Antibioticos

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Antibioticos

  1. 1. DR. Leoncio Cordova.
  2. 2. Historia <ul><li>1877, Louis Pasteur </li></ul><ul><li>Antrax en orina moría si otra bacteria entraba: “La vida destruye la vida entre especies inferiores” </li></ul><ul><li>1936, sulfanilamida </li></ul><ul><li>1941, penicilina </li></ul><ul><li>1952 antibiotico de amplio espectro </li></ul><ul><li>30% de los hospitalizados reciben A-B </li></ul><ul><li>Millones han sido sanados de infecciones potencialmente letales. </li></ul><ul><li>El problema de la resistencia </li></ul><ul><li>Ehrlich sintetiso y selecciono </li></ul><ul><li>Demagk: colorantes, inhibe cresimiento de bacterias </li></ul><ul><li>Fleming: penicilina </li></ul>
  3. 3. Definición <ul><li>Son sustancias producidas por varias especies de microrganismos (Bacterias, hongos) que suprimen el crecimiento de otros microrganismos y eventualmente pueden destruirlos </li></ul>
  4. 4. Clasificación por mecanismo de acción <ul><li>Inhiben la síntesis de pared celular (B-lactamicos : Penicilina,) </li></ul><ul><li>Afectan la permeabilidad de la membrana (Nistatina) </li></ul><ul><li>Afectan la función el 30S o 50S ribosomal (Cloranfenicol) </li></ul><ul><li>Alterna la síntesis de proteinas (Aminoglucosidos) </li></ul><ul><li>Afectan el ácido nucleico (Rifampicina) </li></ul><ul><li>Antimetabolitos (TMP) </li></ul><ul><li>Análogos del ácido nucleico (Zidovudina) </li></ul>
  5. 5. <ul><li>Resistencia a antibióticos </li></ul><ul><li>Fallo en alcanzar el blanco, </li></ul><ul><li>La droga es inactivada, </li></ul><ul><li>El blanco es alterado </li></ul><ul><li>Selección del antibiótico </li></ul><ul><li>Pruebas de sensibilidad </li></ul><ul><li>Factores farmacocinéticos </li></ul><ul><li>Mecanísmos de defensa </li></ul><ul><li>Terapia combinada </li></ul>
  6. 6. Sulfas <ul><li>Prontosil, Alemania, 1932 </li></ul><ul><li>Sulfonamida </li></ul><ul><li>Antagonista competidor del ácido para aminobenzoico (PABA) en la sintesis del acido folico </li></ul><ul><li>Sinergismo con el trimetoprim </li></ul><ul><li>Inhibe la dihidrofolato reductasa </li></ul>
  7. 7. PABA Ac. Dihidrofolico Ac. Tetrahidrofolico Bloqueado por sulfas Bloqueado por trimetoprim
  8. 8. Indicaciones <ul><li>I nfección R espiratoria A guda </li></ul><ul><li>I nfección V ias U rinarias </li></ul><ul><li>E nfermedad D iarreica A guda </li></ul><ul><li>Toxoplasmosis </li></ul><ul><li>Pneumocistis carinii </li></ul><ul><li>Piel </li></ul><ul><li>Hansen </li></ul><ul><li>Blefaritis </li></ul>
  9. 9. Efectos Adversos <ul><li>Anemia Hemolitica Aguda </li></ul><ul><li>Agranulocitosis </li></ul><ul><li>Anemia Apl á stica </li></ul><ul><li>Hipersensibilidad </li></ul><ul><li>DOSIS </li></ul><ul><li>400 mg sulfa + 80 mg TMP c/12 hrs </li></ul><ul><li>800 mg sulfa + 160 mg TMP </li></ul>
  10. 10. Penicilinas <ul><li>1946, Alexander Fleming </li></ul><ul><li>Sant Mary’s Hospital, London </li></ul><ul><li>Moho contaminado causaba la lisis de su cultivo o impedia su crecimiento </li></ul><ul><li>Oxford, Clinica Mayo, Yale University </li></ul><ul><li>1950, 150 toneladas al a ño </li></ul>Penicilina natural: pensatinica, potasica (VO), Penicilinas semisinteticas: amoxicilina, ampicilina Penicilinas sinteticas: cefalosporinas
