Tratamiento de Hiperlipidemias

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Tratamiento farmacológico de hiperlipidemias

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Tratamiento de Hiperlipidemias

  1. 1. Hiperlipidemias
  2. 2. Definición  concentración de lípidos en la sangre. No se considera una patología, sino un desbalance metabólico Ocasionado por alguna enfermedad y que a su vez puede conducir a otras enfermedades si no es controlada.
  3. 3. Tipo Lipoproteína ALTAS Colesterol Triglicéridos Riesgo aterosclerosis I Quilomicrones + +++ No elevado IIa LDL ++ No alterada Elevado IIb LDL + VLDL ++ ++ Elevado III VLDLβ ++ ++ Moderado IV VLDL + ++ Moderado V Quilomicrones + VLDL + ++ No elevado Clasificación
  4. 4. Tratamiento de hiperlipidemias Nutricional Dieta personalizada Restricción en el consumo de alcohol Ejercicio  actividad física (30-45 min/día) Medicamentos
  5. 5. Tratamiento Nutricional Grasas totales 25-35% de las calorías totales Grasas saturadas < 7% de las calorías totales Grasas mono saturadas Hasta 20% de las calorías totales Grasas poli insaturadas Hasta 10% de las calorías totales Grasas trans Menos del 1% Hidratos de Carbono 50-60% de las calorías totales Fibra 20-30 g Proteínas 15% de las calorías totales Colesterol Menos de 200 mg/día
  6. 6. VLDL LDL HDL HígadoResistencia a la insulina (músculo y grasa) Ácidos Grasos Libres Colesterol Catabolismo TG TG Colesterol Lipasa Hepática Ateroma Lipoproteína lipasa Apolipoproteína CIII Ácidos biliares y colesterol Lípidos de la dieta Capilares Quilo micrón
  7. 7. Tratamiento farmacológico Hiperlipidemia tipo I No indicado Hiperlipidemia tipo IIa Inhibidores de la reductasa HMG Co A Secuestradores de ácidos biliares Ácido nicotínico Hiperlipidemias tipo IIb Inhibidores de la reductasa HMG Co A Gemfibrozilo o clofibrato Ácido nicotínico Secuestradores de ácidos biliares
  8. 8. Tratamiento farmacológico Hiperlipidemias tipo III Clofibrato o bezafibrato Ácido nicotínico Estatinas Hiperlipidemias tipo IV Clofibrato o gemfibrozilo Ácido nicotínico Hiperlipidemias tipo V Clofibrato o gemfibrozilo Ácido nicotínico
  9. 9. Efecto de los medicamentos antihiperlipemiantes Medicamento Colesterol Triglicéridos VLDV (preβ) LDL (β) HDL Colesteramina         Colestipol        Lovastatina      Pravastatina      Sinvastatina      Gemfibrozilo       Clofibrato        Niacina      Ezetimiba        
  10. 10. Inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima a reductasa Grupo Farmacológico:
  11. 11. Acetil Co A HMG – Co A Mevalonato Escualeno Colesterol Estatinas HMG Co A reductasa *Inhibición competitiva * Mecanismo de Acción
  12. 12. Contraindicaciones Hipersensibilidad Hepatopatía activa Elevaciones persistentes inexplicables de transaminasas séricas Embarazo Lactancia
  13. 13. Interacciones Sustrato de CYP3A4  niveles y efectos de: daptomicina, diltiazem, antagonistas de la vitamina K Los niveles y efectos  por: antimicóticos, colchicina, ciclosporina Hierba de San Juan: disminuye la concentración plasmática conduce a reducción o pérdida de la actividad terapéutica.
