Farmacología de los antibióticos II

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En este diapositiva, mostraremos todo sobre antibioticos

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Farmacología de los antibióticos II

  1. 1. Farmacologíade losantibióticos II
  2. 2. Lincosamidas
  3. 3. Clindamicina Derivado del ácido trans - L – propilhigrínico unido aun derivado Azufrado de una octosa
  4. 4. Clindamicina – mecanismo deacciónInhibe la síntesis deproteínas al ligarsea la subunidad 50Sdel ribosomabacteriano
  5. 5. Absorción Clindamicina se absorbe casi porcompleto luego de la administración oral Concentraciones plasmáticas máximasen 1 hora (2 – 3 ug)/mL) Su absorción no disminuye con lapresencia de alimentos
  6. 6. AbsorciónLuego de inyecciónintramuscular senecesitan 3 horas enadultos y 1 hora enniños para alcanzarlas concentracionesplasmáticasmáximas
  7. 7. Distribución Se distribuye en forma extensa en muchoslíquidos y tejidos, incluido hueso No se alcanza concentraciones significativasen LCR, ni aun con inflamación meníngea Cruza con facilidad la barrera placentaria > 90% se une a proteínas Se acumula enpolimorfonucleares, macrófagos alveolares yabscesos
  8. 8. ExcreciónSolo10% se excreta sincambios en la orinaSe detectancantidades pequeñasen las heces
  9. 9. Usos terapéuticos ydosificaciónDosis oral• Adultos: 150 – 300mgcada 6 horas• Niños: 8 . 12mg/Kg/díaEV• 300 – 600mg cada 8horas
  10. 10. Usos terapéuticos ydosificación Actividad antimicrobiana Neumococos Streptococcus pyogenes S. aureus meticilino sensibles bacterias anaerobias Bacteroides fragilis Clostridium perfringens
  11. 11. Usos terapéuticos ydosificación Infecciones de piel y partes blandas Infecciones de vías respiratorias Abscesos pulmonares Infecciones del espacio pleural
  12. 12. Efectos secundarios Tubo digestivo Diarrea, 20% – 25% Colitis pseudomembranosa, 0.01% - 10% Toxina de Clostridium difficile Diarrea acuosa, fiebre, leucocitosis Placas blancas o amarillentas en la mucosa delcolon
  13. 13. Sulfonamidas y trimetroprim
  14. 14. Sulfonamidas Primeros fármacos efectivosadministrados por vía general paraprevenir y curar infecciones bacterianasen los seres humanos
  15. 15. SulfonamidasEstructura química• Son derivados de la sulfanilamida, estructuralmente similaral ácido para – aminobenzoico (PABA), cofactor requeridopor las bacterias para la síntesis del ácido fólico
  16. 16. Mecanismo de acción de lassulfonamidasSon inhibidorescompetitivos de ladihidropteroatosintasa, enzimabacteriana que provocala incorporación de PABAen el ácidodihidropteroico, precursorinmediato del ácidofólico
  17. 17. Absorción destino y excreción Las sulfonamidas se absorbenrápidamente en el intestino Se absorben entre el 70% y el 100% deuna dosis oral Su concentración plasmática máxima sealcanza en 2 a 6 horas
  18. 18. Absorción destino y excreción Se distribuyen en todos los tejidos delcuerpo Penetran fácilmente el líquidospleural, peritoneal, sinovial, ocular, conuna concentración de 50% a 80% de laconcentración plasmática
  19. 19. Sulfametoxazol Análogo del sulfisoxazol Velocidad de excreción urinaria yeliminación urinaria más lentas Utilizado para infecciones generales yurinarias
  20. 20. Trimetroprim El trimetroprim es una diamino pirimidina 2, 4 diamino - 5 - (3’, 4’, 5’ – trimetoxibenzil) pirimidina