  11. 11. Beta-lactamicos (PENICILINAS) <ul><li>Se adhieren a las proteinas de la pared celular de l a s bacterias evitandol e sintesis de proteoglicanos y asi destruyendo la membrana bacteriana; adem á s, activan el mecanismo autol í tico end ó geno bacteriano. </li></ul><ul><li>Cocos Gram positivos </li></ul>
  12. 12. Beta-lactamicos (PENICILINAS) <ul><li>Profilaxis </li></ul><ul><li>Infecciones por estreptococo </li></ul><ul><li>Recurrencias fiebre reumática </li></ul><ul><li>Gonorrea </li></ul><ul><li>Sifilis </li></ul><ul><li>Cirugía cardiaca </li></ul>
  13. 13. Efectos Adversos <ul><li>Hipersensibilidad 10% de los pacientes </li></ul><ul><li>Flebitis en el sitios de la inyecci ó n </li></ul><ul><li>Contraindicados en pacientes con conocida hipersensibilidad a penicilinas y cefalosporinas </li></ul>
  14. 14. PENICILINA <ul><li>CRISTALINA 6-24 millones al d í a divididos c/4hrs, 1’000.000 I.V. </li></ul><ul><li>PROCAINICA (Allerpen, Despacilina) </li></ul><ul><li>400.000, 800.000, 1’000.000 I.M. al dia </li></ul><ul><li>BENZATINICA (Bencetazil) 1’200.000 I.M por semana </li></ul><ul><li>PEN VEE K Suspension y tab. 250 y 500 mg </li></ul>
  15. 15. PEN. PENICILINASA RESISTENTES <ul><li>Para S. aureus. </li></ul><ul><li>OXACILINA (Prostafilina) </li></ul><ul><li>CLOXACILINA (Cloxapen) </li></ul><ul><li>DICLOXACILINA (Diclocil) </li></ul>
  16. 16. PEN. DE AMPLIO ESPECTRO <ul><li>AMPICILINA </li></ul><ul><li>AMOXICILINA </li></ul><ul><li>Gram negativos y positivos </li></ul><ul><li>500 mg c/6 horas por 10 dias </li></ul><ul><li>Con inhibidor de betalactamasa </li></ul><ul><li>SULBACTAM Y AMPICILINA(Unasyn) </li></ul><ul><li>CLAVULONATO Y AMOXIC. (Clavulin) </li></ul>
  17. 17. Indicaciones <ul><li>IRA </li></ul><ul><li>IVU </li></ul><ul><li>Meningitis </li></ul><ul><li>Salmonella </li></ul>
  18. 18. CEFALOSPORINAS <ul><li>1948, Brotzu, Costa Sardiniana </li></ul><ul><li>Inhiben la síntesis de la pared celular de las bacterias, similar a las penicilinas. </li></ul><ul><li>Clasificación por generaciones </li></ul><ul><li>De gram + >>>> a gram – </li></ul><ul><li>Fig. 45-3 </li></ul>
  19. 19. CEFALOSPORINAS <ul><li>1. Generaci ó n ++++ Gram positivos </li></ul><ul><li>2. Generaci ó n +++- </li></ul><ul><li>3. Generaci ó n ++-- </li></ul><ul><li>4. Generaci ó n +--- Gram negativos </li></ul>
  20. 20. CEFALOSPORINAS 1 GENERACION <ul><li>CEFALOTINA (Keflin) I.V. I.M. </li></ul><ul><li>CEFACLOR (Ceclor) V.O. </li></ul><ul><li>CEFADROXILO (Duracef) V.O. </li></ul><ul><li>CEFALEXINA (Keflex) V.O. </li></ul><ul><li>CEFADRINA (Veracef) V.O. I.M. I.V. </li></ul>
  21. 21. CEFALOSPORINAS 2 GENERACION <ul><li>CEFAMANDOL </li></ul><ul><li>CEFMETAZOLE </li></ul><ul><li>CEFOXITIN (Mefoxitin) </li></ul><ul><li>CEFUROXIMA (Zinaceff) </li></ul><ul><li>CEFPROZIL (Prozef) </li></ul>
  22. 22. CEFALOSPORINAS 3 GENERACION <ul><li>CEFOTAXIME (Claforam) </li></ul><ul><li>CEFTAZIDIME (Fortum) </li></ul><ul><li>CEFTRIAXONE (Rocefin) </li></ul><ul><li>4 GENERACION </li></ul><ul><li>CEFEPINA ( Maxipime) </li></ul>
  23. 23. Reacciones Adversas <ul><li>Hipersensibilidad </li></ul><ul><li>Cruzada con Penicilinas </li></ul>
