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Andrógenos y fármacos antiandrógenos

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Andrógenos y fármacos antiandrógenos

  1. 1. Andrógenos Eduardo Amaya María Guadalupe Garza Cecilia Elena Salazar Ana Cecilia Ballesteros Jesús Omar Tarazón
  2. 2. Temario• Generalidades.• Biosíntesis.• Fisiología y farmacología de la testosterona.• Efecto de la testosterona en las diferentes etapas de la vida.• Déficit de testosterona.• Fármacos andrógenos.• Antiandrógenos
  3. 3. AndrógenosGeneralidades
  4. 4. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos ¿Qué son? Son hormonas sexuales masculinas, lasAndrógenos cuales son las responsables de estimular la aparición de los caracteres sexuales Historia primarios y secundarios.Lugares de Testosterona síntesis Es el andrógeno más importante. UnCélulas de hombre adulto produce cerca de 8mg de Leydig testosterona al día.Testosterona
  5. 5. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Andrógenos más importantes:Andrógenos HistoriaLugares de Dihidrotestos- Androstene- síntesis Testosterona terona dionaCélulas de LeydigTestosterona
  6. 6. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenosAndrógenos Androsterona Testosterona Historia Dehidroepi- androsteronaLugares de Dihidrotes- síntesis tosterona AndrostanoCélulas de Leydig Andrógenos fuertesTestosterona Andrógenos débiles
  7. 7. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenosAndrógenos 1889 1935 1950 HistoriaLugares de síntesisCélulas de Leydig Charles-Édouard Ernest Laqueur Era moderna delTestosterona Brown-Séquard dopaje en el deporte
  8. 8. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Los andrógenos se sintetizan en dos lugares:Andrógenos HistoriaLugares de síntesisCélulas de LeydigTestosterona Glándulas suprarrenales Testículos Sintetizan el 5% de los Sintetizan el 95% de los andrógenos. andrógenos.
  9. 9. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Las células de Leydig son las encargadas de producir los andrógenosAndrógenos HistoriaLugares de síntesisCélulas de Leydig Células de Sertoli Células de sosténTestosterona Túbulos seminíferos Células de Leydig Encargadas de producir testosterona
  10. 10. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Funciones principales de la testosterona:Andrógenos Espermatogé- nesis Historia Formación del Desarrollo fenotipo muscular masculinoLugares de Incrementa el síntesis metabolismo basalCélulas de Aumento de Leydig la densidad Líbido óseaTestosterona
  11. 11. AndrógenosBiosíntesis
  12. 12. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Estructura química de los andrógenos naturales:Estructura químicaProceso de síntesis Testosterona Dihidrotestosterona Androstenediona
  13. 13. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenosEstructura químicaProceso de síntesis
  14. 14. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Se encuentra en: Secretada por: Se encuentra en: • Tipo I: Piel no genital e hígado. • Testículos • Hígado. • Tipo II: Piel genital y • Corteza suprarrenal • Tejido adiposo; tejido urogenital • Entre otros tejidos. Testosterona 5 alfa-reductasa Complejo aromatasaEstructura química Dihidrotestosterona EstradiolProceso de síntesis Receptor Receptor Receptor androgénico androgénico estrogénico
  15. 15. AndrógenosFarmacología de la testosterona
  16. 16. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Eje hipotálamo-hipofisiario-gonadal GnRHProducción FSHy regulación LHDistribución Tipos dereceptores EfectosintracelularesMetabolismoy eliminación Estimulación de la espermatogenia Testosterona
  17. 17. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Porcentaje de distribución de la testosterona entre lasProducción proteínas plasmáticasy regulación 2%Distribución SHBG 40% Tipos de Albuminareceptores 58% Efectos Testosterona Testosterona biodisponibleintracelulares libreMetabolismoy eliminación
  18. 18. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos La testosterona puede actuar tanto en receptores androgénicosProducción como en receptores de estrógenosy regulación Receptor androgénicoDistribución (NR3A) Receptor de estrógenos • Testosterona Tipos de • Estradiol (directa).receptores • Dihidrotestosterona Efectos (indirecta)intracelularesMetabolismoy eliminación
  19. 19. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos DihidrotestosteronaProducción Genitales externosy regulación • Diferenciación durante la gestación.Distribución • Maduración durante la pubertad. • Enfermedades de la próstata en el adulto. Tipos dereceptores EfectosintracelularesMetabolismo Folículos pilososy eliminación • Mayor proliferación durante la pubertad.
