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Drogas colinérgicasdiretas e indiretasINSTITUTO DE ENSINO SUPERIOR RAIMUNDO SÁ           CURSO: FISIOTERAPIA        DISCIP...
SN Autônomo - Divisão AnatômicaSNC          SNPCT               SNSLS
O sistema nervoso parassimpático
SINAPSE COLINÉRGICA Caracteriza-se       por   ter   a   ACETILCOLINA         (ACh)    como neurotransmissorh É a sinapse ...
Sinapse Colinérgica - Liberação da ACh                              Ca2+  PA         -----             ++++               ...
A neurotransmissão dos neurônios          Colinérgicos• Envolve 6 etapas  – Síntese de ACh  – Estocagem  – Liberação  – Li...
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Receptores da AcetilcolinaLigação com receptores: NICOTÍNICOS   •   Sinapse colinérgica entre neurônio e músculo esquelét...
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Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina              Receptores Muscarínicos                                   M1 SNC ...
Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina                                         Coração         Receptores Muscarínico...
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Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina                                             JNM        Receptores Nicotínicos ...
Inativação da Acetilcolina• Acetilcolinesterase: promove a hidrólise da acetilcolina em ácido acético e colina,   em seus ...
COLINÉRGICOS2. DIRETOS3. INDIRETOS OU  INIBIDORES DA  COLINESTERASE
Grupos Farmacológicos• COLINÉRGICOS DIRETOS – MUSCARÍNICOS:   • Ésteres da colina: acetilcolina, betanecol    ,metacolina ...
Colinérgicos DiretosMecanismos de ação: estimulação de receptores colinérgicos – muscarínicos ou nicotínicos. 1. A acetilc...
Propriedades Farmacológicas◦   Cardiovasculares:         Vasodilatação (todos os leitos         vasculares) mediado pelo N...
Propriedades Farmacológicas◦    Efeitos no TGI:    1. Aumento do peristaltismo e da motilidade intestinal,       náuseas, ...
PILOCARPINA   Não é hidrolisado pela acetilcolinesterase.   Ação muscarínica   Colinérgico menos potente que a acetilco...
Miose provocada por agonistas        colinérgicosnormal         Após 5 min da               instilação de um Agonista Coli...
Agentes Anticolinesterásicos ou    Colinérgicos Indiretos
Conceito São fármacos responsáveis pela inibição das colinesterases, ou seja são fármacos que inibem o metabolismo da ace...
Os tipos de Colinesterases1. Butirilcolinesterase (pseudocolinesterase)2. Acetilcolinesterase Liga-se a membrana basal na...
Anticolinesterásicos         (agonistas indiretos)• CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA:  AMINAS mono* e biquaternárias: edrofônio*,   ...
Anticolinesterásicos de ação            irreversível• São substâncias tóxicas utilizadas como  armas químicas e/ou insetic...
Anticolinesterásicos de ação           irreversível São altamente lipossolúveis Sofrem hidrólise lenta no plasma, rins, ...
Medidas para o tratamento de intoxicação     por Inibidores da Colinesterase• Manutenção dos sinais vitais: respiração em ...
Medidas para o tratamento de intoxicação    por Inibidores da Colinesterase• Administração de oxigênio• Em caso de convuls...
Reativadores da ColinesterasePRALIDOXIMA Reativa a ACh-E bloqueada Tem alta afinidade pelo fósforo formando uma      fos...
Missão impossível...
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS
BLOQUEADORES COLINÉRGICOS Grupo de fármacos que reduzem a atividade daAch e/ou agonistas colinérgicos.ANTAGONISTAS MUSCAR...
Atropa belladonna (erva-moura            mortal)
ÁTROPOS + BELLADONNA =    Atropa belladonna
ATROPINA                  ESCOPOLAMINA       Datura stramonium            Hyoscyamus nigerFigueira-do-inferno ou estramôni...
Antagonistas MuscarínicosAtropina       Escopolamina      Homatropina        Pirenzepina  Ipratrópio         Tiotrópio    ...
MECANISMO DE AÇÃO
Nervos                           Músculo                                    Glândulas                           Coração   ...
Propriedades farmacológicas                     0,5 mg –RED. DA F.C.; RES.  ATROPINA               DE BOCA; INIB. DA      ...
