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Cannabinoides

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Cannabinoides

  1. 1. Receptores Cannabinoides Carmen Rosa Belito Cecilia Coveñas José Antonio Granda Sharely Loza Ricardo Patrón Augusto Pérez Wilson Valencia Sofía Zavala
  2. 2. Agenda Introducción • Función CB1 y CB2 • Ubicación • Efectos por Estimulación • Efectos por Estimulación Crónica THC • Características • Aplicación
  3. 3. INTRODUCCIÓN
  4. 4. • Uso de las sustancias cannabinoides: sólo fin recreativo? – También tienen efectos terapéuticos en el tratamiento de algunas enfermedades y el manejo del dolor. • Se han descubierto dos tipos de receptores cannabinoides: – CB1, con función neuromoduladora. – CB2, relacionado con la regulación de la actividad inmunológica. • Aunque en algunos países está permitido, el uso de cannabinoides en protocolos terapéuticos es de polémica a nivel mundial. – Investigaciones continuas sobre los beneficios y perjuicios.
  5. 5. RECEPTORES CANNABINOIDES Analgesia Anti- Presión convulsión intraocular Propiedades terapéuticas Anti- Relajante asmáticos muscular Neuro- protectores Nuestro organismo produce varios endocannabinoides (derivados de ácidos grasos: araquidoniletanolamida o anandamida y 2-araquidonilglicerol).
  6. 6. Fitocannabinoides (cannabinoides de la planta “cannabis”) y cannabinoides sintéticos como el Δ9-THC (similares a los endocannabinoides), se acoplan a los receptores CB1 y CB2 . Receptores CB1 y CB2 (receptores acoplados a proteína G) se diferencian en: - Modo de transmitir la señal. - Distribución en los diferentes tejidos.  Receptores CB1: En el cerebro (preferentemente).  Receptores CB2: En el sistema inmune. Efectos de la activación de receptores CB: euforia, sequedad de boca, relajación muscular, reducción del dolor, etc.
  7. 7. CB1 y CB2 TIPOS DE RECEPTORES
  8. 8. RECEPTOR CB1: Extensamente distribuidos en Su activación protege al sistema cerebro (muy concentrado en nervioso contra la sobre- membranas de células del activación o la sobre-inhibición hipocampo, hipotálamo, provocada por los cerebelo, ganglios basales y neurotransmisores. médula espinal). Ausencia o pérdida: envejecimiento prematuro de neuronas  progresiva de Participa en coordinación y facultades cognitivas (memoria, control del movimiento. aprendizaje y la creatividad) y respuesta al estrés. Regulación de temperatura, apetito, respuestas emocionales y dolor, en el sueño y sensaciones viscerales (como las náuseas).
  9. 9. Localización SNC Glándulas Corazón • Endocrinas • Salivales CB1 Bazo Hígado
  10. 10. Funciones • Inhiben la liberación de otros neurotransmisores para proteger al sistema nervioso contra la sobreactivación o la sobreinhibición provocada por los neurotransmisores. • En el hígado aumentan la lipogénesis de novo. • A través de su estimulación se observan los típicos efectos sobre la circulación y la psique conocidos tras el consumo de cannabis.
  11. 11. RECEPTOR CB2: Modula la liberación de las Se expresa más en tejidos citoquinas, responsables de la periféricos como el sistema inflamación y la regulación del inmunológico propio de los seres sistema inmunológico. vivos. En dolor neuropático, receptores Síntesis de fármacos agonistas de CB2 asisten en modulación de la receptores CB2, tienen que ser activación de células gliales, capaces de activar el sistema contribuyen a limitar la extensión endocannabinoide y estimular de la lesión que conlleva a dicho acciones farmacológicas sin que dolor. surjan efectos psicoactivos.
  12. 12. Localización Células Inmunitarias • Leucocitos CB2 Amígdalas Bazo