  14. 14. Reacciones Adversas Hepato- toxicidad Rabdo- miólisis Mialgias Hiperglu- cemia Perdida de Memoria Hipersen- sibilidad
  15. 15. Embarazo y Lactancia Factor de riesgo en embarazo: X Lactancia: Se desconoce su excreción en leche materna
  16. 16. Uso de Estatinas en Niños Algunas estatinas están aprobadas para niños con hipercolesterolemia familiar heterocigota. > 11 años atorvastina, lovastatina y simvastatina están indicados
  17. 17. Lovastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  18. 18. Farmacocinética UPP: 95% T ½ : 1.1-1.7 horas Tmax: 2-4 horas Eliminación: 80-85% en heces 10% en orina Oral
  19. 19. Farmacodinamia Inicio de acción: 3 días Efecto máximo: 4-6 semanas Reducción de LDL: 30% Incremento de HDL: 5-15% Disminución de TG: 7-30%
  20. 20. Interacciones Aumenta niveles y efectos de: daptomicina, diltiazem, antagonistas de la vitamina K Los niveles y efectos de Lovastatina aumentan por: amiodarona, antimicóticos, colchicina, ciclosporina y diltiazem Interacción con alimentos:  niveles séricos con jugo de toronja.
  21. 21. Reacciones Adversas Flatulencia Diarrea Estreñimie nto Fatiga Sequedad de boca Disgeusia
  22. 22. Dosis Adultos: • Tabletas: 20 mg una vez al día modificables hasta 80 mg • Tabletas de liberación prolongada: 20 mg una vez al día modificable hasta 60 mg Niños: • Mayores de 8 años • 10 mg una vez al día
  23. 23. Presentaciones: Tabletas: 10 mg, 20 mg, 40mg Tabletas de liberación prolongada: 20mg, 40 mg, 60mg Nombre comercial en México: Dilucid, Liperol, Sidevar.
  24. 24. Pravastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  25. 25. Farmacocinética Oral UPP: 43-55% T ½ : Tmax: 1-1.5h Eliminación: 20% en orina y 70% en heces • niños  1.6 horas • Adultos  2.6-3.2 horas
  26. 26. Farmacodinamia Inicio de acción: 2 semanas Efecto máximo: después de 4 semanas Reducción de LDL: 34%
  27. 27. Interacciones Inhibidor de CYP3A4 Puede aumentar niveles y efectos de: daptomicina, antagonistas de vitamina K Niveles y efectos aumentan por: azoles, colchicina, ciclosporina, fenofibrato, niacina, Niveles disminuyen por: antiácidos, efivarenz fenitoína
  28. 28. Reacciones Adversas Dolor músculo esquelético Elevaciones de transaminasas séricas.
  29. 29. Dosis Individual de acuerdo a nivel basal de LDL Niños de 8-13: 20 mg una vez al día Adultos: 40 mg diarios Disfunción renal/hepática: 10 mg diarios Pacientes con ciclosporina: 20 mg una vez al día
  30. 30. Presentación Tabletas: 10, 20, 40 y 80 mg Nombre comercial en México: Astin, Brakhor, Brufincol, Pravacol, Loretsin
  31. 31. Sinvastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  32. 32. Farmacocinética Oral UPP: 95% T ½ : 1.9 horas Tmax: 1.3-2.4 horas Eliminación: 60% en heces
  33. 33. Farmacodinamia Inicio de acción: 3 días Efecto máximo: 2 semanas Reducción de LDL: 35-41% Incremento de HDL: 5-15% Reducción de TG: 7-30%
  34. 34. Interacciones Inhibidor de CYP2C8 Evitar uso concomitante: Inhibidor de la proteasa Reducción del efecto: hierba de San Juan, fenitoína, antiácidos Interacción de alimentos: Jugo de toronja > de 1 litro al día
