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by: Miguel Ángel Bazán Córdova
Derivados
alifáticos

A)Derivado
de la
fenotiazina

Derivados
piperidínicos

Derivados
piperazídicos
B)DERIVADOS DEL
TIOXANTENO

ALIFATICO

Sustitutivos
laterales

CLORPROTIXENO

PIPERAZIDICO

TIOTIXENO
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C) Derivados de la butirofenona

-Estructura muy diferente
-Familia de las difenilbutilpiperidinas
-mas potentes y con ...
D) Estructuras diversas
-en investigacion
-pocos son comerciales

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Fenotiazinas:
 Alifáticas
 Clorpromazina (Largactil®)
 Levomepromazina (Sinogan®)

 Piperidínicas:
 Tioridazina ...
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1.
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A) Absorción y distribución
Absorción fácil pero incompleta
Metabolismo de primer paso importante
Muy liposol...
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B) Metabolismo

Mayoría metabolizados por completo
 Algunos metabolitos tienen actividad
Ejem: mesoridazina de tiorida...
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C) Excreción

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Cualquier cantidad es excretada totalmente
debido a que se metabolizan en sustancias mas
polares
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con metabolismo de primer
paso
Tienen alta liposolubilidad y
amplio Vd (>7 L/K...
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Bloquea específicamente los receptores
dopaminérgicos cerebrales

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se
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¿Cómo se debe usar este medicamento?
Presentación en tabletas o liquido concentrado

Dosis , la que el medico...
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1.

¿Cuáles son las precauciones especiales que se
debe seguir?
Historia de epilepsia o alteración predisponente a
convu...
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría
provocar este medicamento?
1. Discinesia precoz con tortícolis espasmódica
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Síntomas de una sobredosis

1.

Movimientos extraños, lentos o incontrolables de
cualquier parte del cuerpo

2.

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Biodisponibilidad: Aproximadamente 60 a 70%
Metabolismo: Hepático
Vida media:12 a 36 horas
Excreción: biliar, ren...
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Mecanismo de acción

Antagonista monoaminérgico selectivo
-posee alta afinidad por receptores
5-HT2 serotoninérgicos
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¿Para cuáles condiciones o enfermedades se
prescribe este medicamento?
Síntomas de esquizofrenia en ...
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¿Cómo se debe usar este medicamento?
Viene en forma de tabletas, solución (líquido)

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Suele tomarse una o dos veces...
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¿Cuáles son las precauciones especiales que debo
seguir?
Riesgo del aumento de la sedación con: alcohol,
opiáceos, a...
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1.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría
provocar este medicamento?
Aumento de prolactina en sangre, aumento ...
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Síntomas de una sobredosis



somnolencia
latidos rápidos, retumbantes o irregulares del
corazón
malestar estomacal
vi...


se metaboliza a 9-hidroxi-risperidona mediante el
citocromo



una vida media de aproximadamente 24 horas

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El volum...
A)Tricíclicos
-similares a las fenotiazinas tanto química y
farmacológicamente
-En un principio como antihistamínicos

B)Fármacos de segunda generación y agentes
subsecuentes
-introducidos al mercado entre 1980-2005
-algunos semejan estructu...
C)inhibidores de la recaptura de serotonina
-poseen una mayor selectividad por transportador
de serotonina
-mínimos efecto...
D) Inhibidores de la monoaminooxidasa
-se clasifican como hidrazidas o no hidrazidas

A) Antidepresivos tricíclicos
-absorción incompleta
-metabolismo importante de primer paso
-alta fijación y liposolubilida...
B) Antidepresivos de 2° generación
-farmacocinética similar a los tricíclicos
-algunos pueden tener metabolitos activos
-a...


C) Inhibidores de la recaptura de serotonina

-metabolito de la fluoxetina tiene una vida media
prolongada
-sertralina ...
Absorción rápida y completa por TGI
 Picos de concentración en 2 – 8 horas
 Se retarda la absorción en sobredosis
 Biod...


Metabolismo hepático por demetilación,
hidroxilación (CYP 2D6) y glucuronidación



Eliminación renal de glucurónidos
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medicamento?
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-tabletas comunes
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usan para tratar el trastorno disfórico premenstrual.