Antagonistas MuscarínicosComposto         Propriedade farmacológica             Usos ClínicosAtropina         •Antagonista...
Antagonistas MuscarínicosComposto         Propriedade farmacológica               Usos ClínicosTropicamida      Similar à ...
Aula 4 drogas colinérgicas e bloqueadores colinergicos
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Aula 4 drogas colinérgicas e bloqueadores colinergicos

  1. 1. Drogas colinérgicasdiretas e indiretasINSTITUTO DE ENSINO SUPERIOR RAIMUNDO SÁ CURSO: FISIOTERAPIA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA PROFª MSc. IRISDALVA OLIVEIRA
  2. 2. SN Autônomo - Divisão AnatômicaSNC SNPCT SNSLS
  3. 3. O sistema nervoso parassimpático
  4. 4. SINAPSE COLINÉRGICA Caracteriza-se por ter a ACETILCOLINA (ACh) como neurotransmissorh É a sinapse mais comum no SN Localizações: 1. Sinapses entre neurônios no SNC 2. Sinapses ganglionares, entre neurônios pré e pós ganglionares do sistema nervoso autônomo simpático como parassimpático 3. Sinapses pós ganglionares do sistema nervoso parassimpático (com o órgão efetor) 4. Sinapses musculares (entre os neurônios e o músculo esquelético)
  5. 5. Sinapse Colinérgica - Liberação da ACh Ca2+ PA ----- ++++ VOC++++ Tecido pós-sináptico despolarização----- Ca2+ (+) ACh ACh ACh exocitose
  6. 6. A neurotransmissão dos neurônios Colinérgicos• Envolve 6 etapas – Síntese de ACh – Estocagem – Liberação – Ligação da ACh ao receptor – Degradação do neurotransmissor na fenda sináptica – Reciclagem da colina
  7. 7. A neurotransmissão dos neurônios Colinérgicos• Envolve 6 etapas – Síntese de ACh – Estocagem – Liberação – Ligação da ACh ao receptor – Degradação do neurotransmissor na fenda sináptica – Reciclagem da colina
  8. 8. Receptores da AcetilcolinaLigação com receptores: NICOTÍNICOS • Sinapse colinérgica entre neurônio e músculo esquelético • Sinapse colinérgica ganglionar MUSCARÍNICOS • Neuromiocárdica • Neuromuscular lisa • Neuroglandular • Neuro-neuronal
  9. 9. Localização dos Receptores ColinérgicosReceptores LocalizaçãoM1 neurôniosM2 células cardíacas, músculo liso e neurôniosM3 glândulas exócrinas, músculo liso e endotélioNm Junção muscular do músculo esqueléticoNn neurônios
  10. 10. Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina Receptores Muscarínicos M1 SNC EstômagoACh G PLC ACh ACh ACh IP3 ↑ Ca2+ DAG Excitação Secreção HCl
  11. 11. Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina Coração Receptores MuscarínicosACh M2 Gi AMPc AC ACh ACh Ca2+ ACh cond.K+ Hiperpolarização Inibição neural Inibição cardíaca
  12. 12. Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina Receptores Muscarínicos Glândulas M3 Músc. lisoACh G PLC ACh ACh ACh IP3 ↑ Ca2+ DAG Secreção Contração Síntese NO
  13. 13. Sinapse Colinérgica - Ações da Acetilcolina JNM Receptores Nicotínicos Neur.Gânglios Nic. K+ Na+ACh Despolariz. ACh ACh Excitação Neur. Contração M.Esq.