  35. 35. Dosis Niños: <10 años: 5mg una vez por la tarde > 10 años: 20 mg una vez al día 6 semanas después de 5mg por la tarde Adultos: 20 mg, mantenimiento de 5 a 80 mg Pacientes con ciclosporina/ fibratos: no exceder de 10 mg Pacientes con amiodarona/ verapamil: no exceder 20 mg
  36. 36. Presentación Tabletas: 5, 10, 20, 40 y 80 mg Nombre comercial en México: Colesken, Pusarat, Simlo, Zocor, Tulip
  37. 37. Atorvastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  38. 38. Farmacocinética Oral UPP: 98% T ½ : 14 horas Tmax: 1-2 horas Eliminación: Bilis después de metabolismo hepático
  39. 39. Farmacodinamia Inicio de acción: dos semanas Efecto máximo: 4 semanas Reducción de LDL: 39%
  40. 40. Interacciones Evitar uso concomitante de: conivaptán, Manascus purpureus (arroz de levadura roja), silodosina (HPB). Reducción de efecto: Hierba de San Juan, antiácidos, efavirenz
  41. 41. Dosis Niños Hipercolesterolemia familiar: 10 mg Hiperlipidemia: 10- 20 mg Adultos Hipercolesterolemia familiar: 10-20 mg hasta 80mg Hiperlipidemia: hasta 40 mg Uso de ciclosporina: no exceder 10 mg/día Uso de claritromicina/itraconazol /ritonavir/saquinavir: <20 mg
  42. 42. Presentación Tabletas: 10, 20, 40 y 80 mg Nombre comercial en México: Lipitor
  43. 43. Rosuvastatina Inhibidor de la HMG-CoA
  44. 44. Farmacocinética Oral UPP: 88% T ½ y eliminación: 19 horas T max: 3-5 horas Eliminación: heces 90%
  45. 45. Farmacodinamia Inicio de acción. En el transcurso de una semana Efecto máximo: 4 semanas
  46. 46. Interacciones Disminuye su absorción y efecto sérico: con alcohol
  47. 47. Dosis • Hipercolesterolemia familiar: 20 mg/díaNiños: • 10-40 mg/díaAdultos: • no exceder 5 mg/díaUso de ciclosporina: • no exceder 10mg/díaUso de Ritonavir/gemfibrozil/lopinavir: • no exceder 10 mg/díaDisfunción Renal leve o moderada:
  48. 48. Presentación Tabletas: 5, 10, 20, 40 mg Nombre comercial en México: Crestor
  49. 49. Actividad disminuida de la lipoproteína lipasa y disminución de HDL
  50. 50. Derivados del ácido Fíbrico Grupo Farmacológico:
  51. 51. Mecanismo de Acción Adipocito Receptor Nuclear alfa-activado proliferador de peroximasa mRNA Lipoprotein Lipasa Derivados del Ácido Fíbrico Activa
  52. 52. Reacciones Adversas Irritación gástrica Hipersensib ilidad Miopatías Hipergluce mia Hipopotase mia Arritmias Cardiacas Cálculos de colesterol
  53. 53. Contraindicaciones Obesidad Enfermedad de vías biliares Enfermedad hepática o renal DM II Lactancia Interacción con anticoagulantes orales Riesgo en embarazo: C
  54. 54. Clofibrato Derivados del ácido Fíbrico
  55. 55. Farmacocinética Oral UPP: 95% T ½ : 18-22 horas Eliminación: 99% en orina
  56. 56. Interacciones Acenocumarol: Aumenta Riesgo de hemorragias
  57. 57. Dosis Adultos: 1,5g a 2g/día en 2 o 4 tomas. Dosis máxima: 6g a 8 g/día en 2 a 4 tomas.
  58. 58. Presentación Capsulas Blandas: 500 mg Nombre comercial en México: Lipopresan
  59. 59. Gemfibrozil Derivados del ácido Fíbrico
  60. 60. Farmacocinética Administración: Vía Oral T ½ : 1.5 horas Tmax: 2 Horas Eliminación: en orina 70%
  61. 61. Interacciones Potencia el efecto de: los anticoagulantes orales Aumenta concentraciones plasmáticas de: rosiglitazona. Aumento de riesgo de miopatía con: inhibidores de HMG-CoA reductasa.