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¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
 También se usa a veces para
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¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este
medicamento?



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Síntomas de sobredosis



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tracto digestivo, aunque experimenta metabolismo
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¿Para cuáles condiciones o enfermedades se
prescribe este medicamento?
se usan para tratar el trastorno de ansiedad s...
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¿Qué otro uso se le da a este medicamento?



se usa a veces para tratar los bochornos en
mujeres con menopausia



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¿Cuáles son las precauciones especiales que debo
seguir?



Historial reciente de infarto o cardiopatía inestable
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

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este
medicamento?



somnolencia
debilidad o cansancio
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Síntomas de sobredosis

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dilatación de las pupilas
dolor muscular
ataques de frío y de calor
somnolencia
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La absorción de venlafaxina es amplia (92%)
Es metabolizada en el hígado y la Odesmetilvenlafaxina es el único met...
Insuficiencia hepática
 Precaución. Reducir dosis. I.H. leve a moderada
reducir en un 50%, en I.H. grave puede ser
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¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe
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Se usa para tratar la depresión
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sintomatología y gravedad.
- Depresión y distimias depresivas e...
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¿Cuáles son las precauciones?
Trastornos cardiovasculares, insuf.
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

Su biodisponibilidad es del 30-75%



Sufre demetilación como consecuencia del
efecto de metabolismo de primer paso

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1. Gabaérgicos (p.
ej., benzodiazepinas)
Diazepam
Lorazepam
Nitrazepam
Triazolam
2. Serotoninérgicos
Buspirona
3. Bloquead...
San los
ansiolíticos más
importantes,
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más
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

... remplazaron a
barbitúricos (p. ej.,
fenobarbital),

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

… moduladores positivos (agonistas de GABA)
... alta afinidad, unión a sitios específicos del receptor a
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Ansiolíticas (dosis bajas). ansiedad por inhibir circuitos
neuronales del sistema límbico.
Sedantes e hipnót...
1.

Ansiedad severa, como la que acompaña a depresión y
esquizofrenia.

2.

Pánico. Alprazolam

3.

Espasmos musculares: t...
1.

Dependencia



(dosis altas-periodos prolongados), interrupción abrupta =
Sx de abstinencia: confusión, ansiedad, agi...
Antipsicoticos
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Antipsicoticos