  20. 20. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos TestosteronaProducción Genitales internosy regulación • Desarrollo del conducto de WolffDistribución durante gestación. Tipos dereceptores EfectosintracelularesMetabolismo Músculo estriadoy eliminación • Aumento de la masa muscular
  21. 21. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos EstradiolProducción Huesosy regulación • Aumento de la densidad.Distribución • Cierre de las epífisis. Tipos dereceptores EfectosintracelularesMetabolismoy eliminación Aumento de la libido
  22. 22. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Receptor de Receptor de andrógenos estrógenosProduccióny regulación Receptor de andrógenosDistribución 1. Unión de la testosterona o la dihidrotestosterona al dominio de unión Tipos de de ligando.receptores 2. Cambio conformacional en el receptor de andrógenos. Efectosintracelulares 3. Traslación al nucleo. 4. Inicio de la transcripción de diversosMetabolismo genes.y eliminación
  23. 23. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Receptor de Receptor de andrógenos estrógenosProducción Las alteraciones en la secuencia primaria dey regulación proteínas en el receptor de andrógenos causa:Distribución • Diferenciación masculina incompleta. Tipos de • Nulo desarrollo en la pubertad.receptores EfectosintracelularesMetabolismoy eliminación
  24. 24. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Receptor de Receptor de andrógenos estrógenos Las alteraciones en la secuenciaProducción primaria de proteínas en el receptor dy regulación estrógenos causa:Distribución • Crecimiento indefinido de huesos largos. Tipos de • Osteoporosisreceptores EfectosintracelularesMetabolismoy eliminación
  25. 25. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Metabolismo y excreción de la testosteronaProduccióny regulación La testosterona no utilizada se convierte en el hígado a compuestosDistribución conjugados con ácido glucurónico y Tipos de sulfúrico, los cuales se excretan por lareceptores bilis o por la orina. EfectosintracelularesMetabolismoy eliminación
  26. 26. AndrógenosEfectos de la testosterona en las diferentes etapas de la vida
  27. 27. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos La secreción de testosterona inicia hacia la 7ma semana de gestación *Valores de testosterona: 250 ng/100 ml Feto Dihidrotestosterona Niñez Diferenciación de genitales externos: pene y escroto. Pubertad /Adolescencia Adultez Testosterona • Diferenciación de los genitales internos masculinos: Vejez epidídimo, conducto deferente y vesículas seminales. • Durante los últimos 2 a 3 meses de gestación, la testosterona promueve el descenso de los testículos al escroto
  28. 28. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Feto *Valores de testosterona: <50 ng/100ml Niñez Los efectos de los Pubertad /Adolescencia andrógenos sobre los niños son casi nulos. Adultez Vejez
  29. 29. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos La testosterona promueve la aparición de los caracteres sexuales secundarios durante la pubertad Aumento de la masa y Feto fuerza muscular Inicio de la Producción Niñez espermato- de líquido genia seminal Aumento de Pubertad / tamaño yAdolescencia grosor del pene Desarrollo de Aumento de Adultez los túbulos tamaño de seminíferos los testículos Aparición del Vejez vello sexual
  30. 30. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Cambios en Feto la conducta Engrosamien Aumento de Niñez to de la la laringe eritropoyesis Pubertad / Disminución de la grasaAdolescencia subcutánea Crecimiento Aumento de Adultez y cierre de la densidad las epífisis ósea Vejez
  31. 31. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Los cambios producidos en la adolescencia se mantienen durante la adultez Feto *Valores de testosterona: 700 a 1100 ng/dl Con el tiempo, los andrógenos Niñez promueven la aparición de: Pubertad / HPBAdolescencia Cáncer prostático Adultez Vejez
  32. 32. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Durante la vejez, la concentración de la Feto testosterona disminuye y la de globulina de unión a hormonas sexuales aumenta. Niñez Decremento de la energía Pubertad /Adolescencia Pérdida de la Adultez líbido Decremento de la masa Vejez y fuerza muscular Disminución de la densidad ósea
  33. 33. AndrógenosDéficit de testosterona
  34. 34. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Deficiencia durante el primer trimestre Deficiencia leve Feto Produce virilación incompleta deDurante la los genitales externos.pubertad Deficiencia graveDespués la pubertad Causa la formación de genitales externos femeninosAndropausia
  35. 35. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Deficiencia durante el primer trimestre La deficiencia de testosterona durante Feto el primer trimestre sólo depende deDurante la enfermedad testicular.pubertad La deficiencia de secreción de LHDespués la pubertad debida a enfermedad hipofisiaria o hipotalámica no da por resultadoAndropausia deficiencia de testosterona en el primer trimestre.