  62. 62. Dosis Adultos: 900-1200 mg en 2 tomas
  63. 63. Presentación Comprimidos recubiertos: 100, 300, 600 mg Nombre comercial: Lipotril
  64. 64. Fenofibrato Derivados del ácido Fíbrico
  65. 65. Farmacocinética Administración Oral UPP: 99% T ½ : 20 horas Cmax: 4-5horas Eliminación: Orina 85%
  66. 66. Farmacodinamia Efecto Máximo: 6 días
  67. 67. Interacciones Potencia efecto de: anticoagulantes orales. Precaución con ciclosporina: vigilar la función renal. No asociar con: IMAO causa hepatotoxicidad
  68. 68. Dosis Adultos: 160-1000 mg/día
  69. 69. Presentación Cápsulas de liberación normal: Inicialmente, 100 mg cada 8 horas ó 200 mg al día. Cápsulas de liberación retardada: 160, 250 mg (una cápsula) al día. Marca Comercial en México: Controlip, Lipidil, Lipofen,
  70. 70. Circulación entero hepática de ácidos biliares Grupo Farmacológico:
  71. 71. Mecanismo de Acción Acido Biliar Reabsorción Reabsorción En síntesis Depleción de C-LDL
  72. 72. Contraindicaciones Obstrucción intestinal Obstrucción biliar.
  73. 73. Reacciones Adversas Constipació n Flatulencia Pirosis Vómitos Diarreas Dolor abdominal
  74. 74. Riesgo en Embarazo y Lactancia Colestipol: C No se recomienda Colesevelam: B Se desconoce si se excreta en leche materna Colestiramina: C No se excreta en leche materna
  75. 75. Colestiramina Circulación entero hepática de ácidos biliares
  76. 76. Farmacocinética Absorción: No se absorbe T ½ : 1 hora Eliminación: Forma un complejo insoluble con ácidos biliares, que se excreta en las heces
  77. 77. Farmacodinamia Efecto máximo sobre las concentraciones séricas de colesterol 4 semanas.
  78. 78. Interacciones Evitar uso concomitante con: Micofenolato Puede disminuir niveles y efectos de: AINES, pravastatina, fenobarbital, anticonceptivos orales Puede disminuir la absorción de vitaminas liposolubles, ácido fólico, hierro, zinc y magnesio
  79. 79. Dosis Niños: 240 mg/kg/día en 3 dosis Adultos: 3-4 gramos 3-4 veces al día hasta un máximo de 16- 32 g/día
  80. 80. Presentación Polvo para suspensión oral: 210-400 g/bote Nombre comercial en México: Questran
  81. 81. Colestipol Circulación entero hepática de ácidos biliares
  82. 82. Farmacocinética Absorción: nula Eliminación en heces Dado que el colestipol no se absorbe por vía oral, no se aplican las concentraciones séricas y los parámetros de la mitad de la vida, no se ve afectado por enzimas digestivas.
  83. 83. Farmacodinamia Disminución del colesterol sérico: 1 mes Reducción de LDL: 19%
  84. 84. Interacciones Puede disminuir los niveles y efectos de: • Amiodarona • Hipoglucemiantes • Calcitriol • Cortico esteroides orales • Metotrexate • Derivados del ácido fíbrico
  85. 85. Dosis Niños > de 10 años: 2-12 g/día Adultos: 5-30 g/día
  86. 86. Presentaciones Gránulos para suspensión oral: 5g/medida frasco con 450 grs-1 kg Tabletas: 1g Tabletas micronizadas: 1g Nombre comercial en México: No disponible en México.
  87. 87. Colesevelam Circulación entero hepática de ácidos biliares
  88. 88. Farmacocinética Absorción: Insignificante Eliminación: .05% en orina después de un mes de tratamiento
  89. 89. Farmacodinamia Inicio de acción: • Hipolipemiante: En el transcurso de 2 semanas • Hipoglicemiante: de 4-6 semanas con efecto máximo de 12-18 semanas
  90. 90. Dosis Niños> 10 años y adultos: 3.75 g/día
  91. 91. Presentación Gránulos para suspensión oral: 3.75gr/sobre Tabletas: 625 mg Nombre comercial en México: No disponible en México.