  14. 14. Inativação da Acetilcolina• Acetilcolinesterase: promove a hidrólise da acetilcolina em ácido acético e colina, em seus sítios aniônicos e esterásicos
  15. 15. COLINÉRGICOS2. DIRETOS3. INDIRETOS OU INIBIDORES DA COLINESTERASE
  16. 16. Grupos Farmacológicos• COLINÉRGICOS DIRETOS – MUSCARÍNICOS: • Ésteres da colina: acetilcolina, betanecol ,metacolina e carbacol • Alcalóides: muscarina e pilocarpina • Oxitremorina – NICOTÍNICOS: • Nicotina, lobelina e dimetilfenilpiperazínio
  17. 17. Colinérgicos DiretosMecanismos de ação: estimulação de receptores colinérgicos – muscarínicos ou nicotínicos. 1. A acetilcolina não possui ações terapêuticas: sofre hidrólise rápida e efeito difuso 2. Foi sintetizada por Baeyer em 1867 ***Derivados da Ach com aplicação clínica: betanecol, carbacol e metacolina
  18. 18. Propriedades Farmacológicas◦ Cardiovasculares: Vasodilatação (todos os leitos vasculares) mediado pelo NO Redução da frequência cardíaca - efeito cronotrópico negativo Redução da condução cardíaca - efeito dromotrópico negativo. Redução da força de contração - efeito inotrópico negativo
  19. 19. Propriedades Farmacológicas◦ Efeitos no TGI: 1. Aumento do peristaltismo e da motilidade intestinal, náuseas, vômitos e diarréia 2. Aumento da secreção glandular◦ Sistema urinário: 1. Aumento da contração ureteral, aumento da pressão miccional e redução da capacidade vesical◦ Outros: Aumento da secreção de todas as glândulas, broncoespasmo e miose
  20. 20. PILOCARPINA Não é hidrolisado pela acetilcolinesterase. Ação muscarínica Colinérgico menos potente que a acetilcolina Ação: Oftalmologia – aplicação tópica Uso: oftalmológico: diminuição da pressão ocular – glaucoma (glaucoma) e miose depois de cirurgias A redução máxima da pressão intraocular ocorre em 2 a 4 horas / pode durar até 14 horas – 2 a 3 gts 4 a 6 vz por dia Nome comercial: Pilocarpina – colirio – 1%, 2%, 3% e 4%
  21. 21. Miose provocada por agonistas colinérgicosnormal Após 5 min da instilação de um Agonista Colinérgico
  22. 22. Agentes Anticolinesterásicos ou Colinérgicos Indiretos
  23. 23. Conceito São fármacos responsáveis pela inibição das colinesterases, ou seja são fármacos que inibem o metabolismo da acetilcolina, exercem seu efeito primário no sítio ativo dessa enzima, embora alguns também possuam ações diretas nos receptores nicotínicos
  24. 24. Os tipos de Colinesterases1. Butirilcolinesterase (pseudocolinesterase)2. Acetilcolinesterase Liga-se a membrana basal na fenda sináptica Específica para Ach Sua função consiste em hidrolisar o transmissor liberado
  25. 25. Anticolinesterásicos (agonistas indiretos)• CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA: AMINAS mono* e biquaternárias: edrofônio*, ambenônio, demecário – ação mais rápida  CARBAMATOS: neostigmina, fisostigmina, piridostigmina – ação mais demorada – várias horas COMPOSTOS ORGANOFOSFORADOS: paration, malation, isofluorofato – ação muito demorada – vários dias
  26. 26. Anticolinesterásicos de ação irreversível• São substâncias tóxicas utilizadas como armas químicas e/ou inseticidas• São representados pelos organofosforados: paration, malation, sarin, soman e tabun• Apenas o ecotiofato é utilizado na terapêutica
  27. 27. Anticolinesterásicos de ação irreversível São altamente lipossolúveis Sofrem hidrólise lenta no plasma, rins, fígado e pulmões sendo excretados principalmente pela urina Normalmente interagem apenas com o sítio esterásico, exceto o ecotiofato
  28. 28. Medidas para o tratamento de intoxicação por Inibidores da Colinesterase• Manutenção dos sinais vitais: respiração em particular• Descontaminação para impedir qualquer absorção posterior:-remoção das roupas, lavagem da pele, lavagem gástrica, uso de laxantes
  29. 29. Medidas para o tratamento de intoxicação por Inibidores da Colinesterase• Administração de oxigênio• Em caso de convulsões administração de diazepam (5 a 10 mg/kg)• Atropina parenteral em altas doses para controlar os sinais de excesso muscarínico• A terapia inclui tratamento com Pralidoxima
  30. 30. Reativadores da ColinesterasePRALIDOXIMA Reativa a ACh-E bloqueada Tem alta afinidade pelo fósforo formando uma fosforiloxima - desloca o organofosforado, desde que administrada antes do envelhecimento da ligação
  31. 31. Missão impossível...