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Antipsicoticos

  1. 1. by: Miguel Ángel Bazán Córdova
  2. 2. Derivados alifáticos A)Derivado de la fenotiazina Derivados piperidínicos Derivados piperazídicos
  3. 3. B)DERIVADOS DEL TIOXANTENO ALIFATICO Sustitutivos laterales CLORPROTIXENO PIPERAZIDICO TIOTIXENO
  4. 4.  C) Derivados de la butirofenona -Estructura muy diferente -Familia de las difenilbutilpiperidinas -mas potentes y con menor efecto autonomico pero mayor extrapiramidal -ejemplos:
  5. 5. D) Estructuras diversas -en investigacion -pocos son comerciales 
  6. 6.   Fenotiazinas:  Alifáticas  Clorpromazina (Largactil®)  Levomepromazina (Sinogan®)  Piperidínicas:  Tioridazina (Melleril®)  Pipotiazina (Piportil®)  Propericiazina (Neuleptil®)  Piperazínicas:  Flufenazina (Prolixin D®)  Trifluoperazina (Stelazine®)  Butirofenonas:  Haloperidol (Halopidol®) Antipsicóticos atípicos:         Clozapina (Leponex®) Olanzapina (Zyprexa®) Amisulpirida (Socian®) Sulpirida (Dogmatil®) Risperidona (Risperdal®) Quetiapina (Seroquel®) Ziprazidona (Geodon®) Aripiprazole
  7. 7.  1. 2. 3. A) Absorción y distribución Absorción fácil pero incompleta Metabolismo de primer paso importante Muy liposolubles
  8. 8.  B) Metabolismo Mayoría metabolizados por completo  Algunos metabolitos tienen actividad Ejem: mesoridazina de tioridazina 
  9. 9.  C) Excreción o Cualquier cantidad es excretada totalmente debido a que se metabolizan en sustancias mas polares
  10. 10.       Absorción oral incompleta, con metabolismo de primer paso Tienen alta liposolubilidad y amplio Vd (>7 L/Kg) Alta unión a proteínas Metabolismo hepático CYP 450 Eliminación biliar y renal Cruzan barrera placentaria y salen por leche materna
  11. 11.  Bloquea específicamente los receptores dopaminérgicos cerebrales ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? 1. Trastornos psicoticos 2. Tics motrices y verbales 3. Enfermedad de TAURRET 4. Conducta agresiva e hiperactividad 5. Antiemético 
  12. 12.  1. 2. 3. ¿Cómo se debe usar este medicamento? Presentación en tabletas o liquido concentrado Dosis , la que el medico indique (sujeta a cambios) Una o dos veces por día siempre a las mismas horas
  13. 13.  1. ¿Cuáles son las precauciones especiales que se debe seguir? Historia de epilepsia o alteración predisponente a convulsión 2. Hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a sedación e hipotensión) 3. Enf. cardiovascular grave 4. Enf. Hepática y Parkinson 5. Tto. simultáneo con antiparkinsonianos
  14. 14. ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento? 1. Discinesia precoz con tortícolis espasmódica 2. Espasmos de músculos de masticación 3. Pseudoparkinsonismo 4. Discinesia tardía 5. Depresión, sedación, agitación, somnolencia, insomnio, cefalea 6. Exacerbación de síntomas psicóticos, náusea, vómitos, pérdida del apetito e hiperprolactinemia. 
  15. 15.  Síntomas de una sobredosis 1. Movimientos extraños, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo 2. Rigidez o debilidad muscular 3. Respiración lenta 4. Somnolencia 5. Pérdida del conocimiento
  16. 16.     Biodisponibilidad: Aproximadamente 60 a 70% Metabolismo: Hepático Vida media:12 a 36 horas Excreción: biliar, renal
  17. 17.  Mecanismo de acción Antagonista monoaminérgico selectivo -posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninérgicos - D2 dopaminérgicos
  18. 18.  1. 2. 3. 4. 5. ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? Síntomas de esquizofrenia en adultos y adolescentes de 13 años en adelante. Episodios de manía o episodios mixtos en adultos, adolescentes Niños a partir de los 10 años con trastorno bipolar Problemas de conducta como agresividad, autolesiones y cambios repentinos de estado de ánimo en adolescentes Niños de 5 a 16 años de edad con autismo
  19. 19.   ¿Cómo se debe usar este medicamento? Viene en forma de tabletas, solución (líquido)  Suele tomarse una o dos veces al día, con o sin alimentos.  Se puede tomar acompañado de comidas
  20. 20.  1. ¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir? Riesgo del aumento de la sedación con: alcohol, opiáceos, antihistamínicos y benzodiazepinas. 2. Concentración plasmática disminuida por: carbamazepina, fenitoína, rifampicina, fenobarbital. 3. Concentración plasmática aumentada por: fluoxetina, paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, algunos ß-bloqueantes. 4. Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina.
  21. 21.  1. ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento? Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; taquicardia; parkinsonismo. 1. Sedación, letargia, visión borrosa; disnea, tos, congestión nasal 1. Náusea, dolor abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estómago; enuresis; erupción, eritema; artralgia, dolor de espalda.