  92. 92. Aumento en la síntesis y liberación de ácidos grasos Grupo Farmacológico:
  93. 93. Ácido Nicotínico Aumento en la síntesis y liberación de ácidos grasos
  94. 94. Niacina NADH Lipasa sensible a hormonas Lipólisis Mecanismo de Acción Adipocito Ácido Nicotínico
  95. 95. Mecanismo de Acción -Inh. Síntesis de TG Disminuye VLDL -Aumenta Degradación de ApoB -Disminuye esterificación de Ác. Grasos -Aumenta C-HDL Lipólisis Disminuye Ác. Grasos hacia el hígado Niacina NADH
  96. 96. Riesgo en Embarazo y Lactancia Riesgo en embarazo: A/C (C si excede Dosis diaria recomendada) Lactancia: Se excreta en la leche materna, valorar con cautela antes de prescribir.
  97. 97. Farmacocinética T ½ : 45 min Tmax: 45 min, liberación prolongada: 4-5 hrs. Eliminación: 33% en orina, metabolito se excreta en bilis
  98. 98. Farmacodinamia Inicio de Acción: 20 min Duración: 20-60 min Liberación prolongada: 1 hora Duración: 8-10 horas
  99. 99. Contraindicaciones Hipersensibilidad Enfermedad hepática activa Disfunción hepática significativa o de origen desconocido Enfermedad péptica ulcerosa Hemorragia arterial
  100. 100. Interacciones Aumenta niveles y efectos de: Inh de la HMG-CoA Reducción del efecto por: Quelantes de Ác. Biliares Alimenticias: alcohol, bebidas calientes y alimentos condimentados, causa rubor y prurito.
  101. 101. Dosis Neonatal: 2mg/día Lactantes: 3mg/día 1-13 años: 13mg/día 14-18 años: 15 mg/día Adultos: 50 mg dos veces al día
  102. 102. Presentación Comprimidos de acción prolongada: 500 mg Nombres comerciales en México: Biovea, Niacor, Advicor
  103. 103. Inhibidores de la absorción de colesterol Grupo Farmacológico
  104. 104. Ezetimiba Inhibidores de la absorción de colesterol
  105. 105. Mecanismo de Acción Absorción Ezetimiba Colesterol Excreción
  106. 106. Riesgo en Embarazo y Lactancia Factor de Riesgo en embarazo: C Se desconoce si se excreta en leche materna
  107. 107. Farmacocinética UPP: >90% T ½ : 22 horas Tmax: 4-12 horas Eliminación: heces 78%, orina 11%
  108. 108. Farmacodinamia Inicio de acción: una semana Efecto máximo 2- 4 semanas
  109. 109. Contraindicaciones Hipersensibilidad Hepatopatía activa Elevaciones inexplicables persistentes de transaminasas
  110. 110. Interacciones  niveles y efectos de: • ciclosporina Disminución del Efecto: • Quelantes de ácidos biliares
  111. 111. Reacciones Adversas Artralgia Mareos Angioedema Colelitiasis en combinación con fenofibrato
  112. 112. Administración Oral Puede administrarse con un inh. De la HMG-CoA
  113. 113. Dosis Adolescentes > 10 años y adultos: 10 mg/24 hrs. Niños: >8 años 10 mg/24 hrs. Basado en concentraciones de LDL y riesgo coronario.
  114. 114. Presentación Tabletas: 10 mg Nombre comercial en México: Ezetrol; Zient
  115. 115. Caso Clínico • Paciente Masculino de 26 años, remitido por Medico Familiar por concentraciones elevadas de Triglicéridos desde hace 3 años con escasa respuesta a tratamiento con Fibratos. • AHF: Padre de 57 años con Hipertrigliceridemia desde hace 20 años en tratamiento con Bezafibrato Madre de 49 años con Hipertrigliceridemia de 20 años de diagnostico en tratamiento con Ac. Nicotinico • APP: Consumo de 10g de Alcohol por dia
  116. 116. Caso Clinico • Talla: 1,69m • Peso: 72kg • IMC = 25.2 • Exploración Física normal • TA 122/80 • FC 89 • FR 16 • T° = 37.1°C
  117. 117. Caso Clinico • Laboratorios: – Colesterol 198mg/dl – Triglicéridos 984mg/dl – HDL 38mg/dl – LDL 183mg/dl – Glucosa 142 mg/dl
  118. 118. Caso Clínico • Patología? • Clasificación? • Tratamiento?

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