  13. 13. Funciones • Modulan liberación de citoquinas, responsables de la inflamación (regulación del sistema inmunológico). – Por eso es el blanco de la investigación de las aplicaciones terapéuticas de los cannabinoides como analgésico, antiinflamatorio y antineoplásico. • Su activación selectiva no causa efectos psicológicos.
  14. 14. Estimulación de receptores cannabinoides
  15. 15. Efecto antagonista cannabinoide SNC BLOQUEO •Disminuye el deseo de comer. •Genera señales saciantes en el tracto GI. •Aumenta el consumo de glucosa por el músculo. •Adipocito: estimula síntesis de adiponectina inhibe lipogénesis
  16. 16. Interacciones y efectos crónicos  Efectos principales por toxicidad crónica son respiratorios: bronquitis, asma y enfisema.  Durante el embarazo aumenta el riesgo de dar a luz niños de bajo peso; prematuridad e inclusive aborto en estadios tempranos del embarazo (etapa de implantación)
  17. 17. • Los efectos psicoactivos de los cannabinoides dificultan su aplicación clínica, por ello se intenta evitarlos. • Como se encuentran relacionados con el receptor CB1, se está intentando diseñar compuestos que se unan selectivamente a CB2 y no atraviesen la barrera hematoencefálica (cerebro); con vías de administración local y controlada fuera del cerebro y regímenes de tratamiento (dosis, ciclos) que optimicen los beneficios terapéuticos y minimicen los efectos secundarios.
  18. 18. THC DELTA-9-TETRAHIDROCANNABINOL
  19. 19. THC (Tetrahidrocannabinol)  Nombre: tetrahidro- 6,6,9- trimetil -3 pentil- 6H- dibenzeno [b,d] piran-1-ol.  Es la principal sustancia psicoactiva en la planta Cannabis sativa.  Produce los principales efectos de la marihuana. Soluble en grasas Poco soluble en agua Acumulación en el organismo
  20. 20. THC Lipofilia Atraviesa la barrera Hemato  En hígado (mediante CYP 450): Encefálica  se metaboliza en 11- fácilmente. hidroxi-THC (activo).  Luego se metaboliza en Daña desarrollo 11-nor-9-carboxi-THC  del SNC en (inactivo). fetos.  Eliminación:  En heces y orina. 8 veces más  Eliminado el 67% en una soluble en leche semana. materna que en el plasma.
  21. 21. THC - Aplicaciones • Se utiliza para: – Inhibición de la náusea y el vómito pacientes de cáncer – Tratamiento de tratados con agentes enfermedades quimioterapéuticos. neurodegenerativas crónicas – Aumento del apetito en – Tratamiento de obesidad y personas con SIDA. fenómenos compulsivos – Glaucoma relacionados a la – Efectos analgésicos y drogadicción. antiinflamatorios (esclerosis múltiple)
  22. 22. THC - Aplicaciones • En estudio: – Efecto anti cancerígeno en tumores cerebrales. – Disminuye tics en Sindrome de Tourette. – Efecto de prevención de Alzheimer. – Efecto de prevención de Ateroesclerosis.
  23. 23. THC - Aplicaciones • Medicamentos: – Dronabinol contra nauseas y vómitos por quimioterapia (Marinol)  en EEUU. – Nabilona para el control del apetito y combatir caquexia (Cesamet)  Reino Unido. – Inhalador  Canadá.
  24. 24. CONCLUSIONES
  25. 25. Etapa de implantación Neuroprotección Receptores CB son esenciales por su importancia en: Regulación de temperatura, apetito, respuestas emocionales Regulación del sistema inmune y dolor, en el sueño y sensaciones viscerales (como las náuseas).
  26. 26. Futuros estudios Receptores CB podrían descubrir tienen un potencial drogas que tengan para aplicaciones mayores beneficios médicas que efectos adversos Tratamientos de dolor oncológico y De tal modo se neuropático, de realzarían los enfermedades aspectos positivos neurodegenerativas del uso de cannabis y control del apetito y sus derivados serían beneficiados

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