  32. 32. BLOQUEADORES COLINÉRGICOS
  33. 33. BLOQUEADORES COLINÉRGICOS Grupo de fármacos que reduzem a atividade daAch e/ou agonistas colinérgicos.ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS1) Alcalóides naturais atropina e escopolamina;3) Derivados semi-sintéticos desses alcalóides;5) Congêneres sintéticos, dentre os quais alguns mostram seletividade para determinados subtipos de receptores muscarínicos.
  34. 34. Atropa belladonna (erva-moura mortal)
  35. 35. ÁTROPOS + BELLADONNA = Atropa belladonna
  36. 36. ATROPINA ESCOPOLAMINA Datura stramonium Hyoscyamus nigerFigueira-do-inferno ou estramônio Meimendro negro
  37. 37. Antagonistas MuscarínicosAtropina Escopolamina Homatropina Pirenzepina Ipratrópio Tiotrópio Tolterodina Ciclopentolato
  38. 38. MECANISMO DE AÇÃO
  39. 39. Nervos Músculo Glândulas Coração Cérebro Endotélio periféricos liso exócrinas M1 M2 M3 M4 M5 Ach, Ach, Ach, Ach, Ach,oxotremorina Carbacolina Carbacolina Metacolina Metacolina Atropina Atropina Atropina Tolterodina Ipratrópio Atropina Ipratrópio Dicicloveri Tolterodin Toxina Tolterodi na a MT3 na Darifenacin Pirenzepin Ipratrópio Galamina a a Toxina MT7 Atropina Formação IP3 e DAG – Inibição de AMPc, Ipratrópio Aumento de Ca2= abertura de canais de K+ Tolterodi na
  40. 40. Propriedades farmacológicas 0,5 mg –RED. DA F.C.; RES. ATROPINA DE BOCA; INIB. DA TRANSPIRAÇÃO 1,0 mg -R. DA BOCA; SEDE; ACELERAÇÃO DO CORAÇÃO; DILATAÇÃO PUPILAR SUAVE 2,0 mg –FREQUÊNCIA CARDÍACA RÁPIDA; PALPITAÇÃO; RESSECAMENTOACENTUADO DA BOCA; PUPILAS DILATADAS; TURVAMENTO DA VISÃO 5,0 mg –ACENTUAÇÃO DE TODOS OS SINTOMAS ACIMA; DIFICULDADE DE FALAR E DEGLUTIR; AGITAÇÃO E FADIGA; CEFALÉIA; PELE SECA E QUENTE; DIFICULDADE DE URINAR; REDUÇÃO DA PERISTALSE INTESTINAL •10 mg– TODOS OS SINTOMAS ACIMA, PORÉM MAIS ACENTUADOS; •PULSO RÁPIDO E DÉBIL; •ÍRIS PRATICAMENTE FECHADA, VISÃO MUITO EMBAÇADA; •PELE RUBORIZADA , QUENTE E SECA; •AGITAÇÃO; EXCITAÇÃO; ALUCINAÇÃO; DELÍRIO E COMA.
  41. 41. Antagonistas MuscarínicosComposto Propriedade farmacológica Usos ClínicosAtropina •Antagonista não seletivo; •Adjuvante na anestesia (redução das •Bem absorvido por v.o.; secreções, broncodilatação); •Em dose clínicas, pequena •Envenenamento por penetração da BHE; anticolinesterásicos; •Estimulante do SNC. •Bradicardia; •Hipermotilidade gastrointestinal.Escopolamina •Similar à atropina; •Como a atropina; •Maior penetração da BHE; •Cinetose. •Depressor do SNC.Metonitrato de •Similar à atropina; •Hipermotilidade gastrointestinal.atropina •Pouco absorvido; •Não possui efeitos sobre o SNC; •Bloqueio ganglionar significativo.Ipratrópio •Similar ao anterior; •Para asma e bronquite por via •Não inibe a depuração mucociliar inalatória. dos brônquios.
  42. 42. Antagonistas MuscarínicosComposto Propriedade farmacológica Usos ClínicosTropicamida Similar à atropina; Colírio (midríase e cicloplegia; Pode elevar a pressão intra-ocular. Ação curta.Ciclopentolato Similar à tropicamida Como a tropicamida (ação prolongada).Pirenzepina Seletiva para receptores M1; Úlcera péptica Inibe a secreção gástrica por ação sobre células ganglionares; Pouco efeito sobre a musculatura lisa ou SNC

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