Successfully reported this slideshow.
We use your LinkedIn profile and activity data to personalize ads and to show you more relevant ads. You can change your ad preferences anytime.

presentation simpos

100 views

Published on

  • Be the first to comment

  • Be the first to like this

presentation simpos

  1. 1. Synthesis of novel, benzovesamicol based ligands for imaging of the Vesicular Acetylcholine Transporter Att hitta ligander som markör för VAChT mark I Positron Emission Tomography
  2. 2. Översikt • Vad är VAChT • Vesamicol och benzovesamicol • Syntes av nya, benzovesamicol baserade VAChT ligander • Syntesväg
  3. 3. Vad är VAChT? • Vesikulär acetylkolin transportör. • VAChT är localiserad inom de vesikulära membranerna i flera regioner som är kolinergisk innervarad.
  4. 4. VAChT ligander är potentiellt användbara för identifiering av kolinergiska defekt och försämringar. Kolinergiska neurotransmission kognitiv och minne Neurodegenerativa sjukdomar som AD skada och förlust i kolinergiska nervbanor VAChTs aktivitet är nedsatt in AD patienter spåra VAChT Positron Emission Tomography ( PET) visar att VAChT ligander är tillhjälp för identifiering av kolinergiska skador Vesamicol, trans-2-(4-pheny-1-piperidino) cyclohexanol, är en VAChT ligand. Vesamicol analogues? Benzovezamicol analogues have received great attention.
  5. 5. Vesamicol and benzovesamicol • Vesamicol benzovesamicol C B A
  6. 6. Vesamicol and benzovesamicol • 1969 Blocking action of vesamicol as local anesthetic • 1970 Blocks the storage of ACh • 1991 Also low affinity to alpha receptor • 1992 High affinity to sigma Vesamicol had Poor selectivity vesamicol analogues? • 1989 First structural modification of vesamicol scaffold • 1993 Adding a bicyclic group to A fragment increased Affinity and selectivity
  7. 7. Aim • Is to synthesize novel, benzovesamicol based VAChT ligands
  8. 8. Synthetic route

×