renal, bilis- Probenecid- Metabolito con menos actividad que elcompuesto original- ...
Cefalosporinas de 1 Generación (Cefazolina)Espectro igual contra G+ y algunas de EnterobacterIntramuscular o IntravenosaEx...
Cefalosporinas de 1 Generación (Cefazolina)Dosis- Leves: 500mg cada 8horas- Moderadas: 500 a 1g cada 6 u 8 horas- Graves: ...
Cefalosporinas de 1 Generación (Cefalexina)Espectro igualOralNo se metabolizaExcreción renalIndicaciones: Infecciones de t...
Cefalosporinas de 1 Generación (Cefalexina)Dosis1g cada 6 horasDesde 1 a 4g en dosis fraccionadasReacciones adversas: erup...
SEGUNDA GENERACION (CEFAMANDOL) Estructura química: derivado de ac. 7-  aminocefalosporiánico Anillos betalactámicos y d...
Farmacocinética Dosis: IM o IV .5- 2gr c/6-8 hrs 10 días La vida media es de 45 min y se excreta sin cambios por  la ori...
 Indicaciones: infección de huesos y articulaciones,  peritonitis, respiratorias, ITU y preoperatorio. Organismos sensib...
SEGUNDA GENERACION (CEFACLOR)Dosis: Oral 250 mg/8 h. infección grave: 500 mg/8 hLa vida media en suero en individuos norma...
Indicaciones terapéuticas Otitis media por: S. pneumoniae, H. influenzae,  estafilococos, S. pyogenes y M. catarrhalis; i...
 Contraindicaciones: hipersensibilidad a  cefalosporinas, historial de alergia a penicilinas, ß-  lactámicos o medicament...
Cefalosporinas de 3 Generación (Cefotaxima)Resistente a muchas lactamasas β bacterianasIntramuscularEliminación renalIndic...
Cefalosporinas de 3 Generación (Cefotaxima)Dosis: 1g cada 12 horasMáximo: 12g al díaReacciones adversas: urticaria, dolor ...
Cefalosporinas de 3 Generación                 (Ceftriaxona)IntravenosaEliminación renal y por secreción biliarIndicacione...
Cefalosporinas de 3 Generación               (Ceftriaxona)Dosis: 1 - 2g cada 24 horasMáximo 4g cada 24 horasReacciones adv...
CUARTA GENERACIÓN (CEFEPIMA)La estabilidad frente a la hidrólisis por muchas de las  β−lactamasas plasmídicas y cromosómic...
Aplicaciones clínicas infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones  urinarias complicadas , infecciones intr...
Contraindicaciones Cefepima está contraindicada en caso de alergia a las  cefalosporinas. Si existe antecedente de alergi...
Reacciones adversas Los acontecimientos adversos que ocurrieron con mayor frecuencia fueron gastrointestinales (náuseas, ...
Ceftabiprol (5 Generación)G+ G- Anaerobios, Staphylococco meticilinresistente (MRSA) y Staphylococco vancomicinresistente ...
Ceftabiprol (5 Generación)Sin actividad en contra de productoras de gascomo: C.difficileIntravenosaPro droga         Cefto...
BibliografíaArticulo Ceftabiprol: Ceftobiprole: An Extended-Spectrum Anti–Methicillin-ResistantStaphylococcus aureus Cepha...
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Cefalosporinas

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Generalidades y algunos fármacos de cada generación

Cefalosporinas

  1. 1. HISTORIA En 1948 Bratzu aisló cephalosporium acremonium. Los líquidos de cultivo en que prolifero el hongo contuvieron 3 antibióticos diferentes P, N y C C: el ácido 7-aminocefalosporánico
  2. 2.  Con adición de cadenas laterales fue posible producir compuestos semisintéticos con acción antibacteriana mucho mayor que la sustancia original.