  36. 36. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Deficiencia durante el tercer trimestre Feto Fracaso en el descenso de los testículosDurante lapubertadDespués la Micropene pubertadAndropausia
  37. 37. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Déficit de testosterona antes de completarse la pubertad Feto El déficit de testosterona antes deAntes la completarse la pubertad produce unpubertad facazo para completar la misma, y con elloDespués la la incapacidad para desarrollar los pubertad caracteres sexuales secundarios.Andropausia
  38. 38. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Déficit de testosterona después de completarse la pubertad Feto Se produce una regresión de los efectos puberales de la hormona, loAntes la cual depende del grado depubertad deficiencia de la misma.Después la pubertadAndropausia
  39. 39. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Andropausia Feto Se produce por la disminución de los niveles de testosterona después de los 68Durante la años.pubertadDespués la Sofocos pubertadAndropausia Trastornos psicológicos Pérdida de la líbido
  40. 40. AndrógenosFármacos andrógenos
  41. 41. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos La administración de testosterona por vía oral no es efectiva debido a su extenso metabolismo hepáticoGeneralidades Ésteres de Los agonistas de andrógenos se utilizan principalmente en:testosteronaAndrógenos Andropausia Hipogonadismo alquilados Parches Dopaje
  42. 42. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Estructuras de los andrógenos disponibles para su uso terapéuticoGeneralidades Ésteres detestosteronaAndrógenos alquilados Parches Dopaje
  43. 43. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Enantato Ésteres de testosterona Indicaciones: Hipogonadismo masculino, andropausia • Administración: I.M. discrasia sanguíneas, angioedemaGeneralidades . hereditario. • Distribución: Contraindicaciones: Ésteres de • unión a p.p. (SHBG) • Insuficiencia hepática o renaltestosterona • V.M. 4-5 días. • Carcinoma de próstataAndrógenos • Metabolismo: Hepático • carcinoma de mama en el hombre alquilados • Excreción: bilis y orina • tumores hepáticos Parches TESTOVIRON® Dopaje Laboratorio: BAYER Presentación: 1ml x 250mg Precio $332.50 MXN
  44. 44. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Fluxomesterona Andrógenos 17 a alquilados Indicaciones: Estados catabólicos y de emaciación. • Administración: Vía oralGeneralidades Contraindicaciones: • 9.5 + más potente y - • cáncer de prós-tata Ésteres de hepatotoxica que la • Hipercalcemiatestosterona metiltestosterona • disfunción hepática y y/o renalAndrógenos • Metabolismo: Hepático • epilepsia, migraña alquilados • Embarazadas y niños • Eliminación: Renal. Parches STENOX Dopaje Laboratorio: ATLANTIS Presentación: 20 comprimidos c/u 2.5 mg Precio: $210MXN
  45. 45. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Andrógenos 17 a alquilados Efectos secundarios:Generalidades Ésteres de Hepatotoxicidad:testosterona • ColestasisAndrógenos • Peilosis hepática alquilados • Cáncer hepatocelular Parches Disminuye HDL y aumentan las LDL Cardiopatías por el cambio de lípidos.. Dopaje
  46. 46. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Parches de Testosterona Testosterona Sintética Indicaciones: • Administración: Transdérmica • HipogonadismoGeneralidades • Distribución: • Impotencia Ésteres de • Unión a pp: SHBG Contraindicaciones:testosterona • Semivida: 70 minutos • Cáncer de mama • Metabolismo: HepáticoAndrógenos • Cáncer de próstata • Eliminación: Orina y heces alquilados • Hipercalcemia • Síndrome nefrótico Parches ANDRODERM Dopaje Laboratorio: Watson Pharma Presentación: Parche (5mg o 2.5mg/24hrs) Precio: $476.50 MXN