  22. 22.  Síntomas de una sobredosis  somnolencia latidos rápidos, retumbantes o irregulares del corazón malestar estomacal visión borrosa desvanecimiento mareos convulsiones      
  23. 23.  se metaboliza a 9-hidroxi-risperidona mediante el citocromo  una vida media de aproximadamente 24 horas  El volumen de distribución es 1-2 l/kg  el 70% de la dosis se excreta por orina y un 14% por heces
  24. 24. A)Tricíclicos -similares a las fenotiazinas tanto química y farmacológicamente -En un principio como antihistamínicos 
  25. 25. B)Fármacos de segunda generación y agentes subsecuentes -introducidos al mercado entre 1980-2005 -algunos semejan estructura de los tricíclicos  -otros son totalmente distinto Bupropión
  26. 26. C)inhibidores de la recaptura de serotonina -poseen una mayor selectividad por transportador de serotonina -mínimos efectos autonómicos 
  27. 27. D) Inhibidores de la monoaminooxidasa -se clasifican como hidrazidas o no hidrazidas 
  28. 28. A) Antidepresivos tricíclicos -absorción incompleta -metabolismo importante de primer paso -alta fijación y liposolubilidad  -se metabolizan por dos vías principales:  Transformación del núcleo tricíclicos  Alteración de la cadena lateral alifática
  29. 29. B) Antidepresivos de 2° generación -farmacocinética similar a los tricíclicos -algunos pueden tener metabolitos activos -algunos tienen vida plasmática corta como la venlafaxina 
  30. 30.  C) Inhibidores de la recaptura de serotonina -metabolito de la fluoxetina tiene una vida media prolongada -sertralina y paroxetina parámetros similares a los tricíclicos D) Inhibidores de la MAO -absorción fácil en el AD -Inhibición persiste aun cuando no se detecta en plasma
  31. 31. Absorción rápida y completa por TGI  Picos de concentración en 2 – 8 horas  Se retarda la absorción en sobredosis  Biodisponibilidad variable  Muy liposolubles, con Vd=15-40 L/Kg 
  32. 32.  Metabolismo hepático por demetilación, hidroxilación (CYP 2D6) y glucuronidación  Eliminación renal de glucurónidos  15 – 30% se elimina por bilis y sufren circulación enterohepática. Sólo el 5% sale por heces  Tiempo de eliminación variable (7-58 horas)
  33. 33.   - ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? Presentación en= -tabletas comunes -la suspensión - tabletas de liberación prolongada  Se usan para tratar la depresión, el trastorno de pánico y el trastorno de ansiedad social.  Las tabletas normales y la solución también se usan para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de ansiedad generalizada y el trastorno por estrés postraumático
  34. 34.  Las tabletas de liberación prolongada también se usan para tratar el trastorno disfórico premenstrual.  La paroxetina pertenece a los llamados inhibidores selectivos de la reabsorción de la serotonina .  Actúa aumentando las concentraciones de serotonina, una sustancia natural del cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental
  35. 35. ¿Qué otro uso se le da a este medicamento?  También se usa a veces para -tratar los dolores de cabeza crónicos  -el hormigueo de las manos y los pies debido a la diabetes - ciertos problemas sexuales de los hombres.
  36. 36.  ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?  dolor de cabeza mareos debilidad dificultad para concentrarse nerviosismo tendencia a olvidar las cosas confusión mucho sueño o la sensación de estar 'drogado' náuseas vómitos diarrea estreñimiento gases dolor de estómago             
  37. 37.  Síntomas de sobredosis  somnolencia coma temblor incontrolable de una parte del cuerpo latidos del corazón rápidos, retumbantes, irregulares o lentos confusión convulsiones sensación de desmayo visión borrosa cansancio extremo moretones o hemorragias anormales falta de energía          
  38. 38.      Absorción: La paroxetina es bien absorbida en el tracto digestivo, aunque experimenta metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad oral es del 50%.. Distribución: Se une en un 95% a las proteínas plasmáticas. Eliminación: Más del 95% de la dosis es metabolizada, principalmente en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos Su semivida de eliminación es de 21 h
  39. 39.   ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? se usan para tratar el trastorno de ansiedad social y el trastorno de pánico  Pertenece a la clase de medicamentos llamados inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina  Actúa aumentando las cantidades de serotonina y norepinefrina
  40. 40.  ¿Qué otro uso se le da a este medicamento?  se usa a veces para tratar los bochornos en mujeres con menopausia  que están tomando medicamentos para tratar el cáncer de seno.