  3. 3. PROPIEDADES QUÍMICAS Cadena lateral derivada del ácido D-α-aminoadipico, condensado con un sistema de un anillo β-lactámico de dihidrotiazina( ácido 7-aminocefalosporánico) Estables en un medio ácido y resistentes
  4. 4.  Modificaciones de la posición 7 del anillo β-lactámico (act. antibacteriana) Sustitución en la posición 3 del anillo dihidrotiazínico (cambios en el metabolismo y propiedades farmacocinéticas) Mecanismo de acción: unión a PBP, bloquear algunas enzimas y asi inhiben la síntesis de la pared bacteriana.
  5. 5. ClasificaciónGeneraciones1 Cefalexina, Cefazolina, Cefalotina, Cefadroxilo2 Cefamandol, Cefaclor, Cefoxitina, Cefprozilo, Cefotetan3 Cefoperazona, Cefotaxima, Ceftiaxona, Ceftibuten,Cefdinir4 Cefepima5 Ceftabiprol
  6. 6. Resistencia- Incapacidad de llegar al sitio de acción- Alteración de las proteínas fijadoras depenicilina (PBP)- Lactamasa β *- Lactamasa β tipo I
  7. 7. Características generales- Eliminación renal, bilis- Probenecid- Metabolito con menos actividad que elcompuesto original- Liquido cefalorraquideo
  8. 8. Cefalosporinas de 1 Generación (Cefazolina)Espectro igual contra G+ y algunas de EnterobacterIntramuscular o IntravenosaExcreción renalIndicaciones: Infecciones de tracto respiratorio, tractourinario, de la piel, tracto biliar, huesos, articulaciones,genitales, septicemia, endocarditis y profilaxis pre-operatoria
  9. 9. Cefalosporinas de 1 Generación (Cefazolina)Dosis- Leves: 500mg cada 8horas- Moderadas: 500 a 1g cada 6 u 8 horas- Graves: 1 a 1.5g cada 6 horas* No exceder 100mg/kg de peso al díaReacciones adversas: Hipersensibilidad,leucopenia, tombocitopenia, neutropenia,anorexia, diarrea, prurito genital y anal
  10. 10. Cefalosporinas de 1 Generación (Cefalexina)Espectro igualOralNo se metabolizaExcreción renalIndicaciones: Infecciones de tracto respiratorio,dentales, piel y tejidos blandos, tracto urinario
  11. 11. Cefalosporinas de 1 Generación (Cefalexina)Dosis1g cada 6 horasDesde 1 a 4g en dosis fraccionadasReacciones adversas: erupción cutánea,urticaria, prurito genital y anal, vaginitis, mareo,cefalea,
  12. 12. SEGUNDA GENERACION (CEFAMANDOL) Estructura química: derivado de ac. 7- aminocefalosporiánico Anillos betalactámicos y dihidrotiazina
  13. 13. Farmacocinética Dosis: IM o IV .5- 2gr c/6-8 hrs 10 días La vida media es de 45 min y se excreta sin cambios por la orina Difunde moderadamente a través de las barreras placentaria y mamaria, pero no a través de la meníngea.
  14. 14.  Indicaciones: infección de huesos y articulaciones, peritonitis, respiratorias, ITU y preoperatorio. Organismos sensibles: Estafilococo, enterobacter, E.coli, hemophilus, klebsiella, proteus, estafilococo, estreptococos Contraidicaciones: colitis, enteritis, sensibilidad o alergia a penicilinas y cefalosporinas, alcoholismo, embarazo y trastornos sanguíneos Efectos colaterales: diarrea, urticaria, prurito, dolor abdominal, náusea y vómito
  15. 15. SEGUNDA GENERACION (CEFACLOR)Dosis: Oral 250 mg/8 h. infección grave: 500 mg/8 hLa vida media en suero en individuos normales es de aproximadamente 1 hora.
  16. 16. Indicaciones terapéuticas Otitis media por: S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, S. pyogenes y M. catarrhalis; infección respiratoria inferior, neumonía por: S. penumoniae, H. influenzae, S. pyogenes y M. catarrhalis; respiratoria superior, faringitis y amigdalitis por: S. pyogenes y M. catarrhalis Urinaria, cistitis y pielonefritis por: E. coli, P. mirabilis, Klebsiella y estafilococos coagulasa; piel y tejido blando por: S. aureus y S. pyogenes. Sinusitis. Uretritis gonocócica.