  21. 21. Mecanismo de acción deltrimetroprim Inhibición de la dihidrofolatoreductasa, impidiendo la reducción deldihidrofolato para formar tetrahidrofolato El trimetroprim es de 50000 a 100000veces más activo contra el DHFreductasa bacteriana que contra la DHFhumana
  22. 22. TMP/SMX Usos terapéuticos Infecciones urinarias Infecciones respiratorias Infecciones digestivas Infecciones por Pneumocystis jirovecci Dosis altas: 15 a 20 mg/kg/día SMX 75 a 100 mg/kg/día TMP Profilaxis contra Pneumocystis jirovecci 800mg/160mg (SMX/TMP) por día o tres vecespor semana
  23. 23. TMP/SMX reacciones adversas Anemiamegalobástica Cuando una existeuna deficienciaprevia de folato Ictericia leve ytransitoria Glositis Estomatitis Dermatitis exfoliativa Síndrome de Steven -Johnson SNC Cefalea Depresión Alucinaciones Reaccioneshematológicas Anemia aplásica Anemia hemolítica Anemia macrocítica coagulopatías
  24. 24. Aminoglucósidos
  25. 25. Aminoglucósidos Grupo de antibióticos que comprende a Gentamicina Estreptomicina Amikacina Tobramicina Kanamicina Paramomicina Neomicina Netilmicina
  26. 26. Estructura químicaConstan de dos omás amino azúcaresunido en enlaceglucosídicos a unnúcleo dehexosa, que por logeneral está en unaposición central
  27. 27. Mecanismo de acción de losamiglucósidosInhibición de lasíntesis de proteínasal unirse a lasubunidad 30S delribosoma bacterianoBloquea elinicio de lasíntesis deproteínas
  28. 28. Absorción No se absorben bien en el tubo digestivo Menos de 1% de la dosis se absorbedespués de administración oral o rectal No se inactivan en el intestino Se absorben con rapidez por víaintramuscular Concentraciones plasmáticas máximas de30 a 90 minutos
  29. 29. Distribución No penetran en la mayor parte de lascélulas, el SNC, ojo Unión insignificante a laalbúmina, excepto la estreptomicina No se distribuyen bien en le tejidoadiposo Se encuentran concentraciones altas enel tejido renal, linfa y perilinfa
  30. 30. Distribución La penetración en la secrecionesrespiratorias es deficiente La difusión hacia el líquido sinovial ylíquido pleural es relativamente lenta
  31. 31. Eliminación Casi por completo por filtraciónglomerular Vida media: 2 a 3 horas Se pueden eliminar mediante hemodiálisiso diálisis peritoneal
  32. 32. Actividad antibacteriana Bacilos aerobios gramnegativos Tienen poca actividad contra anaerobios Acción limitada contra casi todas lasbacterias grampositivas
  33. 33. Cloranfenicol
  34. 34. Cloranfenicol Producido por Streptomyces venezuelae Se comenzó a usar en humanos en 1948 Se observó que podía causar discrasiassanguíneas graves Por este motivo se le reservó parainfecciones graves y letales Meningitis Ricketsiosis
  35. 35. Cloranfenicol Contiene una porción nitrobenceno y proviene delácido dicloroacético
  36. 36. Mecanismo de acción delcloranfenicol Inhibe la síntesis de proteínas al unirsereversiblemente a la subunidad 50S delribosoma bacteriano Inhibe la transpeptidación, al unirse al sitiode la transpetidasa, cerca al sitio deacción de la clindamicina y losmacrólidos
  37. 37. Absorción, distribución, destino y excreción Absorción Se absorbe rápidamente por vía gastrointestinal En 2 a 3 horas se alcanzan concentracionesmáximas de 10 a 13 ug/mL Administración IM y EV Succinato de cloranfenicol Profármaco inactivo Concentraciones similares Se hidroliza por esterasas in vivo