  24. 24. MONOLACTAMICO <ul><li>AZTREONAM (Azactam) </li></ul><ul><li>Resistente a betalactamasa </li></ul><ul><li>Conserva la flora gram positiva y anaerobia. </li></ul><ul><li>Util en alergicos a la penicilina </li></ul><ul><li>Bacilos gram negativos: pseudomona aeruginosa y serratia </li></ul>
  25. 25. MACR Ó LIDOS <ul><li>1952, McGuire, archipielago filipino </li></ul><ul><li>Inhiben las s í ntesis de proteinas bacterianas por una acci ó n reversible a la subunidad ribosomal 50S de los microrganismos suceptibles. </li></ul><ul><li>Alternativa en pacientes al ér gicos a betalactamicos </li></ul><ul><li>Util por V.O. para infecciones respiratorias </li></ul>
  26. 26. MACR Ó LIDOS <ul><li>ERITROMICINA (Pantomicina) </li></ul><ul><li>JOSAMICINA (Sherimicina) </li></ul><ul><li>ESPIRAMICINA (Rovamicina) </li></ul><ul><li>CLARITROMICINA (Klaricid) </li></ul><ul><li>AZITROMICINA (Zitromax) </li></ul><ul><li>ROXITROMICINA (Monobac) </li></ul>
  27. 27. AMINOGLICOSIDOS <ul><li>1949, Waksman, neomycin, del streptomices fradiae </li></ul><ul><li>Se unen irreversiblemente a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano y bloquean la acci ó n de s í ntesis proteica </li></ul><ul><li>Utilidad en infecciones por Gram negativos </li></ul><ul><li>Sinergismo con betalactamicos </li></ul><ul><li>OTOTOXICIDAD Y NEFROTOXICIDAD </li></ul>
  28. 28. AMINOGLICOSIDOS <ul><li>ESTREPTOMICINA </li></ul><ul><li>GENTAMICINA (Garamicina) </li></ul><ul><li>KANAMICINA </li></ul><ul><li>ESPECTINOMICINA (Trobicin) </li></ul><ul><li>AMIKACINA (Amikin) </li></ul><ul><li>NETILMICINA (Netromicina) </li></ul><ul><li>NEOMICINA, topica </li></ul>
  29. 29. TETRACICLINAS <ul><li>Ingresan a la bacteria por difusi ó n pasiva a trav é s de los poros o por transporte activo, se unen al ribosoma fracci ó n 30S previniendo la tranferencia del RNA mensajero </li></ul><ul><li>Util en ETS </li></ul><ul><li>Alteraciones dentales y oseas </li></ul><ul><li>DOXICICLINA (Vibramicina) </li></ul><ul><li>TETRACICLINA (Ambramicina) </li></ul>
  30. 30. Usos <ul><li>Riketsias </li></ul><ul><li>Mycoplasma </li></ul><ul><li>Chlamydia </li></ul><ul><li>Psittacosis </li></ul><ul><li>Brucellosis </li></ul><ul><li>Tularemia </li></ul><ul><li>C ó lera </li></ul><ul><li>Acn é </li></ul><ul><li>ETS </li></ul>
  31. 31. Efectos t ó xicos <ul><li>Gastrointestinasles </li></ul><ul><li>Fotosensibilidad </li></ul><ul><li>Hepato toxicidad </li></ul><ul><li>Toxicidad renal </li></ul><ul><li>Efectos dentales en ni ños </li></ul><ul><li>Hipersensibilidad </li></ul>
  32. 32. OTRAS <ul><li>CLORAMFENICOL (Quemicetina) 50S </li></ul><ul><li>Streptomyces venezuelae, 1947 </li></ul><ul><li>CLINDAMICINA (Dalacin) 50S </li></ul><ul><li>LINCOMI C INA (Lincocin) </li></ul><ul><li>Colitis pseudomembranosa </li></ul><ul><li>METRONIDAZOL (Flagyl) Anaerobios </li></ul><ul><li>ORNIDAZOL (Tiberal) Amebas, Giardias </li></ul>
  33. 33. QUINOLONAS <ul><li>Inactivan la DNA girasa interfiriendo con la replicaci ó n. Util en gram negativos. </li></ul><ul><li>Fig. 44-3 </li></ul><ul><li>ACIDO NALIDIXICO </li></ul><ul><li>CIPROFLOXACINA (Cipro) </li></ul><ul><li>OFLOXACINA (Floxstat) </li></ul>
  34. 34. Quinolonas <ul><li>Infecciones Urinarias </li></ul><ul><li>Prostatitis </li></ul><ul><li>ETS </li></ul><ul><li>EDA </li></ul><ul><li>IRA </li></ul><ul><li>Infecciones oseas y de tejidos blandos </li></ul>

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