  41. 41.  ¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?  Historial reciente de infarto o cardiopatía inestable Antecedentes de convulsiones Puede aparecer hiponatremia y/o síndrome de secreción inapropiada de ADH. Control riguroso en pacientes con antecedentes de comportamiento suicida. Reducir gradualmente la dosis durante un periodo de sem o meses para evitar reacciones de retirada. Riesgo de síndrome setorninérgico     
  42. 42.  ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?  somnolencia debilidad o cansancio pesadillas náuseas dolor de estómago estreñimiento pérdida de peso temblor incontrolable de una parte del cuerpo dolor, ardor, entumecimiento u hormigueo en parte del cuerpo tensión muscular espasmos musculares          
  43. 43.  Síntomas de sobredosis  dilatación de las pupilas dolor muscular ataques de frío y de calor somnolencia convulsiones latidos rápidos, lentos o irregulares del corazón coma      
  44. 44.    La absorción de venlafaxina es amplia (92%) Es metabolizada en el hígado y la Odesmetilvenlafaxina es el único metabolito principal. La principal vía de eliminación de la venlafaxina y sus metabolitos es la excreción renal
  45. 45. Insuficiencia hepática  Precaución. Reducir dosis. I.H. leve a moderada reducir en un 50%, en I.H. grave puede ser necesarias reducciones mayores del 50%. Insuficiencia renal  Precaución. En I.R. grave y en hemodiálisis reducir un 50%
  46. 46.         ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? Se usa para tratar la depresión - Crisis de pánico - Terrores nocturnos. - Enuresis Nocturna: en mayores de 5 años y cuando se descarte causa orgánica. - Dolor crónico - Síndrome de Déficit de Atención Pertenece los antidepresivos tricíclicos, aumentando los niveles de serotonina y noradrenalina
  47. 47.        Estados depresivos de cualquier etiología, sintomatología y gravedad. - Depresión y distimias depresivas en niños, adolescentes, y ancianos. - Crisis de pánico - Terrores nocturnos. - Enuresis Nocturna: en mayores de 5 años y cuando se descarte causa orgánica. - Dolor crónico - Síndrome de Déficit de Atención
  48. 48.    ¿Cuáles son las precauciones? Trastornos cardiovasculares, insuf. cardiovascular, bloqueo atrioventricular , arritmias hipotensión, hipertiroidismo, desórdenes afectivos bipolares, esquizofrenia, psicosis.
  49. 49.  Su biodisponibilidad es del 30-75%  Sufre demetilación como consecuencia del efecto de metabolismo de primer paso  Su semivida de eliminación es de 9-28 h.  Eliminacion via renal
  50. 50. 1. Gabaérgicos (p. ej., benzodiazepinas) Diazepam Lorazepam Nitrazepam Triazolam 2. Serotoninérgicos Buspirona 3. Bloqueadores beta-adrenérgicos Propranolol
  51. 51. San los ansiolíticos más importantes, los más usados  ... remplazaron a barbitúricos (p. ej., fenobarbital),  por más efectivos y seguros
  52. 52.  … moduladores positivos (agonistas de GABA) ... alta afinidad, unión a sitios específicos del receptor a GABAA,  …separados pero adyacente al receptor  … sitios que sólo se encuentran en el SNC  … en neuronas gabaérgicas  Aumentan la afinidad de los receptores a su neurotransmisor, resultando en:   Apertura más frecuente de los canales de cloro,  Hiperpolarización, inhibición del disparo y disminución de la excitabilidad
  53. 53. 1. 2. 3. 4. Ansiolíticas (dosis bajas). ansiedad por inhibir circuitos neuronales del sistema límbico. Sedantes e hipnóticas. Todas tienen efectos sedantes. A dosis altas, algunas producen hipnosis (sueño producido artificialmente). Varias BDZ tienen efecto anticonvulsivo. Relajantes. Relajación de la espasticidad del músculo esquelético-por potenciar inhibición presináptica en la médula espinal, formación reticular, ganglios basales y cerebelo Carecen de actividad antipsicótica, analgésica y sobre el sistema nervioso autónomo.
  54. 54. 1. Ansiedad severa, como la que acompaña a depresión y esquizofrenia. 2. Pánico. Alprazolam 3. Espasmos musculares: torceduras, espasticidad en desórdenes degenerativos: esclerosis múltiple y parálisis cerebral. 4. Crisis convulsivas recurrentes. Clonazepam en tx crónico de epilepsia. Diazepam en status epiléptico. 5. Tx agudo del síndrome de abstinencia alcohólica 6. Desórdenes del sueño (hipnóticos): tiempo limitado (24 sem), flurazepam (inducción, despertares), tamazepam (quedar dormido), triazolam (continuar durmiendo).
  55. 55. 1. Dependencia  (dosis altas-periodos prolongados), interrupción abrupta = Sx de abstinencia: confusión, ansiedad, agitación, fatiga, insomnio.  Potencian-alcohol y otros depresores del SNC.

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