  38. 38. Absorción, distribución, destino y excreción El succinato de cloranfenicol se eliminarápidamente por el riñón Este hecho puede disminuir labiodisponibilidad del fármaco después deingerido Antes de la hidrólisis se elimina hasta 30 % dela dosis
  39. 39. Absorción, distribución, destino y excreción Se distribuye ampliamente en los líquidoscorporales 50% se une a proteínas Alcanza fácilmente concentracionesterapeúticas en el LCR Niveles de 60% delos observados en el plasma En presencia o ausencia de meningitis Se acumula en el cerebro Aparece en la bilis, leche materna y líquidoplacentario, humor vítreo
  40. 40. Absorción, distribución, destino y excreción Su metabolismo es hepático Se forma un glucorónido inactivo El metabolito y el cloranfenicol se eliminanpor la orina después de filtración y secreción En insuficiencia hepática y cirrosisdisminuye la depuración metabólica Ajustar la dosis Vida media de 4 horas
  41. 41. Actividad antimicrobiana Amplio espectro de actividadantimicrobiana Bacteriostático contra muchas especies Bactericida , a veces en el caso de H. influenza Neisseria meningitidis S. pneumonia
  42. 42. Actividad antimicrobiana E. coli Klebsiella pneumonia Proteus mirabilis Vibrio cholerae Shigela Salmonella
  43. 43. Usos terapéuticos Fiebre tifoidea Meningitis bacteriana H. influenza Neisseria meningitidis S. pneumonia Ricketsiosis
  44. 44. Usos terapéuticosDosis• Niños: 50 mg/Kg en cuatrodosis iguales cada 6 horas
  45. 45. Efectos adversos Inhibe síntesis de proteínas de lamembrana mitocondrial interna, desubunidades de la citocromo creductasa, de la ubiquinona-citocromo creductasa y de la ATPasa traslocadora deprotones Importantes para metabolismo aerobio
  46. 46. Efectos adversos Reacciones de hipersensibilidad Efectos tóxicos hemáticos Médula ósea Sistema hematopoyético Toxicidad vinculada con la dosis Anemia Leucopenia Plaquetopenia Idiosincrática Anemia aplásica
  47. 47. Antituberculosos
  48. 48. AntituberculososFármaco Sigla Dosis diaria Dosis diariamáximaPresentaciónIsoniazida H 5 mg/kg 300 mg 100 mg tabRifampicina R 10 mg/kg 600 mg 300 mg cap100 mg/5 ml jbeEstreptomicina S 15 mg/kg 1 g 5 g amp1 g ampEtambutol E 20 mg/kg 1,200 mg 400 mg tabPirazinamida Z 25 mg/kg 1,500 mg 500 mg tab
  49. 49. AntituberculososFármacoActividad Absorción Metabolismo ExcreciónH Bactericida Retardadax alimentosHepático > HecesR Bactericida Mejor enayunasHepático RenalS Bactericida Parenteral Ninguno > RenalE Bacteriostátio Efecto dealimentosmínimoRenal/hepático> RenalZ Bactericida Efecto dealimentosmínimoHepático Renal
  50. 50. Antituberculosos Esquema uno: 2RHZE / 4R2H2 1ª fase: 50 dosis (diario, lunes a sábado, HRZE) 2ª fase: 32 dosis (2 veces/semana, RH)Fases Duración Frecuencia Medicamentosy dosisTotal por paciente1ª 2 meses(50dosis)Diario,exceptodomingos yferiadosH 300 mg (3 tab)R 600 mg (2cap)E 1,200 mg (3tab)Z 1,500 mg (3tab)H 100 mg = 438tabR 300 mg = 164capE 400 mg = 150 tabZ 500 mg = 150 tab2ª 4 meses(32dosis)Dos vecesx semanaR 600 mg (2cap)H 900 mg (9 tab)
  51. 51. Antituberculosos – fármacosde segunda línea Kanamicina (Km) Amikacina (Am) Capreomicina (Cm) Levofloxacino (Lfx) Moxifloxacino (Mfx) Ciprofloxacino (Cx) Ethionamida (Eto) Ácido paraminosalicílico (PAS) Cicloserina (Cs) Clofazimine (Cf) Amoxicilina/ácidoclavulánico (Amx/Clv) Claritromicina (Clr) Imipenem/cilastatina(Imp/Cln) Linezolid (LZD) Meropenem (Mp)
  52. 52. L. Esteves L. EstevesGracias por su atención

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