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ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS

Todo acerca de los Ansioliticos e Hipnóticos

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ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS

  1. 1. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Rodrigo Inclán Gutiérrez Farmacología
  2. 2. ANSIÓLITICOS E HIPNOTICOS Definiciones :  Ansiolítico: Sustancia que reduce la ansiedad y provoca efecto calmante, pero sin reducir funciones motoras o mentales. La depresión del SNC es leve  Hipnótico: Fármaco que produce somnolencia e induce al sueño semejante al fisiológico. La depresión del SNC es pronunciada
  3. 3. Historia y evolución de los psicofármacos  La TEC, el coma insulínico y poscirugía apareció a inicios del siglo XX  En la mitad del S. XX se inicio la investigación de psicotropos  En la década del 50 se describió la clorpromazina y la terapia con Litio  Los IMAO aparecieron a fines del 50  En 1960 se introdujo el clordiazepóxido  En los siguientes 30 años se demostró la utilidad de los psicotropos
  4. 4. DIFERENCIAS: Neuroléptico s Ansiolíticos Sedantes Sedación e hipnosis Baja Moderada Alta Farmacodependencia Nula Posible Posible Depresión Respiratoria Baja Moderada Moderada Efectos desfavorables Alta Baja Moderada Efectos extrapiramidales Alta Nula Nula Empleo como ansiolítico No Sí Ocasional Empleo como sedante No Ocasional Sí Empleo como hipnótico No Ocasional Sí Diferencias entre Neurolépticos, Ansiolíticos, e Hipnóticos (I)
  5. 5. DIFERENCIAS: Neuroléptico s Ansiolítico s Sedantes Lugar de acción Subcortical Subcortica l Cortical y Subcortical Umbral convulsivo Disminuido Elevado Elevado Efectos antieméticos Si No No Bloqueo receptores Dopa Intenso No No Bloqueo receptores α Intenso No No Bloqueo R. muscarínicos Moderado No No Bloqueo receptores H1 Moderado No No Bloqueo R. triptaminerg. Intenso No No Diferencias entre Neurolépticos, Ansiolíticos, e Hipnóticos (II)
  6. 6. CLASIFICACIÓN DE LOS PSICOFÁRMACOS  Antipsicóticos o neurolépticos llamados también tranquilizantes mayores  Antidepresivos  Antimaniacos  Ansiolíticos e hipnóticos denominados también tranquilizantes menores
  7. 7. TIPOS DE TRASTORNOS DE ANSIEDAD  Trastornos de pánico con agarofobia*  Trastornos de pánico sin agarofobia  Agarofobia sin trastorno de pánico  Fobia social  Fobia específica  Trastorno obsesivo compulsivo  Síndrome de estrés pos-traumático  Trastorno de ansiedad generalizada *Fobia al espacio abierto
  8. 8. FISIOLOGIA DEL SUEÑO Ciclos No REM Etapa Ondas theta I Etapa Ondas huso II (Triple de Theta) Etapa Ondas Delta III Muy lentas) Etapa Onda Delta IV Predominante Ciclos REM Trazado igual a etapa I Periódicas ondas de sierra Sueño normal Sueño REM Hora y media Sueño NO REM Repetir ciclos 4 a 5 veces por la noche REM = Aprendizaje y memoria NO REM = Sueño Profundo y reparador
  9. 9. TRASTORNOS DEL SUEÑO Disomnias  Insomnios e hipersomnias  Insomnios ocasionales  Insomnio psicofisiológico  Pseudoinsomnio  Insomnio idiopático Parasomnias  Sonambulismo  Somniloquia (hablar de dormido)  Terrores nocturnos  Despertar confusional (borrachera de sueño)
  10. 10. TRANSMISION GABAERGICA
  11. 11. FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS  Benzodiazepinas  Barbitúricos  Otros GABA miméticos:  Alcohol (Etanol)  Agentes no benzo- diazepínicos: Zolpiden, Zoplicona  Opioides  Agentes misceláneos  Buspirona  Antihistamínicos  Melatonina
  12. 12. Benzodiacepinas (BZD) Generalidades  Depresores inespecíficos del SNC  Acciones farmacológicas importantes (hipnótico, ansiolítico, miorrelajante y anticonvulsivante)  Efecto farmacológico por interacción con receptores GABA A  Prescripción a + 90% en hospitalizados  Consumo anual 15% de adultos (Rel. 3:1 mujeres y hombre)  BZD con + abuso iatrogénico: diazepam, alprazolam y lorazepam  BZD con + abuso intencional: clonazepam, flunitracepam
  13. 13. Clasificación de las BZD según el tiempo de vida media  BZD de acción Ultracorta (VM < 5 hs) Midazolam, Triazolam, Brotizolam  BZD de acción corta (VM 5-20 hs) Alprazolam, loracepam, Oxacepam  BZD de acción intermedia (VM 20- 48 hs) Clonacepam, Flunitrazepam  BZD de acción larga (VM > 40 hs) Clobazam, cloracepato, Diazepam, Flurazepam
  14. 14. Benzodiacepinas - Farmacocinética  Absorción buena por VO, rápida por IV (Uso en urgencias)  Liposolubles, cruza barreras placentaria y LCR  Pasa a la leche materna  Se metabolizan por enzimas hepáticas  La mayor parte de BZD generan metabolitos activos  60-80% se excretan por riñón  10% por heces
  15. 15. Efectos de las Benzodiacepinas Ansiolítico Hipnótico Relajante muscular Anticonvulsivo