  47. 47. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenosGeneralidades Ésteres detestosterona Los andrógenos son usados para aumentar el rendimiento atlético y elAndrógenos atractivo físico de los varones. alquilados Sin embargo, su uso conlleva Parches múltiples efectos adversos como la infertilidad. Dopaje
  48. 48. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal por fármacos andrógenos. Andrógenos Retroalimentación negativaGeneralidades Ésteres detestosteronaAndrógenos alquilados Parches Dopaje
  49. 49. AndrógenosAntiandrógenos
  50. 50. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Los antiandrógenos se clasifican según su mecanismo de acción en:Generalidades Inhibidores de la secreción Antagonistas del receptor de Flutamida de testosterona GnRHBicalutamida Inhibidores de la acción de • Antagonistas de los receptores deEspironolactona los andrógenos andrógenos. • Inhibidores de la 5 alfa-reductasa Finasterida
  51. 51. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Flutamida Antagonista de los receptores de andrógenos Indicaciones: • Administración: Vía oral • Cáncer de próstata.Generalidades • Distribución: • Hirsutismo. • 94% de unión a pp. Contraindicaciones: Flutamida • Insuficiencia hepática. • Semivida ~2 horas. • Tabaquismo.Bicalutamida • Metabolismo: Hepático • Embarazo. • Lactancia. • Eliminación: RenalEspironolactona Tafenil Laboratorio: Asofarma Finasterida Presentación: Tabletas (250 mg) Precio: $1240 MXN (90 tabletas, 250 mg)
  52. 52. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Bicalutamida Antagonista de los receptores de andrógenos Indicaciones: • Administración: Vía oralGeneralidades • Cáncer de próstata. • Distribución: • Hirsutismo. • 96% de unión a pp. Contraindicaciones: Flutamida • Semivida 6 días.. • Insuficiencia hepática. • Metabolismo: Hepático • Embarazo.Bicalutamida • Eliminación: Renal. • Lactancia.Espironolactona Bicalutamida Laboratorio: Cinfa Finasterida Presentación: Tabletas (150 mg) Precio: $2 257 MXN (14 tabletas, 150 mg)
  53. 53. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Espironolactona Inhibidor de la aldosterona y antagonista débil de los receptores de andrógenos Indicaciones: • Administración: Vía oral • Hirsutismo.Generalidades • Distribución: • IC. • 90% de unión a pp. Contraindicaciones: Flutamida • Insuficiencia hepática. • Semivida 1.2 a 3 horas. • Insuficiencia renal.Bicalutamida • Metabolismo: Hepático • Lactancia. • Embarazo • Eliminación: Renal.Espironolactona Espironolactona Laboratorio: Primer nivel Finasterida Presentación: Tabletas (100 mg) Precio: $682 MXN (14 tabletas, 30 mg)
  54. 54. Farmacología de la Fisiología de la Generalidades Biosíntesis testosterona testosterona Déficit de testosterona Andrógenos Fármacos antiandrógenos Finasterida Antagonista de la 5 alfa-reductasa Indicaciones: • Administración: Vía oral • Cáncer de próstata.Generalidades • Distribución: • Hiperplasia prostática beningna. • 90% de unión a pp. Contraindicaciones: Flutamida • Hipotensión ortostática. • Semivida 4.8 a 6 horas. • Embarazo.Bicalutamida • Metabolismo: Hepático • Lactancia. • Insuficiencia hepática. • Eliminación: Orina y heces.Espironolactona Finasterida Laboratorio: PharmaCheck Finasterida Presentación: Tabletas (5 mg) Precio: $406MXN (30 tabletas, 5mg)
  55. 55. Fuentes• http://es.scribd.com/doc/47929070/Androgenos• http://es.scribd.com/doc/19017030/andropausia• http://es.scribd.com/doc/110926797/Androgeno• http://www.intramed.net/UserFiles/archivos/09_PNIE%20eje%20masculino.pdf
  56. 56. Gracias!

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