  17. 17.  Contraindicaciones: hipersensibilidad a cefalosporinas, historial de alergia a penicilinas, ß- lactámicos o medicamentos. Reacciones adversas: Diarrea, náuseas, vómitos, eritema multiforme, exantema, artritis, artralgia, fiebre, erupción, urticaria, prurito, eosinofilia.
  18. 18. Cefalosporinas de 3 Generación (Cefotaxima)Resistente a muchas lactamasas β bacterianasIntramuscularEliminación renalIndicaciones terapéuticas: infecciones de víasrespiratorias, otorrinolaringológicas, genitourinarias,abdominales, del sistema nervioso central,septicemias, endocarditis
  19. 19. Cefalosporinas de 3 Generación (Cefotaxima)Dosis: 1g cada 12 horasMáximo: 12g al díaReacciones adversas: urticaria, dolor en sitiode aplicación, nausea, vómitos, diarrea, dolorabdominal
  20. 20. Cefalosporinas de 3 Generación (Ceftriaxona)IntravenosaEliminación renal y por secreción biliarIndicaciones terapéuticas: infecciones en la zona delabdomen, gonorrea, meningitis, sepsis, vías urinarias,neumonía
  21. 21. Cefalosporinas de 3 Generación (Ceftriaxona)Dosis: 1 - 2g cada 24 horasMáximo 4g cada 24 horasReacciones adversas: calambres, distenciónabdominal, fiebre, sed, nausea, vomito
  22. 22. CUARTA GENERACIÓN (CEFEPIMA)La estabilidad frente a la hidrólisis por muchas de las β−lactamasas plasmídicas y cromosómicasSe metaboliza en menos de un 1%, siendo sus dos metabolitos principales N-metil pirrolidina n-óxido y Nmetil pirrolidina. El resto del fármaco se elimina a través de la vía renal mediante filtración glomerular (aclaramiento renal 1,44 mL/min/Kg).Semivida de 2 hrs.
  23. 23. Aplicaciones clínicas infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones urinarias complicadas , infecciones intraabdominales, bacteriemia, septicemia y en pacientes neutropénicos como tratamiento empírico de episodios febriles.
  24. 24. Contraindicaciones Cefepima está contraindicada en caso de alergia a las cefalosporinas. Si existe antecedente de alergia a penicilinas, debe determinarse si el paciente ha experimentado reacciones inmediatas tras su administración En caso de insuficiencia renal se debe modificar la dosificación.
  25. 25. Reacciones adversas Los acontecimientos adversos que ocurrieron con mayor frecuencia fueron gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea),dermatológicos (exantema, prurito) y flebitis. Individualmente, la cefalea fue el acontecimiento adverso más habitual.
  26. 26. Ceftabiprol (5 Generación)G+ G- Anaerobios, Staphylococco meticilinresistente (MRSA) y Staphylococco vancomicinresistente (VRSA)Activo frente a la mayoría de los microorganismosque pueden desarrollar resistenciaActividad en contra de: MSSA, MRSA, S.pneumoniae, H. influenzae, E. faecalisisolates, Moraxella catarrhalis, Neisseria sp.
  27. 27. Ceftabiprol (5 Generación)Sin actividad en contra de productoras de gascomo: C.difficileIntravenosaPro droga CeftobiprolEliminación renalDosis500mg cada 12 horas500mg cada 8 horas en MRSA y VRSAEfectos secundarios: sabor a dulce, nausea, vomito
  28. 28. BibliografíaArticulo Ceftabiprol: Ceftobiprole: An Extended-Spectrum Anti–Methicillin-ResistantStaphylococcus aureus Cephalosporin, disponible en:http://www.theannals.com/content/42/6/806.long

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