  16. 16. POTENCIA DE LAS BZD  Compuestos de baja potencia: Clordiacepóxido y oxacepam  Compuestos de alta potencia: Loracepam, alprazolam, triazolan y clonazepam  Compuestos de potencia media: Cloracepato, diacepam, y clobazam
  17. 17. USOS MÉDICOS DE LAS BZD  En la ansiedad  En los trastornos del sueño  En los síndromes de abstinencia  En la acatisia  En la terapia de movimientos involuntarios  En la epilepsia y estados convulsivos  En la depresión y otras patologías psiquiátricas  Como agentes amnésicos y en la anestesia como relajante muscular
  18. 18. DROGA DOSIS DROGA DOSIS Alprazolam (xanax) 0.25-0,5; 2 a 3 veces/día Hidrato de cloral 500 a 1000 mg Clordiacepóxid o (Librium) 10-20 mg; 2 a 3 veces/día Flurazepam (Dalmane) 15 a 30 mg Cloracepato (Tranxene) 5 a 7.5 mg 2 veces por día Lorazepam (Ativan) 2 a 4 mg Diazepam (Valium) 5 mg; 2 veces/día Pentobarbital 100 a 200 mg Lorazepam (Ativan) 1 a 2 mg; 2 veces/día Secobarbital 100 a 200 mg Oxacepam (Serax) 15 a 30 mg 2 a 3 veces/día Temazepam (Restoril) 10 a 30 mg Sedación Hipnosis DOSIS ESPECÍFICAS DE LAS BZD
  19. 19. Principio activo Acción larga Semivida Plasmática Hs. Metabolitos hepáticos Velocidad de Absorción VO Flurazepam 51-100 Si Muy rápida Diazepam 15 - 60 Si Muy rápida Nitracepam 25 - 30 No Rápida Clordiacepóxido 7 - 28 Sí Lenta Acción corta Alprazolam 12 No Muy rápida Midazolam 1 - 3 Sí Muy rápida Selección de ansiolíticos e hipnóticos
  20. 20. Efectos adversos de las BZD  Laxitud muscular  Depresión respiratoria  < Agudeza mental y < habilidad motora  Agitación paradójica  Sedación y somnolencia  Tolerancia y dependencia física  Efecto teratógeno?  Potenciación de otros depresores del SNC  Fotosensibilidad  Efecto resaca  Alergias cutáneas y cefaleas  Amnesia anterógrada  Síndrome de deprivación
  21. 21. Fármacos que alteran la vida media de las BZD Aumentan niveles de BZD  Cimetidina  Disulfiran  Eritromicina  Estrógenos  Fluoxetina  Isoniazida Disminuyen niveles de BZD  Carbamacepina  Otros anticonvulsivantes  Disminuyen absorción de BZD  Antiácidos  Alimentos
  22. 22. Antagonista de las BZD - Flumazenil  Antagonista competitivo de las BZD  Revierte efectos depresivos sobre el SNC en caso de sobredosis de BZD  Rápido en su inicio de acción, pero de duración corta (30-45’)  Se debe dar en infusión continua  Puede desencadenar Síndrome de Abstinencia
  23. 23. Clasificación de los barbitúricos  Acción prolongada: Fenobarbital  Acción intermedia: Alobarbital, Amobarbital  Acción corta: Secobarbital, Pentobarbital  Acción ultracorta: Thiopental sódico, Metohexital
  24. 24. Farmacocinética de los barbitúricos  Absorción GI rápida y casi completa  Inicio de acción entre los 10 y 60’  Distribución amplia, cruza barrera placentaria y el SNC  Vida media amplia de minutos a 120 hs  Eliminación por biotransformación hepático con excreción renal
  25. 25. Acciones farmacológicas de los barbitúricos  Acción hipnótica sedante  Acciones conductuales (efecto depresor y ansiolítico)  Trastornos psicomotores (errores al realizar tareas)  Alteraciones sobre la memoria  Alteraciones cardiovasculares mínimas (Disminución de la P.A.)  Inducción enzimática (Alteración metabólica hepática de los fármacos)
  26. 26. Reacciones adversas a barbitúricos  Depresión tóxica del SNC  Depresión aditiva con la acción de otros fármacos  Excitación paradójica en niños y ancianos  Índice terapéutico estrecho, con riesgo de sobredosis mayor y más grave  Raro su uso en intentos suicidas pero generan mayor gravedad que con las BZD
  27. 27. Usos médicos de los barbitúricos  Actualmente poco uso como hipnótico  Tratamiento crónico y de emergencias en epilepsia (Fenobarbital)  Efectivo den hiperbilirrubinemia neonatal  Agente primario o coadyuvante de la anestesia (Thiopental sódico)  Para fines diagnósticos neurológicos (Amobarbital)
  28. 28. Nuevos ansiolíticos e hipnóticos Zolpiden; Zaleplon  Zolpiden = VM larga  Zaleplon = VM corta  Efecto hipnótico más selectivo que BZD  Bien tolerados con < efectos secundarios  De coste más alto que BZD Buspirona  Actúa a través de sist. No GABAérgico  Alivia ansiedad sin efectos secundarios  No tiene efectos hipnóticos  Causa < incapacidad motora
  29. 29. Fármaco Indicación Forma Dosis Zolpiden Insomnio Comps. 10 mg 10 mg Zoplicona Insomnio Comps. 7.5 mg 7.5 mg Buspirona Ansiedad Neurosis Comps. 5 y 10 mg 5 – 10 mg Hidroxizina Ansiedad Insomnio Comps 25 mg Comps 12.5 mg 75 – 300 25 mg Doxilamina Insomnio Comps 12.5 y 25 mg 25 mg Nuevos ansiolíticos e hipnóticos - Dosis

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